Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista afoxolaner-jauheen valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuiseen afoxolaner-jauheen tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Afoxolaner jauhe, uutena isoksatsoliiniyhdisteenä, on herättänyt paljon huomiota eläinlääketieteessä, koska se torjuu erinomaisesti ulkoloisia, kuten kirppuja ja punkkeja koirilla ja kissoilla. Molekyylikaava on C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, ja molekyylipaino on 625,87 g/mol. Sen kemiallinen rakenne sisältää isoksatsoliinirenkaan ytimen, jota on modifioitu erityisillä substituenteilla (kuten 3-kloori-5-trifluorimetyylifenyyli, trifluorimetyyli, trifluorimetyyliamino), jotta sille saadaan ainutlaatuinen biologinen aktiivisuus. Tämä yhdiste kuuluu valkoiseen tai luonnonvalkoiseen kiteiseen kiinteään aineeseen, jolla on korkeat sulamispisteominaisuudet, ja se on stabiili kiinteässä tilassa huoneenlämpötilassa.
Meidän tuotteemme
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Afoxolaner tabletti | Afoxolaner-jauhe |
| Tuotetyyppi | Tabletti | Jauhe |
| Tuotteen puhtaus | suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
| Tuotteen tekniset tiedot | Muokattava | Muokattava |
| Tuotepaketti | Muokattava |
Muokattava |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analyysitodistus |
||
|
Yhdistelmänimi |
Afoxolaner | |
|
CAS-nro |
1093861-60-9 | |
|
Luokka |
Farmaseuttinen laatu | |
|
Määrä |
Mukautettu | |
|
Pakkausstandardi |
Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Erä nro |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. tammikuutath 2025 |
|
|
EXP |
8. tammikuutath 2029 |
|
|
Rakenne |
|
|
| TESTISTANDARDI | GB/T24768-2009 Toimiala. Stndndard | |
|
Tuote |
Yritysstandardi |
Analyysin tulos |
|
Ulkonäkö |
Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe |
Mukautunut |
|
Vesipitoisuus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 4,5 % |
0.30% |
| Kuivaushäviö |
pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % |
0.15% |
|
Raskasmetallit |
Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puhtaus (HPLC) |
Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % |
99.5% |
|
Yksittäinen epäpuhtaus |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäännös syttyessä |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikrobien kokonaismäärä |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanoli (GC:n mukaan) |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm |
400 ppm |
|
Varastointi |
Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa -20 asteessa |
|
|
|
||
Afoxolane-lääkkeen käyttö
Niveljalkaisten (kirput, punkit, punkit) hermosolukalvo sisältää GABA-avainnettuja kloridi-ionikanavia ja glutamaattisäädeltyjä kloridi-ionikanavia (GluCls), jotka ovat avainrakenteita hermoston signaalinsiirrossa;Afoxolaner-jauhesitoutuu erittäin selektiivisesti edellä mainittuihin kahden tyyppisiin kanavaproteiinin konformaatiokohtiin, estäen kloridi-ionien sisäänvirtauksen ja estämällä hermosoluja suorittamasta loppuun hyperpolarisaation repolarisaatiota, mikä johtaa jatkuvaan epänormaaliin virittymiseen, lihasjäykkyyden kouristuksiin ja lopulta loisen halvaantumiseen ja kuolemaan.
Kirppuinfektioiden hoito ja koko syklin ehkäisy koirilla ja kissoilla
Kirput (Ctenocephalides felis, joka tunnetaan myös nimellä koiran kirppu) ovat kotikoirien yleisimpiä ulkoloisia. Aikuisten puremat voivat aiheuttaa allergisen ihotulehduksen, voimakkaan kutinan, hiustenlähtöä ja sekundaarisen pyoderman. Naaraskirput munivat yli 50 munaa kerrallaan, ja niiden munat kuoriutuvat edelleen ympäristössä aiheuttaen toistuvia infektioita. Perinteiset madotusmenetelmät tappavat vain aikuisia hyönteisiä, eivätkä ne voi katkaista sukupolvia.
Terapeuttinen käyttö akuuttiin kirpputulehdukseen
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 aikuista), yhdellä 72 tunnin annoksella voidaan poistaa kaikki elävät kirput ilman uusia pureman vaurioita ja korvata vaivalloiset hoitosuunnitelmat, kuten lääkekylvyt ja paikalliset madotussuihkeet. Kliiniset tilastot kotieläinsairaaloista vuosilta 2022–2024: Afoxolanerilla hoidettiin 1247 koirien vakavaa kirpputautitapausta, joiden paranemisaste oli 98,3 %, huomattavasti parempi kuin paikallisesti käytettävien ei-prednisolonitippojen (81,6 %:n paranemisaste).
Kirppujen lisääntymisen pitkäaikainen ehkäisy ja esto
Yhden oraalisen annon jälkeen lääke säilyttää vakaan tilan-pitoisuuden koiran plasmassa 30–35 päivän ajan. Tänä aikana äskettäin tartunnan saaneet kirput kuolevat muutaman tunnin sisällä puremisen ja veren imemisen jälkeen. Kirput tapetaan ennen kuin ne munivat loppuun, mikä estää ympäristön munien lisääntymisen lähteestä ja katkaisee kirppujen (munat → toukat → nuket → aikuiset) koko elinkaaren, jolloin ympäristössä ei saavuteta uutta kirppusaastetta. Eurooppalaisten ja amerikkalaisten eläinlääkintäohjeiden suosittelema: Kuukausittainen annostelu ympäri vuoden voi täysin eliminoida kirppujen asuttamisen kotiympäristöissä; Kosteilla ja sateisilla alueilla (kuten eteläisillä luumusadealueilla ja rannikkoalueilla) 35 päivän annostelujakso voidaan ylläpitää ilman kausittaisia madotusaukkoja.
Kirppuvälitteisen lapamato-infektion epäsuoran käytön estäminen
VKoiran lapamato käyttää kirpputoukkia väliisäntänä, ja heisimatotoukkia sisältävien tartunnan saaneiden kirppujen nauttiminen koirilla voi aiheuttaa suoliston lapamatotaudin; Afoxolaner tappaa kirput koko syklin ajan, mikä vähentää epäsuorasti merkittävästi koirien heisimatotartuntojen määrää. Yhdysvaltain tautien torjunta- ja ehkäisykeskuksen vuonna 2024 antamien tietojen mukaan Afoxolanerilla kuukausittain ruokittujen koirien heisimato ilmaantuvuus väheni 27,6 %:sta madotettuihin koiriin 3,1 %:iin, mikä vähensi suoliston madotuslääkkeiden käyttöä.
Afoxolaner jauheon suun kautta otettava isoksatsoliinihyönteismyrkky/akarisidi, jota käytetään pääasiassa loisten ehkäisyyn ja torjuntaan koirilla. Sen synteesimenetelmät ovat erilaisia, ja alla esitellään useita yleisiä synteesireittejä.
(1) Synteesivaiheet
Aldolin kondensaatio:
Alkaen 1-naftaleenidionista, välituote I saadaan aldolikondensaatioreaktiolla 3,5-diklooritrifluoriasetofenonin kanssa, ja tämän vaiheen saanto voi olla 82,2 %.
Renkaan reaktio:
Välituote I käy läpi rengasreaktion hydroksyyliamiinin kanssa avainvälituotteen II saamiseksi 87,5 %:n saannolla tässä vaiheessa.
Formylaatioreaktio:
Avainvälituote II käy läpi lisäformylointireaktion, jolloin saadaan avainvälituote III saannolla 88,4 %.
Lopullinen reaktio:
Välituote III reagoi 2-amino-N-(2,2,2-trifluorietyyli)asetamidihydrokloridin ja hapettimen kanssa, jolloin saadaan Aflana.
(2) Edut ja haitat analyysi
Edut:
Tämä synteettinen reitti alkaa tavallisesta naftofenonista raaka-aineena, joka on suhteellisen helppo saada. Kunkin vaiheen saanto on korkea ja kokonaissynteesitehokkuus hyvä, mikä edistää teollista tuotantoa.
Haitat:
Synteesiprosessi sisältää useita kemiallisia reaktioita, jotka edellyttävät reaktio-olosuhteiden, kuten lämpötilan, reaktioajan, reagenssin annostelun jne., tarkkaa hallintaa, mikä asettaa korkeat vaatimukset kokeelliselle toiminnalle. Samaan aikaan käytetyt hapettimet ja muut reagenssit voivat aiheuttaa tiettyjä riskejä ja vaatia tiukkoja turvatoimia.
(1) Synteesivaiheet
Aldolin kondensaatio:
Alkaen 1- (4-bromi-1-naftyyli)etanonista, se käy läpi aldolikondensaatioreaktion 3,5-dikloori-trifluoriasetofenonin kanssa, jolloin saadaan välituote IV (eli . 1- (4-bromi-naftyyli-1-yyli) -3-(3-trifluori)metyyli) -4,4,4-trifluori-2-buten-1-oni), saanto 85,6 %.
Renkaan reaktio:
Välituote IV läpikäy rengasreaktion hydroksyyliamiinin kanssa, jolloin saadaan avainvälituote 4-{5-[3-kloori-5-(trifluorimetyyli)fenyyli]-5-trifluorimetyyli-4,5-dihydroisoksatsoli-3-yyli}naftaleeni-1-karboksaldehydi (välituote V) 83 %:n saannolla. Lisäreaktiovaiheita voidaan tarvita Afuranan saamiseksi.
(2) Edut ja haitat analyysi
Edut:
Lähtöaineella 1-(4-bromi-1-naftyyli)etanonilla on tietty reaktiivisuus, mikä on hyödyllistä myöhemmälle reaktiolle. Aldolin kondensaatio- ja syklisointireaktioiden saanto on myös huomattava, mikä tarjoaa käyttökelpoisen reitin Aflanan synteesille.
Haitta:
Bromonaftyylietyyliketonin hinta voi olla suhteellisen korkea, mikä lisää synteesikustannuksia. Lisäksi tämä synteesireitti sisältää myös useita reaktiovaiheita, jotka edellyttävät reaktio-olosuhteiden tarkkaa hallintaa, ja synteesiprosessi on suhteellisen monimutkainen.
(1) Synteesireitti alkaen 4-asetyyli-1-naftoehaposta ja 2-amino-N-(2,2,2-trifluorietyyli)asetamidista
Kondensaatioreaktio:
4-asetyyli-1-naftoehappo ja 2-amino-N-(2,2,2-trifluorietyyli)asetamidi kondensoidaan, jolloin saadaan 4-asetyyli-N-(2-okso-2-(2,2,2-trifluorietyyli)amino)-naftaleeniamidi.
Myöhempi reaktio:
Välituote käy läpi kondensaatioreaktion 1- (3-kloori-5-(trifluorimetyyli)fenyyli)-2,2,2-trifluorietyyli-1-onin kanssa emäksen vaikutuksesta, jolloin saadaan (Z)-4-(3-(3-kloori-5-(trifluorimetyyli)-fenyyli)-4-fluori-butyyli)-4-fluori-butyyli. - (2-okso-2-(2,2,2-trifluorietyyli)amino)etyyli)-1-naftaali-imidi. Lopuksi yhdiste saatettiin reagoimaan hydroksyyliamiinisulfaatin kanssa Aflanan valmistamiseksi.
(2) Synteesireitti alkaen nitrometaanivälituotteesta ja 1-kloori-3-(trifluorimetyyli)-5-(3,3,3-trifluoripropy-1-en-2-yyli)bentseeniyhdisteestä
Dipolisykloadditioreaktio: Nitrometaanivälituote käy läpi dipolisykloadditioreaktion 1-kloori-3-(trifluorimetyyli)-5-(3,3,3-trifluoripropy-1-en-2-yyli)bentseeniyhdisteen kanssa. Lähtöaineena nitrometaaniyhdiste valmistetaan bromibentseenijohdannaisten ja nitrometaanin kytkentäreaktiolla palladiumkatalyytin ja ligandin vaikutuksesta.
Fyysinen tila ja ulkonäkö:
Afoxolaner jauhenäyttää valkoiselta tai luonnonvalkoiselta kiteiseltä jauheelta standardiolosuhteissa, mikä tekee siitä helpon sekoittamisen muiden apuaineiden kanssa formulaation kehittämisessä. Sen kidemorfologiaa voidaan edelleen karakterisoida röntgendiffraktiolla (XRD) kiteen stabiilisuuden määrittämiseksi. Formulaatioiden valmistuksessa jauheiden partikkelikokojakaumaa on valvottava tiukasti, jotta varmistetaan lääkkeiden tasainen jakautuminen purutableteissa. Esimerkiksi NexGard-purutableteista valmistetaan vaaleanpunaisia tai punertavanruskeita pyöreitä tai neliömäisiä tabletteja käyttämällä erityistä prosessia, joka varmistaa lääkkeen stabiilisuuden ja parantaa makua.
Liukoisuus ja liuotinselektiivisyys:
Aflanan vesiliukoisuus on erittäin alhainen, ja sen liukoisuus on vain 3,4 × 10⁻⁵ g/l 25 asteessa, mikä rajoittaa sen vesipohjaisten formulaatioiden kehitystä. Sillä on kuitenkin hyvä liukoisuus orgaanisiin liuottimiin, erityisesti dimetyylisulfoksidiin (DMSO), jossa liukoisuus voi olla suurempi tai yhtä suuri kuin 250 mg/ml (399,44 mM). Tämä ominaisuus helpottaa laboratoriotutkimusta, esimerkiksi farmakokineettisissä kokeissa DMSO:ta käytetään usein liuottimena valmistettaessa kantaliuoksia. Lisäksi tarvitaan lisätutkimusta liukoisuudesta liuottimiin, kuten etanoliin ja asetoniin, formulointiprosessin optimoimiseksi.
Lämpöstabiilisuus ja varastointiolosuhteet:
Aflanan lämpöstabiilisuustutkimus osoittaa, että se voi säilyttää kemiallisen stabiiliuden pitkään huoneenlämmössä, mutta hajoamista voi tapahtua korkeissa lämpötiloissa tai valaistusolosuhteissa. Siksi on suositeltavaa säilyttää -20 asteessa tai 2-8 asteessa pimeässä aktiivisten ainesosien häviämisen estämiseksi. Formulaation stabiilisuustestissä on tarpeen seurata sen sisällön muutoksia eri lämpötiloissa (esim. 40 astetta /75 % RH kiihdytetty testi), jotta varmistetaan tuotteen laatu sen säilyvyysajan sisällä. Esimerkiksi Nicosin-purutablettien viimeinen käyttöpäivä on 24 kuukautta, ja sen suljettu pakkausrakenne voi tehokkaasti eristää kosteuden ja hapen, mikä lisää lääkkeen stabiilisuutta.
PH- ja pKa-arvot:
Aflanan happamuuskerroin (pKa) on 12,45 ± 0,46 (ennustettu arvo), mikä osoittaa, että se esiintyy anionisessa muodossa fysiologisissa pH-olosuhteissa. Tämä ominaisuus vaikuttaa sen imeytymismekanismiin maha-suolikanavassa, esimerkiksi koirilla Aflana pääsee verenkiertoon passiivisen diffuusion ja kantajavälitteisen kuljetuksen kautta. Sen korkea pKa-arvo selittää myös sen stabiilisuuden happamissa ympäristöissä (kuten mahanesteessä), mutta ionisaatiota voi tapahtua alkalisissa olosuhteissa, ja pH-säätelyaineiden käyttö on otettava huomioon formulaatiosuunnittelussa.
Spektriominaisuudet ja tunnistusmenetelmät:
Afranan InChIKey on OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N ja SMILES-koodi on C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C) C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Näitä yksilöllisiä tunnisteita voidaan käyttää tietokannan hakuun ja rakenteen validointiin. Sen UV-näkyvässä absorptiospektrissä on ominaiset absorptiohuiput tietyillä aallonpituuksilla, joita voidaan käyttää sisällön määrittämiseen. Esimerkiksi korkean -performanssin nestekromatografiaa (HPLC) käytetään yleisesti puhtauden havaitsemiseen (suurempi tai yhtä suuri kuin 98 %) ja varmistamaan raaka-aineiden laatu.
Koostumukseen liittyvät fysikaaliset ominaisuudet:
Formulaatiokehityksessä Aflanan fysikaaliset ominaisuudet vaikuttavat suoraan prosessiparametreihin. Esimerkiksi sen korkea sulamispiste vaatii lämpötilan ja paineen säätöä puristusprosessin aikana kiteen muuntumisen välttämiseksi. Sen jauheen juoksevuutta on parannettava lisäämällä virtauksen apuaineita (kuten mikrokiteistä selluloosaa), jotta varmistetaan, että tablettien painoero täyttää farmakopean vaatimukset. Lisäksi tutkimukset Afuranan yhteensopivuudesta apuaineiden kanssa ovat osoittaneet, että se ei ole vuorovaikutuksessa yleisesti käytettyjen apuaineiden, kuten tärkkelyksen ja laktoosin, kanssa, mutta sen on vältettävä kosketusta metalli-ionien kanssa katalyyttisen hajoamisen estämiseksi.
Fysikaalisten ominaisuuksien ja farmakologisten vaikutusten välinen korrelaatio:
Afoksolanerin fysikaaliset ominaisuudet liittyvät läheisesti sen farmakologisiin vaikutuksiin. Esimerkiksi sen alhainen vesiliukoisuus voi johtaa hitaaseen vapautumiseen maha-suolikanavassa, mikä pidentää lääkkeen tehon kestoa (kuten Nissinin kuukausittaista tehoa). Sen kidemorfologia vaikuttaa liukenemisnopeuteen, mikä puolestaan vaikuttaa veren lääkepitoisuuden huippuaikaan (Tmax{2}} tuntia). Lisäksi molekyylikonformaatio voi vaikuttaa sen sitoutumisaffiniteettiin GABA-reseptoreihin ja glutamaattivälitteisiin kloridi-ionikanaviin, ja konformaatiostabiliteetti liittyy sen fysikaaliseen tilaan.
Usein kysytyt kysymykset
Millainen lääke on afoksolaner?
+
-
Afoksolaner kuuluu isoksatsoliinilääkeluokkaan, joka on eläinlääketieteessä käytettyjen lois- ja hyönteismyrkkyjen ryhmä.
Se toimii estämällä GABA{0}}suljettuja kloridikanavia hyönteisten ja hämähäkkieläinten hermostossa aiheuttaen loisen liiallista kiihtymistä ja kuolemaa. Afoxolaneria käytetään ensisijaisesti koirien kirppu- ja punkkitartuntojen ehkäisyyn ja hoitoon.
Onko afoksolaner sama kuin ivermektiini?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96 %, kun taas ivermektiinin teho oli merkittävästi alhaisempi kuin afoksolanerin (p < . 05), eikä se koskaan saavuttanut rekisteröintivirastojen ilmoittamaa 90 %:n tehokkuuden kynnystä.
Miksi NexGard ei ole hyvä koirille?
+
-
Käytä NexGard PLUS:a varoen koirilla, joilla on ollut kohtauksia tai neurologisia häiriöitä. Saat lisätietoja napsauttamalla tätä saadaksesi täydelliset reseptitiedot. HEARTGARD Plusin (ivermektiini/pyranteli) käytön jälkeen koirilla on raportoitu ruoansulatuskanavan ja neurologisia sivuvaikutuksia sekä kutinaa.
Suositut Tagit: afoxolaner-jauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä