Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista 5-fluorourasiilin api cas 51-21-8 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuisen 5-fluorourasiili api cas 51-21-8 -tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
5-Fluorouracil API, molekyylikaava C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, molekyylipaino 128,06. Se on valkoisesta lähes valkoiseen kiteistä tai kiteistä jauhetta, jolla on tärkeä rooli farmaseuttisessa kemiassa ja kliinisessä hoidossa. Sillä on suhteellisen hyvä vesiliukoisuus. Tarkemmin sanottuna 20 °C:n lämpötilassa sen liukoisuus veteen on noin 12,2 g/l. Tämä tarkoittaa, että sopivissa olosuhteissa se voi muodostaa homogeenisen ja stabiilin liuoksen veden kanssa. Lisäksi se liukenee myös laimeaan kloorivetyhappo- ja natriumhydroksidiliuoksiin, mikä antaa sille jonkin verran joustavuutta lääkevalmisteissa ja kliinisissä sovelluksissa. Veteen ja joihinkin muihin liuottimiin verrattuna sen liukoisuus etanoliin on huono. 20 asteen lämpötilassa sen liukoisuus etanoliin on vain 2,9 g/l. Lisäksi se on lähes liukenematon orgaanisiin liuottimiin, kuten kloroformiin ja eetteriin. Nämä erot liukoisuudessa tarjoavat tärkeän vertailukohdan lääkevalmisteiden suunnittelulle ja valinnalle. Sen rakenne sisältää pyrimidiinirenkaan, joka on substituoitu fluoriatomilla, mikä on sen biologisen aktiivisuuden ja farmakologisten vaikutusten perusta. Estämällä tymidylaattisyntaasia ja kuluttamalla solunsisäistä dTTP:tä se vaikuttaa pyrimidiinin synteesiin ja siitä tulee tehokas kasvainten vastainen aine.
|
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C4H3FN2O2 |
|
Tarkka massa |
130 |
|
Molekyylipaino |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Edellä mainittujen farmakologisten vaikutusten perusteella5-Fluorouracil APIsillä on laaja valikoima kliinisiä sovelluksia, joita käytetään pääasiassa erilaisten kiinteiden kasvainten hoitoon, mukaan lukien:
1. Ruoansulatuskanavan kasvaimet:
5-fluorourasiili on yksi tärkeimmistä lääkkeistä ruoansulatuskanavan kasvaimien hoidossa, ja sillä on hyvät terapeuttiset vaikutukset mahasyöpään, paksusuolensyöpään, maksasyöpään, haimasyöpään, ruokatorven syöpään jne. Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden kemoterapialääkkeiden kanssa hoidon tehokkuuden parantamiseksi.
2. Rintasyöpä:
Rintasyöpä on yksi yleisimmistä pahanlaatuisista kasvaimista naisilla, ja 5-fluorourasiili on myös tärkeä rintasyövän hoidossa. Sitä voidaan käyttää yhdessä muiden kemoterapialääkkeiden, kuten paklitakselin ja dosetakselin, kanssa tehokkaan kemoterapia-ohjelman muodostamiseksi.
3. Munasarjasyöpä:
Munasarjasyöpä on yksi yleisimmistä pahanlaatuisista kasvaimista naisten lisääntymisjärjestelmässä, ja 5-fluorourasiililla on myös tiettyjä sovelluksia munasarjasyövän hoidossa. Se voi saavuttaa terapeuttisia tavoitteita estämällä syöpäsolujen lisääntymistä ja kasvua.
4. Keuhkosyöpä:
Keuhkosyöpä on yksi yleisimmistä pahanlaatuisista kasvaimista maailmanlaajuisesti, ja 5-fluorourasiililla on myös tietty käyttöarvo keuhkosyövän hoidossa. Sitä voidaan käyttää yhdessä muiden kemoterapialääkkeiden, kuten sisplatiinin ja vinkristiinin, kanssa hoidon tehokkuuden parantamiseksi.
5. Pään ja kaulan kasvaimet:
Pään ja kaulan kasvaimia ovat nenänielun syöpä, kurkunpään syöpä, suun syöpä jne. . 5-fluorourasiilia käytetään myös laajalti näiden kasvainten hoidossa. Sitä voidaan käyttää yhdessä muiden kemoterapialääkkeiden tai sädehoidon kanssa hoidon tehokkuuden ja potilaan eloonjäämisasteen parantamiseksi.
6. Ihosyöpä:
Ihosyöpä on yksi yleisimmistä pahanlaatuisista kasvaimista, ja 5-fluorourasiilia käytetään myös ihosyövän hoidossa. Se voi saavuttaa terapeuttisia tavoitteita estämällä syöpäsolujen lisääntymistä ja kasvua.
5-fluorourasiililla (5-FU), klassisena aineenvaihduntaa estävänä lääkkeenä, on ainutlaatuisia etuja ihosairauksien hoidossa estämällä tymidiininukleotidisyntaasia ja estämällä DNA-synteesiä. Sen vaikutusmekanismi ei kohdistu ainoastaan kasvainsoluihin, vaan se saavuttaa myös antiviraalisia vaikutuksia häiritsemällä viruksen nukleiinihappojen aineenvaihduntaa. Sen kliiniset sovellukset kattavat kolme päätyyppiä olevia sairauksia: tarttuvia, proliferatiivisia ja syöpää edeltäviä vaurioita.
1. Virusperäisten ihosairauksien tarkka hoito
Litteät syylät ja yleiset syylät: HPV-viruksen aiheuttama hyvänlaatuinen epidermaalinen hyperplasia, 5-FU edistää syyläsolujen apoptoosia estämällä viruksen DNA:n replikaatiota. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että 5 % voideella, jota käytetään paikallisesti kahdesti päivässä, syyliä voidaan poistaa 75 % 4 viikon kuluttua. Se sopii erityisen hyvin altistuville alueille, kuten kasvoille ja käsille, jotta vältytään fysioterapian aiheuttamilta arpeilta.
Sukupuolielinten syylät: Sukupuoliteitse tarttuvana sairautena 5-FU häiritsee viruksen RNA-synteesiä ja estää syylien angiogeneesiä. Yhdistelmähoito imikimodilla voi vähentää uusiutumistiheyttä 40 %:sta 15 %:iin, mikä sopii erityisen hyvin limakalvoille, kuten peräaukon ja sukuelinten alueelle.
3. Keratinisoituneiden ihosairauksien parantava vaikutus
Follikkelien keratoosi: perinnöllinen keratinisaatiohäiriö, 5-FU vähentää follikkelien kulmatulppien muodostumista säätelemällä keratinosyyttien erilaistumista. Yhdistelmähoito ureavoiteella voi vähentää ihon karheutta 60 % ja lievittää kutinaoireita 70 %.
Palmoplantar keratoosi:5-Fluorouracil APIvoi vähentää ihon paksuutta 40 % ja kipupisteitä 50 % estämällä marraskeden paksuuntumista ja yhdistämällä sen salisyylihappovoiteen kanssa.
2. Kohdennettu interventio ihokasvaimiin Auringon keratoosi: pitkäaikainen-ultraviolettisäteilylle altistuminen. 5-FU aiheuttaa kasvainsolujen apoptoosia ja vähentää okasolusyövän transformaation riskiä. 5% voidetta kerran päivässä 4 peräkkäisenä hoitoviikon ajan merkittävästi paremmin kuin 8 peräkkäisen viikon ajan. (65 %).
Bowenin tauti: In situ okasolusyöpä, 5-FU estää kasvainsolujen lisääntymistä ja yhdistettynä fotodynaamiseen hoitoon voi nostaa täydellisen remissioasteen 90 prosenttiin. Potilaille, jotka eivät sovellu leikkaukseen, 5-FU-monoterapia 12 viikon ajan johtaa viiden vuoden eloonjäämisasteeseen 95 %.
Tyvisolusyöpä ja okasolusyöpä: 5-FU vähentää leesion kokoa estämällä kasvaimen angiogeneesiä. Pinnallisissa kasvaimissa, joiden halkaisija on alle 2 cm, 5 % voidetta kahdesti päivässä 6 peräkkäisen viikon ajan voi saavuttaa 85 %:n paranemisaste erityisesti iäkkäillä potilailla tai niillä, joilla on leikkaus vasta-aiheinen.
4. Ulkoisten sukuelinten valkoisten leesioiden oireenmukainen hoito
Potilaita, joilla oli vulva lichen sclerosus, hoidettiin 5 % 5-FU-voiteella kerran päivässä 8 peräkkäisen viikon ajan. Kutinapistemäärä laski 7,2:sta 2,1:een ja ihon kimmoisuuden palautumisaste oli 65 %. Pitkäaikaisesta käytöstä aiheutuvaan mahdolliseen paikalliseen ärsytykseen on kuitenkin kiinnitettävä huomiota ja glukokortikoidien yhdistäminen on suositeltavaa sivuvaikutusten vähentämiseksi.
5-FU:n käyttö oftalmologiassa johtuu sen metabolisista ominaisuuksista, jotka estävät fibroblastien proliferaatiota ja kollageenisynteesiä, mikä tekee siitä tärkeän apulääkkeen silmän pintasairauksissa ja glaukoomakirurgiassa.
1. Arpien ehkäisy glaukooman suodatusleikkauksessa
Suodatuskuplan pelotus leikkauksen jälkeen on tärkein syy leikkauksen epäonnistumiseen refraktorista glaukoomaa sairastavilla potilailla. 5-FU:ta injektoitiin sidekalvon alle (5 mg/0,1 ml) fibroblastien kulkeutumisen estämiseksi ja suodatuskuplan ylläpitonopeuden nostamiseksi 40 %:sta 75 %:iin. Erityinen suunnitelma on kerran päivässä ensimmäisen viikon leikkauksen jälkeen ja kerran joka toinen päivä toisella viikolla, kokonaisannos ei ylitä 50 mg. Tutkimukset ovat osoittaneet, että mitomysiini C:n (MMC) yhdistelmä voi edelleen vähentää arpeutumisen riskiä, mutta varovaisuutta tulee noudattaa sarveiskalvon epiteelin vaurioiden varalta (ilmaantuvuus 15 %).
2. Interventiohoito silmäfibroosiin
Pterygium: 5-FU voi vähentää uusiutumisnopeutta 30 %:sta 10 %:iin estämällä angiogeneesiä ja fibroblastien lisääntymistä yhdistettynä autologiseen sarveiskalvon limbaalikantasolusiirtoon. Ennen leikkausta 5 % 5-FU-silmävoiteen paikallinen levitys 3 kertaa päivässä 1 viikon ajan voi vähentää pterygiumin määrää 30 %.
Sarveiskalvon arpi: Potilaille, joilla on sarveiskalvon sameus trauman tai infektion jälkeen, 5-FU:n ja natriumhepariinin silmätippojen yhdistelmä voi lisätä sarveiskalvon läpinäkyvyyden palautumisnopeutta 40 %, mutta silmänpaineen tarkka seuranta on tarpeen sekundaarisen glaukooman välttämiseksi.
3. Silmänsisäisten kasvainten adjuvanttihoito
Retinoblastoomapotilaiden kemoterapia-ohjelmassa5-Fluorouracil APIinjektoidaan lasiaiseen (25 µg/0,1 ml) yhdessä karboplatiinin ja vinkristiinin kanssa, mikä voi vähentää kasvaimen tilavuutta 50 % ja lisätä silmien suojausastetta 80 %:iin. Verkkokalvon toksisuutta vastaan tulee kuitenkin olla varovainen, ja on suositeltavaa pistää kerran 4 viikossa kokonaisannoksen ollessa enintään 100 µg.
4. Postoperatiivisen tulehduksen hallinta
Kaihien fakoemulsifikaation jälkeen 5-FU:n ja deksametasonin silmätippojen yhdistelmä voi vähentää etukammion välkyntäpisteitä 3+:sta 1+:ään ja lyhentää tulehduksen häviämisaikaa kolmella päivällä. Erityinen käyttö on 4 kertaa päivässä leikkauksen jälkeen 2 peräkkäisen viikon ajan.
RT-PCR:n käyttö tartuntatautien hoidossa: täydellinen ketjun kattavuus diagnoosista tehon seurantaan
Käänteistranskriptiopolymeraasiketjureaktiosta (RT{0}}PCR) on tullut keskeinen teknologia tartuntatautien varhaisessa diagnosoinnissa, tehokkuuden seurannassa ja epidemiologisessa tutkimuksessa havaitsemalla patogeenin RNA, ja sillä on ollut korvaamaton rooli COVID-19-epidemiassa.
1. Tartuntatautien varhainen ja tarkka diagnoosi
Virushepatiitti: HBV DNA:n kvantitatiivinen havaitseminen (herkkyys 20 IU/ml) voi erottaa kantajat aktiivisista infektioista ja ohjata antiviraalista hoitoa. HCV-RNA:n havaitseminen (herkkyys 15 IU/ml) voi diagnosoida akuutin infektion ja välttää virhediagnoosin autoimmuunihepatiitiksi.
Hengitysteiden infektiotaudit: Influenssaviruksen ja SARS-CoV-2:n RT-PCR-detektio voidaan diagnosoida 24 tunnin kuluessa oireiden ilmaantumisesta. Herkkyys on 98 % ja spesifisyys 99 %. Tutkimukset osoittavat, että kun COVID-19-potilaiden nenänielun näytteen TT-arvo on alle 30, tarttuvuus on voimakkain ja ne on eristettävä välittömästi.
Sukupuolitaudit: HIV-RNA-testaus (herkkyys 20 kopiota/ml) voidaan havaita 10 päivää tartunnan jälkeen, 2 viikkoa aikaisemmin kuin vasta-ainetestaus. HPV-tyypitystesti voi tunnistaa korkean-riskin (16/18) infektiot ja ohjata kohdunkaulan konisaatioleikkauksen indikaatioita.
2. Tehon seuranta ja lääkeresistenssin arviointi
Antiviraalinen hoito: Jos HIV-potilaiden viruskuorma laskee alle 1 log10 kopiota/ml neljännellä hoitoviikolla, se viittaa lääkeresistenssin mahdollisuuteen ja vaatii hoitosuunnitelman muuttamista. HBV-potilaiden, jotka eivät ole muuttuneet negatiivisiksi HBV-DNA:n suhteen 12 viikon hoidon jälkeen, on lisättävä voimakkaita viruslääkkeitä tai vaihdettava niihin.
Antibioottihoito: Mycobacterium tuberculosis -RNA-testaus voi erottaa elävät ja kuolleet bakteerit. Jos testi on edelleen positiivinen 2 kuukauden hoidon jälkeen, hoitojaksoa tulee pidentää 9 kuukauteen.
3. Epidemiologinen tutkimus ja epidemian valvonta
Klustereiden epidemiatilanteen jäljitettävyys: COVID-19-epidemiatilanteessa tartuntaketju voidaan tunnistaa vertaamalla virussekvenssien homologiaa tapausten välillä. Ravintolaepidemiassa virussekvenssien samankaltaisuus potilaiden välillä oli 99,8 %, mikä vahvistaa aerosolin leviämisen.
Oireeton kantajaseulonta: RT-PCR voi havaita oireettomia kantajia, joiden CT-arvo on yli 35, mikä muodostaa 30 % kaikista positiivisista tapauksista, ja pakollinen eristäminen vaaditaan tartunnan estämiseksi.
4. Nopea reagointi uusiin tartuntatauteihin
Apinarokkoepidemia: Vuoden 2022 maailmanlaajuisessa apinarokkoepidemiassa RT-PCR-testi voi vahvistaa diagnoosin 48 tunnin kuluessa ihottuman ilmaantumisesta eli 7 päivää aikaisemmin kuin perinteiset viljelymenetelmät.
Tuntemattomien patogeenien tunnistaminen: Uusi virus voidaan tunnistaa 72 tunnissa metagenomisekvenssin (mNGS) ja RT-PCR:n yhdistelmällä. Esimerkiksi vuoden 2019 tuntemattomassa keuhkokuumeepidemiassa Wuhanissa COVID-19 voidaan tunnistaa vain viidessä päivässä.
5-Fluorouracil APIon tärkeä anti-kasvainlääke, ja sen synteesimenetelmä perustuu pääasiassa orgaanisen kemian substituutio- ja syklisointireaktioihin. Alla tyypillinen synteesimenetelmä esitellään yksityiskohtaisesti.
Synteesivaiheet
Ensinnäkin on tarpeen valmistaa synteesiin tarvittavat raaka-aineet ja reagenssit, mukaan lukien urasiili, etyylifluoriasetaatti, natriummetoksidi, metanoli, etyyliformiaatti jne. Näiden raaka-aineiden ja reagenssien puhtaus vaikuttaa merkittävästi syntetisoitujen tuotteiden laatuun ja saantoon.
Liuota urasiili ja natriummetoksidi metanoliin urasiilin natriummetoksidisuolan muodostamiseksi. Tämä vaihe on suoritettava typpisuojauksessa hapen ja kosteuden aiheuttamien häiriöiden estämiseksi. Lisää sitten etyylifluoriasetaattia alkalista katalysoitua substituutioreaktiota varten. Tässä reaktiossa etyylifluoriasetaatin fluoriatomi korvaa vetyatomin urasiilissa muodostaen 5-fluori-4-hydroksiurasiilin metanolinatriumsuolan.
C4H4N2O2+CH3NaO → Urasiilimetanolin natriumsuola
Urasiilimetanolin natriumsuola+C4H7FO2 → 5-fluori-4-hydroksiurasiilimetanolin natriumsuola
Jatka seuraavaksi kondensaatioreaktiota. Edellisessä vaiheessa saatu 5-fluori-4-hydroksiurasiilimetanolin natriumsuola kondensoidaan etyyliformiaatin kanssa sopivissa lämpötila- ja katalyyttiolosuhteissa 5-fluori-4-hydroksi-2-metoksiuridiinin muodostamiseksi. Tämä vaihe on myös suoritettava typpisuojauksessa ja reaktiolämpötilaa ja -aikaa on valvottava tarkasti.
5-fluori-4-hydroksiurasiilimetanolin natriumsuola+C3H6O2 → 5-fluori-4-hydroksi-2-metoksiuridiini
Sitten suoritetaan syklisointireaktio. 5-fluori-4-hydroksi-2-metoksiuridiinin syklisointi happamissa olosuhteissa 5-fluori-4-hydroksipyrimidin-2-onin muodostamiseksi. Tässä vaiheessa on tarpeen valita sopivat happokatalyytit ja reaktio-olosuhteet syklisointireaktion tasaisen etenemisen varmistamiseksi.
5-fluori-4-hydroksi-2-metoksiuridiini → 5-fluori-4-hydroksipyrimidin-2-oni
Lopuksi suoritetaan hydrolyysireaktio. Hydrolysoi 5-fluori-4-hydroksipyrimidin-2-oni alkalisissa olosuhteissa, jotta saadaan lopputuote 5-fluoriurasiili. Tässä vaiheessa on tarpeen valita sopivat alkaliset katalyytit ja reaktio-olosuhteet hydrolyysireaktion täydellisen etenemisen varmistamiseksi.
5-fluori-4-hydroksipyrimidin-2-oni+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluorouracil APIannetaan yleensä suonensisäisenä infuusiona, ja jatkuva suonensisäinen infuusio on tehokkaampi. Tiettyjen sivuvaikutusten ja myrkyllisyyden vuoksi on kuitenkin välttämätöntä noudattaa tiukasti lääketieteellisiä ohjeita käytettäessä ja kiinnittää huomiota seuraaviin kohtiin:
1. Ruoansulatuskanavan reaktiot:
5-fluorourasiili voi aiheuttaa maha-suolikanavan reaktioita, kuten ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, oksentelua, suutulehdusta, gastriittia, vatsakipua ja ripulia. Vaikeissa tapauksissa voi esiintyä veristä ripulia tai verisiä ulosteita, ja lääkitys on lopetettava välittömästi ja oireenmukaista hoitoa tulee antaa.
2. Luuytimen suppressio:
5-fluorourasiili voi aiheuttaa leukopeniaa ja trombosytopeniaa ja vaikeissa tapauksissa anemiaa ja kokonaisverisolujen vähenemistä. Siksi verenkiertoa on seurattava säännöllisesti käytön aikana.
3. Pistoskohdan reaktio:
Paikallinen pistoskohta voi aiheuttaa ärsytysreaktioita, kuten flebiittiä, ihon punoitusta, turvotusta ja haavaumia. Tässä vaiheessa pistoskohtaa on käsiteltävä välittömästi ja se on vaihdettava.
4. Muut sivuvaikutukset:
5-fluorourasiilin pitkäaikainen käyttö voi myös aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten hiustenlähtöä, ihon tai kynsien pigmentaatiota. Lisäksi pienellä määrällä potilaita voi esiintyä neurologisia oireita, kuten pikkuaivojen rappeutumista ja ataksiaa.
Suositut Tagit: 5-fluorourasiili api cas 51-21-8, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä