Voita 48098(Pradorin), tunnetaan myös nimellä ({{0}} metoxyphenyl) - [2- metyyli -1- (2- morfoliini -4- etyyli) indol -3- YL], on ainutlaatuinen kemiallinen rakenne. Valkoinen kiinteä aine, jolla on molekyyl kaava C23H26N2O3 ja CAS 92623-83-1. Fysikaalisten ominaisuuksien suhteen pradoliinilla on erilaisia merkittäviä ominaisuuksia. Sen tiheys on noin 1,8 ± 0. 1 g/cm ³, mikä tarkoittaa, että muihin yhdisteisiin verrattuna sen massitiheys on suhteellisen kohtalainen. Toiseksi kiehumispiste on jopa 553,1 ± 50,0 astetta C (760 mmHg), mikä osoittaa, että kaasuttaminen voi tapahtua vain korkeammissa lämpötiloissa, mikä varmistaa sen hyvän vakauden huoneenlämpötilassa. Vaikka Prado LIN: llä on merkittäviä farmakologisia vaikutuksia ja kliinisen sovelluksen arvoa, käytön aikana on myös tiettyjä sivuvaikutuksia ja varotoimenpiteitä. Potilaiden tulisi ehdottomasti noudattaa lääkärin neuvoja käytettäessä praboliinia, eikä heidän pitäisi sokeasti itse lääkkeitä. Samanaikaisesti olisi kiinnitettävä huomiota fyysisten reaktioiden tarkkailuun käytön aikana. Jos epämukavuusoireita esiintyy, lääkärinhoitoa tulisi etsiä ajoissa. Huomaa, että yrityksemme tuottamat tuotteet käsittelevät kemikaaleja ja ovat vain laboratoriokäyttöä. On ehdottomasti kielletty käyttää sitä muihin tarkoituksiin.
|
|
Kemiallinen kaava |
C23H26N2O3 |
Tarkka massa |
378 |
Molekyylipaino |
378 |
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
Alkuainianalyysi |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
Voita 48098(Yleensä viittaamalla pralolihydrokloriditabletteihin tai propafenonihydrokloriditabletteihin) tärkeänä farmaseuttisena ainesosana on laaja valikoima sovelluksia lääketieteen alalla.
Pradoliinin farmakologiset vaikutukset
Vähentää sydänlihaksen supistumista
Pradoliini selektiivisinä reseptoreiden salpaajina voi sitoutua kilpailukykyisesti adrenergisiin reseptoreihin vähentäen siten sydänlihaksen supistumista. Tätä vaikutusta käytetään pääasiassa kliinisessä käytännössä sairauksien, kuten verenpainetaudin, angina ja nopean rytmihäiriöiden hoitoon. Pienemällä sydänlihaksen supistumista, Pradolin voi lievittää sydämen taakkaa ja parantaa sydänlihaksen toimintaa.
Hidasta atrioventrikulaarista johtamista
Pradoliini voi myös hidastaa atrioventrikulaarisen solmun johtavuusnopeutta vähentämällä sydämen sähköistä aktiivisuutta, saavuttaen siten tavoitteen hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta. Tämä vaikutus auttaa hallitsemaan sykettä, estämään ja hoitamaan rytmihäiriöitä.
Sympaattisen hermoston aktiivisuuden estäminen
Pradoliinilla on myös tiettyjä anti-inflammatorisia ja sedatiivisia vaikutuksia, jotka voivat lievittää niihin liittyviä oireita estämällä tulehduksellisia reaktioita ja hermoston herättävyyttä. Tällä vaikutuksella on suuri merkitys liiallisen sympaattisen hermoston aktiivisuuden aiheuttamien sairauksien hoidossa.
Pradoliinin kliininen käyttö
Verenpainetauti
Pradoliinia verenpainelääkkeenä käytetään laajasti kliinisessä käytännössä verenpaineen hoidossa. Sen kyky vähentää sydänlihaksen supistumista ja hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta auttaa alentamaan verenpainetta ja lievittämään sydämen taakkaa.
Angina pectoris
Angina pectoris on sydänlihaksen hypoksian aiheuttama rintakipu -oire. Pradoliini voi vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta ja lievittää angina -oireita vähentämällä sydänlihaksen supistumista ja hidastamalla sykettä.
Nopea rytmihäiriö
Pradoliinilla on merkittävä terapeuttinen vaikutus takyarytmioiden hoitoon. Se voi hidastaa sykettä ja estää rytmihäiriöiden esiintymisen ja kehittymisen estämällä sydänlihaksen solujen autonomiaa ja johtavuutta.
Mitkä sivuvaikutukset?
Syklooksigenaasin estäjänä tämän aineen soveltaminen lääketieteessä liittyy pääasiassa sen vaikutuksiin sydän- ja verisuonijärjestelmään
1. Lisääntynyt sydän- ja verisuonitautien haittavaikutusten riski:Ei-steroidisten anti-inflammatoristen lääkkeiden (NSAID) käyttö, mukaan lukien syklo-oksigenaasin estäjät, lisää sydän- ja verisuonitautien haittavaikutusten, kuten sydän- ja verisuonikuoleman, sydäninfarktin ja aivohalvauksen, riskiä. Syklooksigenaasin estäjänä se voi vähentää prostaglandiinin I2 (PGI2) tuotantoa verisuonten endoteelissä estämällä Coxin -2 vaikutusta, mutta ei melkein estä tromboksaanin A2 tuotantoa verihiutaleissa, mikä lisää verihiutaleiden tapahtumien riskiä.
2.Heart -epäonnistuminen ja sydänlihaksen iskemia:Lääkkeiden aiheuttama sydämen myrkyllisyys sisältää erilaisia vaikutuksia sydämen vajaatoiminnasta ja sydänlihaksen iskemiasta venttiilitautiin, tromboosiin, sydänlihakseen, perikardiittiin, rytmihäiriöihin ja johtavuuden poikkeavuuksiin. Syklooksigenaasin estäjänä sillä voi olla vaikutusta sydämen toimintaan, etenkin sydämen vajaatoimintaan.
3.Dadverse -sydämen reaktiot:Haitalliset sydämen reaktiot voivat kuulua sydämen vajaatoiminta ja sydänlihaksen iskemia, jotka voivat liittyä lääkehäiriöihin ioniprosesseihin, mitokondrioiden toimintahäiriöiden aiheuttamiin soluvaurioihin ja muihin tekijöihin.
4.Prug -vuorovaikutukset:Se voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mikä johtaa lisääntyneeseen tai vähentyneeseen tehokkuuteen ja jopa haittavaikutuksiin. Siksi on tarpeen kysyä yksityiskohtaisesti potilaan lääkityshistoriasta ja allergiahistoriasta ennen käyttöä.
5. Lisääntynyt sydänkuorma, heikentynyt munuaisten toiminta ja nesteen pidättäminen:Pitkäaikainen käyttö voi johtaa lisääntyneeseen sydämen kuormitukseen, heikentyneeseen munuaisten toimintaan ja nesteen retentioon, mikä voi johtaa sydämen vajaatoimintaan.
Voita 48098on lääkitys, jota käytetään kolesterolin alentamiseen ja kuuluu statiiniluokkaan. Se voi vähentää kehon kolesterolitasoa estämällä kolesterolisynteesin keskeistä entsyymiä - HMG COA -reduktaasia, estäen siten ateroskleroosin ja sydän- ja verisuonisairauden.
Pradoliinin synteesi saavutetaan pääasiassa kemiallisilla synteesimenetelmillä. Ensinnäkin on välttämätöntä syntetisoida pradoliini -ftalaattien ydinrakenne. Pradoliinin kemiallinen rakenne sisältää ryhmiä, kuten bentseenirengas, butyryyliryhmä, asetyyliryhmä, hydroksyyliryhmä jne. Siksi synteesimenetelmä sisältää monivaiheiset reaktiot.
Seuraavat ovat pradoliinin synteesivaiheet:
Ftalaattiesterien synteesi:
Ftalaattiesterit saadaan esteröintireaktiolla käyttämällä bentsoyylikloridia ja malonihappoa raaka -aineina.
Ftalaattien orto -hydroksylaatio:
Kuumenna ftalaatit ylimääräisellä natriumhydroksidilla (NaOH) vedessä/alkoholin sekoitettuun liuottimeen niiden hydroksyloimiseksi.
Nukleosidointireaktio:
Ftalaattiesteri reagoi asianmukaisella määrällä natriumhydroksidia ja isopropyylibromoetaania (IBB) natriumhydroksidin/asetonin sekoitetussa liuottimessa, jotta saadaan orto -hydroksiisopropyyli -ftalaatti.
Vähennysreaktio:
Orto -hydroksiisopropyyliftalaatti reagoi reaktioon pelkistävällä aineella (kuten vetykaasu, natriumhydridi jne.) Opeissa olosuhteissa hydroksyyliryhmän vähentämiseksi alkoholiryhmään, mikä johtaa pradoliinin prekursoriyhdisteeseen.
Lopuksi
Pradoliinin lopputuote saadaan asianmukaisella funktionaalisella ryhmän muunnoksella ja rakenteellisella modifioinnilla.
Kaiken kaikkiaan pradoliinin synteesimenetelmä on monimutkainen monivaiheinen orgaaninen synteesiprosessi, joka vaatii tietoa ja tekniikkaa aloilla, kuten synteettinen kemia ja orgaaninen kemia. Samaan aikaan synteesimenetelmien optimointi ja parantaminen ovat myös tärkeitä suuntauksia kemiallisessa tutkimuksessa saannon lisäämiseksi, sivutuotteiden tuottamisen vähentämiseksi vähentäen siten tuotantokustannuksia ja vastaamaan lääkkeiden tarpeita.
Pravodoliinin synteesimenetelmä sisältää useita vaiheita, joihin liittyy yleensä orgaanisia synteesireaktioita. Koska pradoliinin spesifinen synteesimenetelmä voi vaihdella laboratorioolosuhteista ja patenttisuojauksesta riippuen, seuraava on yksinkertaistettu ja käsitteellinen kuvaus synteesimenetelmästä, jonka tarkoituksena on tarjota yleinen synteesimenetelmä:
synteettinen menetelmä
Aloitusmateriaalien valmistelu:
Valitse sopivat lähtöaineet pradoliinin kemiallisen rakenteen perusteella. Tähän voi kuulua aromaattiset yhdisteet, joissa on spesifisiä funktionaalisia ryhmiä, asylaatioreagensseja (kuten aryylikloridit, aryylikarboksyylihappot jne.) Ja muut tarvittavat kemialliset reagenssit.
Asylaatioreaktio:
Käytä sopivia asylointireagensseja, kuten aryylikloridia tai aryylikarboksyylihappoa, jotta suoritetaan asylointireaktio lähtöaineen kanssa. Tämän vaiheen tavoitteena on esitellä avain asyylirakenne pradoliinimolekyylissä.
Kondensaatioreaktio:
Asylaatiotuote on kytketty muihin osiin kondensaatioreaktiolla pradoliinin ydinrakenteen muodostamiseksi. Tämä voi vaatia katalyyttien tai asianmukaisten reaktioolosuhteiden käyttöä reaktion etenemisen edistämiseksi.
Funktionaalinen ryhmän muuntaminen:
Tarvittaessa funktionaalinen ryhmän muuntaminen suoritetaan pradoliinin ydinrakenteelle spesifisten funktionaalisten ryhmien, kuten hydroksyylin, metyylin jne. Esittämiseksi tai poistamiseksi, näihin muunnosreaktioihin voivat sisältää hapettumisen, pelkistyksen, substituution jne.
Puhdistus ja kiteytys:
Puhdista syntetisoitu tuote sopivilla puhdistustekniikoilla (kuten pylväskromatografia, uudelleenkiteytys jne.) Puhtaan pradoliinin saamiseksi.
On huomattava, että yllä oleva kuvaus tarjoaa vain käsitteellisen synteesimenetelmän, ja spesifiset synteesivaiheet ja reaktio -olosuhteet voivat vaihdella laboratorio -olosuhteiden ja patenttisuojan mukaan. Siksi syntetisoinnissaVoita 48098Käytännössä on suositeltavaa viitata asiaankuuluvaan patenttikirjallisuuteen tai neuvotella ammattikemistejä saadaksesi yksityiskohtaisempia ja tarkempia tietoja.
Tieteellisen tutkimuksen syventämisen ja lääkkeen kehityksen edistymisen myötä tällä aineella odotetaan olevan tärkeä rooli kivunhallinnassa, tulehduksen vastaisessa hoidossa ja muissa aloissa, ja niitä voidaan laajentaa muille sovellusalueille. Sen kehitysnäkymiin vaikuttavat kuitenkin myös tekijät, kuten politiikat ja määräykset, markkinoiden kysyntä ja immateriaalioikeuksien suojelu. Siksi sen kehittäjien on tarkkailtava tarkkaan markkinoiden dynamiikkaa ja politiikan muutoksia, kehitettävä kohtuullisia T & K -kehitys- ja markkinointistrategioita sen onnistuneen listautumisen ja menestyksen varmistamiseksi markkinoilla.
Pravadoliini, joka tunnetaan myös nimellä Win 48098, se on yhdiste, jolla on erityinen farmakologinen aktiivisuus, ja sen löytöprosessi on täynnä tieteellisen tutkimuksen vaikeuksia ja viisautta. 1900 -luvun puolivälissä ja lopulla farmaseuttisen tieteen kehityksen myötä tutkijat alkoivat syventää erilaisten yhdisteiden farmakologista aktiivisuutta löytääkseen uusia lääkkeitä, joilla on terapeuttinen potentiaali. Tänä aikana lääketutkimus kipulääkkeiden, anti-inflammatoristen ja hermojen säätelyn aloilla oli erityisen aktiivinen. Syklooksigenaasi on entsyymi, jolla on ratkaiseva rooli tulehduksellisissa vasteissa, katalysoimalla arakidonihapon muuntamista tulehduksellisiksi välittäjiksi, kuten prostaglandiineiksi. Siksi syklooksigenaasin estäjien kehityksestä on tullut tärkeä lähestymistapa tulehduksellisten sairauksien hoitamiseen. Tässä yhteydessä tutkijat ovat alkaneet etsiä uusia Cox -estäjiä vastaamaan kiireellisiä kliinisiä tarpeita. Pravadoliinin löytäminen alkoi orgaanisella synteesitutkimuksella laboratoriossa. Tutkijat ovat syntetisoineet sarjan yhdisteitä, joilla on potentiaalinen farmakologinen aktiivisuus monimutkaisten kemiallisten reaktioiden sarjan avulla. Myöhemmin he suorittivat näiden yhdisteiden alustavan aktiivisuuden seulonnan käyttämällä korkean suorituskyvyn seulontatekniikoita. Lukuisten ehdokasyhdisteiden joukossa pravadoliini erottuu sen ainutlaatuisen farmakologisen aktiivisuuden vuoksi. Pravadoliinin farmakologisen aktiivisuuden vahvistamiseksi tutkijat suorittivat sarjan in vitro ja in vivo -kokeita. He havaitsivat, että pravadoliini voi merkittävästi estää syklo-oksigenaasin aktiivisuutta, vähentäen siten prostaglandiinien synteesiä ja aiheuttaen anti-inflammatorisia ja kipulääkkeitä. Lisäksi pravadoliinilla on myös kiihdyttävä vaikutus kannabinoidireseptoreihin, mikä tarjoaa mahdollisuuden sen soveltamiselle hermosäytyksen alalla. Sisäisen rakenteellisen analyysin ja nimeämisten nimeämisen jälkeen pravadoliinin kemiallinen rakenne on määritetty p-metoksiphenyyliksi 2- metyyli -1- (2- merfolinoetyyli) indol -3- yl ketone, CAS-rekisteröintimäärä 92623-83-1. Tämän kemiallisen rakenteen määrittäminen loi kiinteän perustan seuraavalle tutkimukselle ja pravadoliinin soveltamiselle.
Suositut Tagit: Voita 48098 CAS 92623-83-1, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä