Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista metformiinihydrokloridipillereiden valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuisten metformiinihydrokloridi-pillereiden tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Metformiinihydrokloridi pilleri(Metformin Hydrochloride Tablets), joka tunnetaan myös nimellä Metformin, Medecan, Gehuazhi jne., on suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke, joka kuuluu biguanideihin. Se on FDA:n hyväksymä ensimmäisen-linjan tyypin 2 diabeteksen hoitoon tarkoitettu lääke. Se on tyypin 2 diabeteslääke, jonka ruokavalion hallinta ei ole tyydyttävä, erityisesti lihaville potilaille. Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden, kuten sulfonyyliureoiden ja insuliinin, kanssa. Sitä voidaan asteittain nostaa 2 grammaan (8 tablettiin) päivittäiseen enimmäisannokseen verensokerin hallintaan perustuen, ja pitkävaikutteinen{10}}tablettityyppi voi vähentää maha-suolikanavan ärsytystä ja vakauttaa veren lääkepitoisuutta.
Tuotteemme
Metformiinihydrokloridijauhe
Metformiinihydrokloridi pilleri
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
|
|
Metformiinihydrokloridin COA
Metformin Hydrochloride Pillin pääteknologia: hydrofiilinen geelikehysjärjestelmä
Metformiinihydrokloridi pillerion ensimmäinen{0}}lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sen yleisellä valmistuksella on rajoituksia, kuten useiden päivittäisten annostelu, ruoansulatuskanavan haittavaikutusten korkea ilmaantuvuus (noin 30 %) jne. Hydrofiilinen geelirunkojärjestelmä ohjaa lääkkeen vapautumista fyysisen esteen läpi, jolloin saadaan 1-2 annosta päivässä ja parantaa merkittävästi potilaan hoitomyöntyvyyttä. Tällä tekniikalla on yli 65 % metformiinin depotvalmisteiden maailmanlaajuisesta markkinaosuudesta, ja siitä on tullut valtavirran teknologiaratkaisu.
Tekninen tausta ja lääkkeen ominaisuudet
Metformiinihydrokloridin farmakologiset vaikutukset ja kliininen tila
Metformiinihydrokloridi pilleri(metformiinihydrokloridi), joka edustaa biguanidien suun kautta otettavia hypoglykeemisiä aineita, on tullut ensimmäinen{0}}linjalääke tyypin 2 diabeteksen (T2DM) hoitoon maailmanlaajuisesti sen jälkeen, kun sitä käytettiin kliinisesti ensimmäisen kerran vuonna 1957. Sen toimintamekanismiin kuuluu:
Maksan glukoosin tuotannon esto
Estämällä mitokondrioiden hengitysketjukompleksia I, vähentämällä maksan glukoneogeneesiä ja glykogeenin hajoamista sekä alentamalla veren perusglukoositasoja.
Paranna oheislaitteiden käyttöä
lisätä glukoosin ottoa ja hyödyntämistä lihaksissa, rasvassa ja muissa kudoksissa sekä parantaa insuliiniherkkyyttä.
Suolistosta imeytymisen viivästyminen
Estää glukoosin imeytymistä suolen seinämän soluihin ja vähentää aterian jälkeisiä verensokerin vaihteluita.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiini voi alentaa glykoitunutta hemoglobiinia (HbA1c) 1–2 % ilman painon nousua, ja se voi jopa pudottaa painoa samalla, kun se vähentää sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä. Sen turvallisuus on parempi kuin muut biguanidilääkkeet (kuten fenformiini), ja maitohappoasidoosin ilmaantuvuus vähenee merkittävästi.
Tavallisten valmisteiden rajoitukset
Perinteisissä metformiinitableteissa on seuraavat ongelmat:
Lyhyt{0}}puoliintumisaika
Plasman puoliintumisaika-on noin 4–6 tuntia, mikä vaatii 2–3 annosta päivässä ja potilaiden huono hoitomyöntyvyys.
Ruoansulatuskanavan reaktiot
Tyhjään vatsaan otettuna lääkkeet vapautuvat nopeasti mahassa, mikä voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua ja ripulia, joiden ilmaantuvuus on jopa 20-30%.
Veren lääkepitoisuuden vaihtelut
Toistuva annostelu voi aiheuttaa vaihteluita veren lääkeainepitoisuuksien huippuissa ja laaksoissa, mikä voi lisätä hypoglykemian riskiä (vaikka metformiinilla on alhainen hypoglykemian riski, kun sitä käytetään yksinään, varovaisuutta on noudatettava, kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa).
Yllä olevien ongelmien ratkaisemiseksi pitkäkestoisen{0}}julkaisun valmistelutekniikka syntyi historiallisella hetkellä. Hydrofiilisestä geelirunkojärjestelmästä on tullut metformiinin pitkävaikutteisten-tablettien pääteknologia yksinkertaisen valmistusprosessin, alhaisten kustannusten, vakaan lääkeaineen vapautumisen ja muiden etujensa vuoksi.
Hydrofiilisen geelirunkojärjestelmän tekninen periaate
Hydrofiilisen geelirunkojärjestelmän ydin on hydrofiilinen polymeeri, joka hydratoituu veden kohtaamisen jälkeen muodostaen paksun geelikerroksen ja säätelee lääkkeen vapautumista diffuusio- ja liukenemismekanismien avulla. Yleisiä runkomateriaaleja ovat:
Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC): Yleisimmin käytetty materiaali, sen viskositeettiluokka (kuten K4M, K15M, K100M) vaikuttaa lääkkeen vapautumisnopeuteen. Korkeaviskositeettinen HPMC muodostaa tiheämmän geelikerroksen ja vapauttaa lääkkeitä hitaammin.
Polyeteenioksidi (PEO): laajalla molekyylipainoalueella (100 000–7 miljoonaa) korkean molekyylipainon omaava PEO soveltuu pitkävaikutteisiin- formulaatioihin.
Natriumalginaatti: luonnollinen polysakkaridi, jolla on hyvä biologinen yhteensopivuus, usein ristiin{0}}sidottu kalsiumionien kanssa geelin lujuuden lisäämiseksi.
Karbomeeri: silloitettu-akryylipolymeeri, joka muodostaa korkean viskositeetin geelin imettyään vettä ja sopii pieniannoksisille lääkkeille.
Lääkkeen vapautumismekanismi
Hydrofiilisten geelimatriisitablettien lääkkeen vapautumisprosessi voidaan jakaa kolmeen vaiheeseen: Nesteytysvaihe: Kun tabletti on kosketuksissa maha-suolikanavan nesteen kanssa, luurankomateriaalin pinta imee vettä muodostaen geelikerroksen.
Diffuusiovaihe: lääkeaine diffundoituu geelikerroksen läpi ulkoiseen väliaineeseen, ja lääkkeen vapautumisnopeus riippuu geelikerroksen paksuudesta ja lääkkeen diffuusiokertoimesta geelissä. Liukenemisvaihe: geelikerroksen jatkuvassa hydratoitumisessa luurankomateriaali liukenee vähitellen ja lääkeaine diffundoituu ja vapautuu huokosten läpi. Liukenemisnopeuteen vaikuttavat materiaalin ominaisuudet, pH-arvo ja entsyymit.
Lääkkeen vapautumisnopeuteen vaikuttavat seuraavat tekijät:
Runkomateriaalien ominaisuuksia ovat viskositeetti, molekyylipaino ja substituutioaste (kuten HPMC:n hydroksipropyyli- ja metoksiryhmien suhde). Lääkkeen ominaisuudet: liukoisuus, hiukkaskoko, vuorovaikutus luurankomateriaalien kanssa. Reseptitekijät: runkomateriaalien annostus, apuaineiden tyyppi (kuten huokosia muodostavat aineet, elektrolyytit).
Prosessitekijät: rakeistusmenetelmä, tabletin paine, tabletin kovuus.
Kaksoisohjausmalli lääkkeen vapautumismekanismille
Diffuusiokontrollivaihe (0-4h): lääkeaine diffundoituu geelikerroksen huokosten läpi, mikä noudattaa Higuchin yhtälöä: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Tyypilliset parametrit: diffuusiokerroin D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm ²/s, huokoisuus ε=0.35
Liukenemisen säätövaihe (4-12h): Rungon pinnan liukenemisnopeus liittyy polymeerin hajoamiseen nolla-asteen kinetiikkaa noudattaen, liukenemisnopeusvakiolla k=0.08 mg/cm ² · h (pH 6,8 puskuriliuoksessa)
Kaksivaiheinen kääntöpisteen säätö: Säätämällä HPMC:n suhdetta huokosia muodostaviin aineisiin (kuten laktoosiin) (yleensä 3:1-5:1) saavutetaan sujuva siirtyminen diffuusiosta liukenemiseen.
Metformin Hydrochloride hydrofiilisten geelimatriisia depottablettien tärkeimmät teknologiat-
Reseptin optimointistrategia
Luurankomateriaalin valintamatriisi
| Lääkkeen ominaisuudet | Suositeltavat materiaalit | Lääkkeen vapautumiskäyrän ominaisuudet |
| High solubility (>100mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Jatkuva vapautuminen 12 tunnin ajan, huipun ja laakson suhde<2 |
| Keskiliukoisuus (10-100 mg/ml) | HPMC K4M + polyvinyylipyrrolidoni | 8 tunnin tehokas vapautus, purskeen vapautusvaikutus<15% |
| Alhainen liukoisuus (<10mg/mL) | Natriumalginaatti + kalsiumkarbonaatti | Edellyttää pinta-aktiivisten aineiden käyttöä (kuten SLS 2 %) |
Toiminnallinen apumateriaalisuhde
Geelin tehostaja
Kun CMC Na -pitoisuus on 5 %, geelin vahvuus kasvaa 60 %
Kelluva agentti
Kun HPMC K4M:n suhde akryylihartsiin IV on 2:1, kelluva retentioaika saavuttaa 8 tuntia
Voiteluaine
Jos magnesiumstearaatin määrä ylittää 0,8 %, geelikerros rikkoutuu
valmistusprosessi
(1) Märkärakeistus ja puristusmenetelmä
Tämä on yleisimmin käytetty valmistusmenetelmä, jossa on seuraavat vaiheet:
Sekoitus: Siivilöi ja sekoita metformiini, runkomateriaali, huokosia muodostava aine jne.
Rakeistus: Lisää kostutusainetta (kuten 60-95 % etanolia) pehmeän materiaalin valmistamiseksi, siivilöi ja granuloi.
Kuivaus: Märkiä hiukkasia kuivataan 40-60 asteessa, kunnes kosteuspitoisuus on pienempi tai yhtä suuri kuin 3%.
Kokonainen rae: Kuivat rakeet seulotaan ja sekoitetaan voiteluaineen kanssa.
Tabletin puristus: Säädä tabletin kovuutta (yleensä 50-100 N) varmistaaksesi lääkkeen vapautumisen stabiilisuuden.
(2) Suora pakkausmenetelmä
Soveltuu lääkkeille tai apuaineille, jotka ovat herkkiä kosteudelle ja kuumuudelle ja joilla on hyvä juoksevuus. Valitse runkomateriaalit, jotka voidaan puristaa suoraan tableteiksi (kuten esigelatinoitu tärkkelys, mikrokiteinen selluloosa) ja hallitse hiukkaskokojakaumaa.
(3) Prosessin parametrien ohjaus
Rakeistuksen päätepiste: Märkien hiukkasten hiukkaskokojakauma vaikuttaa tabletin puristuksen laatuun ja lääkkeen vapautumisnopeuteen. Karkeat rakeet voivat johtaa tablettien hitaaseen liukenemiseen, kun taas hienot rakeet voivat tuottaa helposti hienojakoista jauhetta, mikä vaikuttaa sisällön tasaisuuteen.
Kuivumislämpötila ja -aika: Korkea lämpötila tai pitkittynyt kuivuminen voi aiheuttaa runkomateriaalin hajoamista tai lääkkeen hajoamista, ja kuivausolosuhteet on optimoitava.
Tabletin puristuspaine: liian korkea paine voi johtaa geelikerroksen tiivistymiseen ja hitaaseen lääkkeen vapautumiseen; Jos paine on liian alhainen, tabletin kovuus on riittämätön ja se rikkoutuu helposti.
Laadunvalvonta ja arviointi
Liukeneminen on keskeinen indikaattori pitkäaikaisesti vapautuvien-tablettien laadun arvioinnissa. Yleensä käytetään mela- tai korimenetelmää, jossa väliaineena on 0,1 mol/l suolahappoliuosta tai fosfaattipuskuriliuosta (pH 6,8) ja pyörimisnopeus on 50-100 rpm. Liukenemiskäyrän tulee täyttää seuraavat vaatimukset:
1 tunnin vapautumisannos: Vähemmän tai yhtä suuri kuin 30 % (äkillisten vapautumisvaikutusten välttämiseksi).
4-8 tunnin vapautumisannos: 50% -80% (jatkuva vapautuminen).
12-24 tunnin vapautumisannos: suurempi tai yhtä suuri kuin 80 % (täydellinen vapautuminen).
Varmista pitkävaikutteisen -vapautumisen vaikutus vertaamalla pitkävaikutteisten-tablettien ja tavallisten tablettien veren lääkepitoisuusaikakäyriä. Ihannetapauksessa depottableteilla pitäisi olla pienempi Cmax (huippupitoisuus), korkeampi Tmax (huippuaika) ja tasaisempi AUC (käyrän alla oleva pinta-ala).
Nopeutettu testi (40 astetta, 75 % RH) ja pitkäaikainen testi (25 astetta, 60 % RH) osoittivat, että hydrofiiliset geelimatriisitabletit voivat muuttaa lääkkeen vapautumisnopeutta matriisimateriaalien vanhenemisen vuoksi varastoinnin aikana. Siksi on tarpeen valita vakaa runkomateriaali ja optimoida resepti.
Usein kysytyt kysymykset
Mitä eroa on metformiinilla ja metformiinihydrokloridilla?
+
-
Metformiini vs metformiinihydrokloridi: yhtäläisyydet ja erot
Monet ihmiset ihmettelevät eroa metformiinin ja metformiinihydrokloridin välillä, ja se on todella hämmentävää, mutta vastaus on, että metformiini, metformiinihydrokloridi ja metformiinihydrokloridi ovat täsmälleen samat lääkkeet. Hydrokloridi on metformiinin ja monien muiden markkinoilla olevien lääkkeiden suolamuoto.
Mihin Metformin SR 500 mg:aa käytetään?
+
-
Metformin SR 500 -tablettia käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Se sisältää metformiinia, joka vaikuttaa vähentämällä ruoasta imeytyvän glukoosin määrää ja maksan tuottaman glukoosin määrää. Se myös lisää kehon vastetta insuliinille, luonnolliselle aineelle, joka säätelee veren glukoosin määrää.
Kuka ei saa ottaa metformiinihydrokloridia?
+
-
sinulla on koskaan ollut allerginen reaktio metformiinille tai muulle lääkkeelle. joilla on hallitsematon diabetes. sinulla on maksa- tai munuaisongelmia. on vakava infektio.
Suositut Tagit: metformiinihydrokloridipilleri, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä