Enalapril Maleate -tabletti

YdinmekanismiEnalapril Maleate -tablettiAngiotensiini{0}}konvertoivan entsyymin estäjän (ACEI) tarkoituksena on estää ACE:tä ja estää angiotensiini I:n muuttuminen angiotensiini II:ksi. Angiotensiini II on yksi vahvimmista verisuonia supistavista aineista kehossa, ja sen vähentynyt tuotanto voi suoraan johtaa perifeeriseen vasodilataatioon, alentaa perifeeristä verisuonivastusta ja siten alentaa verenpainetta. Lisäksi ACE:n esto voi vähentää aldosteronin eritystä, edistää veden ja natriumin erittymistä ja auttaa edelleen alentamaan verenpainetta.
Laajalti sovellettavissa: kattaa eri tyypit, kuten primaarisen verenpainetaudin, munuaisverisuonten verenpainetaudin, pahanlaatuisen verenpainetaudin jne. Munuaisten verisuonten verenpaineen aiheuttaa munuaisvaltimoiden ahtauma, joka johtaa reniini-angiotensiinijärjestelmän (RAS) yliaktivoitumiseen, ja enalaprililla voi olla spesifisiä verenpainetta alentavia vaikutuksia estämällä RAS-järjestelmää.

Annoksen joustavuus: Aloitusannos on yleensä 5-10 mg vuorokaudessa jaettuna 1-2 oraaliseen annokseen. Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin puhdistuma<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Yhdistelmähoidon edut: Kun sitä käytetään yhdessä diureettien (kuten hydroklooritiatsidin) kanssa, se voi merkittävästi tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta erityisesti refraktorisessa verenpaineessa. Hyperkalemian estämiseksi on kuitenkin välttämätöntä välttää yhdistelmää lammen kaliumdiureettien (kuten spironolaktonin) kanssa.

SijaintiEnalapril Maleate -tablettisydämen vajaatoiminnan hoidossa johtuu sen kaksoissäätelyvaikutuksesta neuroendokriiniseen järjestelmään: toisaalta se vähentää angiotensiini II:n ja aldosteronin tuotantoa estämällä RAS-järjestelmää, mikä lievittää sydämen jälkikuormitusta; Toisaalta, estämällä bradykiniinin hajoamista ja lisäämällä typpioksidin (NO) ja prostaglandiinien (PG) vapautumista, sillä on verisuonia laajentavia ja sydänlihaksen uudelleenmuotoilua estäviä vaikutuksia.
Oireinen sydämen vajaatoiminta: käytetään parantamaan eloonjäämisastetta, viivyttämään sydämen vajaatoiminnan etenemistä ja vähentämään sairaalahoitojen tiheyttä. Tutkimukset osoittavat, että enalapriili voi vähentää sydämen vajaatoimintapotilaiden kuolleisuutta 27 % ja sairaalahoitoa 31 %.

Oireeton vasemman kammion toimintahäiriö: Oireettomat potilaat, joiden vasemman kammion ejektiofraktio (LVEF) on alle tai yhtä suuri kuin 35 %, Enalapriili voi viivyttää sydämen vajaatoiminnan alkamista ja vähentää sairaalahoidon riskiä.
Annoksen säätäminen: Aloitusannos on yleensä 2,5 mg kahdesti vuorokaudessa, ja se kasvaa vähitellen tavoiteannokseen (yleensä 10-20 mg kahdesti vuorokaudessa) sietokyvyn mukaan. Suurin annos ei saa ylittää 40 mg/vrk.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee kiinnittää erityistä huomiota annoksen säätämiseen enalapriilia käyttäessään, koska lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Heikentynyt munuaisten toiminta voi johtaa lääkkeiden kertymiseen, mikä lisää haittavaikutusten, kuten hypotension ja hyperkalemian, riskiä.
Lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin puhdistuma 30-60 ml/min): Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa, mutta verenpainetta ja munuaisten toimintaa on seurattava tarkasti.

Keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin puhdistuma<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Dialyysipotilaat: Lääkitys tulee antaa dialyysin jälkeen, jotta vältetään verenpaineen vaihtelut, jotka johtuvat lääkkeen nopeasta puhdistumisesta dialyysiprosessin aikana.

Enalapriililla on tärkeä rooli sydäninfarktin sekundaarisessa ehkäisyssä estämällä RAS-järjestelmää, vähentämällä sydänlihaksen uudelleenmuodostumista ja alentamalla toistuvan infarktin ja kuoleman riskiä.
American College of Cardiology (ACC)/American Heart Association (AHA) -ohjeet suosittelevat, että potilaille, joilla on ST-segmentin noususta johtuva sydäninfarkti (STEMI) ilman vasta-aiheita, ACEI-hoito tulee aloittaa 24 tunnin kuluessa sen puhkeamisesta.
European Society of Cardiology (ESC) ohjeissa luetellaan ACE:t luokan I lääkkeiksi, joita suositellaan pitkäaikaiseen{0}}hoitoon sydäninfarktin jälkeen.

Enalapril Maleate -tablettivoi vähentää glomerulaarista hypertensiota, hyperperfuusiota ja hyperfiltraatiota estämällä RAS-järjestelmää, mikä hidastaa diabeteksen nefropatian etenemistä.
American Diabetes Associationin (ADA) ohjeissa suositellaan ACEI:n tai ARB:n (angiotensiinireseptorin antagonistia) käyttöä tyypin 1 ja tyypin 2 diabetespotilaiden, joilla on mikroalbuminuria, hoidossa.
KDIGO:n ohjeiden mukaan ACEI on listattu ensimmäiseksi{0}}diabeteksen nefropatian hoitoon.

Enalapriilia voidaan käyttää myös tietyntyyppisten sydän- ja verisuonisairauksien, kuten aorttaläppästenoosin, hypertrofisen kardiomyopatian jne., hoitoon, mutta sitä tulee käyttää erikoislääkärin ohjauksessa.