Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista liksisenatidi-injektion valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen liksisenatidi-injektioon täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Liksisenatidin injektioon innovatiivinen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, ja se kuuluu glukagonin kaltaisten peptidi-1 (GLP-1) -reseptoriagonisteihin. Se simuloi ihmiskehon luonnollista GLP-1-hormonin erittymistä, aktivoi vastaavat reseptorit ja sillä on siten erilaisia hypoglykeemisiä vaikutuksia.
Hyväksyttiin listattavaksi Euroopassa vuonna 2013 tuotenimellä Lyxumia ®, sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden ja insuliinin kanssa tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sen ainutlaatuiset farmakokineettiset ominaisuudet ja hyvä turvallisuus tekevät siitä yhden tärkeistä valinnoista diabeteksen kokonaisvaltaisessa hoidossa.
Tuotteemme lomake
Liksisenatidin COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Liksisenatidi | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 320367-13-3 | |
| Määrä | 40g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090057 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.47% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.35% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.56% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 400 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
Viime vuosina eri elinten, erityisesti keskushermoston, laaja jakautuminen kehossa on herättänyt suurta huomiota tutkijoilta. Tutkimus aiheestaliksisenatidin injektioon selvästi ylittänyt perinteisen endokrinologian alan ja siirtynyt neurodegeneratiivisten sairauksien alalle.
Neuroprotektiivisten mekanismien teoreettinen perusta
Tutkimukset ovat osoittaneet, että neurodegeneratiiviset sairaudet, kuten Parkinsonin tauti (PD) ja Alzheimerin tauti (AD), liittyvät läheisesti insuliiniresistenssiin, krooniseen hermotulehdukseen, oksidatiiviseen stressiin ja aivojen mitokondrioiden toimintahäiriöihin. Se voi tunkeutua veri-aivoesteen läpi, aktivoida GLP-1-reseptoreita hermosoluissa ja cAMP-välitteisen signalointireitin kautta:
Estää mikroglian liiallista aktivaatiota, mikä vähentää tulehdusreaktiota keskushermostossa.
Anti-apoptoottisten proteiinien (kuten Bcl-2) ilmentymisen säätely, apoptoosin estäminen ja dopaminergisten hermosolujen suora suojaaminen toksisilta vaurioilta.
Parantaa solujen energia-aineenvaihduntaa ja mitokondrioiden toimintaa.
Tietolähde:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Parkinsonin taudin (PD) kliininen virstanpylvästutkimus (LIXIPARK)
Parkinsonin taudin hoidon alalla tätä ainetta koskeva äskettäinen läpimurtotutkimus on aiheuttanut maailmanlaajuisen shokin lääketieteellisessä yhteisössä, koska ei ole olemassa "sairautta modifioivia" lääkkeitä, jotka voivat kääntää tai hidastaa sairauden prosessia.
Huhtikuussa 2024 huippuluokan kansainvälinen lääketieteellinen aikakauslehti New England Journal of Medicine (NEJM) julkaisi tulokset monikeskustutkimuksesta, satunnaistetusta, kaksoissokkoutetusta, lumelääkekontrolloidusta vaiheen II kliinisestä tutkimuksesta nimeltä LIXIPARK.
Kokeellinen suunnittelu: Tutkimusta johti Ranskan kansallisen terveys- ja lääketieteellisen tutkimuslaitoksen (Inserm) ryhmä. Tutkimukseen osallistui 156 alle kolme vuotta sitten diagnosoitua potilasta, jotka saivat tavanomaista hoitoa varhaisen-vaiheen Parkinsonin taudin vuoksi. Potilaat jaettiin satunnaisesti saamaan ihonalaisen levosetiritsiiniinjektion kerran päivässä tai lumelääkettä 12 kuukauden ajan.
Yllättäviä tuloksia: 12 -kuukauden hoitojakson lopussa tutkijat arvioivat potilaita MDS-UPDRS Part III:n (Motor Function Score) avulla. Tulokset osoittivat, että lumeryhmässä potilaiden motoriset oireet heikkenivät 3,04 pistettä (yhdenmukaisesti sairauden luonnollisen etenemisen kanssa), kun taas liraglutidilla hoidetun ryhmän potilaiden motoriset pisteet eivät vain heikentyneet, vaan myös paranivat 0,04 pistettä.
Kliininen merkitys: Tällä tuloksella on käänteentekevä-merkitys. Ensimmäistä kertaa tiukoissa kliinisissä kokeissa on osoitettu, että hypoglykeeminen lääke, liraglutidi, voi merkittävästi hidastaa Parkinsonin taudin motoristen oireiden etenemistä, mikä osoittaa sen todellisen suojaavan vaikutuksen aivojen dopaminergisiin hermosoluihin. Vaikka noin 46 % koeryhmän potilaista koki pahoinvointia maha-suolikanavan sivuvaikutuksena, tämän lääkkeen potentiaali on mittaamaton verrattuna neurodegeneratiivisen sairauden viivästymisen valtavaan hyötyyn.
Tietolähde: New England Journal of Medicine, kliininen tutkimus LIXIPARK varhaisen Parkinsonin taudin hoidosta Lisilarilla, huhtikuu 2024
Muut mahdolliset tutkimussuunnat
Neurologisten häiriöiden lisäksi perustutkimuksessa tutkitaan myös liraglutidin mahdollista terapeuttista arvoa nivelreumassa (sen anti-inflammatoristen ominaisuuksien vuoksi) ja alkoholittomassa steatohepatiitissa (NASH) / aineenvaihduntaan liittyvässä rasvamaksasairauksissa (MASLD). Sen on osoitettu lievittävän maksan steatoosia eläinmalleissa vähentämällä rasvahappojen synteesiä maksassa ja edistämällä vapaiden rasvahappojen hapettumista.
Tietolähde: Hepatology, Target Study of GLP-1 Analogs in NASH Treatment, 2022
Kliininen tehokkuus ja keskeiset kliiniset tutkimukset (GetGoal-sarjan tutkimukset)
Liksisenatidin injektiotehokkuus ja turvallisuus on pääosin vahvistettu massiivisella globaalilla vaiheen III kliinisellä tutkimusohjelmalla - GetGoal-tutkimussarjalla. Suunnitelma kattoi yli 5000 tyypin 2 diabetesta sairastavaa potilasta, ja sen tehoa arvioitiin yhtenä lääkkeenä, yhdessä suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden (kuten metformiinin ja sulfonyyliurean) kanssa sekä yhdessä perusinsuliinin kanssa.
Tietolähde: Kattava diabeteksen analyysi, Lihavuus ja aineenvaihdunta, GetGoal-sarjan testit, 2015
GetGoal Mono -tutkimuksessa potilaille, joiden hallinta oli huono pelkästään ruokavalion ja liikunnan ansiosta, kerran päivässä annettu liraglutidihoito 12 viikon ajan johti glykoituneen hemoglobiinin (HbA) merkittävään, noin 0,7–0,9 prosentin laskuun lähtötasoon verrattuna, ja siihen liittyi painon lasku. GetGoal-M-tutkimuksessa sen lisääminen metformiinin taustahoitoon osoitti paremmat hypoglykeemiset ja painonpudotusvaikutukset lumelääkkeeseen verrattuna.
GetGoal{0}}X on avoin non-inferiority-tutkimus, jossa verrataan kerran vuorokaudessa antamista ja kahdesti vuorokaudessa annettavaa Exenatidea. Tutkimustulokset osoittivat, että liraglutidi ei ollut huonompi kuin eksenatidi HbA:n alentamisessa, ja liraglutidiryhmällä oli parempi maha-suolikanavan sietokyky (erityisesti vähemmän pahoinvointia) ja pienempi hypoglykemian riski.
Tietolähde: diabetes Care, GetGoal-X, 2012
Kardiovaskulaarinen ja munuaisturvallisuusarviointi (ELIXA-tutkimus)
USA:n FDA vaatii kaikille uusille hypoglykeemisille lääkkeille kardiovaskulaarisen tulostestin (CVOT) osoittamaan, että lääke ei lisää sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä. Sen kardiovaskulaarinen tulostutkimus on nimeltään ELIXA (Lixsenatidin arviointi akuutissa koronaarioireyhtymässä).
Tietolähde: The New England Journal of Medicine, ELIXA-tutkimuksen täydelliset tulokset, 2015
ELIXA on maamerkkitutkimus, koska siihen valittiin erityisesti potilaita, joilla oli korkea kardiovaskulaarinen riski: 6068 tyypin 2 diabetespotilasta, joille oli äskettäin (180 päivän sisällä) kehittynyt akuutti sepelvaltimotauti (ACS, mukaan lukien sydäninfarkti tai epästabiili angina pectoris).
Ensisijainen päätetapahtuma: neljä merkittäviä haitallisia kardiovaskulaarisia tapahtumia (MACE-4), mukaan lukien sydän- ja verisuoniperäinen kuolema, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti, ei-kuolemaan johtava aivohalvaus tai sairaalahoito epästabiilin angina pectoriksen vuoksi.
Tutkimustulokset: Seurantaajan mediaani-oli 25 kuukautta. Ensisijaisten päätetapahtumatapahtumien osuus tässä ryhmässä oli 13,4 % verrattuna 13,2 %:iin lumeryhmässä. Riskisuhde (HR) on 1,02 (95 %:n luottamusväli 0,89-1,17). Tämä osoittaa liraglutidin erinomaisen kardiovaskulaarisen turvallisuuden tässä äärimmäisen-riskiryhmässä (joka täyttää non-alempiarvoisuuskriteerit), vaikka se ei osoittanut samoja kardiovaskulaarisia etuja kuin jotkin myöhemmät pitkävaikutteiset GLP-1 (kuten liraglutidin LEADER-tutkimus) (eli tehoa ei osoitettu).
ELIXA-tietojen post hoc -analyysi ja siihen liittyvät mikrovaskulaariset komplikaatiotutkimukset ovat osoittaneet, että sillä on potentiaalisia munuaisia suojaavia vaikutuksia. Tiedot osoittavat, että liraglutidi voi tehokkaasti vähentää massiivisen albuminurian ilmaantuvuutta ja vähentää virtsan albumiini/kreatiniini-suhteen (UACR) etenemistä. Tämä munuaishyöty on riippumaton sen hypoglykeemisestä vaikutuksesta, ja se voi liittyä sen suoraan anti-inflammatoriseen, antioksidanttistressiin ja parantuneisiin munuaisten hemodynamiikkamekanismeihin.
Tietolähde: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide voi estää munuaisvaurioita potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, sekundaarinen analyysi perustuu ELIXA-tietoihin, 2017
Lyhytaikaisena{0}}GLP-1-reseptorin agonistina aterioiden aikanaliksisenatidin injektioon osoittanut erinomaisen arvonsa aterian jälkeisten verensokerin vaihteluiden hallinnassa, painon alentamisessa ja korkean sydän- ja verisuoniturvallisuuden ylläpitämisessä tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla kliinisissä sovelluksissaan yli 10 vuoden ajan. Erityisesti sen yhdistelmä glargininsuliinin kanssa, Soliqua-yhdisteformulaatio, tarjoaa tehokkaan, erittäin yhteensopivan ja sivuvaikutuksia suojaavan innovatiivisen hoitovaihtoehdon potilaille, joilla on huono monoterapiahallinta.
Farmakokineettiset parametrit määräävät kerran vuorokaudessa annettavan annostelutiheyden.
Imeytyminen: Nopea imeytyminen ihonalaisen injektion jälkeen (yleensä vatsaan, reisiin tai olkavarsiin). Aika plasman huippupitoisuuden saavuttamiseen on noin 1-3,5 tuntia annon jälkeen.
Jakautuminen: Näennäinen jakautumistilavuus kehossa on noin 100 litraa. Sitä esiintyy pääasiassa vapaassa muodossa veressä, ja sen sitoutumisnopeus plasman proteiineihin on kohtalainen (noin 55 %).
Aineenvaihdunta: Peptidinä,liksisenatidin injektiosytokromi P450 (CYP) -entsyymijärjestelmä ei metaboloidu maksassa. Se suodattuu pääasiassa munuaisissa, ja proteolyyttiset entsyymit hajottavat sen laajasti pienemmiksi peptidisegmenteiksi ja monomeerisiksi aminohapoiksi.
Eliminaatio ja puoliintumisaika: Hajoamistuotteet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Sen terminaalinen eliminaation puoliintumisaika-on suhteellisen lyhyt, noin 3 tuntia. Tämä lyhyt puoliintumisaika- tekee siitä erityisen sopivan pistämään ennen päivän pääateriaa (yleensä aamiaista tai illallista) aterian jälkeisten verensokerin vaihteluiden kattamiseksi.
Erityisryhmät: Potilaat, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, eivät tyypillisesti tarvitse annoksen muuttamista, mutta potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin puhdistuma alle 30 ml/min) ja loppuvaiheen munuaissairaus, levosetiritsiinin käyttöä ei suositella lääkkeen hidastuneen puhdistumanopeuden vuoksi.
Tietolähde: EMA Lyxumia farmakokineettinen arviointiraportti, 2013
Tietolähde: FDA Adlyxinin reseptitiedot, 2016
Seuraavat ovat tämän artikkelin kirjoitusprosessin aikana mainitut ydintiedot ja tosiasialliset lähteet:
1. Maailman terveysjärjestö (WHO): Liksisenatidin rekisteröintitiedot kansainvälisessä ei-patenttilääkkeiden luettelossa (INN).
2. Euroopan lääkevirasto (EMA): julkinen arviointiraportti 2013 (EPAR) - Lyxumia, joka kattaa Lysimabin tutkimus- ja kehityshistorian, farmakokinetiikan, käytön erityisissä väestöryhmissä ja lisääntymistoksisuutta koskevat tiedot.
3. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA): 2016 Adlyxin-lääkeohjeet ja reseptitiedot, mukaan lukien käyttö ja annostus, haittavaikutusten ilmaantuvuus (kuten pahoinvointi), vasta-aiheet ja markkinoille saattamisen jälkeiset turvallisuusvaroitukset.
4. National Medical Products Administration (NMPA): Soliquan (glargiiniinsuliinin injektio) koskevat kiinalaiset lääkeohjeet ja kliiniset käyttöaiheet.
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) tarjoaa tarkat kemialliset kaavat, aminohapposekvenssit ja suhteelliset molekyylipainotiedot liragliflotsiinille.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Vuonna 2014 julkaistu tutkimus GLP-1-analogien rakennemuutosmekanismista tarjosi kemiallisen mekanismin, jolla poly-lysiinihäntä vastustaa DPP-4:n hajoamista.
7. Molecular Endokrinology: Vuonna 2012 julkaistu kirjallisuus, joka tarjoaa yksityiskohtaisen analyysin glukoosiriippuvaisesta insuliinin eritysreitistä, joka aiheuttaa cAMP-tasojen nousun ja solunsisäisen kalsiumin vapautumisen GLP-1:n reseptoreihin sitoutumisen jälkeen.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: Vuonna 2015 julkaistu vertaileva tutkimus vahvisti farmakodynaamisen keskeisen eron lyhytaikaisen-ja pitkäaikaisen-GLP-1 RA:n välillä mahalaukun tyhjenemisessä ja aterian jälkeisessä glukoosin hallinnassa.
FAQ
Mihin lääkettä liksisenatidia käytetään?
Liksisenatidia käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Lixisenatidia käytetään yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa verensokerin hallintaan. Tämä lääke on glukagoni-kuten peptidi-1 (GLP-1) -reseptoriagonisti. Tämä lääke on saatavilla vain lääkärin määräämällä reseptillä.
Onko liksisenatidin käyttö lopetettu?
Liksisenatidi (Lyxumia®) 10 mikrogrammaa ja liksisenatidihoidon aloituspakkaus (10 mikrogrammaa ja 20 mikrogrammaa) on lopetettu. Tämä tarkoittaa, että liksisenatidia ei voida aloittaa uusille potilaille.
Suositut Tagit: Liksisenatidin injektio, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä