Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista eptifibatidi-injektioiden valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa korkealaatuisten eptifibatidi-injektioiden tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
PääkomponenttiEptifibatidi-injektioon eptibatidi, jonka apuaineina ovat sitruunahappo, natriumhydroksidi ja injektiovesi. Lääke on väritön tai lähes väritön kirkas neste, jonka kemiallinen nimi on N6- (amino-iminometyyli) - N2- (3-merkaptopropionyyli) - L-lysyyli-glysyyli-L - - aspartyyli-L-tryptoyyli-L-prolyyli-L-kysteiiniaminosyklinen (1,6)-disulfidi, molekyylikaava C35H49N11O9S2 ja molekyylipaino 831,96. Käytetään pääasiassa akuutin sepelvaltimon oireyhtymän (ACS) hoitoon, mukaan lukien epästabiili angina pectoris ja sydäninfarkti, jossa ei ole ST-segmentin nousua.
Tuotteemme -lomake
Eptifibatidin COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Eptifibatidi | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 188627-80-7 | |
| Määrä | 15g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090059 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.49% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.36% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.58% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 400 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava: | C35H49N11O9S2 |
| Tarkka massa: | 831.32 |
| Molekyylipaino: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Alkuaineanalyysi: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Kliinisessä käytännössä erittäin tehokkaana verihiutaleiden vastaisena lääkkeenä, ydinfarmakologinen vaikutuseptifibatidin injektioverihiutalekalvon glykoproteiini (GP) IIb/IIIa-reseptorien spesifinen, kilpaileva ja palautuva salpaus on verihiutaleiden aggregaation lopullinen yhteinen reitti. Riippumatta siitä, mikä agonisti aktivoituu ylävirtaan, kuten ADP, kollageeni, tromboksaani A2, trombiini jne., kaikkien verihiutaleiden aggregaatiosignaalien on konvergoitava GP IIb/IIIa-reseptoreihin ja saavutettava verihiutaleiden ristisitoutuminen sitoutumalla fibrinogeeniin ja von Willebrand -tekijään (vWF). Etriptidi jäljittelee luonnollisten ligandien KGD/RGD-sekvenssiä, jolla on syklinen heptapeptidirakenne, ja se estää tarkasti reseptorin sitoutumiskohdat ja täysin verihiutaleiden aggregaation. Se on yksi tehokkaimmista verihiutalelääkkeistä.
Verihiutaleiden aggregaation fysiologiset ja patologiset prosessit ja GP IIb/IIIa-reseptorien ydinasema
Verihiutaleiden aggregaatio on hemostaasin ja veritulpan muodostumisen ydinprosessi, joka on jaettu kolmeen peräkkäiseen vaiheeseen: adheesio, aktivaatio ja aggregaatio, jotka muodostavat täydellisen signalointikaskadireaktion.
Alkuvaihe: Verihiutaleiden tarttuminen
Endoteelivaurio → Altistuminen subendoteliaaliselle kollageenille ja vWF:lle → Verihiutaleet sitoutuvat vWF:ään GP Ib/IX/V -kompleksin kautta → Alkuadheesio on valmis → Solukalvoreseptorin aggregaatio ja solunsisäinen signalointi alkavat. Tämä vaihe käynnistyy paikallisesti ilman{1}}laajuista verihiutaleiden aggregaatiota.
Vahvistusvaihe: Verihiutaleiden aktivointi (inside out -signaali)
Adheesion jälkeen ADP, 5-hydroksitryptamiini ja tromboksaani A2 (TXA2) vapautuvat paikallisesti, ja trombiini aktivoituu muodostaen erilaisia agonistisignaaleja. Nämä agonistit sitoutuvat vastaaviin verihiutaleiden pinnalla oleviin reseptoreihin (P2Y12, TP, PAR-1 jne.), laukaisevat solunsisäisen Ca 2+:n vapautumisen, cAMP:n vähenemisen, PKC:n aktivoitumisen, käynnistävät signaalinsiirron sisältä ulospäin, aiheuttaen GP IIb/IIIa:n affiniteetin korkean affiniteetin reseptorien konformaatiota uudelleenmuodostumisen. Tämä vaihe on signaalin vahvistus, joka on verihiutaleiden aggregaation edellytys.
Loppuvaihe: verihiutaleiden aggregaatio (lopullinen yhteinen reitti)
Aktivoidut GPIIb/IIIa-reseptorit paljastavat fibrinogeenin/vWF:n sitoutumiskohdat → plasman fibrinogeeni (kaksiarvoinen molekyyli) sitoutuu samanaikaisesti kahteen vierekkäiseen verihiutaleiden GPIIb/IIIa-reseptoriin → muodostaa verihiutaleiden fibrinogeenin verihiutaleiden risti{0}}sidossillan → massiivinen verihiutaleiden aggregaatio muodostaa valkoisen verihiutaleiden aggregaation. Ylävirran agonistin tyyppi ei vaikuta tähän vaiheeseen, ja se on ainoa terminaalinen verihiutaleiden aggregaatioreitti sekä kriittisin kohde verihiutaleiden aggregaatiolle.
GP IIb/IIIa -reseptorit (integriini IIb∝) ovat runsaimmat ja toiminnallisesti ydinreseptorit verihiutaleiden pinnalla, mikä määrittää niiden kyvyn aggregoitua.
molekyylirakenne
Heterodimeeri, jonka molekyylipaino on noin 240 kDa, muodostuu ei-kovalenttisella sidoksella kahden alayksikön IIb (GP IIb) ja ∝ (GP IIIa) välillä.
Solunulkoinen alue: sisältää ligandia sitovia domeeneja (RGD/KGD-tunnistuskohta, fibrinogeenin gammaketjun sitoutumiskohta), Ca²⁺/Mn²⁺-sitoutumisalue (säätelevä konformaatio).
Transmembraanialue: Yksi transmembraani, joka yhdistää solunsisäiset ja solunulkoiset signaalit.
Solunsisäinen alue: Lyhyet peptidiketjut yhdistettynä nilkkaproteiiniin ja fokaaliin adheesiokinaasiin välittävät ulospäin signalointia sääteleen verihiutaleiden lisäaktivaatiota, supistumista ja vapautumista.
Ilmaisujakauma
Spesifinen ilmentyminen: Esiintyy vain verihiutaleiden/megakaryosyyttien pinnalla, jokainen lepotilassa oleva verihiutale sisältää 80 000 - 100 000 reseptoria, jotka voivat kasvaa 120 000 - 150 000 reseptoriin aktivoitumisen jälkeen.
Konformaalinen tila: levossa se on taipunut matalan affiniteetin konformaatio; Aktivoituna se on pidennetty korkean affiniteetin konformaatio, ja ligandiaffiniteetti on kasvanut 1000-10000 kertaa.
Ydinligandi
Fibrinogeeni: pääligandi, joka sitoutuu GP IIb/IIIa:han molemmissa päissä ja välittää verihiutaleiden ristisitoutumista{0}}.
VWF: Pääligandi suurten leikkausvoimien (kuten valtimoiden ja ahtautuneiden verisuonten) alaisena, välittäen kiinteää verihiutaleiden aggregaatiota.
Muut: Fibronektiini, Hyaluronidaasi (pieni rooli).
Hallitsemattoman verihiutaleiden aggregaation avainrooli patologisissa olosuhteissa ja yleislääkärissä Ⅱ b/Ⅲ a
Akuutissa sepelvaltimotaudissa (ACS), PCI:ssä, ateroskleroosissa ja muissa patologisissa tiloissa:
Plakin repeämä/endoteelin vaurio → voimakas ja jatkuva verihiutaleiden aktivaatio → GP IIb/IIIa:n laaja aktivaatio → liiallinen aggregaatio → valtimotromboosi → verisuonten tukkeuma → iskeemiset tapahtumat, kuten sydäninfarkti ja aivoinfarkti.
Perinteiset verihiutaleiden vastaiset lääkkeet (aspiriini, P2Y12-estäjät) estävät vain yhden ylävirran agonistireitin (kuten aspiriinia estävä TXA₂, klopidogreeli estävä ADP) eivätkä voi estää muiden agonistien aiheuttamaa aggregaatiota, mikä johtaa hoidon kiertämiseen.
GP IIb/IIIa -reseptori on ainoa yleinen terminaalinen kohde, ja tämän reitin estäminen voi estää kattavasti kaiken agonistien aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation, jolloin saavutetaan täydelliset antitromboottiset vaikutukset.
Viitetietolähde:
- Kiinan lääkäriliiton sydän- ja verisuonitautien osasto. Asiantuntijoiden yksimielisyys verihiutaleiden glykoproteiini IIb/IIIa -reseptoriantagonistien kliinisestä käytöstä (2024) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2024
- Verihiutaleiden glykoproteiini Ⅱb/Ⅲ a -reseptori: rakenne, toiminta ja terapeuttinen kohdentaminen. Nature Reviews Cardiology, 2025.
- Verihiutaleiden aggregaation signalointireitti ja GP IIb/IIIa-reseptorien säätely. Kiinan farmakologinen tiedote, 2024
- Verihiutaleiden aggregaation ja tromboosin patofysiologia. Levikkitutkimus, 2024.
- GPⅡb/Ⅲa-reseptori viimeisenä yhteisenä verihiutaleiden aggregaation reittinä. Veri, 2024.
Eptifibatidin molekyylirakenne ja sen rakenteellinen perusta GP IIb/IIIa-reseptoreihin kohdistumiselle
Eptipatidin kemiallinen luonne ja rakenteelliset ominaisuudet
Itibatidi on keinotekoisesti syntetisoitu syklinen heptapeptidi, joka on johdettu kalkkarokäärmeen myrkkyssä olevan disintegriinin rationaalisesta suunnittelusta ja jonka molekyylikaava on C35H49N11O9S2 ja molekyylipaino 831,96.
Ensisijainen sekvenssi: 3-merkaptopropionyyli-korkea arginiiniglysiini asparagiinihappo tryptofaaniproliinikysteiiniamidi (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Edistynyt rakenne: Molekyylisisäinen disulfidisidos (Cys ja Mpr-tioli) muodostaa jäykän syklisen konformaation, joka kiinnittää funktionaalisen ydinalueen avaruudellisen konformaation.
Ydintoiminnallinen motiivi: Modifioitu KGD-sekvenssi (Lys Gly Asp, korkea arginiini korvaa lysiinin), joka on erittäin affiniteettinen ja spesifinen sitoutumiskohta GP IIb/IIIa-reseptoreille.
Pyöreän muodon välttämättömyys
Lineaariset peptidit ovat helposti hajoavia ja konformisesti epästabiileja, kun taas pyöreät rakenteet vastustavat proteaasihydrolyysiä ja säilyttävät KGD:n tarkan avaruudellisen orientaation, mikä johtaa 100-kertaiseen kasvuun reseptoriaffiniteetissa.
Pyöreä rakenne simuloi fibrinogeenin gammaketjun C--terminaalista pyöreää sitoutumisdomeenia, joka sitoutuu reseptoriavaimeen ja jolla on vahva spesifisyys.
KGD-aiheen ydinrooli
Luonnollinen fibrinogeeni sisältää kaksi sitoutumiskohtaa, RGD (Arg Gly Asp) ja gammaketju KGD; Eptibatidi KGD:n affiniteetti GP IIb/IIIa:n aktivoimiseen on noin 10 kertaa suurempi kuin RGD, ja selektiivisyys on vahvempi.
HArg (korkea arginiini): Sivuketjun guanidiini tehostaa sähköstaattista sitoutumista reseptorin negatiiviseen taskuun affiniteetilla (Kd=1.2 nM) paljon korkeammalla kuin fibrinogeenilla (Kd=100 nM).
Gly (glysiini): Ei sivuketjuja, tarjoaa konformaatiota joustavuutta ja mukautuu reseptorin sitoutumisaukoihin.
Asp (Asp): karboksyyli negatiivisesti varautunut, sitoutuu reseptorin metalli-ionista riippuvaiseen kohtaan (MIDAS) ja on olennainen sitoutumisryhmä.
Apujäämien osuus
Trp (tryptofaani): Hydrofobinen sivuketju on upotettu reseptorin hydrofobiseen taskuun, mikä parantaa sitoutumisstabiilisuutta.
Pro (proliini): jäykkä rengas, kiinteä rakenne, vähentää ei--spesifistä sitoutumista.
Fibrinogeenin/vWF:n GP IIb/IIIa:ta sitovien epitooppien tarkka simulointi eptibatidilla:
Spatiaalinen koko, varausjakauma, hydrofobinen alue ja luonnollinen ligandi ovat erittäin homologisia.
Kilpaile korkeammalla affiniteetilla reseptorin ligandia sitovan taskun valtaamiseksi, mikä estää täysin fibrinogeenin/vWF:n sitoutumisen ilman ristiaktivaatiota.
Ei-kovalenttinen sitoutuminen reseptoreihin (vetysidos, sähköstaattinen, hydrofobinen vuorovaikutus) luo perustan palautuvalle salpaukselle.
Viitetietolähde:
- Eptifibatidi-injektio: Rakenteellinen perusta GPⅡb/Ⅲa-reseptoriantagonismille. Journal of Medicinal Chemistry, 2024.
- Syklisen heptapeptidin GP IIb/IIIa:n estäjien rakennevaikutussuhde. Pharmaceutical Journal, 2025
- FDA. Integralin (Epifibatide) -injektion virallinen käsikirja (2011-painos)
- RGD vs. KGD-mimeetit: Selektiivisyys verihiutaleiden GPⅡb/Ⅲa-reseptorille. Biokemia, 2024.
- Eptipatidin molekyylisuunnittelu ja kohdistusmekanismi. Chinese Journal of New Drugs, 2024
Usein kysytyt kysymykset
Mihin eptifibatidia käytetään?
+
-
Integrilin: pakkausseloste / reseptitiedot / MOAEptifibatidi (myydään yleisesti nimellä Integrilin) on glykoproteiini IIb/IIIa:n estäjä (verihiutaleiden estoaine), jota käytetään estämään verihyytymiä, sydänkohtauksia tai kuolemaa potilailla, joilla on akuutti koronaarioireyhtymä (ACS), mukaan lukien epästabiili angina pectoris ja aivoverenkiertohäiriön/syövyttämishäiriön (NSTEMI) alla. Se toimii estämällä verihiutaleita tarttumasta yhteen.
Onko eptifibatidi antikoagulantti?
+
-
Eptifibatidi on antikoagulantti, joka salpaa selektiivisesti ja palautuvasti verihiutaleiden glykoproteiini IIb/IIIa -reseptorin.
Mitkä ovat eptifibatidin sivuvaikutukset?
+
-
Yksi eptifibatidin yleisimmistä sivuvaikutuksista on verenvuoto. Tämä ei ole yllättävää, koska lääke toimii estämällä verihiutaleita, jotka ovat tärkeitä veren hyytymiselle. Potilailla voi esiintyä pieniä verenvuoto-ongelmia, kuten nenäverenvuotoa, ienverenvuotoa tai pitkittynyttä verenvuotoa leikkauksista.
Suositut Tagit: eptifibatidin injektio, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä