Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista metformiinikapseleiden valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen metformiinikapseliin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Metformiini kapselion yksi tärkeimmistä lääkkeistä tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Vaikuttava ainesosa metformiinihydrokloridi kuuluu oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden metformiinien luokkaan, mikä parantaa insuliiniresistenssiä, vähentää maksan glukoosituotantoa ja tehostaa perifeeristen kudosten ottoa ja glukoosin käyttöä moni-kohdevaikutusmekanismin kautta. Ensimmäisestä kliinisestä sovelluksestaan vuonna 1957 lähtien tästä lääkkeestä on tullut maailman ensimmäinen tyypin 2 diabeteksen hoitoon tarkoitettu lääke, jolla on selkeä hypoglykeeminen vaikutus, hyvä turvallisuus ja sydän- ja verisuonitauti. Se kuuluu hypoglykeemisten lääkkeiden biguanidiluokkaan ja muodostaa oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden pääluokan yhdessä sulfonyyliureoiden, tiatsolidiinidionien ja muiden lääkkeiden kanssa.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
|
|
Metformiinin COA
Ensimmäinen-linjaterapeuttinen käyttö tyypin 2 diabeteksessa
Metformiini kapselion yksi -ensimmäisistä tyypin 2 diabeteksen hoitoon tarkoitetuista lääkkeistä, ja se sopii erityisesti potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea tyypin 2 diabetes, joiden verensokeri ei ole vieläkään riittävän hallinnassa pelkästä ruokavaliosta ja liikunnasta huolimatta.
Monoterapiana se alentaa tehokkaasti veren paastoglukoosia, 2-tunnin aterian jälkeistä verensokeria ja glykoitunutta hemoglobiinia (HbA1c) aiheuttamatta hypoglykemiaa. Se mahdollistaa pitkäaikaisen vakaan glukoositasapainon ja hidastaa diabeteksen etenemistä.Lihavilla tyypin 2 diabetespotilailla tämä tuote ei ainoastaan alenna verensokeria, vaan myös aiheuttaa lievää painonpudotusta ja parantaa aineenvaihduntahäiriöitä, mikä vastaa paremmin tämän väestön terapeuttisia tarpeita.
Sovellus diabeteslääkkeiden yhdistelmähoidossa
Jos monoterapialla ei saavuteta tyydyttävää tehoa, tätä tuotetta voidaan yhdistää erilaisten diabeteslääkkeiden kanssa hypoglykeemisen vaikutuksen tehostamiseksi.
Yhdistelmä sulfonyyliureoiden kanssa kompensoi sulfonyyliureoihin liittyvää hypoglykemiariskiä ja tuottaa synergistisiä glukoosi-alennusvaikutuksia. Yhdistelmä insuliinin kanssa vähentää insuliiniannosta, alentaa insuliinihoidon aiheuttaman painonnousun riskiä ja hallitsee paremmin aterian jälkeisiä glukoositason vaihteluita, erityisesti niille potilaille, jotka tarvitsevat huonoa insuliinihoitoa.
Lisäksi yhdistelmä uusien diabeteslääkkeiden, kuten dipeptidyylipeptidaasi-4 (DPP-4) estäjien ja natrium-glukoosi-kokuljettaja 2:n (SGLT-2) estäjien kanssa, mahdollistaa usean kohteen glukoosin säätelyn ja optimoi sokeritasapainon entisestään.
Interventiosovellus prediabetesissa
Diabeteksen hoidon lisäksi tätä tuotetta voidaan käyttää esidiabeteksen interventioon. Ihmisille, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi (IGT) ja heikentynyt paastoglukoosi (IFG), tämän tuotteen järkevä käyttö ruokavalion ja liikunnan perusteella voi vähentää tehokkaasti verensokeritasoja, viivyttää etenemistä esidiabeteksesta tyypin 2 diabetekseen ja pienentää riskiä sairastua tyypin 2 diabetekseen.
Se sopii erityisen hyvin esidiabeettisille henkilöille, joilla on korkeat{0}}riskitekijät, kuten suvussa diabetes, liikalihavuus ja verenpainetauti. Se tarjoaa tehokkaan strategian diabeteksen varhaiseen ehkäisyyn ja hallintaan.
Diabeteksen hoidon lisäksi tätä tuotetta voidaan käyttää esidiabeteksen interventioon. Ihmisille, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi (IGT) ja heikentynyt paastoglukoosi (IFG), tämän tuotteen järkevä käyttö ruokavalion ja liikunnan perusteella voi vähentää tehokkaasti verensokeritasoja, viivyttää etenemistä esidiabeteksesta tyypin 2 diabetekseen ja pienentää riskiä sairastua tyypin 2 diabetekseen.
Se sopii erityisen hyvin esidiabeettisille henkilöille, joilla on korkeat{0}}riskitekijät, kuten suvussa diabetes, liikalihavuus ja verenpainetauti. Se tarjoaa tehokkaan strategian diabeteksen varhaiseen ehkäisyyn ja hallintaan.
Tuotteesta, joka on maailman laajimmin käytetty suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke, on tullut diabeteksen hallinnan kulmakivilääke siitä lähtien, kun Yhdysvaltain FDA hyväksyi sen tyypin 2 diabeteksen hoitoon vuonna 1994. Sillä saavutetaan hypoglykeemisiä vaikutuksia estämällä maksan glukoneogeneesiä, lisäämällä perifeeristen kudosten glukoosinottoa, parantamalla insuliiniherkkyyttä ja parantamalla muita insuliiniherkkyyttä. hypoglykemia ja sydän- ja verisuonitauti.
Annosmuodon suunnittelussa käytetään enteropäällystettyjä materiaaleja lääkehiukkasten kapseloimiseksi, mikä mahdollistaa lääkkeen vapautumisen emäksisessä suolistoympäristössä, mikä vähentää mahahapon vaurioita lääkkeelle ja vähentää maha-suolikanavan yläosan ärsytystä, mikä parantaa merkittävästi potilaan sietokykyä. Käyttämällä mikropillereitä kontrolloidusti vapauttavaa teknologiaa tai osmoottista pumppujärjestelmää lääkkeitä voidaan vapauttaa tasaisesti 24 tunnin ajan, mikä säilyttää vakaan veren lääkeainepitoisuuden, vähentää päivittäisten lääkeannosten määrää (yleensä 1-2 kertaa vuorokaudessa) ja parantaa potilaan hoitomyöntyvyyttä. Formulaatioteknologian kehittyessämetformiinikapselion tullut yhdeksi yleisesti käytetyistä kliinisistä formulaatioista kätevän annon ja vakaan biologisen hyötyosuutensa ansiosta.
Farmaseuttisten vaikuttavien aineiden ominaisuudet ja valinta
Kemiallinen rakenne ja fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
Tuotteen kemiallinen nimi on 1,1-dimetyylibiguanidi, jonka molekyylikaava on C 4 H 1 N 5 ja molekyylipaino 129,16. Sen ulkonäkö on valkoinen kiteinen jauhe, jonka sulamispiste on 199-200 astetta ja joka hajoaa noin 229 asteessa. Tämä aine liukenee heikosti veteen, erittäin liukenee etanoliin, lähes liukenematon dikloorimetaaniin, mutta liukenee laimeaan happoon. Tämä liukoisuusominaisuus määrää, että sen on dispergoitava hyvin ja vapautettava täyteaineen optimoinnin avulla formulaatiokehityksessä.
Vaikuttavien lääkkeiden laatustandardit
Kiinan farmakopean ja kansainvälisten standardien, kuten USP ja EP, mukaan raaka-aineiden on täytettävä seuraavat avainindikaattorit:
Sisältö: Suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 % (laskettuna kuivatuotteena)
Epäpuhtauksien valvonta:
Yksittäinen epäpuhtaus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 %
Epäpuhtauksien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 %
Tiettyjen epäpuhtauksien (kuten melamiinin, guanidinoetikkahapon jne.) on täytettävä rajavaatimukset
Raskasmetalli: Vähemmän tai yhtä suuri kuin 10 ppm
Kosteuspitoisuus: enintään 0,5 %
Liuottimen jäännös: ICH:n ohjeiden mukainen (kuten etanoli alle 0,5 %)
Toimittajan valinta ja sertifiointi
Raaka-ainetoimittajien on läpäistävä GMP-sertifikaatti ja niillä on oltava vakaa tuotantokapasiteetti ja laadun jäljitysjärjestelmä. Esimerkkinä Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd., sen metformiiniraaka-aineen puhtausaste on 98-101%, se täyttää farmaseuttiset standardit ja on läpäissyt ISO 9001 -laatujärjestelmän sertifioinnin, joka tarjoaa täyden ketjun palvelut tutkimuksesta ja kehityksestä kaupalliseen tuotantoon. Voimme toimittaa myös erilaatuisia raaka-aineita, ja sopivat toimittajat on valittava formulaatiovaatimusten mukaan.
Tarvikkeiden valinta ja muotoilu
Apumateriaalin tehtävä ja luokitus
Apuaineet ovat avaintekijöitä, jotka vaikuttavat kapseliformulaatioiden laatuun, ja ne tulisi valita lääkkeen ominaisuuksien, vapautumisvaatimusten ja prosessin mukautuvuuden perusteella. Yleiset apuaineetmetformiinikapselisisältää:
Täyteaineet: Mikrokiteinen selluloosa (MCC), laktoosi, tärkkelys jne., joita käytetään lisäämään hiukkasten juoksevuutta ja puristuvuutta.
Liimat: Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC), polyvinyylipyrrolidoni (PVP) jne. edistävät hiukkasten muodostumista.
Desinfiointiaine: Silloitettu karboksimetyyliselluloosanatrium (CCNa), karboksimetyylitärkkelysnatrium (CMS Na) jne., nopeuttavat kapselin hajoamista ja lääkkeen vapautumista.
Voiteluaineet: Magnesiumstearaatti, talkkijauhe jne. vähentävät hiukkasten ja laitteiden välistä kitkaa.
Päällystysmateriaalit: polyakryylihappohartsi, hydroksipropyylimetyyliselluloosaftalaatti (HPMCP) jne., joita käytetään hitaasti vapautuvien -kapseleiden kontrolloidusti vapauttavassa kerroksessa.
Kaavan suunnittelun periaatteet
Kaavan suunnittelun on tasapainotettava lääkkeen vapautumisnopeutta, biologista hyötyosuutta ja stabiilisuutta. Esimerkiksi:
Tavalliset kapselit: suoratäyttömenetelmällä kaava on se (päälääke)+mikrokiteinen selluloosa (täyteaine)+magnesiumstearaatti (voiteluaine), joka täytetään nopean-sekoituksen ja rakeistamisen jälkeen.
Pitkävaikutteiset kapselit: on lisättävä kontrolloidusti vapauttavia materiaaleja, kuten patentissa CN 105476995A esitetty kaava: metformiini + inositolinikotinaattiesteri (synergistisesti alentava verensokeria) + polyakryylihappohartsi (kontrolloidusti vapautuva kerros) + hydroksipropyylimetyyliselluloosa (sakeuttaja) + rakeistamalla ja täytettynä (mikrokiteyttämällä).
Kaavan optimointitapaus
OttaaMetformiini kapselitietyn yrityksen tuottaman esimerkkinä, kaavan optimointiprosessi on seuraava:
Ensimmäinen seulontatesti: Määritä apuaineiden tyypit (HPMC, CCNa, MCC) ja niiden suhdealue yhden tekijän testillä.
Vastepinnan metodologian optimointi: Käytä hajoamisaikaa ja liukenemisnopeutta vastearvoina, luo matemaattinen malli optimaalisen kaavan määrittämiseksi: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, magnesiumstearaatti 5%.
Validointitesti: Valmista 3 näyte-erää, mittaa hajoamisajaksi enintään 15 minuuttia ja 12 tunnin liukenemisnopeudeksi vähintään 85 %, mikä täyttää laatustandardit.
Tuotantoprosessin kulku
Tavallisten kapseleiden valmistusprosessi
Prosessin kulkukaavio
Raaka-aineen seulonta → apumateriaalien esikäsittely → sekoitus → rakeistus → kuivaus → koko rake → kokonaissekoitus → täyttö → kiillotus → laaduntarkastus → pakkaus
Yksityiskohtainen selitys tärkeimmistä vaiheista
Raaka-aineiden seulonta: Käytä 80 meshin seulaa poistamaan kokkareet ja varmistamaan tasainen hiukkaskoko.
Apumateriaalien esikäsittely: Mikrokiteistä selluloosaa on kuivattava 60 asteessa 2 tuntia, jotta kosteuspitoisuus laskee alle 3 %:iin.
Sekoitus: Käytä V{0}}-muotoista sekoitinta, jonka nopeus on 15 rpm ja sekoitusaika 30 minuuttia, jotta päälääke ja apuaineet jakautuvat tasaisesti.
Rakeistus: Märkärakeet valmistetaan käyttämällä sideaineena 5-prosenttista hydroksipropyylimetyyliselluloosa-etanoliliuosta nopealla-sekoitusrakeistusmekanismilla, jonka silmäkoko on 16.
Kuivaus: Käytetään kiehuvaa kuivausrumpua, jonka tulolämpötila on 60 astetta ja ulostulolämpötila 40 astetta, kuivaamiseen, kunnes kosteuspitoisuus on pienempi tai yhtä suuri kuin 3%.
Koko rake: Käytä 20 meshin seulaa ylisuurten hiukkasten poistamiseen.
Kokonaissekoitus: Lisää magnesiumstearaattia ja sekoita 10 minuuttia.
Täyttö: Käytetään täysautomaattista kapselin täyttökonetta (kuten Bosch GKF-sarja), jonka täyttötarkkuus on ± 3 % ja täyttötilavuusero on enintään 5 %.
Kiillotus: Käytä kapselin kiillotuskonetta pintapölyn poistamiseen ja ulkonäön laadun parantamiseen.
Pitkävaikutteisten{0}}kapseleiden tuotantoprosessi
Prosessin kulkukaavio
Raaka-aineiden seulonta → apuaineiden esikäsittely → sekoitus → pehmeiden materiaalien valmistus → pillereiden valmistus → kuivaus → päällystys → täyttö → laaduntarkastus → pakkaus
Yksityiskohtainen selitys tärkeimmistä vaiheista
Pehmeän materiaalin valmistus: Sekoita se, nikotinaatti-inositoliesteri ja mikrokiteinen selluloosa suhteessa ja lisää hydroksipropyylimetyyliselluloosan vesiliuosta pehmeän materiaalin valmistamiseksi. Pehmeän materiaalin kosteuden tulee olla sopiva "pitää pallossa ja puristaa sitä kevyesti hajoamaan".
Pillereiden valmistus: Mikropelletit valmistetaan ekstruusiovalssausmenetelmällä, ekstruuderin aukolla 0,8 mm, valssauskoneen nopeudella 1000 rpm ja 5 minuutin ajan.
Kuivaus: Leijupetikuivaus, tulolämpötila 50 astetta ja kuivaus, kunnes kosteuspitoisuus on pienempi tai yhtä suuri kuin 5%.
Päällystys: Käyttämällä polyakryylihappohartsia pinnoitusmateriaalina pohjasuihkuleijupetipäällystyskonetta käytetään lisäämään pinnoitteen painoa 20 %, jolloin muodostuu kontrolloidusti vapautuva kerros.
Täyttö: Täytä päällystetyt mikropallot kapseliin nro. 0, ja jokainen kapseli sisältää 500 mg päälääkettä.
Tuotantolaitteiden valinta
| Laitteen nimi | Malli | Tarkoitus | Pääparametrit |
| Mikseri | V-sekoitin | Raaka-aineiden ja apuaineiden sekoitus | Nopeus 15 rpm, tilavuus 50L |
| Granulaattori | Nopea sekoitusgranulaattori | Märkä rakeistus | Sekoitusterän nopeus 300 rpm, leikkuuterän nopeus 1500 rpm |
| Kuivausrumpu | Kiehuva kuivausrumpu | Märkä hiukkasten kuivaus | Tuloilman lämpötila 60 astetta, käsittelykapasiteetti 50kg/erä |
| Kapselin täyttökone | Bosch GKF 70 | Kapselin täyttö | Täyttönopeus 20000 hiukkasta/tunti |
| Leijupetipäällystyskone | GLATT GPCG-1 | Mikropilleripinnoite | Ruiskutuspistoolin paine 0,2 MPa, tuloilman lämpötila 40 astetta |
Laadunvalvonta ja testaus
Raaka-aineiden testaus
Sisällön määritys: Käytettiin korkean erotuskyvyn nestekromatografiaa (HPLC), jossa liikkuvana faasina oli metanolivesi (70:30), detektioaallonpituus 233 nm ja retentioaika noin 5 minuuttia.
Epäpuhtausanalyysi: Epäpuhtaudet, kuten melamiini ja guanidinoetikkahappo, havaittiin HPLC{0}}DAD:lla, ja rajat täyttivät farmakopean vaatimukset.
Raskasmetallien havaitseminen: Käytetään atomiabsorptiospektroskopiaa (AAS), jonka lyijypitoisuus on enintään 10 ppm.
Keskitason tunnistus
Hiukkaspitoisuuden tasaisuus: Ota 10 näytettä ja mittaa pitoisuuden variaatiokerroin (CV), joka on pienempi tai yhtä suuri kuin 5 %.
Mikropallojen partikkelikokojakauma: Laserdiffraktiomenetelmällä D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 mm.
Valmiin tuotteen testaus
Määräero: Ota 20 kapselia, punnitse ne ja määräeron raja on ± 5%.
Liukenemisnopeus: Lapamenetelmää käyttäen väliaineena käytetään 900 ml 0,1 mol/l suolahappoliuosta ja nopeus on 100 rpm. Liukenemisnopeus on suurempi tai yhtä suuri kuin 85 % 12 tunnin kuluttua.
Mikrobirajoitus: Aerobisten bakteerien kokonaismäärä on pienempi tai yhtä suuri kuin 1000 CFU/g, homesienten ja hiivojen kokonaismäärä on enintään 100 CFU/g, eikä Escherichia colia voida havaita.
Pakkaus ja varastointi
Pakkausmateriaalien valinta
Sisäpakkaus: Valmistettu lääkepolyvinyylikloridi (PVC)/polyeteeni (PE) komposiittilevyistä tai lääkealumiinifoliosta sulkukyvyn ja tiiviyden varmistamiseksi.
Ulkopakkaus: paperilaatikko tai muovipullo, painettu sellaisilla tiedoilla kuin lääkkeen nimi, tekniset tiedot, eränumero, viimeinen käyttöpäivä jne.
Varastointiolosuhteet
Lämpötila: 2-8 astetta (raaka-aine) tai kuiva huoneenlämmössä (valmiit kapselit).
Kosteus: Suhteellinen kosteus Alle tai yhtä suuri kuin 65 %, vältä kosteuden imeytymistä ja agglomeroitumista.
Vältä valoa: Käytä läpinäkymättömiä pakkausmateriaaleja estääksesi lääkkeen hajoamisen.
FAQ
Toimitetaanko tuotetta kapseleina?
+
-
Metformiini on tabletti, pitkävaikutteinen-(pitkävaikutteinen-) tabletti ja suun kautta otettava liuos (neste). Liuos otetaan yleensä aterioiden yhteydessä yksi tai kaksi kertaa päivässä. Tavallinen tabletti otetaan yleensä aterioiden yhteydessä kaksi tai kolme kertaa päivässä.
Voiko tuote aiheuttaa kohtauksia?
+
-
Näyttää siltä, että metformiini sinänsä ei ole kouristuksia aiheuttava, muttahypoglykemiatilanteessa alhainen glukoositaso laukaisee kohtauksen. Vaikka epileptiset kohtaukset ovatkin harvinaisia hypoglykemian seurauksia, niitä on raportoitu joissakin tapauksissa
Voiko tuote aiheuttaa ihottumaa?
+
-
Metformiinilla on laajalti käytetty diabetes- ja liikalihavuuslääke, jolla on useita vaikutuksia ihoon ja se voi mahdollisesti aiheuttaa erilaisia dermatooseja. Muun muassayleisimmin kuvattuja lääkkeiden{0}}aiheuttamia ihoreaktioita ovat ihottuma, nokkosihottuma ja jäkäläpurkaus.
Suositut Tagit: metformiinikapseli, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä