Mikä tekee Fluralanerist tehokkaan punkkeja vastaan?

Punkit ovat enemmän kuin pelkkä haitta. Ne kantavat vakavia taudinaiheuttajia, kuten Borrelia burgdorferi- ja Rickettsia-lajeja, joten punkkien torjunta on todellinen kansanterveyden prioriteetti. Nykyaikaisten yhdisteiden joukossa, jotka on kehitetty vastaamaan tähän haasteeseen,fluralaneri erottuu tarkasta mekanismistaan ​​ja kestävästä tehokkuudestaan. Mutta mikä tekee siitä niin tehokkaan punkkeja vastaan ​​biologisella tasolla? Fluralanerin toiminnan ymmärtäminen auttaa selittämään, miksi siitä on tullut luotettava yhdiste eläinlääkintä- ja loistentorjuntasovelluksissa maailmanlaajuisesti.

Fluralaner-tabletti

1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) Ratkaisu
(2) Tabletti
(3) Injektio
(4) Suihkuta
(5) Tipat
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: BM-2-079
Fluralaneri CAS 864731-61-3
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyysi: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologiatuki: T&K-osasto-4

Systeeminen imeytyminen ja jakautuminen

Fluralaneri on isoksatsoliini, joka on eräänlainen yhdiste. Kun se annetaan isäntäeläimelle, se pääsee nopeasti verenkiertoon ja leviää kaikkiin kehon soluihin. Se ottaa fluralaneria verijauhonsa kautta, kun se ruokkii isäntäänsä. Tämä systeeminen annostelutapa varmistaa, että punkit saavat tappavan määrän riippumatta siitä, mihin kehon kohtaan ne liittyvät.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että fluralaneri saavuttaa korkeimmat pitoisuutensa veressä muutamassa tunnissa suun kautta ottamisen jälkeen ja pysyy lääketasolla pitkään-joissain muodoissa, jopa 12 viikkoa. Suuri osa siitä, mikä tekee fluralanerista tehokkaan ajan mittaan, on se, että se pysyy elimistössä pitkään.

 

Ristikkäinen punkkien hermokudokseksi

Heti kun punkki syö fluralaneria, se kulkee ruoansulatuskanavansa läpi hemolymfiinsä, joka on kuin hyönteisten verta. Sen jälkeen kemikaali joutuu aivosoluihin. Punkin hermosto on melko yksinkertainen ja pieni, mikä antaa fluralanerin liikkua nopeasti. Hermovauriot alkavat muutaman tunnin sisällä nauttimisesta. Tästä syystä hoidetuille isännille tuodut punkit muuttavat nopeasti toimintaansa ennen irtoamista.

Mitä GABA-reseptorit tekevät niveljalkaisissa

GABA on välittäjäaine, joka hidastaa hermosignaaleja. Sitä esiintyy sekä nisäkkäissä että muissa eläimissä. Punkkeissa ja muissa hyönteisissä ja hämähäkeissä on GABA-suljettuja kloridikanavia, jotka säätelevät, kuinka helposti hermosolut voivat syttyä päästämällä kloridi-ioneja soluihin. Kun tämä järjestelmä toimii oikein, se hallitsee ja tasapainottaa punkkihermosolujen toimintaa.

Fluralaneersopii suoraan näihin GABA{0}}suljettuihin kloridikanaviin. Se estää kloridi-ionien pääsyn sisään kiinnittymällä tiettyihin kohtiin näissä reseptorikomplekseissa. Tuloksena on estävän kontrollin puute, mikä tarkoittaa, että hermotoimintaa ei enää hallita. Tämä saa punkin hermoston innostumaan ilman hallintaa.

Punkkien ja nisäkäsreseptoreiden välinen selektiivisyys

Yksi mielenkiintoisimmista asioista fluralanerin tehokkuudessa on, että se vahingoittaa vain tiettyjä soluja. Äyriäisten GABA-reseptorien muodot ovat hyvin erilaisia ​​kuin nisäkkäillä. Nisäkkään GABA-reseptoreissa on erilaiset alayksikkösuhteet, mikä tekee fluralanerin sitoutumisesta paljon vähemmän todennäköistä. Tästä rakenteellisesta erosta johtuen fluralanerilla on voimakkaita vaikutuksia punkin hermostoon, mutta se ei aiheuta suurta riskiä isäntäeläimelle. Tämä on farmaseuttinen hyöty, jota tukevat useat vertaisarvioidusta kirjallisuudesta löydetyt turvallisuusarviot{4}.

Ionikanavat ovat perustapa, jolla kaikki hermojärjestelmät puhuvat keskenään. GABA- ja glutamaattireseptorien ohjaamat kloridikanavat ohjaavat kaikkia punkin aivojen käyttäytymisen osaa, syömisen koordinoinnista liikkumiseen. Fluralaneri periaatteessa tuhoaa punkin kyvyn työskennellä kaikilla tasoilla, kun se estää nämä kanavat.

Pest Management Sciencessa (Ozoe et al.) ja muissa asiaan liittyvissä farmakologisissa julkaisuissa julkaistun tutkimuksen mukaan isoksatsoliiniyhdisteillä, kuten fluralanerilla, on vahva affiniteetti niveljalkaisten ligandi{0}}suljettaviin kloridikanaviin. Tämä tarkoittaa, että molekyyli ei kilpaile GABA:n kanssa sitoutumisesta, vaan sen sijaan lukitsee kanavan muotoon, joka ei anna sen toimia. Tämä vaikeuttaa punkkien vastustuskykyä fluralanerille yksinkertaisten reseptorien ylikuormitusprosessien vuoksi.

Kun kloridin virtaus pysäytetään, estotasapaino punkin hermosoluissa menetetään.

Tuloksena on, että neuronit reagoivat taukoamatta ja ilman valvontaa, jota kutsutaan hyperexcitaatioksi. Tässä tilassa olevat punkit tärisevät, liikkuvat satunnaisesti ja halvaantuvat samaan aikaan. Ne eivät pysty ruokkimaan kunnolla, lisääntymään tai pysymään hengissä luonnossa.

Tämä ei ole ainutlaatuinen tapa isoksatsoliinien toimia, muttafluralanerisillä on paljon suurempi affiniteetti sitoutua punkki-GABA-reseptoreihin kuin monilla muilla aiemmin käytetyillä yhdisteillä. IC₉0-arvot, jotka osoittavat annoksen, joka tarvitaan pysäyttämään 50 % reseptoriaktiivisuudesta, ovat osoittaneet, että fluralaneri on yksi tehokkaimmista lääkkeistä luokassaan punkkispesifisten kohteiden hoidossa. Liiallisen kiihtymisen nopeus on myös hyödyllinen: punkit alkavat jättää isäntinsä ennen kuin ne ovat lopettaneet veren ruokkimisen, mikä lyhentää taudinaiheuttajien leviämisaikaa.

On olemassa selkeä biologinen reitti, joka kulkee ionikanavien tukkimisesta punkin täydelliseen halvaantumiseen. Fluralaneri kiinnittyy kloridikanavan reseptorikohtaan ja pysäyttää signaalit, jotka estävät kanavaa toimimasta. Motoriset neuronit ampuvat ilman valvontaa, mikä saa lihakset kiristämään yhä uudelleen ja uudelleen. Kun energiavarastot loppuvat ja aineenvaihduntatarpeet nousevat tarjonnan yläpuolelle, punkki siirtyy lähemmäs motoristen toimintojen menettämistä.

Tämä ketjureaktio tapahtuu punkin elämän eri aikoina. Fluralaneri toimii punkkien munia, nymfiä ja aikuisia vastaan, mikä on tärkeää, koska nymfapunkit levittävät usein tauteja ihmisiin ja eläimiin eniten. Hallintostrategiat helpottuvat huomattavasti, kun voit kohdistaa useisiin elämänvaiheisiin yhdellä yhdisteellä.

 

Useimpien testattujen punkkilajien, mukaan lukien Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus ja Dermacentor variabilis, pureman jälkeen henkilö halvaantuu ja kuolee 24–48 tunnin kuluessa. Mitä tulee tauteihin, nämä punkkilajit ovat tärkeimpiä Pohjois-Amerikassa ja Euroopassa.

Fluralaneersillä on hyvin-määritelty ja tieteellisesti todistettu tapa toimia: se joutuu punkin hermostoon, kohdistuu GABA-suljettuihin kloridikanaviin ja aiheuttaa nopeasti hermoston liikakiihtymisen. Tämä johtaa halvaantumiseen ja kuolemaan. Koska se toimii parhaiten niveljalkaisten reseptoreihin eikä ihmisen reseptoreihin, se on sekä hyödyllinen että turvallinen käyttötarkoituksiin, joihin se on tehty. Punktipopulaatioiden kasvaessa ja viruksen leviämisriskin kasvaessa tämän tason tarkkuuden ja tehokkuuden omaavat yhdisteet ovat jatkossakin erittäin tärkeitä punkkipopulaatioiden ja kansanterveyden hallinnassa.

Bloomtechzillä on luotettava ja täysin sertifioitu toimitusketju, jos haluat löytää fluralaneria tutkimusta, eläinlääketieteellisiä formulaatioita tai farmaseuttisia välituotteita varten. Bloomtechz on ollut päteväfluralaneritoimittaja yli 12 vuoden ajan, ja sillä on GMP{1}}-sertifioidut tuotantolaitokset, jotka ovat tarkastaneet ja hyväksyneet Yhdysvaltain-FDA, EU-GMP, CFDA ja PMDA. He tuovat tämän kokemuksen jokaiseen tilaukseen. Kolmin{6}}linkin laadunvarmistusjärjestelmämme sisältää tehdastarkastuksen,-talon sisäisen laadunvarmistus-/laadunvalvontaanalyysin ja kolmannen osapuolen viranomaisen{8}}todennuksen. Näin varmistat, että saat juuri tarpeitasi vastaavan tuotteen. Asiakkaamme ovat lääke-, erikoiskemikaali- sekä tutkimus- ja kehitysaloilla. Annamme heille tarkat odotusajat, selkeät hinnat ja kaikki tulliselvitykseen tarvittavat paperityöt. Ota yhteyttä niin katsotaan miltä näyttää luotettava kumppanuus fluralaner-toimittajan kanssa.

Lähetä meille viesti osoitteeseenSales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Antiparasiittinen isoksatsoliini A1443 on tehokas hyönteisten ligandi{9}}suljettujen kloridikanavien salpaaja. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391(1), 132–136.

2. Fisara, P., & Jonsson, NN (2015). Fluralaneerin teho koirien luonnollisesti hankittuja punkkitartuntoja vastaan. Parasites & Vectors, 8, 567.

3. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Wolken, S., Fourie, JJ ja Heckeroth, AR (2014). Fluralaneerin teho Ixodes ricinus- ja Rhipicephalus sanguineus -punkkitartuntoja vastaan ​​koirilla. Parasites & Vectors, 7(1), 576.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA ja Nuernberger, MC (2014). Fluralaneerin farmakokinetiikka koirilla yhden oraalisen annon jälkeen. Parasites & Vectors, 7(1), 85.

5. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB ja Lahm, GP (2014). Afoksolanerin, koirille tarkoitetun uuden isoksatsoliiniloisten torjunta-aineen, löytö ja vaikutustapa. Veterinary Parasitology, 201(3–4), 179–189.

6. Dryden, MW, Smith, V., Bennett, T., Math, L., de Vos, C., & Fourie, JJ (2014). Paikallisen fluralaneriliuoksen ja oraalisen fluralaner-purutabletin arviointi Ctenocephalides felis- ja Ixodes scapularis -bakteerien tappamisnopeuden suhteen koirilla. Veterinary Parasitology, 201(3–4), 226–233.