Trifluoroperatsiinidihydrokloridi(linkki:https://www.bloomtechz.com/synteettinen-kemiallinen/api-researching-only/trifluoperatsiini-dihydrokloridi-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, molekyylikaava C21H26Cl2F3N3S, joka sisältää kaksi kloorivetyhappomolekyyliä. Sen molekyylipaino on 480,82 g/mol. Yleensä valkoisena tai luonnonvalkoisena kiteisenä jauheena. Se voi olla hygroskooppinen. Veteen trifluoperatsiinihydrokloridilla on suhteellisen korkea liukoisuus ja se muodostaa liuoksen. Se liukenee myös erilaisiin orgaanisiin liuottimiin, kuten metanoliin, etanoliin ja dimetyyliformamidiin, liukenee helposti veteen, liukenee etanoliin, liukenee heikosti kloroformiin ja liukenematon eetteriin. Suhteellisen stabiili huoneenlämmössä, mutta tulee välttää kosketusta vahvojen hapettimien kanssa. on lääke, jolla on erilaisia kliinisiä ja laboratoriosovelluksia, se on dopamiini D2 -reseptorin estäjä, jolla on antipsykoottisia ja antiemeettisiä vaikutuksia. Sitä käytetään myös laajalti reagenssina laboratoriotutkimuksessa. Tieteellisessä tutkimuksessa trifluoperatsiinihydrokloridia käytetään usein työkaluna ja reagenssina laboratoriotutkimuksessa. Sitä voidaan käyttää välittäjäaineiden, kuten dopamiinin, serotoniinin jne., toiminnan ja vuorovaikutuksen tutkimiseen.
|
|
|
Se sisältää eräänlaisen trifluoperatsiinihydrokloridin valmistusmenetelmän
Vaihe 1: Kondensaatioreaktio:
C13H8F3NS plus 4-metyyli-1-klooripropyylipiperatsiini → raakatrifluoperatsiini
Lisää 2-trifluorimetyylifenotiatsiinia ja 4-metyyli-1-klooripropyylipiperatsiinia moolisuhteessa orgaaniseen liuottimeen, kuten dimetyyliformamidiin (DMF) tai dikloorimetaaniin (DCM). Lisää sopiva määrä katalyyttiä, voit käyttää peruskatalyyttiä, kuten trietyyliamiinia (TEA) tai sinkkijauhetta. Reaktion pH-arvoa säädetään välillä 9 - 12 ja lämpötila pidetään välillä 80 - 120 °C tietyn ajan.
Vaihe 2: trifluoperatsiiniraakatuotteen puhdistus:
Raaka trifluoperatsiini plus C2H2O4→ trifluoperatsiinidioksalaatti
Trifluoperatsiinidioksalaatti plus emäs → C21H24F3N3S
Vaiheessa 1 saatu trifluoperatsiiniraaka tuote muunnetaan trifluoperatsiinidioksalaatiksi. Tämä reaktio voidaan suorittaa reaktiolla ylimäärän oksaalihappoa kanssa, tavallisesti alkoholiliuottimessa. Kun olet saanut trifluoperatsiinidioksalaattia, lisää sopiva määrä alkalia, kuten natriumhydroksidia (NaOH), muuttaaksesi trifluoperatsiinidioksalaatti trifluoperatsiiniksi.
Vaihe 3: luo trifluoperatsiinihydrokloridi:
C21H24F3N3S plus ClH → C21H26Cl2F3N3S
Vaiheessa 2 saatu puhdistettu trifluoperatsiini saatetaan reagoimaan kloorivetyhapon kanssa trifluoperatsiinihydrokloridin muodostamiseksi. Sopivassa lämpötilassa ja reaktioajassa reaktio suoritetaan tavallisesti normaalilämpötilan ja 60 °C:n välillä. Vedetöntä kloorivetyhappoa (HCl) voidaan käyttää reaktioliuottimena tai katalyyttinä. Lopuksi puhdas trifluoperatsiinihydrokloridituote saadaan suodattamalla tai kiteyttämällä.
Menetelmällä on yksinkertainen prosessireitti, alhaiset kustannukset ja korkea saanto, ja se soveltuu trifluoperatsiinihydrokloridin teolliseen tuotantoon.
Trifluoperatsiinidihydrokloridin molekyylirakenne voidaan saada analysoimalla sen kemiallinen kaava. Sen kemiallinen kaava on C21H26F3N3S·2HCl, joka sisältää orgaanisia ja epäorgaanisia osia.
1. Orgaaninen jae:
Orgaaninen osa koostuu alkuaineista hiili (C), vety (H), typpi (N) ja rikki (S). Kemiallisen kaavan C21H26F3N3S mukaan voimme analysoida seuraavat rakenteelliset piirteet:
- Hiili (C) atomi: On 21 hiiliatomia, jotka ovat liittyneet toisiinsa eri tavoin muodostaen monimutkaisen hiilirunkorakenteen.
- Vety (H) atomit: Vetyatomia on 26, jotka muodostavat kovalenttisia sidoksia hiiliatomien kanssa.
- Typen (N) atomit: On 3 typpiatomia, jotka myös muodostavat kovalenttisia sidoksia hiiliatomien kanssa.
- Rikki (S)-atomi: On 1 rikkiatomi, joka muodostaa kovalenttisen sidoksen hiiliatomin kanssa.
2. Epäorgaaninen osa:
Epäorgaaninen osa on suolahappo (HCl) -molekyylin kaksi kloridi-ionia (Cl-). Trifluperatsiinihydrokloridimolekyylissä on kaksi kloorivetyhappomolekyyliä sitoutuneena orgaaniseen osaan, jolloin saadaan lääke hydroklorididihydraattimuodossa.
Tämän molekyylirakenteen analyysi osoittaa, että trifluoperatsiinihydrokloridi on yhdiste orgaanisten molekyylien ja epäorgaanisten ionien välillä. Orgaanisen osan hiilirunkorakenne ja yhteistyö vety-, typpi- ja rikkiatomien kanssa muodostavat lääkkeen farmakologisen aktiivisuuden. Epäorgaanisen osan hydrokloridi-ioni osallistuu tutkittaviin ominaisuuksiin, kuten lääkesynteesiin, stabiilisuuteen ja liukoisuuteen.
Trifluoperatsiinidihydrokloridi on tyypillinen antipsykoottinen lääke, jota käytetään laajalti skitsofrenian ja muiden mielenterveyshäiriöiden hoidossa.
Välittäjäaineiden tutkijat etenivät nopeasti -1950s puolivälissä, ja erityisen merkittävää edistystä saavutettiin inhiboivan välittäjäaineen dopamiinin roolin ymmärtämisessä. Dopamiinia estäviä lääkkeitä pidetään mahdollisina mielenterveyssairauksien, kuten skitsofrenian, hoitona. Tässä yhteydessä jotkut lääkeyritykset alkoivat tutkia uusia yhdisteitä kehittääkseen tehokkaampia psykoosilääkkeitä.
Trifluoperatsiinihydrokloridin löysivät ensimmäisenä Smith Kline & French Laboratoriesin (nykyisin GlaxoSmithKline) tutkijat antihistamiiniyhdisteiden varhaisessa tutkimuksessa. He suorittivat tietyn luokan yhdisteiden laajamittaisen seulonnan löytääkseen yhdisteitä, joilla on keskushermoston aktiivisuutta, erityisesti antihistamiinivaikutusten osalta. Yksi näistä yhdisteistä on trifluperatsiini, joka syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1956.
Myöhemmin Smith Kline & French suoritti laajoja farmakologisia ja kliinisiä tutkimuksia trifluoperatsiinista arvioidakseen sen mahdollista terapeuttista vaikutusta. Eläinmalleissa saadut kokeet osoittavat, että trifluoperatsiinilla on merkittävää antipsykoottista vaikutusta, ja sillä on selvempi estävä vaikutus dopamiinijärjestelmään. Tämä havainto tukee edelleen hypoteesia, että dopamiinilla on tärkeä rooli skitsofrenian patogeneesissä.
Vuonna 1959 Smith Kline & French markkinoi trifluoperatsiiniformulaatiota ja rekisteröi trifluoperatsiinihydrokloridin kauppanimen antipsykoottiseksi lääkkeeksi. Myöhemmin lääke tuotiin maailmanlaajuisille markkinoille ja sitä käytetään laajalti skitsofrenian ja muiden mielenterveyshäiriöiden hoidossa.
Ajan myötä trifluperatsiinihydrokloridia on tutkittu ja kehitetty lisää. Analysoimalla sen farmakologista vaikutusmekanismia ja kliinisiä vaikutuksia tutkijat saavat edelleen käsityksen lääkkeen farmakologisista ominaisuuksista ja käyttöaiheista. Lisäksi suoritettiin sarja farmakokineettisiä tutkimuksia trifluoperatsiinihydrokloridin imeytymisen, jakautumisen, metabolian ja erittymisen ymmärtämiseksi ihmisillä.