Misoprostoli, vaaleankeltainen viskoosi neste, voi olla sekoittuva etanolin, eetterin tai kloroformin kanssa, ja sitä on erittäin vaikea liuottaa veteen tai n-heksaaniin. Se on prostaglandiini E1: n johdannainen, jolla on voimakas vaikutus mahalaukun erittymisen estämiseen ja supistuvaan vaikutukseen raskaana olevaan kohtuun. Lisäksi misoprostolilla on e-prostaglandiinien farmakologinen vaikutus, joka voi pehmentää kohdunkaulaa, lisätä kohdun jännitystä ja kohdunsisäistä painetta. Tällä hetkellä mifepristonin peräkkäisestä soveltamisesta työvoiman indusoimiseksi on tullut yksi tärkeimmistä menetelmistä synnytyksen keskiajan induktiossa. Se voi paremmin korvata kirurgiset toimenpiteet, kuten pihdin kuretti ja lapsivesitutkimus. Abortin onnistumisaste on noin 96, 1%. Se on turvallinen ja tehokas menetelmä synnytyksen induktioon. Misoprostoli on ensimmäinen kliininen PGE (prostaglandiini E) -johdannainen, jolla on ilmeinen parantava vaikutus erilaisiin haavaumiin (paitsi pohjukaissuolihaavaan). Sen hinta on kuitenkin suhteellisen kallis. Tällä hetkellä sitä käytetään yleensä toisen linjan lääkkeenä haavaumien hoitoon, pääasiassa tulenkestäviin haavaumiin tai toistuviin haavaumiin.
Misoprostolin keinotekoinen synteesi: ota atselaiinihappoa raaka-aineeksi, reagoi diimidatsolitsolyylisulfoksidin kanssa tuottamaan imidatsoliasylaatiotuotetta, jolla on vahva asylaatioaktiivisuus. Kun se on reagoinut monometyylimalonaatin kanssa, se happamoistetaan ja dekarboksyloidaan 2-[8-(metoksikarbonyyli)oktyyli]metyyliasetaatin tuottamiseksi, sitten hydrolysoidaan ja dekarboksyloidaan 8-oksooksanoiinihapon tuottamiseksi, syklisoidaan ja dekarboksyloidaan dimetyylioksalaatin kanssa 3-substituoidun syklopentatrionin tuottamiseksi, Yksi karbonyyliryhmistä hydrattiin selektiivisesti hydroksyyliksi ja pelkistettiin sitten 4-hydroksi-2-(metyyliheptanaatti-7-yyli) - 2,3-syklopentenoniksi asetoniasetaalin reaktion jälkeen. Lopuksi misoprostoli saatiin reaktiolla orgaanisen alumiinireagenssin kanssa.
Sitä käytetään pääasiassa ensimmäisenä kemiallisesti syntetisoituna prostaglandiini E1 -haavaumalääkkeenä. Sillä on voimakas vaikutus mahahapon erityksen estämiseen ja haavaumien muodostumisen estämiseen. Mahahappo, jota voidaan estää, sisältää tyvihapon erityksen ja mahahapon erityksen, joka johtuu histamiinipentagastriinista, ruoasta tai kahvistimulaatiosta, ja se voi myös vähentää mahahapon eritystä yöllä. Se on ensimmäinen peptisen haavauman vastainen lääke, jota käytetään klinikalla. Se on parempi kuin reseptorin antagonistit pidentämässä haavaumien uusiutumista, mutta vähemmän tehokas lievittämään peptistä haavaumakipua kuin Island-reseptorin antagonistit. Mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan haavaumille, erityisesti tapauksissa, joissa prostaglandiinitasot ovat alhaiset.
Mitä tulee misoprostolin farmakologiseen tietoon, prostaglandiinit ja niiden johdannaiset ovat luokka peptisiä haavaumia ehkäiseviä lääkkeitä, jotka on löydetty viimeisten 20 vuoden aikana ja jotka ovat herättäneet yhä enemmän huomiota. Tämä tuote on ensimmäinen synteettisen prostaglandiini I: n johdannainen, joka tulee klinikalle. Sillä on osoitettu olevan voimakas vaikutus mahahapon erityksen estämiseen eläimissä ja ihmisissä. Annon jälkeen mahahapon, histamiinin, gastriinin ja ruoan stimulaation aiheuttama mahahapon eritys ja hapon erittyminen vähenivät merkittävästi, ja myös proteaasin erittyminen väheni. Vaikutusmekanismia ei kuitenkaan ole vielä selvitetty, mikä voi liittyä adenylaattisyklaasiaktiivisuuden vaikutukseen parietaalisolujen cAMP-tasoon. Eläinkokeet ovat myös osoittaneet, että se voi estää haavaumien muodostumisen. Siksi katsotaan, että tällä tuotteella on voimakas soluja suojaava vaikutus mahahapon erityksen estämisen lisäksi. Lisäksi tällä tuotteella on myös e-prostaglandiinien farmakologinen vaikutus, joka voi pehmentää kohdunkaulaa, parantaa kohdunsisäistä jännitystä ja kohdunsisäistä painetta. Peräkkäinen käyttö mifepristonin kanssa voi merkittävästi lisätä ja indusoida spontaanin kohdun supistumisen esiintymistiheyttä ja amplitudia raskauden alkuvaiheessa, jota voidaan käyttää varhaisen raskauden lopettamiseen. Sen haittavaikutukset olivat pienemmät kuin tioprostonin ja karboprostin metyyliesterin, ja sitä oli helppo käyttää. Suun imeytyminen on hyvä. Yhden annoksen ottamisen jälkeen Tmax on 0,5 tuntia ja eliminaation puoliintumisaika on 20-40 minuuttia. Plasman proteiineihin sitoutuminen oli 80 ~ 90%. Lääkepitoisuus maksassa, munuaisissa, suolistossa, mahassa ja muissa kudoksissa oli korkeampi kuin veressä. Suun kautta antamisen jälkeen noin 75% radioaktiivisilla elementeillä merkitystä tuotteesta erittyy virtsasta, noin 15% erittyy ulosteista ja 56% erittyy virtsasta 8 tunnin kuluessa.
Farmakokinetiikan tuntemus: misoprostoli imeytyy nopeasti suun kautta, ja se voi imeytyä kokonaan 1,5 tunnin kuluttua. 15 minuutin oraalisen annon jälkeen plasman aktiivinen metaboliitti misoprostoihappo saavutti huippunsa. Yksi suun kautta annettava anto 200 μ g. Keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa oli 0,309 μ g/l。 Misoprostolin sitoutuminen plasman proteiineihin oli 80% ~ 90%. Lääkepitoisuus maksassa, munuaisissa, suolistossa, mahassa ja muissa kudoksissa oli korkeampi kuin veressä. Misoprostolin eliminaation puoliintumisaika on 20 ~ 40min, ja se otetaan suun kautta 12 tunnin välein 400 μ G-misoprostolia ei kertynyt in vivo. Noin 75 % misoprostolista erittyi virtsaan munuaisen kautta ja noin 15 % erittyi ulosteesta oraalisen annon jälkeen; Virtsan erittyminen 8 tunnin sisällä oli 56%.
Asiaankuuluvat asiantuntijat ovat arvioineet tämän tuotteen. Misoprostoli on prostaglandiini E1: n johdannainen, jolla on voimakas vaikutus mahahapon erityksen estämiseen ja jolla on supistuva vaikutus raskaana olevaan kohtuun. Lisäksi misoprostolilla on e-prostaglandiinien farmakologinen vaikutus, joka voi pehmentää kohdunkaulaa, lisätä kohdun jännitystä ja kohdunsisäistä painetta. Tällä hetkellä mifepristonin peräkkäisestä soveltamisesta työvoiman indusoimiseksi on tullut yksi tärkeimmistä menetelmistä synnytyksen keskiajan induktiossa. Se voi paremmin korvata kirurgiset toimenpiteet, kuten pihdin kuretti ja lapsivesitutkimus. Abortin onnistumisaste on noin 96, 1%. Se on turvallinen ja tehokas menetelmä synnytyksen induktioon. Misoprostoli on ensimmäinen kliininen PGE (prostaglandiini E) -johdannainen, jolla on ilmeinen parantava vaikutus erilaisiin haavaumiin (paitsi pohjukaissuolihaavaan). Sen hinta on kuitenkin suhteellisen kallis. Tällä hetkellä sitä käytetään yleensä toisen linjan lääkkeenä haavaumien hoitoon, pääasiassa tulenkestäviin haavaumiin tai toistuviin haavaumiin.