Kun lemmikin omistajat valitsevat koiralleen kuukausittaisen purutabletin, he keskittyvät usein kirppujen ja punkkien suojaamiseen. Sisäinen loistentorjunta on kuitenkin sisäänrakennettuafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletiton yhtä merkittävä - ja paljon vivahteikas kuin useimmat tuotekuvaukset antavat ymmärtää. Ymmärtäminen, kuinka anthelminttinen komponentti toimii, voi auttaa eläinlääkintäalan ammattilaisia, hankintaryhmiä ja eläinten terveyden jakelijoita tekemään varmempia päätöksiä.
Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit
1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) API (puhdas jauhe)
(2) Tabletti
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Voide
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: BM-2-117
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Xi'an Factory
Kuinka milbemysiinioksiimi auttaa Afoxolaner- ja Milbemycin Oxime -purutabletteja torjumaan sukkulamatoja?
Milbemysiinioksiimin rooli{0}}kaksoisvaikutteisissa formulaatioissa
Afoksolanerin ja milbemysiinioksiimipurutablettien kaksi lääkettä toimivat yhdessä monien eri sairauksien hoidossa. Afoxolaner voi tappaa kirppuja, punkkeja, punkkeja ja muita ulkoloisia estämällä GABA-suljetut kloridikanavia niveljalkaisissa. Mitä tulee sisäisiin loisiin, kuten matoihin ja sydänmadon toukkuun, milbemysiinioksiimi on mitä tarvitset.
Se on makrolidilääkkeet, joka on eräänlainen lääke. Milbemysiini A3 muodostaa noin 20 % aktiivisesta massasta ja milbemysiini A4 muodostaa loput 80 %. Suun kautta otetun osan saavuttaminen plasmassa kestää yhdestä kahteen tuntia.
Puoliintumisajat 1,6 päivää (A3) ja 3,3 päivää (A4) varmistavat, että lääkkeen määrä kehossa pysyy samana kuukaudesta toiseen.
Miksi sukkulamadot ovat ainutlaatuisen haavoittuvia
Mitä tulee matoihin, niiden veri{0}}aivoeste ei ole sama kuin meidän. Glutamaatti-suljetuilla kloridikanavilla on suuri rooli siinä, kuinka heidän hermojärjestelmänsä hallitsee lihaksiaan. Tätä rakenteen muutosta käyttää milbemysiinioksiimi. Lääke sitoutuu vain näihin selkärangattomille ominaisiin kanaviin. Tämä käynnistää tapahtumaketjun, jota nisäkkäiden terapeuttiset määrät eivät käynnistä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että koirat voivat imeä milbemysiinioksiimia täysin, sillä 81 % A3-komponentista ja 65 % A4-komponentista otetaan sisään. Tämä tarkoittaa, että lääke pääsee paikasta toiseen liikkuviin sydänmato- ja ruuansulatuskanavan sukkulamatojen toukkuun.
Afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit ja glutamaatti{0}}suljetut kloridikanavat
Mitä glutamaatti{0}}suljetut kloridikanavat todella tekevät
GluCls, jotka ovat glutamaatti{0}}suljettuja kloridikanavia, ovat pääkytkin, joka ohjaa lihasten toimintaa madon hermo-lihasliitoksissa. Terveessä kehossa, kun glutamaatti sitoutuu näihin kanaviin, kloridi-ionit virtaavat soluun tasaisesti, suunnitellusti. Lihasten on mahdollista kiristää ja levätä hallitusti. Tämä antaa loisen liikkua ja ruokkia järjestelmällisesti.
Selektiivisyys, joka suojaa isäntää
Lääketieteessä yksi tärkeimmistä asioista milbemysiinioksiimissa on, että se on valikoiva.
Nisäkkäillä on verkkokalvon hermosoluissa glutamaatti{0}}suljettuja kloridikanavia, mutta veri-aivoeste estää milbemysiinioksiimia pääsemästä aivoihin ja selkäytimeen määrinä, jotka voivat olla vaarallisia ehdotetuilla annoksilla. Farmakokinetiikkatutkimukset osoittavat, että A3 leviää noin 2,7 l/kg ja A4 noin 2,6 l/kg. Tämä tarkoittaa, että A3 ja A4 leviävät ympäri kehoa ja voivat saavuttaa loisia täynnä oleviin kudoksiin samalla kun suojellaan koiran isäntä. Tämän selektiivisyysominaisuuden vuoksiafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitovat turvallisia kaikille koiratyypeille paitsi niille, joilla on MDR1-geenimutaatio.
Mitä tapahtuu sukkulamatojen hermosignaaleille milbemysiinioksiimille altistumisen jälkeen?
Normaalin neuromuskulaarisen transmission häiriö
Milbemysiinioksiimi lukitsee GluCl-kanavat auki, jolloin sukkulamatoden lihassignaalit nopeutuvat ja huononevat. Se latautuu kalvoon enemmän, kun kloridi-ioneja tulee jatkuvasti sisään. Tämä on sama asia kuin katkaisija laukeaa eikä halua käynnistyä uudelleen. Mato ei enää saa lihaksiaan toimimaan yhdessä. Jos matojen nielun pumput pysähtyvät, ne eivät voi ottaa ruokaa. Jotta toukista tulisi seksuaalisia aikuisia, niiden on voitava syödä. Ilman ruokaa aikuiset eivät pysty selviytymään aineenvaihdunnan tarpeistaan.
Peruuttamattomuus ja loisten kuolema
Hyperpolarisoituneen tilan häviäminen kestää hetken. GluCl-reseptorit ovat vahvasti sitoutuneita milbemysiinioksiimiin, mutta se irtoaa niistä hitaasti. Tämä pitää kanavan auki pitkään. Vika syntyy liikkumattomuudesta kuolemaan. Koirat saavat todennäköisimmin sydänmadon mikrofilariaa, kun ne ovat L3- ja L4-nuorivaiheissaan. Tämä menetelmä toimii erityisen hyvin sukulamatoa Toxocara canis, hakamato Ancylostoma caninum, piiskamato Trichuris vulpis ja Toxocara canis vastaan.
Kloridivirrasta halvaantumiseen: Milbemysiinioksiimin anthelminttinen mekanismi
Molekyylisekvenssi sitoutumisesta immobilisaatioon
Milbemysiinin oksiimi käynnistää antihelminttisen ketjureaktion, joka tapahtuu selkeässä kemiallisessa järjestyksessä. Lääkemolekyylit ovat verenkierrossa vain tunteja pillerin ottamisen jälkeen. Ne menevät kudoksen osiin, joissa madot elävät vauvana ja aikuisena. Sukulamadon hermo-lihasliitoksessa milbemysiinioksiimi aktivoi allosteerisesti GluCl-reseptoreja. Tämä saa kloridi-ionit täyttämään solujen sisällä olevan tilan. Hyperpolarisaatio sammuttaa sitten motoriset neuronit, mikä tarkoittaa, että loinen ei voi liikkua.
Kliininen merkitys sydänmadon ehkäisyyn
Yksi erittäin tärkeä tapa käyttää tätä prosessia on pitää sydänmatotauti loitolla. Lääkkeen on tärkeää päästä eroon mikrofilariasta, joka liikkuu, ennen kuin ne muuttuvat L3-toukiksi, jotka voivat tunkeutua kudokseen. Todettiin, että lääkkeen korkeimmat pitoisuudet plasmassa saavutetaan kahden tunnin sisällä sen suun kautta ottamisesta. Tämä antaa meille runsaasti aikaa saada kiinni liikkuvat toukat ennen kuin ne pääsevät sydämeen ja keuhkoihin. Jos annat lemmikkisiafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitkerran kuukaudessa sydänmadon toukat kasvavat aina hitaammin. Tämän menetelmän on osoitettu toimivan paikoissa, joissa sydänmadot ovat yleisiä, kuten Yhdysvalloissa ja Australiassa.
Kuinka Afoxolaner- ja Milbemycin Oxime -purutabletit laajentavat loisten torjuntaa kirppujen lisäksi
Sisäinen ja ulkoinen kattavuus yhden tabletin kautta
Ulkona elävät koirat altistuvat sekä ulkoloisille että endoparasiiteille samanaikaisesti. Tästä tulee idea afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutableteista. Jotkut lääkkeet, kuten afoksolaner, joka pysäyttää GABA-kanavia niveljalkaisissa, ja milbemysiinioksiimi, joka avaa GluCl-kanavia matoissa, toimivat paremmin yhdessä kuin erikseen käytettynä, koska ne kattavat enemmän alueita. Kirput, hyönteiset, sydänmatojen mikrofilariat ja vatsamadot eivät pääse koiriin, joita rokotetaan kerran kuukaudessa.
Farmakokineettinen komplementaarisuus
Myös näiden kahden aktiivisen aineen aineenvaihduntakuvioiden välillä on yhtäläisyyksiä. Eniten afoksolaania on veressä kahdessa neljässä tunnissa, ja se pysyy siellä noin kaksi viikkoa. Milbemysiinioksiimitasot ovat vahvimmillaan yhdestä kahteen tuntia, mutta ne häviävät nopeammin. Koska annokset annetaan joka kuukausi, suojaavat pohjamäärät pysyvät turvallisella tasolla. Juuri tämän vuorovaikutuksen ansiosta loissuojaus pysyy paikoillaan 30 päivän ajan ensimmäisestä annostelupäivästä lähtien.
Johtopäätös
Tämä lääke,afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit, tappaa loisia aktivoimalla sukkulamatojen glutamaatti{0}}suljettuja kloridikanavia. Tämä aiheuttaa jatkuvaa hyperpolarisaatiota, mikä puolestaan halvaannuttaa loisten lihakset ja tappaa ne. Sekoitettuna afoxolanerin ulkoloisjärjestelmään tämä sekoitus antaa koirille yhden parhaista loistorjuntamääristä. Kun hankintaasiantuntijat, eläinlääkintämarkkinointi ja eläinten terveysalan yritykset ymmärtävät tämän aktiivisen seoksen farmakologian, he voivat sijoittaa tuotteen paremmin ja rakentaa luottamusta asiakkaiden keskuudessa.
Usein kysytyt kysymykset
K1: Miten milbemysiinioksiimi eroaa ivermektiinistä anthelminttisessä mekanismissa?
+
-
Milbemysiinioksiimi ja ivermektiini vaikuttavat molemmat kloridi-ionikanaviin. Eläimillä ivermektiini toimii kuitenkin vain GluCl-kanavissa, kun taas milbemysiinioksiimi toimii vain GluCls-kanavissa. Tämän eron vuoksi milbemysiinioksiimia voidaan käyttää ivermektiiniluokan lääkkeiden sijasta, kun matopopulaatiot eivät ole niille yhtä herkkiä.
Q2: Ovatko afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit turvallisia kaikille koiraroduille?
+
-
Yleensä useimmat rodut pärjäävät hyvin sekoituksen kanssa. Jos koiran MDR1 (ABCB1) -geeni muuttuu, se voi varastoida enemmän milbemysiinioksiimia aivoihinsa. Collyt ja muut paimenkoirat tekevät usein näin. Riskiryhmiin kuuluvien rotujen tulee keskustella eläinlääkärin kanssa ja tehdä geneettinen testi ennen kuin he aloittavat hoidon afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutableteilla.
Q3: Kuinka nopeasti milbemysiinioksiimi alkaa vaikuttaa sydänmadon toukkia vastaan antamisen jälkeen?
+
-
Yksi tai kaksi tuntia milbemysiinioksiimin suun kautta ottamisen jälkeen määrä veressä on korkeimmillaan. Koska se toimii niin nopeasti, terapeuttisten lääkeaineiden tasot saavuttavat mikrofilariat välittömästi. Tämä auttaa estämään toukkien muuttumisen kudos{2}}vaellusvaiheiksi, kunhan kuukausittaista annossuunnitelmaa noudatetaan.
Yhteistyö Bloomtechzin kanssa luotettavan Afoxolaner- ja Milbemycin Oxime -purutablettien toimittamiseen
Bloomtechz on valmistanut lääkkeitä ja tehnyt kemiallista synteesiä yli 12 vuoden ajan, joten he voivat käsitellä mitä tahansa tilausta. Afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutablettejamme valmistava tuotantolaitos on kooltaan 100 000 neliömetriä ja sillä on Yhdysvaltain FDA:n, EU:n, Japanin ja CFDA:n GMP-sertifikaatit. Tämä tarkoittaa, että jokainen näiden tablettien erä täyttää tiukat kansainväliset standardit. Voit saadaafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitBloomtechziltä. Ne tarjoavat OEM- ja ODM-vaihtoehdot, muutettavissa olevat tiedot, selkeät hinnoittelut ja laaduntarkistukset kolmella linkillä. Avun pyytämisestä tablettien toimittamiseen asti tiimimme on valmis auttamaan toimitusketjuasi. Tämä pätee riippumatta siitä, tarvitsetko API-jauhetta tai valmiita pillereitä.
Ota yhteyttä suoraan tiimiimme osoitteessaSales@bloomtechz.comkeskustellaksesi hankintavaatimuksistasi.
Viitteet
1. Prichard, RK ja Geary, TG (2019). Näkymät makrosyklisten laktonien hyödyllisyydestä loisanmatodien kestävässä torjunnassa. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamaatti{5}}suljetut kloridikanavat ja avermektiini/milbemysiinilääkelääkkeiden vaikutustapa. Parasitology, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL ja Dryden, MW (2009). Kirppu- ja punkkitartuntojen biologia, hoito ja torjunta. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K., & Genchi, C. (2010). Sydänmatoinfektio koirilla: patogeneesi, kliiniset oireet ja hoito. Veterinary Parasitology, 176(4), 311–320.
5. Euroopan lääkevirasto. (2014). Afoksolaner ja milbemysiinioksiimi: Euroopan julkinen arviointiraportti - tieteellinen keskustelu. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Sydänmatobiologia, hoito ja torjunta. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.