Fluralaner-tabletti, hermostovaikutus loisia vastaan

Kun lemmikkisi raapii jatkuvasti tai huomaat sen turkkiin hautautuneen punkin, luotettavan ratkaisun löytämisen tarve muuttuu todeksi.Fluralaneri tablettion noussut yhdeksi tieteellisesti perustelluimmista vaihtoehdoista nykyaikaisessa eläinlääketieteellisessä loisten torjunnassa -, ja sen toiminnan neurologisella tasolla ymmärtäminen voi auttaa sinua ymmärtämään, miksi se toimii niin hyvin. Tämä artikkeli hajottaa tarkat hermoston mekanismit, jotka tekevät fluralaner-tabletista niin tehokkaan kirppuja, punkkeja ja punkkeja vastaan ​​ilman tutkimuspaperin monimutkaisuutta.

Fluralaner-tabletti

1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) Ratkaisu
(2) Tabletti
(3) Injektio
(4) Suihkuta
(5) Tipat
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: BM-2-079
Fluralaneri CAS 864731-61-3
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyysi: HPLC, LC-MS, HNMR
Tekninen tuki: T&K-osasto-4

Pääasia, joka saa fluralaneritabletit toimimaan, on niiden hämmästyttävä kyky sitoutua erittäin tarkasti GABA-reseptoreihin, joita löytyy hyönteisten ja hämähäkkien hermosoluista. Selkärangattomat hermojärjestelmät käyttävät GABA:ta pääasiallisena inhiboivana välittäjäaineenaan. Se yleensä hidastaa hermotoimintaa antamalla kloridi-ionien virrata soluun, mikä tekee siitä vähemmän sähköisesti virittyvän. Kun fluralaneri sitoutuu näihin reseptoreihin, se estää estosignaalin toimimasta oikein.

Tuloksena on, että neuronit ampuvat ilman valvontaa. Loisten, kuten kirppujen ja punkkien, hermot ovat jatkuvasti ja nopeasti kiihtyneitä ilman ohjausjarrua. Ei kestä kauan, ennen kuin tämä yliaktiivisuus aiheuttaa lihaskouristuksia, koordinaation menetystä, halvaantumista ja kuoleman.

Tämä prosessi on erittäin hyödyllinen, koska se toimii vain tiettyjen GABA-reseptorien kanssa. Selkärangattomien GABA-reseptorit eroavat fyysisesti nisäkkäiden GABA-reseptoreista tavoilla, joita fluralaneri hyödyntää. GABA-reseptorit ovat veri-aivoesteen takana nisäkkäillä, kuten koirilla ja kissoilla. Terapeuttisilla annoksilla lääke ei läpäise tätä estettä. Näiden rakenteiden ja toimintojen erojen vuoksi kemikaali on sekä myrkyllistä loisille että turvallinen koirille.

Eläinfarmakologian kirjallisuudessa julkaistujen tutkimusten mukaan fluralaneri sitoutuu paljon voimakkaammin hyönteisten GABA-reseptoreihin kuin nisäkäsversioihin. Tämä tekee siitä tehokkaamman ja turvallisemman.

Kloridi-ionikanavien rooli loisten hermotoiminnassa

Neuronit pysyvät vakaina kloridi-ionikanavien ansiosta. Kun GABA sitoutuu loisen hermosolussa olevaan reseptoriinsa, kanava avautuu ja kloridi-ionit syöksyvät sisään, mikä tekee kalvosta positiivisemman varautuneen ja pysäyttää hermotoiminnan. Tämä on tärkein "off-kytkin" niveljalkaisten hermostossa. Thefluralaneri tablettitoimii estämällä kanavan reseptoripaikassa, joten se ei voi avautua riippumatta siitä, kuinka paljon glukoosia on läsnä.

Kirppujen ja punkkien hermosolut eivät voi palata lepotilaan, jos kloridikanavan portit eivät toimi. Olipa mitä tahansa, kalvo menettää aina varaustaan, mikä saa koko kehon innostumaan. Mitä tahansa, kalvo menettää aina varaustaan, mikä saa koko kehon kiihtymään.

Tämä vaikutus ei ole hienovarainen; se näkyy nopeasti vapinana, kuolemana ja liikkeenä, jota ei hallita.

Kaksois-kohteen esto: glutamaattireseptorin esto

Fluralaner-tabletista parempia kuin yksittäisiä-kohdelääkkeitä on se, että se estää glutamaatti-suljettuja kloridikanavia (GluCl-kanavia) samanaikaisesti. Nämä kanavat ovat toinen tärkeä estoreitti, jota löytyy vain selkärangattomista, ei nisäkkäistä. Fluralaneerilla on haitallinen vaikutus, joka pahenee, kun se salpaa sekä GABA-- että glutamaatti-suljetut kloridikanavat samanaikaisesti.

Tätä kaksi{0}}toimintamallia tukevat tutkimukset: fluralanerille tuodut kirput kuolevat yli 98 % 12 tunnin kuluessa lemmikin suuannoksesta, ja ne katoavat kokonaan 48 tunnissa.

Tämä kaksikanavainen{0}}antagonismi tarkoittaa, että loisilla ei ole varareittiä-, joka voisi estää lääkkeen toiminnan. Tämä tekee resistenssin kehittymisestä paljon vaikeampaa kuin yksittäisillä-kohdeaineilla.

Rakenteelliset erot selkärangattomien ja selkärankaisten reseptoreiden välillä

Kloridi-ionivirran estyminen ei ole sattumaa; se on osa suunniteltua strategiaa, joka perustuu reseptorien toimintaan. Niveljalkaisten GABA-reseptorien ja nisäkäsreseptorien alayksiköiden välillä on suuria eroja. Yksi suuri ero on RDL-alayksikkö. Fluralaneritabletin molekyylimuoto sopii hyvin eläinreseptorin rakenteeseen, jolloin se tarttuu kanavareikään ja pysäyttää tehokkaasti ionien virtauksen.

Tämä rakenteellinen erityispiirre mahdollistaa lääkkeiden turvallisen antamisen lemmikkieläimille. Koirilla ja kissoilla säännölliset terapeuttiset määrät fluralaneria eivät läpäise veri-aivoestettä. Tämä tarkoittaa, että nisäkkäiden keskushermoston GABA-reseptorit eivät vaikuta.

 

Loisen hermojärjestelmällä ei sen sijaan ole tällaista suojaa, joten kun se ottaa lääkkeen, se voi kokea sen estävän vaikutuksen täysin.

Kaskadihäiriö niveljalkaisten hermostossa

Kun kloridi-ionien virtaus pysäytetään, loisten neurologinen häiriö leviää nopeasti. Hermoston kalvot pysyvät depolarisoituina, toimintapotentiaalit syttyvät pysähtymättä ja lihassynapsit saavat liian paljon informaatiota käsiteltäväksi. Kirput ja punkit tarvitsevat tarkkaa lihashallintaa liikkuakseen, syödäkseen ja lisääntyäkseen. Tämä ohjaus hajoaa täysin.

Tämä ketjuvaikutus tekeefluralaneri tablettitoimii niin nopeasti, kun lemmikki on syönyt sen. Mikä tahansa kirppu tai punkki, joka puree ja ruokkii lemmikkiä ja lääkettä pääsee niiden verenkiertoon ja ihoon ja ihonalaisiin kudoksiin, missä se voi tappaa heidät. Hermoston vauriot alkavat melkein heti, kun loinen on syöty, eikä se voi parantua, kun estokanavat lakkaavat toimimasta.

Molekyylisitoutumisesta koko{0}}kehon halvaukseen

Vika tai punkki halvaantuu kokonaan sen jälkeen, kun vain yksi molekyyli on sitoutunut reseptoriin. Tämä on vahva esimerkki siitä, kuinka tarkkaa farmakologia voi olla. Fluralaneeritabletti estää GABA-- ja glutamaatti--suljetut kloridikanavat, mikä käynnistää tapahtumaketjun, joka johtaa kalvon depolarisaatioon, toimintapotentiaalin laukeamiseen ilman valvontaa ja hermo-lihasliitoksen vaurioitumiseen. Tämä aiheuttaa halvauksen, jota ei voida korjata. Kosketus-pohjaiset hyönteismyrkyt on levitettävä suoraan iholle. Tämä systeeminen vaikutus puolestaan ​​tarkoittaa, että kaikki lemmikin verta{8}}ruokkivat loiset joutuvat kosketuksiin lääkkeen kanssa.

Jatkuvat plasmatasot ja pitkä{0}}kestoinen suoja

Pitemmän plasman puoliintumisajan ja{0}}lipofiilisen kuljetuksen ansiosta rasvakudoksiin,

Fluralaner-tabletti voi tarjota suojan jopa 12 viikon ajan kerta-annoksen jälkeen koirilla. Lääke pääsee hitaasti takaisin verenkiertoon ja pysyy riittävän korkealla tasolla tappaakseen mahdolliset uudet bakteerit, jotka tulevat annostelujakson aikana. Tämän farmakokineettisen profiilin vuoksi eläimen päällä olevat kirput ja punkit altistuvat jatkuvasti neurotoksiselle aineelle, joka tappaa ne. Tämä estää uusien tartuntojen ilmaantumisen ilman, että niitä tarvitsee annostella joka kuukausi.

Tämä lääke,fluralaneri tabletti, toimii pysäyttämällä kaksi erilaista kloridikanavaa loisten hermostossa. Tämä aiheuttaa nopeaa,-pitkäkestoista ja erittäin spesifistä hermotoksisuutta kirppuissa, punkeissa ja punkeissa. Koska se sitoutuu voimakkaasti selkärangattomien reseptorialayksiköihin, eikä se pääse läpäisemään nisäkkäiden veri-aivoesteen terapeuttisilla määrillä, se on tehokas loisia vastaan ​​ja turvallinen lemmikkieläimille. Vain yhdellä oraalisella annoksella suoja kestää jopa 12 viikkoa, mikä tekee hoidosta helpompaa, mutta silti toimii hyvin. Tämän kemikaalin taustalla oleva prosessi ja todisteet tekevät siitä vahvan valinnan lemmikkieläinten omistajille ja eläinlääkäreille, jotka etsivät pitkäkestoista, tieteellisesti todistettua tapaa päästä eroon loisista.

Jos yrityksesi tarvitsee luotettavan palveluntarjoajanfluralaneri tablettiSillä on todistettu valmistustaidot, joten Bloomtechz on tarvitsemasi yritys. Bloomtechz on toiminut vuodesta 2008, ja sillä on 100 000 m²:n GMP-hyväksytty tuotantolaitos, joka on sertifioinut Yhdysvaltain FDA:n, EU:n, Japanin ja CFDA:n. Laadunvarmistusprosessissamme on kolme tarkastustasoa: analyysi tehtaalla, laadunvalvonta talossa ja kolmannen osapuolen viranomaisen suorittama-testaus. Näin voimme olla varmoja, että jokainen vastaanottamasi erä täyttää sopimuksen ehdot, tai hyvitämme sinulle täyden hyvityksen. Työskentelemme OEM- ja ODM-projekteissa ja tarjoamme erilaisia ​​formulaatiomuotoja, kuten tabletteja, injektioita, liuoksia ja suihkeita. Asiakkaamme tulevat Yhdysvalloista, Australiasta, Japanista, Saksasta, Isosta-Britanniasta ja muista paikoista. Tiimimme antaa sinulle tarkat hinnat, odotusajat ja kaikki tarvitsemasi paperityöt sujuvaan tulliselvitysprosessiin riippumatta siitä, tarvitsetko suuria määriä myyntiin tai mukautettuja formulaatioita opiskelutarkoituksiin. Ota välittömästi yhteyttä Bloomtechziin, jotta he voivat auttaa sinua tuomaan tehokkaita loistentorjuntatuotteita markkinoille.

Ota yhteyttä tiimiimme:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Antiparasiittinen isoksatsoliini A1443 on tehokas hyönteisten ligandi{9}}suljettujen kloridikanavien salpaaja. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391(1), 744–749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Uusi isoksatsoliini-ektoloismyrkky-fluralaneri: Selektiivinen niveljalkaisten -aminovoihapon- ja glutamaatti-suljettujen kloridikanavien ja hyönteismyrkkyjen/akarisidisten vaikutusten esto. Insect Biochemistry and Molecular Biology, 45, 111–124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA ja Zschiesche, E. (2014). Satunnaistettu, sokkoutettu, kontrolloitu ja moni{8}}keskeinen kenttätutkimus, jossa verrataan Bravecton® (fluralaneri) tehoa ja turvallisuutta Frontline®:iin (fiproniili) kirppu--- ja punkki{10}}tartunnan saaneilla koirilla. Parasites & Vectors, 7, 83.

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA ja Heckeroth, AR (2014). Fluralaneerin teho Otodectes cynotis -tartuntoja vastaan ​​koirilla ja kissoilla. Parasites & Vectors, 7, 580.

5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ivermektiini malarian leviämisen vähentämiseksi III: SWOT-analyysi malariahoidon tai kemoprevention yhteiskäytöstä verrattuna fluralaneri{7}-luokan yhdisteisiin. Malaria Journal, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA ja Heckeroth, AR (2014). Fluralaneerin (Bravecto™) tappamisnopeus koirien Ixodes ricinus -punkkeja vastaan. Parasites & Vectors, 7, 525.