Vapreotide CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista vapreotide cas 103222-11-3 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen vapreotidi cas 103222-11-3 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.

Vapreotidi, kemiallinen nimi D-Fenyylialanyyli-L-kysteinyyli-L-fenyylialanyyli-D-tryptyyli-L-lysyyli-L-treoninoliasetaattisuola H902 (C1N2-hydro7O702) C2H4O2 xH2O), CAS 103222-11-3. Se sisältää useita aminohappotähteitä ja yhden asetaattimolekyylin, ja se voi esiintyä hydraattien muodossa. Sen suhteellinen molekyylipaino on 1257,5 Da. Se on valkoista tai lähes valkoista kiinteää jauhetta, joskus myös vaaleankeltaisen sävyisenä. pH-arvolla on merkittävä vaikutus sen kemiallisiin ominaisuuksiin ja biologiseen aktiivisuuteen. Sillä on korkea liukoisuus veteen, metanoliin ja etanoliin, kun taas sen liukoisuus on suhteellisen alhainen orgaanisiin liuottimiin, kuten kloroformiin, bentseeniin ja dikloorimetaaniin. Se on stabiili happamissa olosuhteissa (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Se on somatostatiinianalogi, jota käytetään neuroendokriinisten kasvainten ja muiden endokriinisten häiriöiden hoitoon.

Tämä menetelmä liittyy valmistusmenetelmäänVapreotidijotka kuuluvat kemiallisen synteesin alaan. Vasopriili on fysiologisesti aktiivinen pentapeptidiyhdiste, jota voidaan käyttää suolistosairauksien, kuten haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin, hoitoon. Tämä artikkeli tarjoaa menetelmän rokotteen valmistamiseksi, joka on yksinkertainen käyttää, jolla on vähän raaka-ainetta, alhaiset kustannukset ja korkea saanto ja jolla on hyvä taloudellinen ja käytännöllinen arvo.

1. Menetelmä rokotteen valmistamiseksi, joka menetelmä käsittää seuraavat vaiheet:

(1) Antaa Rink Amide -hartsin reagoida HMPTA:n kanssa HMPTA:lla käsitellyn Rink Amide -hartsin saamiseksi;

(2) Saata vaiheessa (1) saatu HMPTA:lla käsitelty Rink Amide -hartsi reagoida tetrafluoriboraattiliuoksen kanssa, joka sisältää aminofenyyliasetyleeniä kiinteän -faasin synteesin välituotteen saamiseksi;

(3) Suorita hapetusreaktio vaiheessa (2) saadulle kiinteän -faasin synteesin välituotteelle hapetetun kiinteän -faasin synteesin välituotteen saamiseksi;

(4) Suorita pilkkoutumisreaktio vaiheessa (3) saadulle hapettuneelle kiinteän -faasin synteesin välituotteelle valproidin raakatuotteen saamiseksi;

(5) Suorita suojauksen poisto, suolanpoisto ja värinpoistokäsittely vaiheessa (4) saadulle raakatuotteelle kohdetuotteen saamiseksiVapreotidi.

Vaiheessa (1) Rink Amide -hartsin ja HMPTA:n väliset reaktio-olosuhteet ovat seuraavat: käsitelty piperidiinillä vesipitoisessa DMF-liuoksessa. Piperidiinin vaikutuksesta Rink Amide -hartsin tertiaariset amiiniryhmät muuttuvat HMPTA-käsitellyiksi tertiäärisiksi amiiniryhmiksi, mikä parantaa sen reaktiivisuutta ja stabiilisuutta.

Vaiheessa (2) reaktio-olosuhteet aminofenyyliasetyleeniä sisältävän tetrafluoriboraattiliuoksen ja HMPTA-käsitellyn Rink Amide -hartsin välillä ovat seuraavat: reaktio suoritetaan metanolin, asetonitriilin ja veden sekaliuoksessa. Tässä vaiheessa aminofenyyliasetyleenin tetrafluoriboraatti kondensoidaan Rink Amide -hartsin karboksyyliryhmän kanssa aminofenyyliasetyleenin yhdistämiseksi hartsiin, jolloin muodostuu kiinteän -faasin synteesin välituote.

Vaiheessa (3) hapetusreaktio-olosuhteet ovat seuraavat: reaktio suoritetaan metanolin, asetonitriilin ja veden sekaliuoksessa. Tässä vaiheessa kiinteän -faasin synteesin välituotteessa olevat imiiniryhmät hapetetaan hiili-hiilikaksoissidoksiksi käyttämällä jodia ja natriumhydroksidia hapettimina hapetetun kiinteän -faasin synteesin välituotteen saamiseksi. Erityinen kemiallinen yhtälö on seuraava:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

Vaiheessa (4) krakkausreaktio-olosuhteet ovat seuraavat: reaktio suoritetaan metanolin, asetonitriilin ja veden sekaliuoksessa. Tässä vaiheessa hapetettu kiinteän -faasin synteesin välituote lohkaistaan ​​hartsista käyttämällä metanolia ja asetonitriiliä liuottimina valproidin raakatuotteen saamiseksi. Erityinen kemiallinen yhtälö on seuraava:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

Vaiheessa (5) suojauksenpoisto-, suolan- ja värinpoistokäsittelyt ovat seuraavat: trifluorietikkahapon käyttö aminoryhmän Boc-suojaryhmän poistamiseksi; Poista ioni-epäpuhtaudet reaktioliuoksesta käyttämällä ioninvaihtohartsia; Käytä värinpoistoon aktiivihiiltä. Näiden prosessointivaiheiden avulla voidaan saada erittäin -puhtaus kohdetuote, rokotiini. Erityinen kemiallinen yhtälö on seuraava:

Suojauksen poisto:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Suolanpoisto ja värinpoisto: Se ei sisällä kemiallisia yhtälöitä, mutta ioninvaihtohartsin ja aktiivihiilen vaikutuksesta reaktioliuoksessa olevat ionisepäpuhtaudet ja väriepäpuhtaudet voidaan poistaa, mikä parantaa tuotteen puhtautta ja ulkonäön laatua.

Tällä menetelmällä on seuraavat edut: yksinkertainen käyttö, alhainen raaka-aineen syöttö, alhaiset kustannukset ja korkea saanto. Ottamalla käyttöön lineaarisen valproidihartsin jodihapetusmenetelmä kiinteässä faasissa vältetään perinteisen nestefaasihapetuksen aiheuttamat toimintavaikeudet ja hapettumissaanto kasvaa 10-20 %. Tämän menetelmän kokonaissaanto voi olla 68 % raakapeptidin puhtauden ollessa 85 %.

Vapreotidion lääke, jolla on useita kemiallisia käyttötarkoituksia, ja sen kemiallinen rakenne ja biologinen aktiivisuus tekevät siitä laajan käyttökelpoisen kliinisessä hoidossa. Sen lisäksi, että sitä käytetään ruokatorven suonikohjujen verenvuodon hoitoon potilailla, joilla on maksakirroosi, valproidilla on myös seuraavat yleiset kemialliset käyttötarkoitukset:

Käyttö ruoansulatuskanavan sairauksissa

 

Akuutin haimatulehduksen hoito
Akuutin haimatulehduksen patogeneesi on sekundaarinen haiman itsesulatus, joka johtuu ruoansulatusentsyymien epänormaalista aktivoinnista. Somatostatiinianalogit ovat vahvimpia haiman eksokriinin estäjiä, ja somatostatiinianalogeina vasopressiini voi vähentää tai kokonaan estää aterian jälkeisen haiman ja ruoansulatuskanavan hormonien eritystä, lievittää haiman kuormitusta ja vähentää haimavaurion (nekroosin) riskiä, ​​mikä tekee siitä yhden mahdollisista lääkkeistä akuutin haimatulehduksen hoitoon.
Ruoansulatuskanavan ja haiman fisteleiden hoito
Somatostatiini ja sen analogit voivat estää erilaisten ruoansulatuskanavan hormonien vapautumista ja erittymistä, pidentää ruoan kulkuaikaa suolistossa ja tehostaa veden ja elektrolyyttien imeytymistä. Vaptiini voi vähentää tulehdusreaktiota fistelin aukon ympärillä tämän mekanismin kautta, mikä mahdollistaa fistelin itsestään paranemisen ja sitä voidaan käyttää maha-suolikanavan ja haiman fistelien hoitoon.

Käyttö endokriinisissä sairauksissa

 

Akromegalian hoito
Akromegalia on endokriininen ja aineenvaihduntahäiriö, jonka aiheuttaa aivolisäkkeen liiallisesta kasvuhormonin (GH) erityksestä, mikä johtaa kehon koon ja sisäelinten epänormaaliin suurenemiseen, johon liittyy vastaava fysiologinen toimintahäiriö. GH-adenoomit ilmentävät pääasiassa SSTR2:ta ja SSTR5:tä, ja vasopressiinillä on korkea affiniteetti näihin kahteen alatyyppiin. Kun potilaat eivät sovellu leikkaukseen, valproidi voi olla yksi suosituimmista terapeuttisista lääkkeistä, koska se voi indusoida kasvaimen kutistumista ja palauttaa potilaiden normaalit IGF{4}I- ja GH-tasot.
Diabetesretinopatian hoito
Fotokoagulaatio on ensimmäinen vaihtoehto diabeteksen retinopatian (DR) hoidossa, mutta somatostatiinianalogin intravitreaalinen injektio on lupaava hoitovaihtoehto proliferatiivisen DR:n ja toistuvan diabeettisen makulaedeeman (DME) hallintaan. Ihmisen verkkokalvossa, erityisesti pigmenttiepiteelissä, on runsaasti SST:tä ja SSTR:ää. Potilailla, joilla on proliferatiivinen DR ja DME, on alhaisemmat lasiaisensisäisen SST:n tasot, mikä liittyy iskemian aiheuttamaan angiogeneesiin DR:n patogeneesissä ja veri-aivoesteen häiriöihin, jotka liittyvät DME:n patogeneesiin. Vaptiinilla voi olla neurosäätelyä ja angiogeenisia vaikutuksia verkkokalvoon, mikä estää verenvuotoa ja proliferaatiota ja suojaa verkkokalvon veriesteen eheyttä.

Sovellus kivunhoidossa

 

SST vaikuttaa perifeeriseen SSTR:ään estämään kehon havaitsemista nosiseptiivisistä ärsykkeistä. SST:n analgeettinen vaikutus voidaan saavuttaa estämällä kapsaisiiniporttia sisältäviä ionikanavia, ja vasopressiiniä voidaan käyttää kivunlievitykseen, kun opioidilääkkeet ovat tehottomia. Useat kliiniset tutkimukset ovat vahvistaneet, että SST:n tai oktreotidin systeeminen, intratekaalinen, epiduraalinen ja kallonsisäinen antaminen estää useiden tyyppisten kipujen, mukaan lukien syöpään liittyvän kivun, luukivun, niveltulehduksen, sisäelinten kivun ja migreenin.

Immuunitoiminnan säätely
Somatostatiini ja sen analogit voivat säädellä elimistön immuunijärjestelmää. Vaptiini voi parantaa kehon immuunivalvonta- ja puhdistumakykyä vaikuttamalla immuunisolujen toimintaan ja toimintaan auttaen kehoa tunnistamaan ja puhdistamaan kasvainsoluja.

Varpropidin kasvainvastaisen aktiivisuuden mekanismi

 

Estävät suoraan kasvainsolujen lisääntymistä
Vaptiini sitoutuu SSTR:ään, sitoutuu adenylaattisyklaasiin ja estää sen aktiivisuutta vähentäen cAMP-pitoisuutta, joka edistää solujen lisääntymistä kasvainsoluissa ja estää siten kasvainsolujen lisääntymistä. Samaan aikaan se voi aktivoida proteiinifosfataasia, estää DNA:n ja proteiinisynteesin, häiritä solusykliä ja saada kasvainsolut pysähtymään tietyissä solusyklin vaiheissa, eivätkä ne pysty jatkamaan lisääntymistä.
Estää kasvaimen angiogeneesiä
Kasvainten kasvu ja etäpesäkkeiden muodostuminen riippuvat uusien verisuonten muodostumisesta. Vaptiinilla on estäviä vaikutuksia erilaisiin kasvainverisuonia synnyttäviin tekijöihin, kuten verisuonten endoteelin kasvutekijään, insuliinin -kaltaiseen tekijään jne. Se voi estää näiden tekijöiden vapautumista ja aktiivisuutta, mikä vähentää kasvaimen verisuonten muodostumista, katkaisee kasvainten ravinnonsaannin ja estää kasvaimen kasvua ja etäpesäkkeitä.

Vapreotidion synteettinen syklinen oktapeptidiyhdiste, jonka kemiallinen nimi on D-fenyylialaniini-kysteiini-tyrosiini-D-tryptofaani-lysiini-valiini-kysteiini-tryptiinidisulfaatti. Sen molekyylikaava on C57H7₀N12O9S2 ja sen molekyylipaino on noin 1131,37. Tämä yhdiste muodostaa vakaan syklisen rakenteen disulfidisidosten kautta, mikä antaa sille ainutlaatuiset kemialliset ominaisuudet ja biologiset aktiivisuudet.

Fysikaalisten ominaisuuksien osalta Vapreotide on valkoisesta luonnonvalkoiseen kiinteään aineeseen, jonka tiheys on suuri (ennustettu arvo noin 1,40 g/cm³), sulamispistealue 176-180 astetta ja ennustettu kiehumispiste jopa 1540,9 astetta. Nämä ominaisuudet osoittavat vahvoja molekyylien välisiä voimia ja molekyylin suurta rakenteellista stabiilisuutta. Mitä tulee vesiliukoisuuteen, Vapreotiden liukoisuus on hyvä, ja sen vesiliuospitoisuus on jopa 60 mg/ml (53,03 mM), mikä tarjoaa tarvittavat olosuhteet sen imeytymiselle ja jakautumiselle kehossa.

Kemiallisen stabiilisuuden kannalta syklinen rakenne yhdistää kysteiinitähteet (Cys2-Cys7) disulfidisidosten kautta muodostaen jäykän avaruudellisen konformaation, joka vastustaa tehokkaasti entsymaattista hydrolyysiä ja kemiallista hajoamista. Tämä stabiilisuus mahdollistaa sen, että se säilyttää aktiivisen konformaationsa sekä in vitro- että in vivo -kokeissa, mikä pidentää sen vaikutusaikaa. Säilytysolosuhteet ovat tiukat, edellyttäen säilytystä -20 asteessa tai alle pimeässä, kuivassa ja suljetussa ympäristössä, jotta estetään lämpötilan vaihteluista tai kosteusvaikutuksista johtuva molekyylirakenteen häiriö.

Mitä tulee biologiseen aktiivisuuteen, Vapreotidilla on somatostatiinin synteettisenä analogina suoria ja epäsuoria biologisia vaikutuksia sitoutumalla suurella affiniteetilla somatostatiinireseptorien alatyyppeihin SSTR2 ja SSTR5. Sen vaikutusmekanismiin kuuluu vasoaktiivisten peptidien vapautumisen estäminen ja porttilaskimopaineen alentaminen. Se on osoittanut merkittävää tehoa akuutin ruokatorven suonikohjuverenvuodon hoidossa ja verenvuodon uusiutumisen estämisessä endoskooppisen hoidon jälkeen. Kliiniset tutkimukset ovat vahvistaneet, että nopeasti vapautuvaa Sanvar IR -formulaatiota voidaan käyttää varhaiseen hemostaattiseen hoitoon ja verenvuodon uusiutumisen estämiseen viiden päivän sisällä leikkauksesta.

Sovellusalojen osalta Vapreotiden kemialliset ominaisuudet tekevät siitä ihanteellisen työkalun life science -tutkimukseen. Farmakologisissa kokeissa sitä käytetään mallipeptidinä tutkittaessa reseptori-välitteisiä signalointireittejä ja soluvasteprosesseja; molekyylimekanismin analyysissä sen hallittavissa oleva solu{2}}aktiivisuus auttaa tutkimaan sairauksien esiintymisen ja kehityksen molekyyliperustaa. Lisäksi Vapreotide voidaan yhdistää fluoresoivien koettimien tai kemiallisten merkkiaineiden kanssa visualisointi- ja kvantitatiivisten analyysimenetelmien tarjoamiseksi in vitro -kokeita varten, mikä laajentaa entisestään sen käyttöaluetta tieteellisen tutkimuksen alalla.

Suositut Tagit: vapreotide cas 103222-11-3, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä