Melittin CAS 20449-79-0

Ihmisyhteiskunnan historia hyödyntääMelittinon pitkä, ja myös mehiläismyrkkyä ja mehiläismyrkkypeptidejä koskeva tutkimus syvenee jatkuvasti. Koska Neuman et ai. eristetty melitiini elektroforeesilla vuonna 1952, meittiinin tutkimus on alkanut, ja monissa tutkimuksissa on havaittu, että mlittiinillä on tappava vaikutus erilaisiin kasvainsoluihin sekä in vivo että in vitro. Vuonna 1972 Habermant raportoi 1 μ Mol/L mehiläismyrkkypeptidiä, joka voi estää kasvainsolujen lisääntymisen, mutta ei estä normaalia solujen kasvua ja kloonausnopeutta. käytti mRNA-DNA:n käänteistranskriptiota konstruoidakseen kuningattaren myrkkyrauhasen cDNA-kirjaston käyttämällä plasmidia pBR322.

1996, Arora vertasi normaalien rotan maksasolujen hypoksisia vaurioita estävää kykyä rotan maksasyöpäsoluihin ja vahvisti, että melitiinillä aktivoitu fosfolipaasi A2 (PLA2) voi lievittää maksasyövän solujen vastustuskykyä hypoksialle. DUnn et ai. fuusioivat hiiren anti-ihmisen myeloomasoluista ja lymfoomasolujen pintaspesifisistä proteiineista peräisin olevan vasta-aineen SCFV-geenin mehiläismyrkkypeptidigeeniin rakentaakseen anti-toksiinigeenin, joka voi tappaa kasvainsoluja. Fuusioitu geeni ekspressoitiin E. colissa, ja jalostettu anti-toksiini osoitti tehokkuutensa tappaa kasvainsoluja in vitro.

Benachir et ai. käytti kalseiinia fluoresoivana merkkiaineena tutkiakseen systemaattisesti meittiinin aiheuttamaa kalvovuotoa. Uskotaan, ettäMelittinja vesikkelit ovat erittäin nopeat, ja meitiinin vaikutuksesta jotkut vesikkelit vapauttavat kaiken sisällön, kun taas toiset pysyvät ehjinä. Sisällön vapautumisen suhde liittyy melitiinin/lipidien moolisuhteeseen. Tarkemmin sanottuna sulatiini voi erottaa ehjät ja jo erittyneet vesikkelit, ja se osoittaa, että negatiivisten varausten läsnäolo fosfolipidikaksoiskerroksen pinnalla vaikuttaa estävästi mlittiinin lyyttiseen kykyyn.

Melitiinillä, mehiläismyrkystä johdetulla voimakkaalla peptidillä, on huomattava joukko biologisia vaikutuksia, mukaan lukien antimikrobiset, anti-inflammatoriset, sytotoksiset ja analgeettiset vaikutukset.

Sen ainutlaatuinen rakenne ja toimintamekanismit tekevät siitä lupaavan ehdokkaan erilaisiin hoitosovelluksiin monilääkeresistenttien{0}}infektioiden hoidosta syövän torjuntaan. Haasteisiin, kuten hemolyyttiseen toksisuuteen, immunogeenisuuteen ja stabiilisuuteen, on kuitenkin puututtava, jotta sen täysi potentiaali voidaan hyödyntää.

Melitiinin analgeettinen vaikutus tapahtuu pääasiassa kahden ydinreitin kautta synergisesti ilman monimutkaista säätelyä, suoraan alkavalla ja erinomaisella kohdistuksella.
Ensinnäkin, estä kipusignaalien lähetys. Kipusignaalit on välitettävä askel askeleelta hermopolkuja pitkin keskusjärjestelmään, jotta kivun tuntemukset saadaan aikaan. Melitiini voi kohdistaa ja häiritä tätä välitysprosessia, estää kipusignaalien lähetystä ja vahvistusta, vähentää signaalin vastaanottoa kipukeskuksessa.

Melittn:n analgeettisella teholla on selkeät kvantitatiiviset ominaisuudet ja merkittäviä turvallisuusetuja perinteisiin kipua lievittäviin aineisiin verrattuna.
Ensinnäkin analgesian voimakkuuden määrittäminen. Kokeet ovat osoittaneet, että melitiinin analgeettinen voimakkuus on noin 40 % morfiinin voimakkuudesta ja se voi tehokkaasti lievittää kohtalaista tai vaikeaa kipua. Se voi täyttää analgeettiset tarpeet erilaisissa skenaarioissa, ja sen vaikutus alkaa nopeasti ja kestää vakaasti. Se ei vaadi toistuvaa käyttöä analgeettisen vaikutuksen ylläpitämiseksi.