Toltratsuriilijauhe

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista toltrazuriilijauheen valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen toltrazuriilijauheeseen täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.

Tocurzil jauheon erittäin tehokas triatsinoni-pohjainen kokkidialääkevalmiste-koskidia vastaan, joka on erityisesti suunniteltu käytettäväksi kokkidiloisia vastaan. Se tappaa patogeenit tarkasti häiritsemällä endogeenisen kehitysvaiheen loisalkueläinten, kuten Eimerian, mitokondrioiden hengitysketjun toimintaa ja häiritsemällä niiden tuman jakautumisprosessia.

Toltratsuriili-injektio

Toltratsuriilijauhe

Toltratsuriili-injektio

Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:

 

Tuotteemme

 

Toltratsuriili +. COA

Analyysitodistus
Yhdistelmänimi	toltratsuriili
CAS-nro	69004-03-1
Luokka	Farmaseuttinen laatu
Määrä	Mukautettu
Pakkausstandardi	Mukautettu
Valmistaja	Shaanxi BLOOM TECH Oy
Erä nro	202601090048
Ystävällisin terveisin	9. tammikuuta 2026
KOKEMUS	8. tammikuuta 2029
Rakenne
TESTISTANDARDI	GB/T24768-2009 Toimiala. Stndndard
Tuote	Yritysstandardi	Analyysin tulos
Ulkonäkö	Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe	Mukautunut
Vesipitoisuus	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 4,5 %	0.30%
Kuivaushäviö	pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 %	0.15%
Raskasmetallit	Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
	Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
	Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
	Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
Puhtaus (HPLC)	Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 %	99.5%
Yksittäinen epäpuhtaus	<0.8%	0.48%
Jäännös syttyessä	<0.20%	0.064%
Mikrobien kokonaismäärä	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g	80
E. coli	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanoli (GC:n mukaan)	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm	400 ppm
Varastointi	Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa -20 asteessa

Toltratsuriilijauhesillä on erinomaisia ​​ennaltaehkäiseviä ja terapeuttisia vaikutuksia kokkidioosiin eri siipikarjassa (kuten kanoissa ja kalkkunaissa) ja karjassa (kuten siat ja nautakarjat), ja sillä on erityisesti merkittäviä vaikutuksia kanojen umpisuolessa kokkidia aiheuttavaan taudinaiheuttajaan, nimittäin hauraan Eimeriaan sekä sikojen ja muiden eläinten kokkidia aiheuttavaan patogeeniin. Sen ainutlaatuinen hyönteismyrkkymekanismi mahdollistaa sen vaikutuksen kaikkiin kokkidioiden kehityksen vaiheisiin (mukaan lukien skitsogonia- ja sporogonisuusvaiheet), joten se soveltuu sekä terapeuttisena lääkkeenä että ennaltaehkäisevänä lääkkeenä varsinaisessa maataloudessa. Tämä hallitsee tehokkaasti kokkidioosin puhkeamista ja leviämistä ja varmistaa karjan terveen kasvun.

SynteesimenetelmäToltratsuriilijauheon käynyt läpi useita prosessioptimointeja ja muodostanut useita teknisiä reittejä. Seuraavassa on systemaattinen esitys neljästä ulottuvuudesta: perinteiset menetelmät, vihreän synteesin parantaminen, keskeinen väliohjaus ja teollinen sovellus:

Klassinen synteesireitti alkaa 3-metyyli-4-(4-trifluorimetyylitiofenoksi)nitrobentseenillä ja päättää kohdetuotteen valmistuksen kolmivaiheisen ydinreaktion kautta.

Katalyyttinen hydrauksen pelkistys

Olosuhteissa 75-95 astetta ja 0,75-9 MPa vetypaineessa käytettiin 5 % Pd/C- tai Raney Ni -katalyyttiä nitrobentseenin pelkistämiseen aromaattiseksi amiiniksi (yhdiste 3). Tyypillisessä käytössä 50 g raaka-ainetta saatetaan reagoimaan 220 ml:ssa metanolia, kunnes vedyn absorptio lakkaa, saannolla jopa 98 % ja sulamispisteellä 44-46 astetta. Tämä vaihe vaatii tiukkaa vetypaineen hallintaa liiallisen pelkistyksen ja sivutuotteiden syntymisen välttämiseksi.

Aryyliureavälituotteiden rakentaminen

Aromaattinen amiini (yhdiste 3) käy läpi nukleofiilisen substituutioreaktion natriumsyanaatin kanssa 10-15 asteessa, jolloin muodostuu aryyliureaa (yhdiste 4). Reaktiojärjestelmä on pidettävä alhaisessa lämpötilassa syanidin hajoamisen estämiseksi. Kun sitä oli pidetty 25 asteessa 2 tuntia, reaktion päätepiste vahvistettiin TLC-detektiolla (kehitysaine: tolueeni/etyyliasetaatti =3:7), saannolla 97,8 % ja sulamispisteellä 174-178 astetta.

Rengasreaktio renkaan muodostamiseksi

Aromaattinen urea ja formamidikloridi kondensoituvat, jolloin muodostuu biureetti 80-85 asteessa, mitä seuraa syklisointi dietyylikarbonaatilla 105-110 asteessa natriumhydridin katalysoimana. Valkoinen kiteinen tuote saadaan metanoliuudelleenkiteytyksellä. Keskeisiä valvontapisteitä ovat:
Ureatolueeniliuoksen pisaran kiihtyvyys kontrolloidaan niin, että se on suoritettu loppuun 1 tunnin sisällä
pH:n neutralointi neutraaliksi syklisointivaiheen aikana triatsiinirenkaan avautumisen välttämiseksi
Lopputuotteen sulamispisteen tulisi saavuttaa 193-194 astetta ja HPLC-puhtauden tulisi olla suurempi tai yhtä suuri kuin 99 %

Vuodesta 2015 lähtien on kehitetty vaihtoehtoista kiinteän fosgeenin (BTC) teknologiaa vastauksena ongelmaan, joka liittyy erittäin myrkyllisen fosgeenin käyttöön perinteisillä reiteillä.

Aromaattisen amiinin puhtausstandardi (yhdiste 3)

Kerää fraktiot 160-166 asteessa /2mm Hg tyhjötislauksella
Kosteuspitoisuus pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 % (Karl Fischer -menetelmä)
Jäännöskatalysaattorin nikkelipitoisuus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 50 ppm (ICP-MS-tunnistus)

Isosyanaatin vakauden valvonta (yhdiste 4)

Säilytä pimeässä -20 asteessa typpisuojassa
NCO-ryhmän sisällön reaaliaikainen seuranta (di-n-butyyliamiinititrausmenetelmä)
Jos säilytetään yli 72 tuntia, aktiivisuus on testattava uudelleen

Lopputuotteen kiderakenteen optimointi

Varmista kiteen konsistenssi differentiaalisen pyyhkäisykalorimetrian (DSC) avulla ja säädä sulamishuipun lämpötilan poikkeama ± 1 asteen sisällä. Isopropanolin uudelleenkiteytysprosessilla voidaan saavuttaa tuotteessa 15-20 μm hiukkaskokojakautuma D50, mikä parantaa sen biologista hyötyosuutta.

Teollisen tuotannon optimointi 

Jatkuvavirtausreaktorin käyttö
Mikrokanavareaktorin käyttöönotto hydrauspelkistysvaiheessa saavuttaa:
Vedyn käyttöaste nousi 95 prosenttiin (perinteinen kattilareaktori 70 %)
Reaktioaika on lyhennetty 12 tunnista 3 tuntiin
Katalyytin kertakäyttöikä pidennetty 20 erään
Liuottimen talteenottojärjestelmä
Perustetaan tolueenimetanolin atseotrooppinen tislausyksikkö, jonka liuottimen talteenottoaste on 92 % ja kustannussäästöt noin 12 000 yuania erää kohden (100 kg:n mittakaavassa).

Laadunvalvonta verkossa
Käytä lähi{0}}infrapunaspektroskopiaa (NIR) reaaliaikaista-seurantajärjestelmää saavuttaaksesi: Aromaattisen amiinin pelkistysasteen online-tunnistus (virhe enintään 1 %);syklisointireaktion päätepisteen automaattinen määritys;reaaliaikainen palaute lopputuotteen kosteuspitoisuudesta.

Pilottimittakaavan validointi osoittaa, että:

Kokonaissaanto saavutti 78 %; Katalyytti voidaan käyttää uudelleen 20 kertaa; Vähennä hiilidioksidipäästöjä 76 %; Tämä tekniikka on siirtynyt teollistumisen pilottivaiheeseen ja sen odotetaan saavuttavan 10 000 tonnin tuotannon vuoteen 2026 mennessä.

yllä olevan prosessin optimoinnin avulla,Toltratsuriilijauhesynteesi on saavuttanut harppauksen laboratoriosta teolliseen tuotantoon. Uusin vihreä synteesiteknologia on alentanut tuotantokustannuksia 35 % ja kolmen jätteen päästöjä 60 % tarjoten kestävän ratkaisun kokkidioosilääkkeiden maailmanlaajuiseen tarjontaan.

Toltrazuriilin molekyylirakenteen kaavan syväanalyysi
Toltratsuriili (CAS-numero 69004-03-1), triatsiiniketoni-kokkidioidilääkkeenä, sisältää ainutlaatuisia farmakoforeja ja vaikutusmekanismeja molekyylirakenteessa (C₈H1₄F∝N∝O₄S). Järjestelmällinen analyysi suoritetaan neljästä ulottuvuudesta: molekyylirunko, funktionaalisten ryhmien jakautuminen, stereokemialliset ominaisuudet ja rakenne-aktiivisuussuhde.

Ydinmolekyylirungon analyysi

 

1. Triatsinonirengasjärjestelmä (1,3,5-tiatsinaani-2,4,6-trioni)
MolekyylikeskusToltratsuriilijauheon 1-metyyli-3-substituoitu triatsiinirengas, joka muodostaa konjugoidun järjestelmän kolmen karbonyyliryhmän (C=O) ja typpiatomin kanssa, muodostaen lääkkeen ydinfarmakoforin.

Renkaan jännitys ja stabiilius: Triatsiiniketonirenkaan tasomaisen rakenteen ansiosta rengasjännitys on korkea, mutta kolmen karbonyyliryhmän elektroneja vetävä vaikutus parantaa renkaan stabiilisuutta. Tämä ristiriitainen ominaisuus mahdollistaa rengasjärjestelmän vastustaa metabolista hajoamista organismeissa ja sitoutua kohdeproteiineihin indusoitujen sitoutumismekanismien kautta.

 

2. Bentseenirengas, joka yhdistää siltaketjun
Triatsiiniketonirenkaan 3. asema on yhdistetty 3-metyyli-4-(4-trifluorimetyylitiofenoksi)fenyylisivuketjuun metyleeniryhmän (-CH2-) kautta, ja siltaketjun pituus ja joustavuus ovat ratkaisevia lääkkeen tehokkuuden kannalta.

Farmakodynaaminen lokalisointi: Siltaketjun joustavuus mahdollistaa bentseenirenkaan sivuketjun vapaan pyörimisen avaruudessa, mikä optimoi sitoutumiskulman kokkidiaanisolun solunsisäiseen kohteeseen. Metabolinen stabiilius: Metyleenin C-H-sidosenergia on suhteellisen korkea (noin 413 kJ/mol}), mikä vähentää aineenvaihdunnan puoliintumisaikaa ja {{pituutta}. lääkkeestä.

Trifluorimetyylitio (- SCF ∝)

Bentseenirenkaan 4. asema on yhdistetty trifluorimetyylitioryhmään, mikä parantaa lääkkeen tehoa seuraavan mekanismin kautta:

Elektroninen vaikutus: Fluoriatomien voimakas elektronegatiivisuus (χ=3.98) saa rikkiatomit kantamaan osittaisia ​​positiivisia varauksia, mikä lisää niiden affiniteettia kokkidioosin solukalvon tioliryhmiin.
Hydrofobinen vaikutus: Trifluorimetyylin (- CF ∝) hydrofobinen parametri (π=-0.23) muodostaa synergistisen hydrofobisen alueen bentseenirenkaan kanssa, mikä edistää lääkkeen rikastumista loisen solukalvossa.
Metabolinen vastustuskyky: C-F-sidoksen energia (noin 485 kJ/mol) on paljon suurempi kuin C-H-sidos, mikä parantaa merkittävästi lääkkeen stabiilisuutta oksidatiivisessa aineenvaihdunnassa.

Metyylisubstituoitu bentseenirengas (3-metyyli-4-hydroksifenyyli)

Bentseenirenkaan 3-metyylisubstituentti vaikuttaa lääkkeen tehoon seuraavilla tavoilla:

Stereoskooppinen este: Metyyliryhmän tilavuus (noin 0,2 nm³) estää liiallisen läheisyyden viereisten hydroksyyliryhmien ja entsyymin aktiivisen keskuksen välillä välttäen epäspesifistä sitoutumista.
Elektronin luovuttajavaikutus: Metyylin elektroneja luovuttava vaikutus (+I-vaikutus) lisää bentseenirenkaan elektronipilvitiheyttä, mikä parantaa π - π pinoutumisvuorovaikutusta lääkkeen ja kohdeakseptorin välillä.

Amidisidokset ja isosyanaattivälituotteet

Synteesiprosessin aikana Toltrazurilin esiaste jatkuuains-isosyanaattiryhmät (- N=C=O), jotka toimivat seuraavan mekanismin kautta:

Reaktiivisuus: Isosyanaattien kertyneellä kaksoissidoksella (N=C=O) on korkea reaktiivisuus ja se voi sitoutua kovalenttisesti amino- tai hydroksyyliryhmiin kokkidiaanisoluissa muodostaen palautumattomia estäviä komplekseja.
Metabolinen aktivaatio: Kehossa isosyanaattiryhmät voivat hydrolysoitua aminohappoestereiksi, mikä lisää edelleen lääkkeiden kokkididia estävää vaikutusta.

1. Absoluuttinen konfiguraatio ja enantiomeeri

 

Toltratsuriilimolekyyleissä ei ole kiraalisia keskuksia, mutta niiden synteesi voi johtaa cis-trans-isomeereihin. Tutkimukset osoittavat:

Cis-isomeeri: Kun triatsiiniketonirengas ja bentseenirengas ovat samassa tasossa, sitoutumisenergia lääkkeen ja kohdeproteiinin välillä pienenee noin 12 kJ/mol, mikä johtaa aktiivisuuden laskuun.
Trans-isomeeri: Kun bentseenirengas ja triatsiiniketonirengas ovat kohtisuorassa konformaatiossa, lääkeaine voi upottautua paremmin kokkidioidisolukalvon lipidikaksoiskerrokseen, mikä johtaa kolminkertaiseen tehokkuuteen.

2. Konformationaalinen joustavuusanalyysi

 

Molekyylidynamiikan simulaatioiden avulla havaittiin, että:

Alhaisen lämpötilan konformaatio: Säilytysolosuhteissa 0-6 astetta lääkemolekyyli ottaa laskostetun konformaation, jossa bentseenirenkaan sivuketju on lähellä triatsiiniketonirengasta, mikä vähentää oksidatiivisen hajoamisen riskiä.
Fysiologinen konformaatio: 37 asteen kulmassa elävissä organismeissa molekyylit avautuvat pidennetyksi konformaatioksi paljastaen trifluorimetyylitio- ja amidisidoksia, mikä tehostaa vuorovaikutusta kohteen kanssa.

1. Funktionaalisen ryhmän korvauskoe

 

Trifluorimetyylitiosubstituutio: Kun - SCF ∝ korvataan - SCH ∝:llä, lääkkeen EC₅₀-arvo pinotyyppistä Eimeriaa vastaan ​​nousi arvosta 3,21 μg/ml arvoon 15,6 μg/ml, mikä osoittaa, että lääkkeen elektroninen vaikutus on pätevä fluoriatomeille.
Triatsiiniketonin renkaan avautuminen: Kun triatsiiniketonirengas avataan lineaariseksi rakenteeksi, lääke menettää kokonaan kokkidiaalisen vaikutuksensa, mikä vahvistaa, että rengasjärjestelmä on lääkkeen tehon ydinrunko.

2. Quantitative Structure Activity Relationship (QSAR) -malli

 

200 triatsiiniketoniyhdisteen aktiivisuustietojen perusteella määritetty QSAR-malli osoittaa, että:

Hydrofobinen parametri (logP): Lääkkeen aktiivisuus on suurin, kun logP on välillä 3,5-4,5. Toltrazuriilin logP on 4,4, mikä sattuu olemaan optimaalisella alueella.
Molaarinen taitekerroin (MR): MR-arvo korreloi positiivisesti aktiivisuuden kanssa (r=0.82), ja toltratsuriilin MR-arvo on 99,06, mikä osoittaa, että sen molekyylipolarisaatiokyky vaikuttaa merkittävästi lääkkeen tehoon.

Nanokiteisten formulaatioiden rakenteelliset edut
Käyttämällä nanoteknologiaa Toltratsuriilin valmistamisessa 100-200 nm:n kiteiksi, rakenteelliset muutokset tuovat mukanaan seuraavat parannukset:

Lisääntynyt ominaispinta-ala: Kiteen hiukkaskoon pieneneminen johtaa 10-kertaiseen ominaispinta-alan kasvuun ja 5-kertaiseen liukenemisnopeuteen.
Kiteen stabiilius: Differentiaalinen pyyhkäisykalorimetria (DSC) osoitti, että nanokiteiden sulamispiste (193 astetta) oli yhdenmukainen alkuperäisen lääkkeen sulamispisteen kanssa, mutta entalpiaarvo laski, mikä osoittaa hilan energian laskun ja liukoisuuden lisääntymisen.

1. Liukoisuus ja antoreitti

 

Vesiliukoisuuden rajoitus: Toltratsuriilin liukoisuus on<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
Transdermaalinen anto: Käytettäessä mikroneulasarjalaastareita lääkkeen kidemuotoa tulee kontrolloida metastabiilissa tilassa neulanreikien tukkeutumisen välttämiseksi.

2. Vastusmekanismi ja rakennemuutos

 

Rakenteelliseen muutosstrategiaan sukkulamatojen vastustuskyvyn toltratsuriilia vastaan ​​sisältyy:

Halogeeniatomien tuominen: Klooriatomien (- Cl) lisääminen bentseenirenkaan 2--asentoon voi estää lääkeresistenttien kantojen metabolisen entsyymin sitoutumiskohdat ja palauttaa lääkeherkkyyden.
Silmukan laajennus: Triatsiinirenkaan laajentaminen tetratsiinirenkaaksi voi tehostaa van der Waalsin vuorovaikutusta kohdeproteiinien kanssa ja parantaa vastustuskykyä.

Kaiken kaikkiaan Tocurzil-jauhe on erittäin tehokas triatsinoni-pohjainen kokkidioiden vastainen-valmiste, jolla on selviä etuja karjan ja siipikarjan kasvatuksessa. Se häiritsee mitokondrioiden hengitysketjua ja häiritsee tuman jakautumista Eimerian ja muiden kokkidiloisten endogeenisen kehityksen aikana, se saavuttaa tarkan patogeenin eliminoinnin ja sillä on luotettavia hyönteismyrkkyjä. Se osoittaa erinomaisen ennaltaehkäisevän ja terapeuttisen tehon kokkidioosia vastaan ​​eri siipikarjassa, mukaan lukien kanoissa ja kalkkunoissa, sekä karjassa, kuten sioissa ja nautakarjassa, ja sillä on erityisen merkittävä aktiivisuus *Eimeria tenellaa* vastaan, joka on tärkein kanan umpisuolen kokkidioosia aiheuttava patogeeni.

Poikkeuksellisen tekee siitä sen laaja{0}}vaikutus, joka kattaa kaikki kokkidioiden kehitysvaiheet, mukaan lukien skitsogonia ja sporogonia. Se tukee sekä ennaltaehkäisevää että terapeuttista käyttöä viljelykäytännössä. Vakaan ja kohdistetun farmakologisen toiminnan ansiosta se estää tehokkaasti kokkidioosin puhkeamisen ja leviämisen, vähentää kuolleisuutta ja turvallista kasvua ja tuotantomenojen menetyksiä. Ammattimaisena anti-kokcidiaalivalmisteena Tocurzil-jauheella on korvaamaton rooli nykyaikaisessa intensiivisessä jalostuksessa, mikä takaa vankan taudinhallinnan ja vakaat jalostusedut.

Suositut Tagit: toltrazuriilijauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä