Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista tiamfenikolin cas 15318-45-3 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuisen tiamfenikoli cas 15318-45-3 irtotavaramyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
tiamfenikolion laajakirjoinen -bakteriostaattinen antibiootti, joka kuuluu amfenikoliluokkaan ja on rakenteellisesti analoginen kloramfenikolin kanssa, mutta sisältää metyylisulfonyyliryhmän, joka parantaa stabiilisuutta ja muuttaa farmakokineettisiä ominaisuuksia. Tämä valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe osoittaa erityisen tehokkaan gram-positiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja, mukaan lukien muille antibiooteille resistenttejä kantoja, vastaan 50S-ribosomaalisen alayksikön palautuvan eston ansiosta. Toisin kuin kloramfenikoli, tiamfenikolista puuttuu aplastisesta anemiasta vastaava nitroryhmä, joka tarjoaa turvallisemman hematologisen profiilin säilyttäen samalla samanlaisen antimikrobisen vaikutuksen. Yhdiste tunkeutuu kudoksiin erinomaisesti ja sen puoliintumisaika on pidentynyt (5-8 tuntia), noin 90 %:n oraalinen hyötyosuus ja merkityksetön proteiinisitoutuminen. Sitä käytetään ensisijaisesti eläinlääketieteessä hengitystie- ja suolistoinfektioiden hoitoon, mutta sitä voidaan soveltaa myös ihmislääketieteessä sukupuolitauteihin, kuten klamydiaan ja tippuriin, tietyillä alueilla. Sen ainutlaatuinen aineenvaihduntareitti,{14}}jossa tapahtuu minimaalista maksamuutosta ja erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan,{16}} tekee siitä erityisen arvokkaan maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille. Antibiootilla on lämpötilasta riippuvaisia liukoisuusominaisuuksia, se liukenee helposti polaarisiin liuottimiin, mutta osoittaa rajallista liukoisuutta ei-polaarisiin väliaineisiin. Viimeaikaiset tutkimukset viittaavat mahdollisiin immunomoduloiviin vaikutuksiin subterapeuttisilla annoksilla, vaikka tämä on edelleen jatkuvan tutkimuksen ala. Sääntelyn asema vaihtelee kansainvälisesti, ja jotkin maat rajoittavat sen käyttöä, koska ne ovat huolissaan mahdollisesta luuytimen suppressiosta pitkäaikaisen käytön yhteydessä.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
Kemiallinen kaava |
C12H15Cl2NO5S |
|
Tarkka massa |
355.00 |
|
Molekyylipaino |
356.21 |
|
m/z |
355.00(100.0%),357.00(63.9%),356.01(13.0%),359.00(10.2%),358.01(8.3%), 357.00 (4.5%), 359.00 (2.9%), 360.00 (1.3%), 357.01 (1.0%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 40,46; H, 4,24; Cl, 19,90; N, 3,93; O, 22,46; S, 9,00 |
|
Sulamispiste |
163-166 astetta |
|
Tiheys |
1,3281 (karkea arvio) |
|
|
|
tiamfenikolion laajakirjoinen{0}}antibiootti. Seuraavassa on yksityiskohtainen selitys sen tarkoituksesta:
Hengityselinten ja virtsateiden infektiot
Tiofenikolia voidaan käyttää herkkien bakteerien aiheuttamien hengitystieinfektioiden, kuten Haemophilus influenzaen, Streptococcus pneumoniaen jne. aiheuttamien hengitystieinfektioiden, kuten keuhkokuumeen ja keuhkoputkentulehduksen hoitoon. Sen laaja-alainen antibakteerinen vaikutus tekee siitä yhden tehokkaista lääkkeistä tällaisten infektioiden hoidossa. Virtsatieinfektio on yksi yleisimmistä bakteeri-infektioista, ja tiofenikolia voidaan käyttää herkkien bakteerien, kuten Escherichia colin ja Proteuksen, aiheuttamien virtsaputken, kystiitin, pyelonefriittien jne. hoitoon. Se tappaa tehokkaasti tai estää näiden patogeenien kasvua estämällä bakteerien proteiinisynteesiä, mikä lievittää potilaiden oireita.
Suoliston ja maksan ja sappijärjestelmän infektiot
Suolistotulehdus on myös yksi tiofenikolin käyttöaiheista. Sitä voidaan käyttää herkkien bakteerien, kuten Salmonellan ja Shigellan, aiheuttamien gastroenteriitin, bakteeriperäisen punataudin jne. hoitoon. Estämällä taudinaiheuttajien kasvua suolistossa se auttaa palauttamaan suoliston mikrobiotan normaalin tasapainon ja lievittämään potilaiden oireita, kuten ripulia ja vatsakipuja. Maksan ja sappijärjestelmän infektio on yksi kliinisen käytännön vakavimmista infektioista, ja tiofenikolia voidaan käyttää kolekystiitin, kolangiitin ja muiden herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Sen antibakteerinen vaikutus auttaa tappamaan tai estämään taudinaiheuttajia, lievittämään tulehdusreaktioita ja siten parantamaan potilaiden oireita.
Synnytys ja gynekologia ja sukupuolielinten infektiot
Synnytys- ja gynekologian alalla tiofenikolia voidaan käyttää myös herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden, kuten lantion tulehdussairauden, endometriitin jne., hoitoon. Nämä infektiot aiheuttavat tyypillisesti potilaille oireita, kuten vatsakipua, kuumetta ja lisääntynyttä emätinvuotoa. Tiofenikolin laaja--antibakteerinen vaikutus auttaa lievittämään näitä oireita ja edistämään potilaan toipumista. Sukuelinten tulehdukset ovat myös yksi tiofenikolin käyttöaiheista. Sitä voidaan käyttää välikorvatulehduksen, poskiontelotulehduksen ja muiden herkkien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Estämällä taudinaiheuttajien kasvua tiofenikoli auttaa lievittämään potilaiden tulehdusreaktioita ja oireita, kuten korvakipua, nenän tukkoisuutta ja nenän vuotamista.
Tiamfenikolin "SOS" vaste bakteereille ja sen mekanismi ja bakteriofagien aiheuttamat vaikutukset
tiamfenikoli, kloramfenikolin metyylisulfonyylijohdannaisena, osoittaa laajan -spektrin antibakteerista aktiivisuutta estämällä bakteerin 70S ribosomin 50S-alayksikön peptidyylitransferaasiaktiivisuutta, mikä estää proteiinisynteesiä. Sen antibakteerinen vaikutus ei kuitenkaan rajoitu suoraan bakteerikasvun estämiseen, vaan se voi myös epäsuorasti vaikuttaa bakteerien eloonjäämisstrategioihin ja kollektiiviseen käyttäytymiseen indusoimalla "SOS"-vastejärjestelmää ja faagiaktivaatiota.
Tiamfenikolin laukaisumekanismi bakteerien SOS-vasteeseen
SOS-vastejärjestelmän biologinen perusta
SOS-vaste on RecA-proteiinin ja LexA-estäjien säätelemä hätäkorjausjärjestelmä, jonka bakteerit aktivoivat vakavan DNA-vaurion sattuessa. Kun ultraviolettisäteily, kemialliset mutageenit tai antibiootit (kuten kinolonit) vahingoittavat bakteeri-DNA:ta, yksijuosteinen DNA (ssDNA) paljastuu ja aktivoi RecA-proteiinin muodostaen RecA-kuituja. Aktivoitu RecA pilkkoo LexA:n estäjät koproteaasiaktiivisuuden kautta, mikä lievittää niiden SOS-geenien estoa (kuten recA, lexA, uvrA, sulA jne.), käynnistää prosesseja, kuten DNA:n korjauksen, virhealttiita korjauksia ja solusyklin pysähtymistä.
Mahdolliset tiamfenikolin aiheuttaman SOS-vasteen reitit
Epäsuora korrelaatio proteiinisynteesin eston ja DNA-vaurion välillä
Tiamfenikoli estää proteiinisynteesiä estämällä peptidyylitransferaasin aktiivisuutta, mikä voi johtaa ribosomien pysähtymiseen mRNA:ssa ja transloitumattomien ribosomien mRNA-kompleksien muodostumiseen. Tämä pysähtyminen voi laukaista bakteerien stressivasteita, mukaan lukien lisääntynyt paine DNA:n replikaatioon. Esimerkiksi kun proteiinisynteesi estyy Escherichia colissa, DNA-replikaatiohaarukat ovat alttiita pysähtymään, mikä johtaa kaksijuosteisen DNA:n katkeamiseen (DSB:t) ja aktivoi SOS-vasteita.
Mitokondrioiden proteiinisynteesin eston analoginen vaikutus
Tiamfenikoli ei ainoastaan estä bakteerien ribosomeja, vaan myös tukahduttaa eukaryoottisten mitokondrioiden proteiinisynteesiä (johtuen mitokondrioiden ribosomien ja bakteerien 70S-ribosomien rakenteen samankaltaisuudesta). Vaikka mitokondrioiden toimintahäiriö ei suoraan laukaise bakteerien SOS-vastetta, tällaiset ristiin estävät vaikutukset viittaavat siihen, että tiamfenikoli voi epäsuorasti aiheuttaa DNA-aineenvaihduntahäiriöitä häiritsemällä bakteerien ribosomien toimintaa ja aktivoimalla siten SOS-järjestelmän.
Epäsuora oksidatiivisen stressin induktio
Proteiinisynteesin estäminen voi johtaa bakteerien metaboliseen epätasapainoon, mikä johtaa reaktiivisten happilajien (ROS) kerääntymiseen. ROS voi vahingoittaa DNA:ta, muodostaa hapettuneita emäksiä, kuten 8-oksoguaniinia, ja aktivoida SOS-vasteen. Esimerkiksi fluorokinoloniantibiootit laukaisevat SOS-vasteita indusoimalla DNA:n kaksoisjuostekatkoja, kun taas tiamfenikoli voi epäsuorasti indusoida SOS:ää samanlaista reittiä pitkin.
Tiamfenikolin vaikutus faagi-induktioon
Bakteriofagien infektiosykli ja induktiomekanismi
Bakteriofagit voidaan jakaa lyyttisiin faageihin (suoraan isännän pilkkomiseen) ja lieviin faageihin (integroituvat isännän genomiin muodostaen profaageja) niiden infektiostrategioiden perusteella. Lievät bakteriofagit voidaan saada siirtymään lyysisykliin ja vapauttamaan jälkeläisiä bakteriofageja isäntästressin, kuten DNA-vaurion tai antibioottialtistuksen, alaisena. SOS-vaste on yksi tärkeimmistä profaagien indusoimista laukaisevista tekijöistä, koska SOS-geenien (kuten recA) aktivaatio voi katkaista profaagiintegraasin ja käynnistää lyysiohjelman.
Tiamfenikolin kaksoisvaikutus faagi-induktioon
Jos tiamfenikoli aktivoi epäsuorasti SOS-vastetta DNA-vaurion tai metabolisen stressin kautta, se voi edistää lievien bakteriofagien indusoitua hajoamista. Esimerkiksi tiamfenikolilla käsitellyssä Staphylococcus aureuksessa, jos kanta kantaa profaageja (kuten φ 11, φ 12), SOS-aktivaatio voi johtaa faagigenomin pilkkoutumiseen, jälkeläisten faagien vapautumiseen ja isännän hajoamiseen. Tämä vaikutus voi tehostaa tiamfenikolin antibakteerista vaikutusta, mutta se voi myös johtaa bakteriofagien leviämiseen bakteeripopulaatioissa. Faagin replikaatio perustuu isäntäribosomeihin, jotka syntetisoivat virusproteiineja. Tiamfenikoli voi estää jälkeläisten faagien kokoamista estämällä myöhäisen vaiheen geenien, kuten rakenneproteiinien ja lyyttisten entsyymien ilmentymisen estämällä 50S-alayksikön toimintaa. Esimerkiksi kloramfenikolihoidossa T4-bakteriofagin jälkeläisten bakteriofagien tuotanto väheni merkittävästi, koska lääke esti bakteriofagin kapsidiproteiinien synteesin.
Kokeelliset tapaukset ja kliininen merkitys
Faagit kantavat usein virulenssigeenejä (kuten Shiga-toksiinia ja koleratoksiinia), ja niiden aiheuttama lyysi voi lisätä bakteerien patogeenisyyttä. Esimerkiksi lintujen patogeenisen Escherichia coli (APEC) -kannan DE458 profaagin φ 458 poistamisen jälkeen biofilmin muodostuminen väheni, adheesio- ja invaasiokyky heikkeni ja virulenssi heikkeni merkittävästi. Jos tiamfenikoli indusoi tällaisten profaagien hajoamista, se voi vapauttaa virulenssitekijöitä, ja mahdollisia riskejä kliinisessä käytössä on seurattava.
Bakteriofagit voivat hajottaa spesifisesti lääke{0}resistenttejä bakteereja, kun taas tiamfenikoli rajoittaa bakteerien kasvua estämällä proteiinisynteesiä. Kun tiamfenikolia käytetään yhdessä, se voi vähentää bakteerien määrää ja alentaa isäntätiheyden kynnystä, joka vaaditaan faagiinfektioon; Samanaikaisesti faagilyysi voi vapauttaa bakteerisisältöä (kuten lipopolysakkarideja), mikä voimistaa tiamfenikolin immunomoduloivaa vaikutusta. Esimerkiksi monilääkeresistentin Pseudomonas aeruginosan yhdistelmähoidossa bakteriofagien ja aminoglykosidiantibioottien yhdistelmä voi vähentää merkittävästi bakteerikuormaa.
SOS- ja faagisäätelyverkosto antibakteerisessa mekanismissa
Bakteerien stressivasteen dynaaminen tasapaino
Bakteerit allatiamfenikolistressi voi muodostaa monimutkaisia stressiverkostoja SOS-vasteen, faagi-induktion ja quorum Sensing (QS) -järjestelmien kautta. Esimerkiksi SOS-aktivaatio voi nostaa virhealttiita korjausentsyymejä (kuten DNA-polymeraasi IV:tä), mikä johtaa mutaatiomäärien kasvuun ja edistää resistenssigeenien tuotantoa; Samaan aikaan faagilyysi voi vapauttaa genomisia fragmentteja, mikä nopeuttaa lääkeresistenssin leviämistä horisontaalisen geeninsiirron (HGT) kautta.
Tiamfenikoliresistenttien bakteerien evoluutiostrategia
Tiamfenikolille pitkään altistuneet bakteerit voivat sopeutua lääkestressiin seuraavien mekanismien kautta:
SOS-vasteen yliaktivoituminen: Jotkut bakteerit voivat tehostaa SOS-geenin ilmentymistä mutaatioiden kautta, parantaa DNA:n korjauskykyä ja vähentää tiamfenikolin DNA-vauriovaikutusta.
Faagiresistenssin hankkiminen: Bakteerit voivat vastustaa faagiinfektiota CRISPR Cas -järjestelmän tai restriktiomuunnosjärjestelmän (R-M) kautta, mikä vähentää tiamfenikolin aiheuttamia lyyttisiä vaikutuksia.
Aineenvaihduntareittien uudelleenohjelmointi: Bakteerit voivat tehostaa vaihtoehtoisia proteiinisynteesireittejä (kuten ei-ribosomaalista peptidisynteesiä) ohittaen tiamfenikolin estävän vaikutuksen.
Suositut Tagit: tiamfenikoli cas 15318-45-3, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä