Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista nalidiksiinihapon cas 389-08-2 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista nalidiksiinihappoa cas 389-08-2 täältä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Nalidiksiinihappo, joka tunnetaan myös nimellä 7-metyyli-1-etyyli-4-okso-1,4-dihydro-1,8-naftyridiini-3-karboksyylihappo tai acidenalidixico, on kemiallinen yhdiste. Tämä yhdiste esiintyy valkoisena tai luonnonvalkoisena jauheena, joka on lähes hajuton ja jolla on hieman kitkerä maku. Se liukenee kloroformiin, liukenee heikosti etanoliin ja vahvoihin emäksisiin liuoksiin, mutta lähes liukenematon veteen ja eetteriin. Se on herkkä valolle ja ilmalle. Se toimii estämällä bakteerien DNA-gyraasia, entsyymiä, joka on välttämätön bakteerien DNA:n replikaatiolle, transkriptiolle ja korjaamiselle. Häiritsemällä näitä prosesseja se estää bakteereja kasvamasta ja lisääntymästä.
Ensimmäisen-sukupolven kinoloniantibioottina sillä on rajoitettu antibakteerinen kirjo. Se on aktiivinen tiettyjä gram{2}negatiivisia bakteerikantoja, kuten Escherichia colia, Klebsiella-lajeja, Proteus-lajeja, Salmonellalajeja, Enterobacter-lajeja ja Haemophilus influenzae sekä Neisseria gonorrhoeae vastaan. Se ei kuitenkaan ole aktiivinen grampositiivisia bakteereja, kuten Pseudomonas-, Acinetobacter- ja Staphylococcus-lajeja vastaan.
|
|
|
| Kemiallinen kaava | C12H12N2O3 |
| Tarkka massa | 232.08 |
| Molekyylipaino | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Alkuaineanalyysi | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Ensimmäisen sukupolven kinolonien antibakteerisena lääkkeenä,nalidiksiinihapposillä on ollut tärkeä rooli virtsatieinfektioiden hoidossa sen ilmaantumisen jälkeen 1960-luvulla. Sillä on bakteereja tappavia vaikutuksia estämällä bakteerien DNA-gyraasin aktiivisuutta ja häiritsemällä bakteerien DNA:n replikaatio- ja korjausprosesseja.
Perusindikaatio: Herkkien bakteerien aiheuttamien virtsatieinfektioiden tarkka hoito
Käytetään pääasiassa herkkien gram{0}}negatiivisten bakteerien aiheuttamien virtsatieinfektioiden hoitoon, mukaan lukien erilaiset tyypit, kuten yksinkertainen kystiitti, pyelonefriitti ja monimutkaiset virtsatieinfektiot.
Yksinkertainen kystiitti: Yleisimpänä virtsatieinfektion muotona se tappaa nopeasti patogeeniset bakteerit suurella virtsan pitoisuudella (virtsan huippupitoisuus 150-200 mg/l 3-4 tuntia annon jälkeen). Pekingin yliopistollisen ensimmäisen sairaalan urologian osaston suorittama kliininen tutkimus osoitti, että tuotteen tehokas standardisoitu käyttöaste yksinkertaisen kystiitin hoidossa ylitti 85 %, mikä lievittää merkittävästi oireita, kuten tiheä virtsaaminen, kiireellisyys ja kipu.
Pyelonefriitti: Ylempien virtsateiden infektioissa se voi tunkeutua munuaiskudokseen veren lääkepitoisuuden kautta (huippupitoisuus plasmassa 20-50 mg/l 2 tuntia 1 g:n oraalisen annon jälkeen) estämällä bakteerien kolonisaatiota ja lisääntymistä munuaisaltaassa.
Monimutkaiset virtsatietulehdukset: Hoito voi silti olla tehokas monimutkaisten tekijöiden, kuten virtsan tukkeuma, kivet tai pysyvä katetrointi, läsnä ollessa. Esimerkiksi Escherichia colin, Klebsiella pneumoniaen tai Proteus mirabilisin aiheuttamissa monimutkaisissa virtsatieinfektioissa 5 päivän hoitojaksolla voidaan saada hallintaan lievät tai kohtalaiset infektiot.
Kohdennettu antibakteerinen kirjo: kattaa yleiset virtsateiden patogeenit
Sen antibakteerinen kirjo keskittyy gramnegatiivisiin bakteereihin, jotka ovat erityisen herkkiä seuraaville patogeeneille:
Escherichia coli: Yleisin patogeeninen bakteeri virtsatieinfektioissa (joka muodostaa 70 % -95 % yhteisössä hankituista-virtsatieinfektioista), se oli aikoinaan suosituin hoitolääke. Vaikka lääkeresistenssiaste on noussut viime vuosina (joillakin alueilla 30–50 %), sitä voidaan edelleen käyttää ensilinjan vaihtoehtona tapauksissa, joissa lääkeherkkyystestaus vahvistaa herkkyyden.
Klebsiella-suku: mukaan lukien Klebsiella pneumoniae ja Klebsiella acidophilus, jotka usein aiheuttavat sairaalassa hankittuja virtsatieinfektioita. MIC-arvo on yleensä alle 4 mg/l, mikä osoittaa hyvää antibakteerista aktiivisuutta.
Proteus-suku: Proteus mirabilis on kolmanneksi yleisin virtsatieinfektioiden patogeeni, joka voi estää bakteerien jakautumisen ja lisääntymisen estämällä sen DNA-gyraasia.
Enterobacteriaceae ja Shigella: Potilailla, joilla on suolistoinfektioiden komplisoituneita virtsatieinfektioita, he voivat samanaikaisesti torjua patogeenisiä bakteereja suolistossa ja virtsatiejärjestelmissä.
On huomattava, että se on luonnostaan resistentti Pseudomonas aeruginosa -bakteerille eikä sillä ole antibakteerista vaikutusta gram{0}}positiivisia kokkeja (kuten Staphylococcus aureus ja Enterococcus) vastaan, joten tarkan lääkityksen tulee perustua patogeenituloksiin.
Erikoisskenaarion sovellus: Hoidon rajojen laajentaminen
Ainutlaatuisen arvon esittely tietyissä kliinisissä skenaarioissa:
Lääkeresistenttien bakteeri-infektioiden lisähoito: alueilla, joilla monilääkeresistentit{1}bakteerit ovat yleisiä ja kun muut antibiootit (kuten kolmannen -sukupolven kefalosporiinit ja karbapeneemit) epäonnistuvat resistenssiongelmien vuoksi, acidenalidikicoa voidaan käyttää osana yhdistelmähoitoa synergististen vaikutusten parantamiseksi.
Leikkauksen jälkeinen virtsatieinfektion ehkäisy: Urologisen leikkauksen (kuten eturauhasen transuretraalisen resektion ja nefrektomia) jälkeen infektion ilmaantuvuutta voidaan vähentää estämällä patogeenisten bakteerien kolonisaatiota leikkauskohdassa. Ennaltaehkäisevä lääkitys alkaa yleensä päivää ennen leikkausta, kolme kertaa päivässä ja kestää 3-5 päivää leikkauksen jälkeen.
Naftaleenihaposta on tullut tärkeä työkalu virtsatieinfektioiden hoidossa sen tarkan antibakteerisen spektrin, joustavan lääkitysohjelman ja ainutlaatuisen arvon ansiosta. Resistenssihaasteista huolimatta se voi silti tarjota potilaille turvallisia ja tehokkaita hoitovaihtoehtoja järkevällä käytöllä, kuten tiukasti kontrolloimalla indikaatioita, valitsemalla lääkkeitä lääkeherkkyystulosten perusteella sekä standardoimalla hoidon keston ja annostuksen.
Tutkimustapaukset
1. Antibakteerinen aktiivisuus
Käytetään ensisijaisesti virtsatie-, suolisto- ja ihoinfektioiden hoitoon estämällä DNA-gyraasin, entsyymin, joka on ratkaisevan tärkeä bakteerien DNA:n replikaatiolle, korjaamiselle ja rekombinaatiolle, toimintaa. Tutkimukset ovat osoittaneet, että se estää tehokkaasti tavallisten patogeenisten Gram{1}}negatiivisten bakteerien, mukaan lukien Escherichia colin, Salmonellan, Klebsiella pneumoniaen, Proteuksen ja Pseudomonasin, kasvua, jotka ovat kliinisten pinnallisten ja systeemisten bakteeri-infektioiden pääsyyllisiä. Hiirimalleilla ja laboratorioympäristöissä tehdyt tutkimukset ovat täysin vahvistaneet sen vakaan antibakteerisen tehon lääke-herkkää Escherichia coli -bakteeria vastaan, mikä on vahvistanut sen luotettavan terapeuttisen vaikutuksen kohdistetussa bakteeri-infektion hoidossa.
2. Geenien muokkaustyökalu
Tuore tutkimus on paljastanut sennalidiksiinihappovoidaan käyttää tehokkaana apugeenien muokkaustyökaluna, joka mahdollistaa spesifisen geenin ilmentymisen tarkan poistamisen tai kohdistetun modifioinnin prokaryoottisissa ja osittaisissa eukaryoottisoluissa. Tämä innovatiivinen tekniikka määritellään "kemialliseksi genomiikaksi" tai "pien{1}}molekyyligenomiikaksi", joka täyttää pieni-molekyyliavusteisen geenisäätelyn teknisen aukon. Yhdistämällä kypsään CRISPR-Cas9-järjestelmään tutkijat voivat tehokkaasti vähentää muokkausvirheitä, hallita tarkemmin geenien ilmentymistasoja ja syventää geenien ydintoimintojen tutkimista ja ymmärtämistä monimutkaisissa biologisissa prosesseissa.
3. Syövän vastainen toiminta
Acidenalidixico on osoittanut ilmeistä syövänvastaista aktiivisuutta estämällä merkittävästi tiettyjen pahanlaatuisten syöpäsolujen proliferaation kasvua ja metastaattista leviämistä. Olemassa olevat tutkimukset osoittavat, että tämä syövän vastainen vaikutus liittyy läheisesti sen spesifiseen DNA-gyraasiaktiivisuuden estoon, mikä voi estää syöpäsolujen DNA-replikaatioprosessin ja indusoida syöpäsolujen apoptoosia. Tällä hetkellä tutkijat tutkivat aktiivisesti sen farmakologista mekanismia ja kliinistä potentiaalia uutena syöpälääkkeenä toivoen voivansa optimoida sen tehon ja vähentää myrkyllisyyttä lisä-syvätutkimuksen avulla.
4. Biokuvantamisaine
Vakaiden luontaisten fluoresoivien ominaisuuksiensa vuoksi tietyissä viritysolosuhteissa acidenalidixicoa voidaan käyttää alhaisen-toksisuuden biokuvausaineena elävien solujen, toiminnallisten proteiinien ja DNA-molekyylien intuitiiviseen leimaamiseen ja seuraamiseen reaaliajassa. Tämä tehokas fluoresenssimerkintätekniikka auttaa suuresti tutkijoita dynaamisesti havainnoimaan ja analysoimaan biomolekyylien käyttäytymismuutoksia ja toiminnallisia mekanismeja, tarjoten tarkan ja luotettavan kokeellisen tiedon tuen myöhempään kohdennetun lääkesuunnittelun ja tarkan sairaudenhoidon tutkimukseen.
1. Laajennettu antibakteerinen spektri
Meneillään olevan-syvällisen farmakologisen ja bakteriologisen tutkimuksen ansiosta acidenalidixicon odotetaan olevan optimoitu ja kehitetty hoitamaan laajemman patogeenien kirjon aiheuttamia infektiosairauksia. Sen molekyylirakenteen myöhempi muuttaminen voi mahdollistaa sen, että se vaikuttaa estävästi tyypillisiin gram-positiivisiin bakteereihin ja jopa laajentaa sen antimikrobista vaikutusta osittaisiin viruksiin ja sieniin, mikä rikkoo sen perinteisen yksittäisen antibakteerisen käyttöalueen.
2. Geenimuokkauksen edistysaskel
Uutena apugeenien muokkaustyökaluna sillä on valtava sovelluspotentiaali saada aikaan teknisiä läpimurtoja sellaisilla aloilla kuin tarkkuusgeeniterapia ja yksilöllinen yksilöllinen lääketiede. Sen ainutlaatuiset edut tarkassa säätelyssä ja vakaassa geeniekspression hallinnassa tekevät siitä erittäin arvokkaan tutkimustyökalun ja kliinisen aputeknologian life science -tutkimuksessa ja translaatiolääketieteen sovelluksissa.
3. Uudet syövän vastaiset hoidot
Acidenalidixicon todennettu syövänvastainen aktiivisuus tuo uusia tutkimussuuntia ja terapeuttista toivoa kliinisille syöpäpotilaille. Sen syövän vastaisen mekanismin jatkuvan tutkimisen ja farmakologisen optimoinnin myötä siitä odotetaan kehittyvän uudeksi kohdistetuksi syöpälääkkeeksi, joka voi vaikuttaa tarkasti tiettyihin syöpäsoluihin ja vähentää tehokkaasti normaalien ihmissolujen vaurioita minimoiden kliiniset sivuvaikutukset.
4. Biolääketieteen tutkimus ja sovellukset
Sen käyttö biomolekyylisenä työkaluna on vähitellen laajennettu keinotekoisten nukleaasien ja DNA-molekyylimoottorien tutkimukseen ja rakentamiseen, kattamaan useita nousevia aloja, kuten kohdennettu lääkeannostelu, tarkka geeniterapia ja bionanoteknologia. Yhdistämällä sitä järkevästi muihin funktionaalisiin molekyylikomponentteihin tutkijat voivat suunnitella ja rakentaa keinotekoisia molekyylikoneita, joilla on tietyt biologiset toiminnot, mikä avaa uusia innovatiivisia suuntauksia biolääketieteen perustutkimukselle ja teollisille transformaatiosovelluksille.
Valmistus ja synteesi
Ensimmäinen synteesivaihe
Aloita 2-metyylipyridiinillä tuottaaksesi 2-amino-5-metyylipyridiiniä.
Kondensaatioreaktio
Anna 2-amino-5-metyylipyridiinin reagoida etyyliortoformiaatin ja dietyylimalonaatin kanssa N-(2-metyyli-5-aminopyridyyli)malonihapon dietyyliesterin muodostamiseksi.
Pyöräily
Alista välituote syklisointiin lämpötila-alueella 260-270 astetta.
Hydrolyysi
Lisää syklisoitu tuote laimeaan natriumhydroksidiliuokseen hydrolyysiä varten, jolloin saadaan 7-metyyli-1,8-naftyridin-4-ol-3-karboksyylihappo.
N-Alkylointi ja isomerointi
Käsittele saatua happoa etyylibromidilla N--alkyloimiseksi, jota seuraa isomerointi nalidiksonihapon valmistamiseksi.
Löytöstänalidiksiinihappotodellakin merkitsee keskeistä hetkeä kinoloniantibioottien etenemisessä. Tarina alkaa vuonna 1946, kun tohtori George Lesher, orgaaninen kemisti, joka työskentelee Sterling Winthrop Research Institutessa, kohtasi sen sattumanvaraisesti tahattomana sivutuotteena syntetisoidessaan klorokiinia. Tämä onnekas onnettomuus johti sarjaan rutiinitutkimuksia, joiden aikana tohtori Lesher tunnisti sen mahdolliset antibakteeriset ominaisuudet.
Vuoteen 1962 eteenpäin, tohtori Lesherin epäilykset vahvistettiin tiukassa testauksessa, mikä vahvisti sen asemaa antibakteerisena aineena.
Tämä uraauurtava löytö sai Sterling Pharmaceuticalsin hakemaan patenttia vuonna 1963, joka myönnettiin, minkä jälkeen julkinen ilmoitus vuonna 1964.
Tämä ilmoitus merkitsi virallista johdatusta tiedeyhteisölle ja lääketieteelliselle maailmalle ja ennusti uutta aikakautta kinolonien antibioottihoidossa.
Sen matka vahingossa syntyneestä sivutuotteesta vallankumoukselliseksi antibiootiksi korostaa tieteellisten löydösten arvaamatonta luonnetta ja syvällistä vaikutusta, joka sillä voi olla ihmisten terveyteen ja lääketieteelliseen käytäntöön.
FAQ
Mihin hoitoon nalidiksiinihappoa käytetään?
Nalidiksiinihappo on kapea-{0}}spektri enterobakteerien vastainen aine, jota käytetään komplisoitumattomien virtsatieinfektioiden (UTI) hoitoon. 1970–1980-luvuilla kinoloniluokan kattavuus laajeni merkittävästi fluorokinolonien läpimurtokehityksen myötä.
Miksi nalidiksiinihapon käyttö lopetettiin?
Nalidiksiinihappo, ensimmäinen kinoloniantibiootti, löydettiin vuonna 1962. Sitä käytetään pääasiassa virtsatieinfektioiden hoitoon. Sen käyttö on vähentynyt bakteeriresistenssin kehittymisen ja tehokkaampien, laajempien johdannaisten, kuten siprofloksasiinin, saatavuuden vuoksi.
Mikä on nalidiksiinihapon tuotenimi?
Nalidiksiinihappo (kauppanimet Nevigramon, NegGram, Wintomylon ja WIN 18 320) on ensimmäinen synteettisistä kinoloniantibiooteista.
Kuinka kauan minun pitäisi ottaa nalidiksiinihappoa?
Alkuhoito: 1 g suun kautta 4 kertaa päivässä 1 tai 2 viikon ajan. Pitkäaikainen hoito: Voidaan vähentää 2 g:aan/vrk aloitushoidon jälkeen.
Suositut Tagit: nalidiksiinihappo cas 389-08-2, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä