Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista nalidiksiinihapon cas 389-08-2 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista nalidiksiinihappoa cas 389-08-2 täältä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Nalidiksiinihappo, joka tunnetaan myös nimellä 7-metyyli-1-etyyli-4-okso-1,4-dihydro-1,8-naftyridiini-3-karboksyylihappo tai nalidiksonihappo, on kemiallinen yhdiste. Tämä yhdiste esiintyy valkoisena tai luonnonvalkoisena jauheena, joka on lähes hajuton ja jolla on hieman kitkerä maku. Se liukenee kloroformiin, liukenee heikosti etanoliin ja vahvoihin emäksisiin liuoksiin, mutta lähes liukenematon veteen ja eetteriin. Se on herkkä valolle ja ilmalle. Se toimii estämällä bakteerien DNA-gyraasia, entsyymiä, joka on välttämätön bakteerien DNA:n replikaatiolle, transkriptiolle ja korjaamiselle. Häiritsemällä näitä prosesseja se estää bakteereja kasvamasta ja lisääntymästä.
Ensimmäisen-sukupolven kinoloniantibioottina sillä on rajoitettu antibakteerinen kirjo. Se on aktiivinen joitakin gram{2}}negatiivisten bakteerien kantoja, kuten Escherichia colia, Klebsiella-lajeja, Proteus-lajeja, Salmonellalajeja, Enterobacter-lajeja ja Haemophilus influenzae sekä Neisseria gonorrhoeae vastaan. Se ei kuitenkaan ole aktiivinen grampositiivisia bakteereja, kuten Pseudomonas-, Acinetobacter- ja Staphylococcus-lajeja vastaan.

|
|
|
| Kemiallinen kaava | C12H12N2O3 |
| Tarkka massa | 232.08 |
| 232.24 | |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Alkuaineanalyysi | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |

Ensimmäisen sukupolven kinolonien antibakteerisena lääkkeenä,nalidiksiinihapposillä on ollut tärkeä rooli virtsatieinfektioiden hoidossa sen ilmaantumisen jälkeen 1960-luvulla. Sillä on bakteereja tappavia vaikutuksia estämällä bakteerien DNA-gyraasin aktiivisuutta ja häiritsemällä bakteerien DNA:n replikaatio- ja korjausprosesseja.
Perusindikaatio: Herkkien bakteerien aiheuttamien virtsatieinfektioiden tarkka hoito
Käytetään pääasiassa herkkien gram{0}}negatiivisten bakteerien aiheuttamien virtsatieinfektioiden hoitoon, mukaan lukien erilaiset tyypit, kuten yksinkertainen kystiitti, pyelonefriitti ja monimutkaiset virtsatieinfektiot.
Yksinkertainen kystiitti: Yleisimpänä virtsatieinfektion muotona se tappaa nopeasti patogeeniset bakteerit suurella virtsan pitoisuudella (virtsan huippupitoisuus 150-200 mg/l 3-4 tuntia annon jälkeen). Pekingin yliopistollisen ensimmäisen sairaalan urologian osaston suorittama kliininen tutkimus osoitti, että tuotteen tehokas standardisoitu käyttöaste yksinkertaisen kystiitin hoidossa ylitti 85 %, mikä lievittää merkittävästi oireita, kuten tiheä virtsaaminen, kiireellisyys ja kipu.
Pyelonefriitti: Ylempien virtsateiden infektioissa se voi tunkeutua munuaiskudokseen veren lääkepitoisuuden kautta (huippupitoisuus plasmassa 20-50 mg/l 2 tuntia 1 g:n oraalisen annon jälkeen) estämällä bakteerien kolonisaatiota ja lisääntymistä munuaisaltaassa.
Monimutkaiset virtsatietulehdukset: Hoito voi silti olla tehokas monimutkaisten tekijöiden, kuten virtsan tukkeuma, kivet tai pysyvä katetrointi, läsnä ollessa. Esimerkiksi Escherichia colin, Klebsiella pneumoniaen tai Proteus mirabilisin aiheuttamissa monimutkaisissa virtsatieinfektioissa 5 päivän hoitojaksolla voidaan saada hallintaan lievät tai kohtalaiset infektiot.
Kohdennettu antibakteerinen kirjo: kattaa yleiset virtsateiden patogeenit
Sen antibakteerinen kirjo keskittyy gramnegatiivisiin bakteereihin, jotka ovat erityisen herkkiä seuraaville patogeeneille:
Escherichia coli: Yleisin patogeeninen bakteeri virtsatieinfektioissa (joka muodostaa 70 % -95 % yhteisössä hankituista-virtsatieinfektioista), se oli aikoinaan suosituin hoitolääke. Vaikka lääkeresistenssiaste on noussut viime vuosina (joillakin alueilla 30–50 %), sitä voidaan edelleen käyttää ensilinjan vaihtoehtona tapauksissa, joissa lääkeherkkyystestaus vahvistaa herkkyyden.
Klebsiella-suku: mukaan lukien Klebsiella pneumoniae ja Klebsiella acidophilus, jotka usein aiheuttavat sairaalassa hankittuja virtsatieinfektioita. MIC-arvo on yleensä alle 4 mg/l, mikä osoittaa hyvää antibakteerista aktiivisuutta.
Proteus-suku: Proteus mirabilis on kolmanneksi yleisin virtsatieinfektioiden patogeeni, joka voi estää bakteerien jakautumisen ja lisääntymisen estämällä sen DNA-gyraasia.
Enterobacteriaceae ja Shigella: Potilailla, joilla on suolistoinfektioiden komplisoituneita virtsatieinfektioita, he voivat samanaikaisesti torjua patogeenisiä bakteereja suolistossa ja virtsatiejärjestelmissä.
On huomattava, että se on luonnostaan resistentti Pseudomonas aeruginosa -bakteerille eikä sillä ole antibakteerista vaikutusta gram{0}}positiivisia kokkeja (kuten Staphylococcus aureus ja Enterococcus) vastaan, joten tarkan lääkityksen tulee perustua patogeenituloksiin.
Erikoisskenaarion sovellus: Hoidon rajojen laajentaminen
Ainutlaatuisen arvon esittely tietyissä kliinisissä skenaarioissa:
Lääke{0}}resistenttien bakteeri-infektioiden lisähoito: alueilla, joilla monilääkeresistentit{1}bakteerit ovat yleisiä, kun muut antibiootit (kuten kolmannen -sukupolven kefalosporiinit ja karbapeneemit) epäonnistuvat resistenssiongelmien vuoksi,nalidiksiinihappovoidaan käyttää osana yhdistelmähoitoa tehokkuuden lisäämiseksi synergististen vaikutusten kautta.
Leikkauksen jälkeinen virtsatieinfektion ehkäisy: Urologisen leikkauksen (kuten eturauhasen transuretraalisen resektion ja nefrektomia) jälkeen infektion ilmaantuvuutta voidaan vähentää estämällä patogeenisten bakteerien kolonisaatiota leikkauskohdassa. Ennaltaehkäisevä lääkitys alkaa yleensä päivää ennen leikkausta, kolme kertaa päivässä ja kestää 3-5 päivää leikkauksen jälkeen.
Varovaisuutta käytettäessä virtsatieinfektioita raskauden aikana: Vaikka se voi ylittää istukan esteen, lyhytaikainen-käyttö (kuten 3–5 päivää) raskauden keski- ja loppuvaiheessa voi olla suhteellisen turvallista, ja riski-hyötysuhde on arvioitava tarkasti. Imettäviä naisia kehotetaan keskeyttämään imetys lääkityksen ajaksi imeväisten lääkealtistuksen vähentämiseksi.
Naftaleenihaposta on tullut tärkeä työkalu virtsatieinfektioiden hoidossa sen tarkan antibakteerisen spektrin, joustavan lääkitysohjelman ja ainutlaatuisen arvon ansiosta. Resistenssihaasteista huolimatta se voi silti tarjota potilaille turvallisia ja tehokkaita hoitovaihtoehtoja järkevällä käytöllä, kuten tiukasti kontrolloimalla indikaatioita, valitsemalla lääkkeitä lääkeherkkyystulosten perusteella sekä standardoimalla hoidon keston ja annostuksen.

Valmistus ja synteesi
Ensimmäinen synteesivaihe
Aloita 2-metyylipyridiinillä tuottaaksesi 2-amino-5-metyylipyridiiniä.
01
Kondensaatioreaktio
Anna 2-amino-5-metyylipyridiinin reagoida etyyliortoformiaatin ja dietyylimalonaatin kanssa N-(2-metyyli-5-aminopyridyyli)malonihapon dietyyliesterin muodostamiseksi.
02
Pyöräily
Alista välituote syklisointiin lämpötila-alueella 260-270 astetta.
03
Hydrolyysi
Lisää syklisoitu tuote laimeaan natriumhydroksidiliuokseen hydrolyysiä varten, jolloin saadaan 7-metyyli-1,8-naftyridin-4-ol-3-karboksyylihappo.
04
N-Alkylointi ja isomerointi
Käsittele saatua happoa etyylibromidilla N-alkyloimiseksi, jota seuraa isomerointi nalidiksonihapon valmistamiseksi.
05
Tutkimustapaukset
- Käytetään ensisijaisesti virtsatie-, suolisto- ja ihoinfektioiden hoitoon estämällä DNA-gyraasin, entsyymin, joka on ratkaisevan tärkeä bakteerien DNA:n replikaatiolle, korjaamiselle ja rekombinaatiolle, toimintaa.
- Tutkimukset ovat osoittaneet, että se estää tehokkaasti gram{0}}negatiivisten bakteerien, mukaan lukien Escherichia colin, Salmonellan, Klebsiella pneumoniaen, Proteuksen ja Pseudomonasin, kasvua.
- Hiirimalleilla ja laboratorioympäristöissä tehdyt tutkimukset ovat vahvistaneet sen antibakteerisen tehon Escherichia colia vastaan.
- Viimeaikainen tutkimus on paljastanut, että sitä voidaan käyttää geeninmuokkaustyökaluna, joka mahdollistaa tietyn geenin ilmentymisen poistamisen tai muuntamisen. Tämä tekniikka tunnetaan nimellä "kemiallinen genomiikka" tai "pien{1}}molekyyligenomiikka".
- Yhdistämällä CRISPR{0}}Cas9-järjestelmään tutkijat voivat hallita tarkemmin geenien ilmentymistä, mikä parantaa heidän ymmärrystään geenien toiminnasta biologisissa prosesseissa.
- Osoitettu syövänvastaista aktiivisuutta estämällä tiettyjen syöpäsolujen kasvua ja leviämistä. Tämä syövänvastainen vaikutus saattaa liittyä sen DNA-gyraasiaktiivisuuden estämiseen.
- Tällä hetkellä tutkijat tutkivat potentiaalia syöpälääkkeenä toivoen voivansa kehittää tehokkaampia hoitoja lisätutkimuksen avulla.
- Fluoresoivien ominaisuuksiensa ansiosta sitä voidaan käyttää biokuvantamisaineena solujen, proteiinien ja DNA:n leimaamiseen ja seurantaan.
- Tämä fluoresenssimerkintätekniikka auttaa tutkijoita tarkkailemaan ja ymmärtämään biomolekyylien käyttäytymistä ja toimintaa, mikä tarjoaa tarkempaa tietoa lääkesuunnittelusta ja sairauksien hoidosta.
Kehitysnäkymät
- Jatkuvan tutkimuksen ansiosta sitä voidaan kehittää useiden bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon, mukaan lukien gram{0}}positiiviset bakteerit ja mahdollisesti jopa virukset ja sienet.
- Geenien muokkaustyökaluna sillä on potentiaalia mullistaa sellaisia aloja kuin geeniterapia ja yksilöllinen lääketiede. Sen tarkkuus ja geenien ilmentymisen hallinta tekevät siitä arvokkaan voimavaran tutkimuksessa ja kliinisissä sovelluksissa.
- Syövän vastainen toiminta tarjoaa uutta toivoa syöpäpotilaille. Lisätutkimuksella siitä voidaan kehittää uusi syöpälääke, joka kohdistuu tiettyihin syöpäsoluihin ja minimoi sivuvaikutukset.
- Biomolekulaarisena työkaluna se ulottuu keinotekoisten nukleaasien ja DNA-moottorien rakentamiseen, joilla on sovelluksia lääkkeiden toimittamisessa, geeniterapiassa ja nanoteknologiassa.
- Yhdistämällä muiden molekyylikomponenttien kanssa tutkijat voivat suunnitella ja rakentaa molekyylikoneita, joilla on tietyt toiminnot, mikä avaa uusia mahdollisuuksia biolääketieteelliselle tutkimukselle ja sovelluksille.
Löytöstänalidiksiinihappotodellakin merkitsee keskeistä hetkeä kinoloniantibioottien etenemisessä. Tarina alkaa vuonna 1946, kun tohtori George Lesher, orgaaninen kemisti, joka työskentelee Sterling Winthrop Research Institutessa, kohtasi sen sattumanvaraisesti tahattomana sivutuotteena syntetisoidessaan klorokiinia. Tämä onnekas onnettomuus johti sarjaan rutiinitutkimuksia, joiden aikana tohtori Lesher tunnisti sen mahdolliset antibakteeriset ominaisuudet.
Vuoteen 1962 eteenpäin, tohtori Lesherin epäilykset vahvistettiin tiukassa testauksessa, mikä vahvisti sen asemaa antibakteerisena aineena. Tämä uraauurtava löytö sai Sterling Pharmaceuticalsin hakemaan patenttia vuonna 1963, mikä myönnettiin, mitä seurasi julkinen ilmoitus vuonna 1964. Tämä ilmoitus merkitsi virallista esittelyä tiedeyhteisölle ja lääketieteelliselle maailmalle, mikä merkitsi uutta aikakautta kinolonien antibioottihoidossa.
Sen matka vahingossa syntyneestä sivutuotteesta vallankumoukselliseksi antibiootiksi korostaa tieteellisten löydösten arvaamatonta luonnetta ja syvällistä vaikutusta, joka sillä voi olla ihmisten terveyteen ja lääketieteelliseen käytäntöön.
FAQ
Mihin hoitoon nalidiksiinihappoa käytetään?
Nalidiksiinihappo on kapea-{0}}spektri enterobakteerien vastainen aine, jota käytetään komplisoitumattomien virtsatieinfektioiden (UTI) hoitoon. 1970–1980-luvuilla kinoloniluokan kattavuus laajeni merkittävästi fluorokinolonien läpimurtokehityksen myötä.
Miksi nalidiksiinihapon käyttö lopetettiin?
Nalidiksiinihappo, ensimmäinen kinoloniantibiootti, löydettiin vuonna 1962. Sitä käytetään pääasiassa virtsatieinfektioiden hoitoon. Sen käyttö on vähentynyt bakteeriresistenssin kehittymisen ja tehokkaampien, laajempien johdannaisten, kuten siprofloksasiinin, saatavuuden vuoksi.
Mikä on nalidiksiinihapon tuotenimi?
Nalidiksiinihappo (kauppanimet Nevigramon, NegGram, Wintomylon ja WIN 18 320) on ensimmäinen synteettisistä kinoloniantibiooteista.
Kuinka kauan minun pitäisi ottaa nalidiksiinihappoa?
Alkuhoito: 1 g suun kautta 4 kertaa päivässä 1 tai 2 viikon ajan. Pitkäaikainen hoito: Voidaan vähentää 2 g:aan/vrk aloitushoidon jälkeen.
Suositut Tagit: nalidiksiinihappo cas 389-08-2, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä




