Cryptotanshinone CAS 35825-57-1

Kryptotanshinoni, molekyyl kaava on C19H20O3, CAS 35825 - 57-1. Se on ruskea jauhe. Siinä on olemassa kaksi kiraalikeskusta ja neljä enantiomeeriä. Huono liukoisuus, tuskin liukoinen veteen, liukoinen etanoliin, dimetyylisulfoksidiin (DMSO), metanoliin, asetoniin, kloroformiin ja muihin orgaanisiin liuottimiin. Kun se on kompleksoitu -syklodekstriinin kanssa, sen liukoisuutta voidaan parantaa. Lämpöominaisuudet ovat suhteellisen vakaat, eikä sen sulamispistettä ole helppoa haihduttaa ja hajottaa, mutta sen sulamispiste on alhainen, vain 86 aste. Kuumennettuna tiettyyn lämpötilaan, se voidaan hajottaa tuottamaan erilaisia ​​kaasuja, kuten CO, CO2 ja niin edelleen. Se on kinoni -dieenijohdannainen, joka on läsnä Salvia Miltiorriza -sarjassa. Sitä käytetään laajasti lääketieteen alalla ja sillä on erilaisia ​​farmakologisia aktiivisuuksia. Sitä voidaan käyttää sairauksien, kuten sydän- ja verisuonisairauksien, hermoston sairauksien, tulehduksen ja kasvainten hoitoon. Puolijohdemateriaalien suhteen se voidaan tehdä ohutkalvojen elektronisiksi komponenteiksi ja fluoresoiviksi koettimiksi. Lääketieteen alalla sitä voidaan käyttää nanolääkekantajana lääkkeiden toimittamiseen ja kuvantamiseen. Lisäksi maalikatalyytin levityksen suhteen on myös valmistettu erittäin tehokas maalikatalyytti.

Kryptotanshinonion yhdiste, jolla on suhteellisen erityinen rakenne, ja sen tärkeimmät rakenteelliset piirteet ovat seuraavat:

1. Diterpene -ketonirakenne: Se kuuluu diterpenoideihin, jotka sisältävät kaksi rengasrakennetta kuuden - jäsenen renkaan ja viiden - jäsenen renkaan. Niiden joukossa viisi - -jäsenen rengas on syklopentadienyylietyyliketoniosa, joka on erityisin osa tuotteen rakenteessa. Diterpene -ketonit ovat kaikkialla kasveissa, ja niitä käytetään laajasti huumeiden tutkimuksessa ja kehityksessä.

2. Tätä rakennetta pidetään usein yhtenä diterpeeniketonien sormenjälkirakenteista.

3. Muut rakenteelliset piirteet: Se sisältää useita aromaattisia renkaita ja kaksoissidoksia, joten sillä on vahva aromaattinen ja epävakaus. Samanaikaisesti, koska molekyyli sisältää useita funktionaalisia ryhmiä, kuten hydroksyyliryhmiä ja karbeeniryhmiä, sillä on hyvä biologinen aktiivisuus ja muokattavat ominaisuudet.

Yllä olevien rakenteellisten ominaisuuksien vuoksi sitä käytetään laajasti lääketieteen alalla ja siitä on tullut yhdiste, joka on herättänyt paljon huomiota.

Piilotettu tanshinoni on Salvia Miltiorriza -sovelluksesta uutetun tanshinonityypin diterpenoidiyhdiste, jolla on erilaisia ​​farmakologisia aktiivisuuksia. Seuraava on yksityiskohtainen johdanto sen käyttötarkoitukseen:

Viruksenvastainen

 

Piilotetulla tanshinonilla on leveät - spektrin viruksenvastaiset ominaisuudet. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi merkittävästi estää erilaisten virusten, mukaan lukien vesikulaarisen stomatiittiviruksen (VSV), enkefalomyokardiittiviruksen (EMCV), influenssa A-viruksen (H1N1), herpes simplex -viruksen (HSV -} 1), replikaatio. Sen vaikutusmekanismiin sisältyy viruksen adsorptio- ja replikaatiovaiheiden estäminen ja interferonistimuloitujen geenien (ISG) ekspressiotason nostaminen aktivoimalla JAK-STAT-reitti, muodostaen useita viruslääkkeitä.

Tulehduksellinen

 

Piilotetulla tanshinonilla on merkittävää aktiivisuutta anti - tulehduksellisella kentällä, joka pystyy estämään tulehduksellisia vasteita ja tulehduksellisten välittäjien vapautumista. Eläinkokeet ovat vahvistaneet, että:

Tanshinonikomponentin (TTS) kokonaisena se voi tehokkaasti estää ksyleenin aiheuttamaa korvadeemaa hiirissä, vähentää lipopolysakkaridien aiheuttamaa sepsiskuolleisuutta ja lievittää akuutin munuaisvaurion patologisia muutoksia.
Lipopolysakkaridin indusoimassa hiiren makrofagimallissa salvianolihappo voi estää tulehduksellisten välittäjien tuotantoa ja lisätä merkittävästi d - galaktosamiinin herkistettyjen hiirten eloonjäämisnopeutta.
Vähentämällä CD14: n ja TLR4: n ekspressiota ja estämällä LPS: n indusoimaa TAK1: n fosforylaatiota, sillä on suojaava vaikutus tulehdukselliseen vasteeseen.

Verihiutaleiden vastainen aggregaatio ja antitromboottiset vaikutukset

 

Kryptotanshinoniestää ADP: n indusoimaa verihiutaleiden aggregaatiota rotilla pitoisuudesta riippuvaisella tavalla, ja sen vaikutusmekanismi liittyy verihiutaleiden P2Y12 -reseptoreiden antagonisointiin. Tämä reseptori kuuluu G - -proteiini (GI) kytkettyyn reseptoriperheeseen ja voi estää verihiutaleiden aktivaatiota estämällä sen signalointireitti. Lisäksi verkon farmakologiatutkimukset viittaavat siihen, että sillä voi olla anti -laskimotromboemboliavaikutuksia säätelemällä hyytymiseen liittyviä kohteita.

Tuumorin vastainen

 

Piilotettu tanshinonilla on multi - kohde- ja monireitin säätelyominaisuuksia anti - kasvaimen alalla, ja sillä on estäviä vaikutuksia erilaisiin kiinteisiin kasvaimiin

Mahan syöpä:
Annosta estämällä riippumattomana mahalaukun syövän MKN-45-solujen kasvua, lisäämällä pro-apoptoottisten proteiinien ilmentymistä ja vähentämällä anti-apoptoottisten proteiinien ilmentymistä.
Vaikutusmekanismi sisältää reaktiivisten happilajien muodostumisen ja MAPK- ja AKT -signalointireittien estämisen, mikä johtaa solusyklin pysäyttämiseen G2/M -vaiheessa ja indusoi kaspaasista riippuvaa apoptoosia.
Se voi estää Wnt/ - kateniinin signalointireitin aktiivisuutta ja vähentää mahalaukun syöpäsolujen invasiivista kykyä.
PKM2-geenin transkription ja translaation estäminen tehostamalla miR-124-ekspressiota estämällä aerobista glykolyysireittiä.

 

Maksasyöpä:
STAT3-estäjänä se indusoi apoptoosin ihmisen maksasyövän Hepal-6-soluissa JAK2/STAT3-signalointireitin kautta.
TLR7/MYD88/NF - κ B -signalointireitti aktivointi parantaa M1 -makrofagien immuunijärjestelmää maksasyöpäsoluja vastaan.
Aktivoimalla AMPK -signalointireitti, ihmisen maksasyövän HepG2 -solujen solusykli pidätetään G1 -faasissa indusoimalla autofagista solukuolemaa.
Sillä on radiosensibilisoiva vaikutus maksasyövän H22 -tuumoriin, joka kantaa hiiren mallia ja se voi pysäyttää solusyklin G2/M -vaiheessa.
PI3K/AKT/mTOR -signalointireitin estäminen indusoi autofagiaa HepG2 -soluissa ja indusoi ferroptoosia lisäämällä reaktiivisten happilajien kertymistä.

Eturauhassyöpä:
AR -estäjänä se estää AR -dimeroitumisen ja AR CO: n säätelytekijän kompleksin muodostumisen estäen androgeenin/AR -välittämää solujen kasvua.

 

AR: n ja LSD1: n välisen vuorovaikutuksen häiritseminen, estäen LSD1: n välittämää H3K9 -demetylaatiota ja vähentämällä AR -signalointia.
Apoptoosin ja autofagisen solukuoleman indusoimiseen ihmisen eturauhassyövän DU145 -soluissa sisältää ylävirran laukaisevia tekijöitä, kuten kuolemaan liittyviä proteiinikinaaseja ja reaktiivisia happilajeja.
Estävät alavirran PI3K/AKT -signalointireittiä vähentämällä heteromukiinin ekspressiota.
Virtsarakon syöpä:
Autofagian indusoimismekanismi virtsarakon syövän T24- ja UMUC-3-soluissa sisältää PI3K/AKT/mTOR-signalointireitin aktivoinnin estämisen.
leukemia:
Sillä on proliferatiivinen estävä vaikutus leukemia -solulinjoihin, ja mekanismi voi liittyä solujen erilaistumiseen tai apoptoosiin.

Antibakteerinen

 

On estäviä vaikutuksia erilaisiin patogeenisiin bakteereihin:

1 mg/ml konsentraatiossa se voi estää Staphylococcus aureus- ja Pseudomonas aeruginosan kasvua, ja sillä on myös tietty estävä vaikutus Streptococcus pyogenesiin.
Hajauttamalla bakteerisolujen seinämän ja kalvon rakenne, membraanin läpäisevyyden lisääminen johtaa solujen sisällön vuotoon.
Vaikuttaa bakteeriproteiinisynteesiin, mikä johtaa bakteerirungon proteiinien vähentymiseen ja estämään niiden ilmentymistä.

Hermoston suoja

 

Mahdollisuus neurodegeneratiivisten sairauksien hoidossa:

Alzheimerin tauti:
Helppo puuttua A: n veren muodostumiseen ja aineenvaihduntaan - aivoestettä vähentäen sen neurotoksisia vaurioita.
Ei -kilpailukykyisenä estäjänä se estää asetyylikoliiniesteraasin (ACHE) aktiivisuutta ja palauttaa asetyylikoliinitasot.
Sillä on merkittävä suojavaikutus glutamaatin indusoimiin aivokuoren neuronin apoptoosiin, ja mekanismiin sisältyy solunsisäisen reaktiivisen happilajien muodostumisen estäminen ja Bcl-2-proteiiniperheen ekspression sääteleminen.
Aivo -iskeeminen vamma:
Estää iskeemisen vaurion aiheuttamaa glia -solujen lisääntymistä ja suojaa hermosolujen eloonjäämistä.

Aineenvaihdunta

 

Piilotetulla tanshinonilla on potentiaalinen käyttöarvo metabolisten sairauksien hoidossa:

Diabetes liittyy:
Insuliiniresistenttien munasarjojen granulosa -solujen tilan parantaminen säätelemällä useita geenejä ja signalointireittejä.
Sillä on terapeuttisia vaikutuksia deksametasonin aiheuttamiin munasarjojen insuliiniresistenssiin rotiin, mikä vähentää ovulaationopeutta ja vähentää testosteronin ja estrogeenin tuotantoa.
Lipidimetabolia:
Tanshinonikomponenttien antioksidanttiaktiivisuus (mukaan lukienkryptotanshinoni) liittyy lipidien aineenvaihdunnan säätelyyn ja voi parantaa lipidien aineenvaihduntahäiriöitä vähentämällä oksidatiivista stressiä.

Ihosairaushoito

 

Piilotettua tanshinonia käytetään laajasti dermatologiassa:

Akne:
Tapa Propionibacterium Acnes ja Staphylococcus aureus hiusrakkuloissa ja estävät tulehduksellisia reaktioita.
Anti -androgeenivaikutusten toteuttamiseksi ja tale -erityksen säätelemiseksi sitä käytetään usein yhdessä minosykliinin tai isotretinoiinin kanssa terapeuttisen tehokkuuden parantamiseksi kliinisessä käytännössä.
Muut tulehdukselliset ihosairaudet:
Estämällä tulehduksellisten välittäjien vapautumista ja immuunitoiminnan säätelemistä, oireita, kuten follikuliitti ja dermatofytoosi, voidaan parantaa.

Se on luonnollinen yhdiste, jolla on erilaisia ​​farmakologisia aktiivisuuksia, joita on Salvia Miltiorriza -sarjassa. Sen farmakologisen aktiivisuuden kasvavan kysynnän ja sen synteesimenetelmän tutkimuksen kysynnän vuoksi.

1. Uuttaminen luonnollisista tuotteista:

Yleisin tapa saada se on poimia se Salvia Miltiorriza -sarjasta. Menetelmä sisältää seuraavat vaiheet:

(1) Kerää Salvia Miltiorrizan juurakko ja poista epäpuhtaudet.

(2) Poista se ja muut sekundaariset metaboliitit Salvia Miltiorriza -sarjasta ultraääni ja tislauksen avulla.

(3) puhdasKryptotanshinonipuhdistettiin ohuella kerroskromatografialla, korkean suorituskyvyn nestekromatografialla ja muilla tekniikoilla.

Vaikka tämän menetelmän prosessi on yksinkertainen, se ei sovellu sen suurelle - asteikon valmistelulle luonnontuotteiden lähteen rajoituksen vuoksi.

2. Saatu kemiallisella synteesillä:

Riittävän määrän IT: n saamiseksi farmakologisiin kokeisiin ja kliinisiin tutkimuksiin tutkijat ovat myös kokeilleet monia kemiallisia synteesimenetelmiä. Nämä menetelmät voidaan ryhmitellä seuraaviin luokkiin:

(1) Kinoniyhdisteisiin perustuva menetelmä:

Menetelmä käyttää 2 - Hydroksi-5-metyyli-1,4-bentsokinonia raaka-aineena sen saamiseksi monivaiheisten reaktioiden kautta.

Tietyt vaiheet ovat seuraavat:

Vaihe 1: Ensimmäinen reagoi 2-hydroksi-5-metyyli-1,4-bentsokinoni metyyliasetoasetaatilla natriumhydroksidin läsnä ollessa 80 asteessa 2-hydroksi-5-metyyli-3-asetoksi-emäksen saavuttamiseksi-1,4-bentsokinonin.

Vaihe 2: Sekoita ja reagoi yllä oleva tuote ylimääräisellä natriumkarbonaatilla, kupolikloridi- ja ammoniakkivedellä tetrahydrofuraanissa 6 tunnin ajan 2-hydroksi-5-metyyli-3-asetoksi-1,4-bentsokinonin kuparikompleksin saamiseksi.

Vaihe 3: Hajoa yllä oleva tuote suolahapolla ja metanolilla 2-hydroksi-5-metyyli-1,4-bentsokinonin saamiseksi.

Vaihe 4: Sekoita ja reagoi 2-hydroksi-5-metyyli-1,4-bentsokinonin ja isopropyyliklorosilaanin asetonissa 20 tunnin ajan sen saamiseksi.

Edut: Menetelmässä on yksinkertaisia ​​vaiheita ja raaka -aineet ovat helposti saatavilla.

Haitat: Tällä menetelmällä vaadittavien raaka -aineiden hinta on korkea, ja -} tuotteita on monia reaktioissa, mikä tekee tämän menetelmän synteesimäärän epävakaa ja kustannukset ovat korkeat.

(2) Ketoneihin perustuvat menetelmät:

Menetelmä käyttää 4 - hydroksi-2,6-dimetyyli-1,3-bentsofenonia raaka-aineena tuotteen saamiseksi monivaiheisten reaktioiden kautta.

Tietyt vaiheet ovat seuraavat:

Vaihe 1: Ensinnäkin reagoi 4-hydroksi-2,6-dimetyyli-1,3-bentsofenoni isopropanolissa epoksypentaanilla 4-hydroksi-3-epoksipentyyli-2, 6 - dimetyyli-1,3-bentsofenoni.

Vaihe 2: Reagoi yllä olevat tuotteet NABH4: n ja CUCL2: n kanssa, jotta saadaan kaksi tuotetta-4-hydroksi-3-epoksipentyyli-2,6-dimetyyli-1,3-bentsofenoni ja 4-hydroksi {-3 - epoksipenoni-2,6-dimetyyli-1,5-bentsophenoni.

Vaihe 3: Reagoi yllä oleva tuote bromoasetonilla ja natriumsulfonaatilla kahden tuotteen saamiseksi-4-hydroksi-3-epoksipentyyli-2,6-dimetyyli-1,3-fenyyli-3-propionyloksi-dimetyyli-1,3-fenyyli-3-propionyloksietoni ja 4-hydroksi-3-epoxytytyyli-2,6-dimetyyli-1,5-phenyyli-3-epoksipentone.

Vaihe 4: Yllä oleva tuote käy läpi multi - -vaiheureaktion lopulta tuotteen saamiseksi.

Edut: Menetelmässä on vähemmän vaiheita ja reaktiotuotetta on helppo puhdistaa.

Haitat: Tällä menetelmällä on monimutkaisia ​​vaiheita, sen on käytettävä erilaisia ​​myrkyllisiä kemiallisia reagensseja, prosessi on suhteellisen monimutkainen ja sillä on suuri ympäristön pilaantuminen.

(3) Mikrobien aineenvaihdunnan käyttömenetelmä:

Menetelmä perustuu mikro -organismeihin, jotka kykenevät syntetisoimaan tuotetta keinotekoisen viljelyn ja seulonnan avulla, jotta saadaan joitain mikrobikannoja, joita voidaan käyttää tuottamaan.

Tietyt vaiheet ovat seuraavat:

Vaihe 1: Sulaa mikrobikannatKryptotanshinonisynteesikyky, kuten sienet, aktinomyces jne.

Vaihe 2: Suorita kannan keinotekoinen viljely sopivissa olosuhteissa, kuten sopivan väliaineen, viljelyajan, viljelylämpötilan ja viljelymenetelmän valitseminen jne.

Vaihe 3: Käytä bioteknologia tarkoittaa menetelmän optimointia, kuten geenitekniikan tekniikan käyttäminen tuotteen synteettisen kyvyn parantamiseksi.

Edut: Menetelmä kuuluu biosynteesimenetelmään, on vihreä ja ympäristöystävällinen, ja se on helppo toteuttaa teollisuustuotanto.

Haitat: Tämä menetelmä vaatii kannan seulonnan ja optimoinnin, ja prosessi on suhteellisen aika - kuluttava ja monimutkainen.

Kaiken kaikkiaan yllä olevat menetelmät voivat syntetisoida tuotetta, mutta niiden omat edut ja haitat on myös valittava sovellustilanteen mukaan. Jatkossa, kun kemiallinen synteesitekniikka ja biotekniikka kehitetään jatkuvaan kehitykseen, kehitetään lisää uusia menetelmiä ja tarjoavat parempia vaihtoehtoja sen suurelle - asteikon valmistelulle.

Suositut Tagit: Cryptotanshinone CAS 35825-57-1, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä