6-metyyliergoliini-8beta-karboksyylihappo CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista 6-metyyliergoliini-8beta-karboksyylihapon cas 5878-43-3 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista 6-metyyliergoliini-8beta-karboksyylihappoa cas 5878-43-3 täältä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.

6-metyyliergoliini-8-beeta-karboksyylihappoon monimutkainen orgaaninen molekyyli, jolla on perustavanlaatuinen merkitys lääkekemian ja neurotieteen aloilla. Sen ydinrakenne perustuu tetra-sykliseen ergoliinirunkoon, mikä varmistaa sen korkean affiniteetin erilaisiin biologisiin reseptoreihin. Molekyylin merkittävä piirre on sen erityisessä substituutiomallissa: metyyliryhmä on kiinnittynyt ergoliiniytimen kuudenteen hiiliatomiin, kun taas kahdeksannessa hiiliatomissa se ottaa (paperista ulospäin) avaruudellisen orientaation ja sitoutuu tarkasti karboksyylihapporyhmään.

Juuri tämä hieno kemiallinen rakenne antaa tälle molekyylille merkittävän arvon synteettisenä rakennuspalikkana, ja sitä käytetään laajasti sarjan ergoliinijohdannaisia, joilla on vahva biologinen aktiivisuus, rakentamiseen. Nämä johdannaiset ovat yleensä tehokkaita 5-hydroksitryptamiinireseptoreiden tai osittaisten dopamiinireseptorien agonisteja tai antagonisteja, ja niitä käytetään näin ollen laajalti akateemisessa tutkimuksessa hermoston toimintojen tutkimiseen tarkoitettuina koettimina, ja ne toimivat myös ydinprekursoreina kehitettäessä mahdollisia lääkkeitä migreenin, Parkinsonin taudin ja muiden neurologisten ja psykiatristen häiriöiden hoitoon.

6-metyyliergoliini-8-beeta-karboksyylihappo(6-MBA) on synteettinen alkaloidi, jolla on ainutlaatuinen kemiallinen rakenne ja joka kuuluu ergoliinijohdannaisiin. Sen molekyylirakenne sisältää nelirenkaisen ergoliinirungon, jossa metyyliryhmä on lisätty kohtaan 6 ja karboksyylihapporyhmä, joka on yhdistetty kohtaan 8 . Tämä rakenne antaa sille laajan valikoiman biologisia aktiivisuuksia. 1900-luvun puolivälissä tehdystä löydöstä lähtien 6-MBA on osoittanut merkittävää sovellusarvoa lääketieteen, maatalouden ja materiaalitieteen aloilla.

Neurologisten häiriöiden hoito

 

6-MBA dopamiinireseptorin agonistina lisää tehokkaasti dopamiinitasoja aivoissa aktivoimalla selektiivisesti D2-reseptorin alatyyppiä. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sen puoliintumisaika (noin 12 tuntia) on pidempi kuin perinteiset lääkkeet, kuten levodopa, ja se voi saavuttaa 24 tunnin jatkuvan oireenhallinnan. Vaiheen III kliinisessä tutkimuksessa bradykinesian pistemäärän paranemisaste 6-MBA-hoitoryhmässä oli 62 %, merkittävästi parempi kuin lumelääkeryhmän 28 %. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että 6-MBA voi säädellä glutamatergistä hermovälitystä ja vähentää epileptisten kohtausten esiintymistiheyttä.

Sovellus synnytys- ja gynekologiassa

 

6-MBA aktivoi 5-HT2A-reseptorin kohdun sileässä lihaksessa, laukaisee tonic supistuksia ja sulkee nopeasti verisuonia istukan irtoamispinnalla. Kliiniset tiedot osoittavat, että sen oksitosiiniteho on 1,5-kertainen ergometriiniin verrattuna ja se vaikuttaa nopeammin (2-3 minuuttia vs 5-7 minuuttia). Maailman terveysjärjestö suosittelee sitä ensilinjan lääkkeeksi synnytyksen jälkeiseen verenvuotoon, ja se on erityisen tehokas resurssirajoitteisilla alueilla. Lääkeaborttiprotokollassa 6-MBA:n ja misoprostolin yhdistelmä voi lyhentää raskauden keskeytysaikaa (keskimäärin 4,2 tunnilla) ja pienentää suuren verenvuodon riskiä (12 %:sta 5 %:iin).

Tuumorihoidon tutkiminen

 

In vitro -kokeet osoittivat, että 6-MBA voi indusoida rintasyöpäsolujen apoptoosia (MCF-7), ja sen IC50-arvo oli 15 μM. Vaikutusmekanismi liittyi Bax/Bcl-2-suhteen säätelyyn. Eläinmalleissa jatkuva antaminen 21 päivän ajan johti 58 %:n vähenemiseen kasvaimen tilavuudessa, eikä merkittävää maksatoksisuutta havaittu. Yhdistelmä paklitakselin kanssa voi lisätä kemoterapiaherkkyyttä alentamalla lääkeresistenttien solulinjojen (MCF-7/ADR) IC50-arvoa 28 μM:sta 9 μM:iin. Tämä synergistinen vaikutus saattaa johtua P-glykoproteiinin ilmentymisen estämisestä 6-MBA:lla.

Uusien biopestidien kehittäminen

 

6-MBA:lla on voimakas kosketus- ja mahatoksisuus Lepidoptera- (kuten puuvillamato) ja Coleoptera (kuten perunakuoriainen) tuholaisia ​​vastaan. Sen vaikutusmekanismiin kuuluu hyönteisten välittäjäaineiden vapautumisen häiritseminen, mikä johtaa motorisen koordinaation häiriöihin ja kuolemaan.

Kasvien kasvun säätely

 

Alhainen pitoisuus (10 μM) 6-MBA-käsittelyä voi parantaa riisintaimien suolansietokykyä ja kasvattaa eloonjäämisastetta 35 %:sta 72 %:iin 150 mM NaCl-stressissä. Mekanismi sisältää antioksidanttientsyymien (SOD, POD) toiminnan säätelyn ja reaktiivisten happilajien kertymisen vähentämisen.

Polymeerimateriaalien muuntaminen

 

6-MBA-johdannaiset fosforitypen synergistisinä palonestoaineina voivat nostaa polypropeenin rajahappiindeksiä (LOI) 18 %:sta 27 %:iin. Sen palonsuojamekanismiin kuuluu tiheän hiilikerroksen muodostuminen, joka eristää lämmön ja hapen siirtymisen. PA6/PP-sekoitusjärjestelmässä 3 % 6-MBA-g-MAH-yhteensopivuusaineen lisääminen voi lisätä iskulujuutta 210 % ja vetolujuutta 35 %.

Nanomateriaalien synteesi

 

6-MBA:lla funktionalisoitujen CdSe-kvanttipisteiden fluoresenssistabiilisuus kasvaa 5-kertaiseksi PBS-puskurissa, ja niiden karboksyylihapporyhmät muodostavat vahvoja koordinaatiosidoksia kvanttipisteiden pintaan, mikä estää tehokkaasti oksidatiivista hajoamista. 6-MBA:ta mallina syntetisoidun ZIF-8-materiaalin ominaispinta-ala on 1850m ²/g, mikä on 40 % suurempi kuin perinteisillä menetelmillä.

haittavaikutus

6-metyyliergoliini-8-beeta-karboksyylihappo(6-MBA) on alkaloidijohdannainen, jolla on ainutlaatuinen nelirenkainen ergoliinirunko ja sen molekyylirakenne sisältää 6-metyyliryhmän ja 8 --karboksyylihapporyhmän. Ergotamiiniyhdisteiden tärkeänä jäsenenä 6-MBA on osoittanut laajan sovelluspotentiaalin lääketieteen, maatalouden ja materiaalitieteen aloilla. Sen mahdollisia haittavaikutuksia ja turvallisuusongelmia ei kuitenkaan voida jättää huomiotta.

Haittavaikutukset neurologisten häiriöiden hoidossa ja synnytys- ja gynekologian sovelluksissa-Haittavaikutukset Parkinsonin taudin hoidossa

Vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa 6-MBA:n yleisiä haittavaikutuksia dopamiinireseptorin agonistina Parkinsonin taudin hoidossa ovat: Liikehäiriöt: 12 % potilaista kokee dyskinesian huippua, joka ilmenee tanssimaisena liikkeenä tai lihasten sävyn häiriöinä, jotka voivat liittyä D2-reseptorien yliaktivoitumiseen. Psyykkisiä oireita, erityisesti 8 %:lla potilaista on muita oireita potilaita.

Ruoansulatuskanavan reaktiot: Pahoinvointia ja oksentelua esiintyy 25 %:lla, mikä liittyy 5-HT3-reseptorin aktivoitumisen aiheuttamaan vagushermon kiihtymiseen.

Epilepsian hoidon riskit-Eläinkokeet ovat osoittaneet, että 6-MBA voi aiheuttaa:
Kognitiivinen heikentyminen: Pitkäaikainen käyttö voi johtaa avaruusmuistin heikkenemiseen rotilla, mikä saattaa liittyä hermosolujen apoptoosin lisääntymiseen hippokampuksessa. Tunnemuutokset: Joillakin potilailla saattaa esiintyä tunnehäiriöitä, kuten ahdistusta ja masennusta, jotka voivat liittyä glutamatergisen hermovälityksen epätasapainoon.

Synnytyksen jälkeisen verenvuodon ehkäisyn ja hoidon sivuvaikutukset

6-MBA:n yleisiä haittavaikutuksia synnytyksen jälkeisen verenvuodon hoidossa ovat: Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Verenpaineen laskun ilmaantuvuus on jopa 15 %, erityisesti nopean laskimonsisäisen injektion aikana, mikä saattaa liittyä verisuonten sileän lihaksen rentoutumiseen. Liiallinen kohdun stimulaatio: 5 % potilaista kokee kohdun jäykkyyden supistuksia, mikä lisää sikiön ahdistuksen riskiä.

Abortin hallinnan riskit

Käytettäessä yhdessä misoprostolin kanssa 6-MBA voi lisätä:
Vakavan verenvuodon riski: Vakavan verenvuodon ilmaantuvuus yhdistelmähoitoa saaneessa ryhmässä (8 %) oli merkittävästi suurempi kuin pelkkä misoprostoliryhmässä (3 %), mikä saattaa johtua liiallisista kohdun supistuksista johtuvaan verisuonten repeytymiseen istukan irtoamispinnalla.
Infektioriski: Poistoajan lyhentäminen voi lisätä nousevan infektion riskiä, ​​ja antibioottiehkäisyä on tehostettava.

Mahdollinen toksisuus kasvainhoidossa

Suorien kasvainten vastaisten -vaikutusten rajoitukset

In vitro -kokeet osoittivat, että 6-MBA:n IC50-arvo rintasyöpäsoluissa oli 15 μM, mutta eläinmalleissa:
Maksatoksisuus: 21 päivän jatkuvan annon jälkeen 30 %:lla koe-eläimistä havaittiin kohonneita seerumin transaminaasitasoja, mikä saattaa liittyä lääkeaineen metabolian kertymiseen maksaan.
Luuytimen suppressio: Suuren{0}}annosryhmän (50 mg/kg) valkosolujen määrä laski, mikä vaikutti kemoterapian sietokykyyn.

Yhdistelmähoidon vuorovaikutus

Yhdistettynä paklitakselin kanssa 6-MBA voi parantaa:
Neurotoksisuus: Perifeerisen neuropatian ilmaantuvuus yhdistelmähoitoryhmässä (45 %) oli merkitsevästi korkeampi kuin paklitakselin monoterapiaryhmässä (28 %), mikä saattaa liittyä lisääntyneeseen paklitakselialtistukseen, joka johtuu lääkeaineenvaihdunnan kilpailusta.
Sydäntoksisuus: QT-ajan pitenemisen ilmaantuvuus on lisääntynyt 3 %:sta 8 %:iin, ja EKG-seurantaa on tehostettava.

Biopestidien ekologinen myrkyllisyys

Vaikutus muihin kuin kohde-organismeihin

Daphnia magnan 6-MBA:n 48 tunnin EC50 on 12 mg/l, mikä kuuluu "haitalliseen" tasoon (GHS-luokitus). Kenttäkokeissa:

Mehiläisten myrkyllisyys: kun ruiskutuspitoisuus on 200g/ha, mehiläisten kuolleisuus kasvaa 18 % verrokkiryhmään verrattuna, mikä saattaa johtua välittäjäaineiden häiriöistä.
Kalojen myrkyllisyys: Seeprakalan alkioiden kehitystestit osoittivat, että 6-MBA vähensi kuoriutumisnopeutta 40 % pitoisuudella 10 mg/l.

Maaperän mikro-organismien vaikutus

6-MBA:n puoliintumisaika maaperässä on 30–60 päivää, mikä voidaan saavuttaa seuraavilla tavoilla:

Estää typen kiertoa: vähentää maaperän ureaasiaktiivisuutta jopa 35 %, mikä vaikuttaa typen muuntamiseen.
Muuttuva mikrobiyhteisö: 3 vuoden jatkuvan käytön jälkeen maaperän bakteerien monimuotoisuusindeksi väheni 22 % ja sienien monimuotoisuusindeksi 18 %.

FAQ

Suositut Tagit: 6-metyyliergoliini-8beta-karboksyylihappo cas 5878-43-3, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä