Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista oktreotiditablettien valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa korkealaatuisten oktreotiditablettien tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Oktreotidi tablettion keinotekoisesti syntetisoitu oktapeptidijohdannainen, joka kuuluu somatostatiinianalogien luokkaan. Sitä käytetään laajasti kliinisessä käytännössä eri sairauksien hoitoon, erityisesti tilanteissa, joissa hormonin eritystä ja kasvaimiin liittyviä oireita on hallittava, matkimalla luonnollisen somatostatiinin vaikutusta. Oktreotidin oraalisena annostusmuotona oktreotidin tavoitteena on tarjota kätevämpi ja potilasystävällisempi annostelutapa. Tällä hetkellä markkinoiden tärkeimmät oktreotidin annosmuodot ovat kuitenkin injektiot, mukaan lukien injektoitavat ja pitkävaikutteiset mikropalloformulaatiot, kun taas oraalisten tablettien käyttö on suhteellisen rajallista, mikä johtuu pääasiassa oktreotidin imeytymisestä ja stabiilisuudesta maha-suolikanavassa.
Tuotteemme lomake
Oktreotidin COA
Oktreotidin molekyylimekanismi ja vaikutusreitti useiden hormonien erittymisen tehokkaassa estämisessä
Klassisena synteettisenä somatostatiinianalogina,oktreotidi tablettiNiillä on ollut kliinisiä sovelluksia paljon alkuperäisen endokriinisen alueen ulkopuolella niiden käyttöönotosta 1980-luvulla. Peptidikemian rakenteellinen modifikaatio antaa sille luonnollista somatostatiinia paremman metabolisen stabiilisuuden, mikä tekee siitä tärkeän aseen akromegalian, neuroendokriinisten kasvainten hoidossa sekä ruokatorven ja mahalaukun suonikohjujen verenvuodon hallinnassa.
Oktreotidin lääkeaine: keinotekoisesti syntetisoidut pitkävaikutteiset -somatostatiinianalogit
Oktreotidi ei ole uusi lääke, jolla on uusi vaikutusmekanismi, vaan luonnollisen somatostatiinin (SST) synteettinen analogi. Luonnollinen somatostatiini on ihmiskehossa laajalti esiintyvä estävä säätelypeptidi, joka vastaa lähes kaikkien endokriinisten ja eksokriinisten hormonien liiallisen vapautumisen estämisestä.
Luonnollisen somatostatiinin haitat: erittäin lyhyt puoliintumisaika-, vain 1-3 minuuttia; Ei voida ottaa suun kautta, voidaan vain pumpata jatkuvasti suonensisäisesti; Vaikutus on lyhytaikainen eikä pysty hallitsemaan hormonin eritystä pitkään aikaan
Octreotidilla saavutetaan kolme keskeistä parannusta aminohapporakenteen muutoksilla: merkittävästi pidennetty{0}}puoliintumisaika (jopa 90 minuuttia tai enemmän); Toiminnan voimakkuus kasvaa useita kertoja kymmeniin kertoihin; Korkeampi reseptoriaffiniteetti ja vahvempi selektiivisyys
Siksi oktreotidi voi stabiilisti, pysyvästi ja tehokkaasti jäljitellä somatostatiinin - laaja-alaisen-hormonierityksen eston ydintoimintoa.
Oktreotidin estävän vaikutuksen ydinrakenne: somatostatiinireseptori
Somatostatiinireseptorit (SSTR:t) jaetaan viiteen luokkaan: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Nämä reseptorit ovat laajalti jakautuneita: aivolisäkkeen etuosassa / haiman alfa / beeta / deltasoluissa / maha-suolikanavan endokriinisissä soluissa / keskushermostossa / erilaisissa neuroendokriinisissa kasvainsolukalvoissa
Oktreotidi voi inhiboida voimakkaasti mitä tahansa solua, jossa on korkea SSTR:n ilmentyminen.
Oktreotidin affiniteettiominaisuudet reseptoreihin
Oktreotidilla on suurin affiniteetti SSTR2:een, jota seuraavat SSTR5 ja SSTR3.
SSTR2 on kriittisin alatyyppi, joka välittää hormonia estäviä vaikutuksia: kasvuhormonin (GH) esto; Estää insuliinia ja glukagonia; Estävät gastriini VIP:tä, maha-suolikanavan hormoneja, kuten haiman sekretiiniä; Korkea affiniteetti{1}}matala pitoisuus voi tehokkaasti sitoa ja aktivoida estäviä signaaleja.
Tämä on rakenteellinen perusta oktreotidin kyvylle estää hormoneja pieninä annoksina, ja niillä on pitkäkestoisia ja laaja-alaisia vaikutuksia.
Oktreotidin yleinen solureitti, joka estää hormonin eritystä
Vaihe 1: Sitoutuminen SSTR:llä solukalvolla
Oktreotidi toimii ligandina ja sitoutuu SSTR:ään (pääasiassa SSTR2:een) kohdesolukalvon pinnalla.
Sitoutumisen jälkeen reseptorin konformaatio muuttuu, mikä käynnistää solunsisäisiä estäviä signaaleja.
Nopea sidontanopeus, hidas dissosiaationopeus → pitkä{0}}kestävä vaikutus.
Vaihe 2: Aktivoi estävä G-proteiini (Gi/o-proteiini)
SSTR kuuluu G-proteiiniin kytkettyihin reseptoreihin (GPCR).
Aktivoinnin jälkeen Gi/o-inhiboiva G-proteiini kytkeytyy ensisijaisesti.
Gi/o-aktivoinnin jälkeen syntyy kaksi ydintehostetta:
Adenylaattisyklaasin (AC) esto
Vähennä solunsisäistä cAMP-tuotantoa
CAMP on tärkeä toinen sanansaattaja, joka edistää useimpien hormonien eritystä.
Siksi cAMP ↓=hormonin eritys estyy voimakkaasti.
Vaihe 3: Estää jännite
Hormonin eritys perustuu solunulkoiseen Ca ² ⁺ -virtaukseen, joka laukaisee rakkuloiden vapautumisen.
Oktreotidi tablettiestää suoraan jännite{0}}avainnoituja Ca ² ⁺ -kanavia Gi/o-proteiinien kautta.
Ca ² ⁺ -virtaus laskee → solunsisäinen Ca ² ⁺ -pitoisuus ei voi saavuttaa erityskynnystä.
Tulos: Hormonirakkuloita ei voida vapauttaa → eritys on estetty.
Vaihe 4: Aktivoi K⁺-kanavat solukalvon hyperpolarisoimiseksi
Oktreotidi aktivoi sisäänpäin oikaisevia kaliumkanavia (GIRK).
K⁺-effluksi lisääntyy → solukalvon hyperpolarisaatio.
Soluja on vaikeampi virittää ja tuottaa toimintapotentiaalia.
Hyperpolarisoitunut tila → Solut "lepotilassa estävässä tilassa" → Hormoniperuseritys ja stimuloitu eritys sekä heikkenevät.
Vaihe 5: Estää lisääntymisreittejä, kuten MAPK/ERK, ja vähentää hormonisynteesiä
Oktreotidi ei ainoastaan estä hormonin vapautumista, vaan myös tukahduttaa hormonisynteesiä.
Estämällä MAPK/ERK-reittiä ja PI3K/Akt-reittiä
Tulos: Hormonigeenin transkriptio ↓, hormoniproteiinin translaatio ↓, liiallinen soluproliferaatio ↓
Tämä mahdollistaa oktreotidin vähentävän hormonin tuotantoa lähteestä.
Oktreotidin tehokas estomekanismi eri hormoneja vastaan
Voimakas aivolisäkkeen kasvuhormonin (GH) erityksen esto
Aivolisäkkeen kasvuhormonisolut ekspressoivat voimakkaasti SSTR2:ta ja SSTR5:tä.
Oktreotidilla sitoutumisen jälkeen: cAMP ↓, Ca ² ⁺ influx ↓, solukalvon hyperpolarisaatio, joka estää voimakkaasti GH:n sykkivää ja basaalista eritystä.
Samanaikaisesti inhiboi GH-geenin transkriptiota ja vähentää synteesiä.
Viime kädessä se johtaa veren GH:n ja IGF-1:n merkittävään laskuun, mikä hallitsee akromegaliaa.
Vahva kilpirauhasta stimuloivan hormonin (TSH) erityksen esto ja voimakas insuliinierityksen esto
Kilpirauhasta stimuloivat hormonit ilmentävät myös SSTR:ää.
Oktreotidi voi estää TSH:n epänormaalia eritystä.
Käytetään harvinaisiin aivolisäkkeen kasvaimiin, kuten TSH-kasvaimiin, alentamaan nopeasti TSH-tasoja.
Haiman beetasolut ilmentävät SSTR:ää.
Oktreotidi estää glukoosin aiheuttamaa insuliinin vapautumista.
Mekanismi: Estää Ca ²⁺ -virtausta, vähentää cAMP:tä ja estää insuliinivesikkelin eksosytoosia
Voimakas glukagonin erityksen esto ja voimakas gastriinierityksen esto
Oktreotidi estää myös haiman alfasoluja.
Glukagonin liiallinen eritys lisää verensokeria ja pahentaa diabetesta.
Oktreotidi voi samanaikaisesti tasapainottaa insuliinia ja glukagonia.
Mahalaukun antrali G-solut ekspressoivat SSTR:ää.
Oktreotidi estää suoraan gastriinin vapautumista.
Gastriini → mahahapon eritys.
Käytetään Zollinger Ellisonin oireyhtymän (gastrinooma) ja tulenkestävän haavan hoitoon.
Erityinen mekanismi, jolla tämä aine vähentää portaalipainetta
Kun maksakirroosi johtaa portaaliverenpaineeseen, keho kokee vakavia neurohumoraalisia häiriöitä, jotka edistävät edelleen sisäelinten verisuonten laajentumista, lisäävät verenkiertoa ja pahentavat portaaliverenpainetautia.Oktreotidi tablettiestää erilaisten verisuonia laajentavien hormonien erittymistä, säätelee neurohumoraalista tasapainoa, vähentää epäsuorasti sisäelinten verenkiertoa ja alentaa portaalipainetta.
Vasoaktiivinen suolen peptidi (VIP) on voimakas verisuonia laajentava aine. Maksakirroosin portaaliverenpainetaudin aikana endokriinisten solujen VIP-eritys ruuansulatuskanavassa lisääntyy merkittävästi (2-3 kertaa normaalia korkeampi). VIP aktivoi VIP-reseptoreita verisuonten sileissä lihassoluissa, edistää verisuonten laajentumista, lisää sisäelinten verenkiertoa ja pahentaa portaalipainetta.
Oktreotidi estää tehokkaasti VIP:n synteesiä ja vapautumista sitoutumalla SSTR2:een maha-suolikanavan endokriinisissä soluissa, mikä vähentää VIP-pitoisuutta veressä 30–40 %, mikä vähentää VIP-välitteistä viskeraalista vasodilataatiota, tehostaa epäsuorasti viskeraalista vasokonstriktiota, vähentää verenkiertoa ja alentaa portaalipainetta.
Estää glukagonin eritystä ja tasapainottaa verisuonijännitystä
Glukagoni on myös tärkeä vasodilataattori. Portaaliverenpainetautiin liittyvässä kirroosissa haiman alfasolut erittävät enemmän glukagonia, joka estää sileän lihaksen supistumisen ja edistää NO:n tuotantoa, mikä johtaa sisäelinten vasodilataatioon ja lisääntyneeseen verenkiertoon.
Oktreotidilla on voimakas glukagonia estävä vaikutus, mikä voi vähentää glukagonin pitoisuutta veressä 40-50%, lievittää glukagonin verisuonia laajentavaa vaikutusta viskeraalisiin verisuoniin ja tasapainottaa insuliinin ja glukagonin suhdetta välttäen epäsuorat vaikutukset verisuonten tonukseen, jotka johtuvat veren glukoosia stabiloivista portaalipaineista.
Kun portaalihypertensiota esiintyy kirroosissa, sympaattinen hermosto on edelleen kiihtynyt, mikä johtaa katekoliamiinien, kuten norepinefriinin ja adrenaliinin, erittymisen lisääntymiseen. Vaikka näillä aineilla itsessään on verisuonia supistavia vaikutuksia, pitkäaikainen -sympaattisen hermoston viritys voi vähentää sisäelinten verisuonten herkkyyttä supistussignaaleille (desensibilisaatio) ja edistää samalla tulehdustekijöiden (kuten TNF - , IL-6) vapautumista, mikä johtaa epäsuorasti sisäelinten verisuonten laajentumiseen.
Oktreotidi aktivoi keskushermoston SSTR:tä, estää sympaattisen hermoston liiallista kiihtymistä, vähentää katekoliamiinien eritystä, estää tulehdustekijöiden vapautumista, välttää sisäelinten verisuonten herkistymistä, lisää verisuonten herkkyyttä supistussignaaleille, edistää epäsuorasti, edistää sisäelinten verisuonten supistumista ja vähentää suonten supistumista.
Säätele reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää (RAAS) ja vähennä veden ja natriumin retentiota
Kirroosissa portaalihypertensiossa RAAS-järjestelmä on yliaktivoitunut ja reniinin, angiotensiini II:n ja aldosteronin eritys lisääntyy, mikä johtaa veden ja natriumin pidättymiseen ja veren tilavuuden lisääntymiseen. Liiallinen veren määrä lisää entisestään viskeraalista verenkiertoa ja pahentaa portaalipainetta.
Oktreotidi estää reniinin erittymistä, vähentää angiotensiini II:n ja aldosteronin tuotantoa, edistää veden ja natriumin erittymistä ja vähentää veren tilavuutta (joka voi vähentää veren tilavuutta 10-15 %), mikä vähentää epäsuorasti sisäelinten verenkiertoa, alentaa portaalilaskimon verenvirtausta ja lievittää kohonnutta portaalipainetta.
Suositut Tagit: oktreotiditabletti, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä