Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista 100 mg nystatiinitablettien valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuisten 100 mg nystatiinitablettien tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Nystatin tabletit 100 mgovat polyeenisieniä suojaava oraalinen valmiste, jota käytetään ensisijaisesti maha-suolikanavan kandidiaasin, kuten suun, ruokatorven ja suoliston infektioiden, hoitoon. Sen ydinkomponentilla, nystatiinilla, on bakterisidisiä vaikutuksia sitoutumalla sienikalvojen steroleihin, häiritsemällä kalvon läpäisevyyttä ja aiheuttaen solusisällön vuotamista. Se on erittäin herkkä tavallisille patogeenisille sienille, kuten Candida, Cryptococcus ja Aspergillus. Tämä lääke on sokeripäällysteinen tabletti, joka näyttää keltaiselta tai ruskeankeltaiselta päällysteen poistamisen jälkeen. Se on suljettava ja säilytettävä kuivassa ympäristössä enintään 20 asteen lämpötilassa valolta suojattuna. Säilyvyys on yleensä 24 kuukautta.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
Tuotelomakkeemme
Nystatin +. COA
Lääkkeiden luokitus ja kemiallinen olemus:
Kuuluu polyeenimakrolidisieniantibiootteihin,Nystatin tabletit 100 mgkemiallinen rakenne sisältää konjugoidut polyeenisivuketjut ja laktonirengasrungon. Tämä rakenne antaa sille ainutlaatuisen antifungaalisen vaikutuksen: konjugoitu kaksoissidosjärjestelmä voidaan liittää sienikalvojen sterolirakenteeseen, kun taas laktonirengas tarjoaa rakenteellista vakautta. Lääkkeen tärkeimmät ainesosat ovat nystatiini A1, A3 ja polymyksiini B, jotka synergistisesti lisäävät antifungaalista kirjoa ja tehoa.
Keskeinen vaikutusmekanismi: Sterolien sitoutuminen ja kalvon läpäisevyyden muutokset
1. Sterolispesifinen sitoutuminen
Nystatiini sitoutuu spesifisesti ergosteroliin sienikalvoissa polyeenirakenteensa kautta. Ergosteroli on sienikalvojen avainkomponentti, joka on vastuussa kalvon juoksevuuden ja eheyden ylläpitämisestä. Lääkemolekyyleissä oleva konjugoitu kaksoissidosjärjestelmä on upotettu ergosterolin hydrofobiselle alueelle π - π pinoutuvalla tavalla muodostaen stabiilin kompleksin. Tällä sitoutumisella on korkea selektiivisyys, ja nisäkkäiden kalvoissa oleva kolesteroli ei voi sitoutua tehokkaasti nystatiiniin spatiaalisten konformaatioerojen vuoksi, mikä selittää lääkkeiden selektiivisen toksisuuden sienille.
2. Katastrofaaliset muutokset kalvojen läpäisevyydessä
Sterolilääkekompleksien muodostuminen johtaa seuraaviin rakenteellisiin vaurioihin sienikalvoissa:
Mikrohuokosten muodostuminen: Yhdistetty kompleksi aiheuttaa kalvolipidikaksoiskerroksen paikallisen rekonstruktion muodostaen ei-selektiivisiä ionikanavia, joiden halkaisija on noin 1-2 nm.
Lipidijärjestelyn epäsääntely: Lääkkeen lisääminen häiritsee kalvolipidien säännöllistä järjestystä, mikä johtaa kalvon lisääntyneeseen juoksevuuteen ja estetoiminnan menettämiseen.
Konformaatiomuutokset kalvoproteiineissa: Membaaniin upotetut kuljettajat ja entsyymit muuttuvat inaktiivisiksi kalvoympäristön muutosten vuoksi, mikä edelleen häiritsee solujen aineenvaihduntaa.
Nämä muutokset laukaisevat avainionien ja pienten molekyylien hallitsemattoman ulosvirtauksen sytomembraanissa:
Kaliumionien ehtyminen: Solunsisäinen K⁺-pitoisuus laskee jyrkästi noin 140 mM:sta<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP-vuoto: Mitokondrioiden tuottama ATP vuotaa suoraan kalvohuokosten läpi, ja solunsisäiset ATP-tasot laskevat yli 80 % 30 minuutissa.
Aineenvaihduntavälituotteiden menetys: Aminohapot, kuten glutamaatti ja asparagiinihappo, sekä sokeriaineenvaihdunnan välituotteet, kuten glukoosi-6-fosfaatti, virtaavat ulos ja estävät energian tuotantoreitin.
3. Sytokalvon kuoleman kaskadireaktio
Kalvon eheyden häiriö laukaisee useita sytokalvon kuolemanreittejä:
Läpäisevä turpoaminen: Vesimolekyylit pääsevät sytomembaaneihin kalvohuokosten kautta aiheuttaen 30-50 % lisäyksen sytokalvon tilavuudessa ja lopulta kalvon repeämiseen.
Oksidatiivinen stressi: Solunulkoinen ATPaasi hajottaa vuotaneen ATP:n adenosiiniksi, joka aktivoi NADPH-oksidaasin puriinireseptorien kautta tuottaen superoksidianionia (O 2⁻) ja vetyperoksidia (H 2 O 2).
Apoptoosin kaltainen ohjelma: Mitokondrioiden kalvopotentiaalin menetys johtaa sytokromi c:n vapautumiseen, kaspaasikaskadireaktion aktivoitumiseen ja DNA:n fragmentoitumisen alkamiseen.
1. Annosvaikutussuhde
In vitro -kokeet ovat osoittaneet, että nystatiinin pienin estävä pitoisuus (MIC) on 0,5-2 µg/ml ja bakterisidinen vähimmäispitoisuus (MBC) 1-4 µg/ml Candida albicansia vastaan. Lääkepitoisuudella ja bakterisidisellä vaikutuksella on kaksivaiheinen käyrä:
alhainen pitoisuus (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 µg/ml): aiheuttaa nopean sytomembaanin kuoleman tappaen yli 90 % sienten sytokalvoista 30 minuutissa.
2. Aikavaikutuskäyrä
Oraalisen annon jälkeen lääke muodostaa korkean pitoisuuden ympäristön paikallisessa maha-suolikanavassa:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 tuntia.
Suolistotulehdus: Huippupitoisuudet (noin 10-20 μg/g kudosta) saavutetaan terminaalisessa sykkyräsuolessa ja paksusuolessa 2-4 tuntia suun kautta otetun annon jälkeen ja säilyvät 12-24 tuntia.
3. Antifungaalinen kirjo
Nystatiinilla on tehokas tappava vaikutus seuraaviin sieniin:
Candida-suku: Candida albicans, Candida tropical, Candida smooth (MIC-alue 0,125-2 μg/ml)
Cryptococcus-suku: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/ml)
Aspergillus-suku: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/ml)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/ml)
Ihon silsa: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/ml)
Se osoittaa myös kohtalaista herkkyyttä kaksivaiheisille sienille (kuten Clostridium perfringens ja Dermatitis blastogenes) ja tietyille tummille sienille (kuten Peyerin laastarit).
Huumeresistenssin mekanismit ja vastestrategiat
1. Lääkeresistenssimekanismi
Kliiniset havainnot ovat osoittaneet, että{0}}pitkäaikainen käyttönystatiinitabletit 100 mgvoi aiheuttaa seuraavia vastustusmekanismeja:
Ergosterolisynteesin lisääntyminen: ERG11-geenin yli-ilmentyminen johtaa ergosterolin tuotannon 3-5-kertaiseen kasvuun, mikä estää kompetitiivisesti lääkkeiden sitoutumista.
Kalvopumpun ulosvirtaus: ATP:tä sitovien kasettien kuljettajien, kuten CDR1 ja MDR1, yliekspressio pumppaa lääkkeet ulos sytomembraanista.
Muutokset kalvon koostumuksessa: Jotkin lääke{0}}resistentit kannat vähentävät lääkkeen sitoutumisaffiniteettia lisäämällä sfingolipidipitoisuutta tai muuttamalla kalvon lipidisaturaatiota.
Biofilmin muodostuminen: Candida albicansin biofilmi voi vähentää lääkkeen tunkeutumista 50–80 % ja lisätä MIC:tä 16–32 kertaa.
2. Kliiniset selviytymisstrategiat
Yhdistelmähoito: Kun sitä käytetään yhdessä flukonatsolin kanssa, se voi voittaa biofilmin esteet ja sen in vitro synergistinen indeksi (FIC) on alle 0,5.
Pulssianto: suurten{0}}annosten ajoittainen hoito (kuten 2 miljoonaa yksikköä kerran päivässä) voi vähentää vastuksen valintapainetta.
Paikallinen tehostaja: Yhdessä EDTA:n kanssa se voi kelatoida kalsiumioneja tuhotakseen biofilmimatriisin ja parantaakseen lääkkeen tunkeutumista.
Nystatiinilla on antibakteerisia vaikutuksia hajottamalla selektiivisesti sienikalvoja. Sen polyeenirakenteen konjugoidut kaksoissidokset voivat muodostaa komplekseja ergosterolin konjugoidun kaksoissidosjärjestelmän kanssa, mikä johtaa kalvorakenteen hajoamiseen ja lisääntyneeseen läpäisevyyteen. Tämä prosessi on erittäin selektiivinen, koska ihmisen kalvot eivät sisällä ergosterolia, joten nystatiinilla ei ole suoraa toksisuutta isännän sytomembraaneille.
Imeytyminen suun kautta: Nystatiini ei juuri imeydy ruuansulatuskanavasta suun kautta annetun annon jälkeen, ja sen hyötyosuus on erittäin alhainen (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Paikallinen tunkeutuminen:
Silmätipat: Paikallisen annon jälkeen lääke jää pääasiassa sidekalvopussiin, mikä vaikeuttaa tunkeutumista sarveiskalvoon ja silmän etukammioon. Siksi se on tehoton syvälle{1}}sijoittuviin infektioihin, kuten silmänsisäiseen tulehdukseen, ja se soveltuu vain sarveiskalvon tai sidekalvon pinnalla oleviin sieni-infektioihin.
Suun tippat: voivat muodostaa suuonteloon suojaavan kalvon, joka vaikuttaa suoraan tartunnan saaneeseen alueeseen, korkealla paikallisella pitoisuudella ja pitkäkestoisesti.
Aineenvaihdunta ja erittyminen: Imeytymättömät lääkkeet erittyvät ulosteen mukana ilman maksan tai munuaisten toiminnan riippuvuutta, joten potilaiden, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa annostusta.
Nystatin tabletit 100 mgsillä on voimakas estovaikutus seuraaviin sieniin:
Candida-suku: Candida albicans, C. tropicalis jne. ovat yksi suosituimmista lääkkeistä suun kandidiaasin (sammas) ja emättimen kandidiaasin hoitoon.
Cryptococcus-suku: Sillä on tietty aktiivisuus Cryptococcus neoformansia vastaan, mutta flukonatsolia tai amfoterisiini B:tä käytetään yleisemmin kliinisesti.
Muut sienet: Jotkut dermatofyytit (kuten Trichophyton epidermidis) ovat herkkiä nystatiinille, mutta niiden kliininen käyttö on rajoitettua.
On huomattava, että Nystatinin pitkäaikainen{0}}käyttö voi johtaa sieniresistenssiin erityisesti immuunipuutteisilla potilailla. Siksi on suositeltavaa yhdistää muita sienilääkkeitä (kuten flukonatsolisilmätippoja) vaikeiden infektioiden hoitoon.
Farmakokineettiset ominaisuudet ja kliininen merkitys
1. Imeytyminen ja jakautuminen
Imeytyminen suun kautta: Ei läheskään imeydy maha-suolikanavasta, biologinen hyötyosuus<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organisaation jakautuminen: Suuret pitoisuudet (10-50 μg/g) saavutetaan ruokatorven, mahalaukun, ohutsuolen ja paksusuolen limakalvoissa seerumipitoisuuksilla<0.1 μ g/mL.
Läpäisykyky: ei pysty tunkeutumaan terveen ihon tai limakalvon esteisiin, mutta voi tunkeutua tulehduksellisiin leesioihin (kuten kandidoosin esofagiitin haavautuneet pinnat).
2. Aineenvaihdunta ja erittyminen
Aineenvaihduntareitti: Suoliston mikrobiota voi hydrolysoida noin 10 % lääkkeistä inaktiivisiksi metaboliiteiksi.
Erittumismenetelmä: Yli 95 % erittyy alkuperäisessä muodossaan ulosteiden kautta, ja puoliintumisaika on 6-8 tuntia.
Erityisryhmät: Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa annosta, eikä munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa annosta, koska lääke ei erity munuaisten kautta.
Kliininen käyttö ja tehokkuustodisteet
1. Käyttöaiheet, käyttö ja annostus
Suun kandidoosi: Ota suun kautta, 500 000 yksikköä (1 tabletti) joka kerta, 4 kertaa päivässä, 7-14 päivän hoitojakso.
Ruokatorven kandidoosi: Suun kautta, 1 miljoona yksikköä (2 tablettia) joka kerta, 3 kertaa päivässä, 14-21 päivän hoitojakso.
Suoliston kandidoosi: Suun kautta, 1-2 miljoonaa yksikköä (2-4 tablettia) joka kerta, 3 kertaa päivässä, 14-28 päivän hoitojakso.
Ennaltaehkäisevä lääkitys: Immunosuppressiopotilaat (kuten elinsiirtojen vastaanottajat) voivat ottaa 500 000 yksikköä suun kautta päivässä Candida-infektion estämiseksi.
2. Todisteet terapeuttisesta tehosta
Suun infektio: Satunnaistetut kontrolloidut tutkimukset osoittivat, että 5. hoitopäivänä kliinisten oireiden helpotusaste oli 85 % ja sienipuhdistuma oli 92 %.
Ruokatorven infektio: Endoskooppinen tutkimus osoitti, että 2 viikon hoidon jälkeen haavan paranemisaste oli 78 % ja väärän kalvon katoamisprosentti oli 91 %.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Lääkevuorovaikutukset ja yhteensopivuuden tabut
1. Merkittävä vuorovaikutus
Saccharomyces boulardii: Kystatiini voi estää tämän probiootin aktiivisuutta, ja näiden kahden yhdistelmä vaatii vähintään 2 tunnin taukoa.
Voklosporiini: saattaa lisätä munuaistoksisuuden riskiä ja vaatii veren kreatiniini- ja elektrolyyttien seurantaa.
Antasidit: Alumiinia ja magnesiumia sisältävät antasidit voivat vähentää lääkkeiden liukoisuutta, ja niitä suositellaan ottamaan tunnin välein.
2. Yhteensopivuustabut
Alkoholi: Saattaa lisätä maha-suolikanavan ärsytystä, alkoholin käyttöä tulee välttää hoidon aikana.
Runsasrasvainen ruokavalio: voi hidastaa mahalaukun tyhjenemistä, mutta ei vaikuta lääkkeen imeytymisnopeuteen.
Nystatin tabletit 100 mgerityisesti häiritsevät sienikalvojen sterolirakennetta aiheuttaen katastrofaalisia muutoksia kalvon läpäisevyydessä ja lopulta johtaen sytokalvon kuolemaan. Sen ainutlaatuinen kemiallinen rakenne antaa sille erittäin selektiivisen myrkyllisyyden sienille, ja sen imeytymätön luonne suun kautta otettuna tekee siitä suositellun hoidon maha-suolikanavan kandidiaasille.
Suositut Tagit: nystatiinitabletit 100mg, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä