Liraglutidi tabletitovat glukagonin kaltaisia peptidi-1 (GLP-1) -analogeja, jotka kuuluvat pitkävaikutteisiin GLP-1-reseptoriagonisteihin. Vaikka nykyinen pääannostusmuoto on injektio, teoriassa, jos tablettimuoto kehitetään onnistuneesti, se säilyttää silti ydinominaisuutensa GLP-1-reseptoriagonistina.
Liraglutidin molekyylirakenne on tuotettu geneettisen rekombinaatioteknologian avulla, ja sillä on 97-prosenttinen sekvenssihomologia ihmisen GLP:n kanssa-1. Sen ainutlaatuinen molekyylirakenne, kuten rasvahappojen sivuketjujen modifikaatio, pidentää lääkkeen puoliintumisaikaa elimistössä, joten se on tarpeen antaa vain kerran päivässä. Tableteiksi kehitettäessä tarvitaan erityisiä formulointitekniikoita, kuten enteerinen päällystys ja osmoottinen pumpputekniikka, jotta varmistetaan lääkkeen vakaa vapautuminen ja imeytyminen maha-suolikanavassa. Tableteiksi kehitetyt tiedot voidaan suunnitella erilaisille annoksille kliinisten tarpeiden mukaan (kuten 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg jne.), joita on mukautettava lääkkeen imeytymisominaisuuksien ja ruoansulatuskanavan biologisen hyötyosuuden perusteella.
Meidän tuotteemme
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Liraglutidi-kapseli | Liraglutidi-injektio | Liraglutidi-tabletit |
| Tuotetyyppi | Kapseli | Injektio | Tabletit |
| Tuotteen puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
| Tuotteen tekniset tiedot | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
| Tuotepaketti | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
Tuotteemme
Liraglutidi+. COA
 |
||
Analyysitodistus |
||
|
Yhdistelmänimi |
Liraglutidi | |
|
CAS-nro |
204656-20-2 | |
|
Luokka |
Farmaseuttinen laatu | |
|
Määrä |
Mukautettu | |
|
Pakkausstandardi |
Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Erä nro |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. tammikuutath 2025 |
|
|
EXP |
8. tammikuutath 2029 |
|
|
Rakenne |
|
|
| TESTISTANDARDI | GB/T24768-2009 Toimiala. Stndndard | |
|
Tuote |
Yritysstandardi |
Analyysin tulos |
|
Ulkonäkö |
Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe |
Mukautunut |
|
Vesipitoisuus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 4,5 % |
0.30% |
| Kuivaushäviö |
pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % |
0.15% |
|
Raskasmetallit |
Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puhtaus (HPLC) |
Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % |
99.5% |
|
Yksittäinen epäpuhtaus |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäännös syttyessä |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikrobien kokonaismäärä |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanoli (GC:n mukaan) |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm |
400 ppm |
|
Varastointi |
Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa -20 asteessa |
|
|
|
||
Lääkkeiden yhteisvaikutukset ja varotoimet
Huumeiden vuorovaikutukset
In vitro -tutkimukset ovat vahvistaneet, että todennäköisyys farmakokineettisten yhteisvaikutusten välilläliraglutidi tablettija muut sytokromi P450:een ja plasman proteiineihin liittyvät vaikuttavat aineet sitoutuvat erittäin vähän. Liraglutidin aiheuttama lievä mahalaukun tyhjenemisen viivästyminen voi kuitenkin vaikuttaa muiden samanaikaisesti suun kautta otettujen lääkkeiden imeytymiseen. Siksi, jos valmistetaan tabletteja, erityistä huomiota tulee kiinnittää yhteisvaikutuksiin muiden suun kautta otettavien lääkkeiden kanssa, erityisesti niiden, jotka ovat herkkiä imeytymisnopeuksille.
Varotoimenpiteet
Annoksen säätäminen: Liraglutidin annosta säädettäessä verensokerin seurantaa ei tarvita (ellei yhdessä sulfonyyliureahoidon ja sulfonyyliurea-annoksen säätämisen kanssa). Kuitenkin, kun niitä käytetään yhdessä sulfonyyliurealääkkeiden kanssa, verensokerin seuranta saattaa olla tarpeen sulfonyyliurealääkkeiden annostuksen säätämiseksi.
Laiminlyöntihoito: Jos kyseessä on unohtunut injektioannos, tulee seuraavan päivän annos käyttää suoraan reseptimääräysten mukaisesti ilman, että unohdetun annoksen kompensoimiseksi tarvitse antaa lisäannoksia tai nostaa annosta. Jos viimeisestä liraglutidin annosta on kulunut yli 3 päivää, potilaiden tulee aloittaa uudelleen annoksella 0,6 mg annoksen korotusaikataulun mukaisesti hoidon jatkamiseen liittyvien maha-suolikanavan haittavaikutusten lievittämiseksi. Tableteiksi kehitettynä unohtuneet annokset voivat poiketa injektioiden käsittelyperiaatteista. Lääkkeen puoliintumisajan ja vaikutuksen keston perusteella tulee laatia erityinen lisäsuunnitelma.
Tehokkuushyppy Tarkkuutta ja vakautta
Pistoskohta: Pistos tulee pistää vatsaan, reiteen tai olkavarteen, kun taas tablettien ei tarvitse ottaa huomioon pistoskohtaan liittyviä ongelmia, mutta huomiota tulee kiinnittää lääkityksen ajoitukseen ja ruoansulatuskanavan reaktioihin.
Erityisoireet: On havaittu, että muiden GLP-1-analogien käyttöön liittyy haimatulehduksen kehittymisriski. Siksi potilaille tulee kertoa akuutin haimatulehduksen tyypillisistä oireista (kuten jatkuva ja vaikea vatsakipu). Jos haimatulehdusta epäillään, liraglutidi ja muut mahdollisesti epäilyttävät lääkkeet tulee lopettaa.
Liraglutidin imeytyminen ihonalaisen injektion jälkeen on suhteellisen hidasta ja saavuttaa huippupitoisuutensa 8-12 tunnin kuluttua annosta. Liraglutidi 0:n kertainjektio ihon alle 6 mg:n jälkeen liraglutidin arvioitu maksimipitoisuus on 9 4nmol/L (keskimääräinen paino noin 73 kg). 1,8 mg:n liraglutidin annostasolla liraglutidin keskimääräinen vakaan tilan pitoisuus (AUCT/24) saavutti noin 34 nmol/l (keskimääräinen ruumiinpaino noin 76 kg). Liraglutidin keskimääräinen vakaan tilan pitoisuus (AUCT/24) saavutti 31 nmol/l sen jälkeen, kun annettiin 3 mg lihaville henkilöille (BMI 30-40 kg/m2). Liraglutidin altistustaso pienenee painon kasvaessa. Liraglutidin altistustaso kasvaa suhteessa annokseen. Lääkeaikakäyrän alla olevan alueen (AUC) yksilönsisäinen vaihtelukerroin yksittäiselle liraglutidiannokselle on 11 %. Liraglutidin absoluuttinen biologinen hyötyosuus ihonalaisen injektion jälkeen on noin 55 %.
Näennäinen jakautumistilavuus ihonalaisen injektion jälkeen on 11-17 l, ja keskimääräinen jakautumistilavuus laskimonsisäisen injektion jälkeen on 0,07 l/kg. Noin 100 kg painavan henkilön keskimääräinen näennäinen jakautumistilavuus ihonalaisen injektion jälkeen on 20-25 litraa. Liraglutidi voi sitoutua laajasti plasman proteiineihin.
24 tunnin sisällä radioleimatun [3H]-liraglutidin kerta-annoksesta terveille koehenkilöille plasman pääkomponentti on liraglutidin prototyyppilääke. Kaksi pientä määrää plasmametaboliitteja havaittiin (vähemmän tai yhtä suuri kuin 9 % ja pienempi tai yhtä suuri kuin 5 % plasman kokonaisradioaktiivisesta altistuksesta). Liraglutidi metaboloituu samalla tavalla kuin makromolekyyliset proteiinit, eikä mitään tiettyä elintä ole tunnistettu pääeliminaatioreitiksi.
[3H]-liraglutidin annon jälkeen ei ehjäliraglutidi tablettihavaittiin virtsasta ja ulosteista. Vain pieni osa annetusta säteilystä erittyy liraglutidiin liittyvinä metaboliitteina virtsaan tai ulosteeseen (6 % ja 5 %). Virtsassa ja ulosteessa oleva radioaktiivisuus erittyy pääasiassa ensimmäisten 6-8 päivän aikana, mikä vastaa kolmea pientä määrää metaboliittia. Liraglutidin keskimääräinen puhdistuma kerta-injektion jälkeen on noin 0,9-1,4 l/tunti, ja eliminaation puoliintumisaika on noin 13 tuntia.
(1) Sukupuoli: Ylipainoisten ja liikalihavien potilaspopulaatioiden farmakokineettisen analyysin perusteella naisilla on 24 % pienempi painoon perustuva puhdistuma kuin miehillä. Tyypin 2 diabetesta sairastavien mies- ja naispotilaiden ryhmäfarmakokineettisten tutkimusten tulokset ja terveillä koehenkilöillä tehty farmakokineettinen tutkimus osoittivat, että sukupuolella ei olisi kliinisesti merkittävää vaikutusta lilalutidin farmakokinetiikkaan. Altistusvastetietojen mukaan annosta ei tarvitse muuttaa sukupuolen perusteella.
(2) Rotuperä: valkoisia, mustia, aasialaisia ja espanjalaisia koehenkilöitä sisältävän populaation farmakokineettisen analyysin tulokset osoittivat, että rodullisilla eroilla ei ollut kliinisesti merkittäviä vaikutuksia liraglutidin farmakokinetiikkaan.
(3) Paino: Aikuisten tyypin 2 diabeteksen populaatiodynamiikkaanalyysi viittaa siihen, että painoindeksillä (BMI) ei ole merkittävää vaikutusta rilalutidin farmakokinetiikkaan. Painonhallinnan kliinisten tutkimusten altistusvasteen arvioinnissa 3,0 mg:n liraglutidia päivittäinen annos voi tarjota sopivan systeemisen altistuksen painoalueella 60–234 kg. Altistuminen liraglutidille vähenee kehon peruspainon kasvaessa. Yli 234 kg painavien potilaiden liraglutidin altistustasoa ei ole tutkittu.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Munuaisten toimintahäiriö: Verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta, potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on vähemmän altistumista liraglutidille. Lievä (kreatiniinin puhdistuma, CrCl 50-80 ml/min), kohtalainen (CrCI 30-50 ml/min) ja vaikea (CrCl)<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Raskaana olevat naiset: Tätä tuotetta ei tule käyttää raskauden aikana, ja insuliinia suositellaan tällä hetkellä. Jos potilas suunnittelee raskautta tai on jo raskaana hoitojakson aikana, hoito tällä valmisteella on lopetettava. Imettävät naiset: Asianmukaisen kokemuksen puutteen vuoksi tätä tuotetta ei tule käyttää imetyksen aikana. Lasten lääkitys: Asiaa koskevia tietoja ei ole vielä saatu, eikä tätä tuotetta suositella käytettäväksi nuorille.
Tablettikehityksen haasteet ja näkymät
Kehityksen haasteet
Formulaatioteknologia: Liraglutidin kehittäminen edellyttää lääkkeen vakaan vapautumisen ja imeytymisen ongelman ratkaisemista maha-suolikanavassa. Erityisiä formulointitekniikoita, kuten enteerinen pinnoitus ja osmoottinen pumpputekniikka, tarvitaan lääkkeen stabiilisuuden ja biologisen hyötyosuuden varmistamiseksi maha-suolikanavassa.
Kliiniset tutkimukset: Tablettien tehon, turvallisuuden ja siedettävyyden vahvistamiseksi tarvitaan uusia kliinisiä tutkimuksia. Kliinisissä tutkimuksissa tulisi olla erilaisia annoksia, erilaisia annostusohjelmia ja pitkäaikaisia turvallisuustutkimuksia.
Markkinakilpailu: Liraglutidi-injektiomarkkinat ovat tällä hetkellä suhteellisen kypsät, ja tablettimuodon on kohdattava kilpailua ruiskeen kanssa. Meidän on voitettava markkinaosuus erilaistumisstrategioilla, kuten lääkityksen mukavuus, potilaiden hoitomyöntyvyys jne.
Kehitysnäkymät
Lääkityksen mukavuus: Tablettimuoto on helpompi antaa kuin injektio, mikä voi parantaa potilaan hoitomyöntyvyyttä.
Markkinoiden kysyntä: Tyypin 2 diabetesta ja lihavuutta sairastavien potilaiden määrän kasvaessa myös uusien hypoglykeemisten ja painoa alentavien lääkkeiden kysyntä kasvaa. JosLiraglutidi tabletitOn kehitetty menestyksekkäästi, ne vastaavat uusien hypoglykeemisten ja painonpudotuslääkkeiden markkinoiden kysyntään.
Poliittinen tuki: Hallituksen kasvava tuki biolääketeollisuudelle on tarjonnut suotuisan toimintaympäristön Liraglutide-tablettien kehittämiselle.
Usein kysytyt kysymykset
Onko liraglutidi pillerimuodossa?
+
-
Liraglutidi, Saxendan vaikuttava aine, on saatavilla vain injektiona. Mutta samanlainen lääke, jota kutsutaan semaglutidiksi, on ruiskeena (Ozempic, Wegovy) ja pillerinä (Rybelsus).
Mihin liraglutiditabletteja käytetään?
+
-
Liraglutidia käytetään alentamaan sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä (sydänkohtaus, aivohalvaus tai kuolema) ihmisillä, joilla on tyypin 2 diabetes ja sydänsairaus. Liraglutidia voidaan käyttää myös muihin terveydenhuollon tarjoajasi määrittämiin sairauksiin. Liraglutidia on saatavana myös eri muodossa painonhallintaan.
Voidaanko liraglutidia antaa suun kautta?
+
-
Kohokohdat. Kehitetty suun kautta otettava liraglutidianomicelli tehostamaan insuliiniresistenssin vähentämistä. Käytettiin ASBT{2}}välitteistä kuljetusta parantamaan oraalisen formulaation imeytymistä. Saavutettiin 4,63 kertaa suurempi oraalinen hyötyosuus kuin formuloimaton liraglutidi.
Kuka ei voi ottaa liraglutidia?
+
-
Kerro lääkärillesi, jos sinulla tai jollakin perheenjäsenelläsi on tai on koskaan ollut kilpirauhassyöpä tai multippelin endokriinisen neoplasian oireyhtymä tyyppi 2 (MEN 2; tila, joka aiheuttaa kasvaimia useammassa kuin yhdessä kehon rauhasessa). Jos näin on, lääkärisi todennäköisesti kehottaa sinua olemaan käyttämättä liraglutidi-injektiota.
Kumpi on parempi, Ozempic vai liraglutidi?
+
-
Ozempic® (semaglutidi) johtaa tyypillisesti enemmän painonpudotukseen kuin liraglutidilääkkeet, kuten Saxenda® tai Victoza®, joten se on vahvempi vaihtoehto useimmille ihmisille. Monet ihmiset pitävät myös Ozempicin kerran{1}}viikoittaisesta pistosohjelmasta liraglutidin päivittäisen annostelun sijaan.
Suositut Tagit: liraglutiditabletti, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä