Loratadine -kermaon ajankohtainen lääkitys, jolla on ainutlaatuiset farmakologiset ominaisuudet. Dermatologisten sairauksien hoidossa ajankohtaisesta lääkityksestä on tullut yleisesti käytetty hoitomenetelmä johtuen sen suorasta vaikutuksesta vauriokohtaan, korkeaan paikallisiin lääkekonsentraatioihin ja minimaalisiin systeemisiin haittavaikutuksiin. Uuden tyyppisenä ajankohtaisena antihistamiinilääkevalmisteena tämä aine nousee vähitellen kliinisissä sovelluksissa. Tämän aineen tärkein aktiivinen aineosa on loratadiini, joka on toisen sukupolven antihistamiini, joka antaa selektiivisesti perifeeriset H1-reseptorit. Loratadiinin lisäksi kerma sisältää myös erilaisia apuaineita, kuten pohja, kosteusvoide, säilöntäaine jne. Matriisi on lääkkeen kantaja, joka määrittää kerman tekstuurin, sovelluksen suorituskyvyn ja lääkkeen vapautumisnopeuden; Kosteuttavat aineet voivat ylläpitää ihon kosteutta ja parantaa ihon esteen toimintaa; Säilöntäaineita käytetään estämään kerman mikrobien saastuminen varastoinnin ja käytön aikana. Ulkonäkö on yleensä valkoinen tai valkoinen kerma, kuten valmistus, tasainen ja herkkä rakenne, jota on helppo levittää ja avata. Verrattuna muihin annosmuotoihin, kermalla on seuraavat merkittävät ominaisuudet. Ensinnäkin sitä voidaan levittää suoraan ihon alueelle, jolloin lääkkeen on päästävä nopeasti tehokkaan pitoisuuden paikallisesti ja parantaa terapeuttista vaikutusta; Toiseksi kerma voi muodostaa suojakalvon ihon pinnalle vähentäen ihon ulkoisten ärsykkeiden aiheuttamia vaurioita estäen samalla ihon kosteuden menettämisen ja ihon korjaamisen edistämisen; Lisäksi kerman valmistusprosessi on suhteellisen yksinkertainen, laatua on helppo hallita, ja potilaille on kätevää käyttää hyvää noudattamista.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
|
|
Loratadine COA
Liukoisten mikroneulojen valmistus: hydroksipropyylimetyyliselluloosa/hyaluronihappokomposiittijärjestelmä
Loratadiini, yleisesti käytettynä antihistamiinilääkettä, jaLoratadine -kermaovat sen yleisiä ajankohtaisia formulaatioita. Perinteisillä ajankohtaisilla formulaatioilla on kuitenkin ongelmia, kuten huono lääkkeen läpäisevyys ja pieni hyötyosuus, jotka rajoittavat niiden täydellistä terapeuttista vaikutusta. Uuden tyyppisenä lääkkeiden jakelujärjestelmänä liukoisilla mikroneuloilla on minimaalisesti invasiivisten, kivuttomien etuja ja kyky murtautua ihon kerroslehden esteen läpi. Ne voivat merkittävästi parantaa lääkkeiden transdermaalista tunkeutumistehokkuutta ja tarjota uuden tavan parantaa loratadiinivoiteen toimitusvaikutusta. Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) ja hyaluronihappo (HA) ovat kaksi polymeerimateriaalia, joita käytetään laajasti lääketeollisuudessa. HPMC: llä on hyvät kalvonmuodostus-, sakeutumis- ja biologisen yhteensopivuusominaisuudet; HA: lla on erinomainen kosteus, voitelu ja biologinen aktiivisuus, mikä voi edistää haavan paranemista. HPMC: n ja Ha
Ominaisuudet ja sovellusvaatimukset
Kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet
Loratadiinin kemiallinen nimi on 4- (8-kloori-5,6-dihydro-11H-bentso [5,6] syklohepto [1,2-B] pyridiini-11-alayksikkö) -1-piperidiinikarboksyylihappo-etyyliesterin ja sen molekyylirakenteen määrittelee, että sillä on tietty lipophilisten aste. Loratadiinikerma on yleensä valkoinen tai valkoinen kerma, tasainen ja herkkä rakenne, tietty viskositeetti ja kosteuttavat ominaisuudet ja pH -arvo yleensä ihon levitykseen sopivalla alueella.
Sovellusvaatimukset ja haasteet
Loratadiinikermaa käytetään pääasiassa ihon paikallisessa anti -allergisessa hoidossa, mutta kerroskerroksen estevaikutuksen vuoksi lääkettä on vaikea tunkeutua tehokkaasti alueelle ja aiheuttaa terapeuttisia vaikutuksia, mikä johtaa huonoihin hoitovaikutuksiin ja vaatii usein lääkitystä. Siksi on välttämätöntä kehittää toimitusjärjestelmä, joka voi parantaa lääkkeiden transdermaalista tunkeutumistehokkuutta, lisätä lääkkeiden kertymistä ihoon, pidentää lääkkeiden vaikutustaikaa, vähentää lääkitystiheyttä ja parantaa potilaan noudattamista.
Hydroksipropyylimetyyliselluloosan (HPMC) ja hyaluronihapon (HA) ominaisuudet ja komposiittijärjestelmän rakennusperiaate
HPMC: n ominaisuudet
HPMC on puoliksi synteettinen ei-ioninen selluloosaeetteri, jolla on erilaisia erinomaisia ominaisuuksia. Kemiallisen rakenteen suhteen sen molekyyliketjussa oleva hydroksipropyyli- ja metoksiryhmät antavat sille ainutlaatuiset ominaisuudet. HPMC: llä on hyvä veden liukoisuus ja se voi nopeasti hajonnut ja liukenevat kylmään veteen tasaisen liuoksen muodostamiseksi. Liuoksella on tietty viskositeetti, ja viskositeetti kasvaa merkittävästi pitoisuuden kasvaessa. Lisäksi HPMC: llä on ominaisuudet hyvästä biologista yhteensopivuutta, ei-myrkyllisyyttä ja ei-ärsytystä sekä vahvaa kalvonmuodostustapaa. Sitä käytetään usein sakeutusaineena, stabilointina, kalvonmuodostusaineena jne. Farmaseuttisessa kentässä.
HA: n ominaisuudet
HA on happama mukopolysakkaridi, joka on luonnollisesti läsnä ihmisen sidekudoksessa, epiteelikudoksessa ja hermokudoksessa. Se koostuu toistuvista disakkaridiyksiköistä ja sillä on voimakas kosteuskyky, joka voi absorboida ja pitää suuren määrän vettä pitäen ihon kosteana ja joustavana. HA: lla on myös hyvä biologinen yhteensopivuus ja biohajoavuus, joka voi edistää solujen lisääntymistä ja muuttoliikettä, osallistua haavan paranemisprosessiin, ja sitä käytetään laajasti lääketieteen ja kosmetiikan aloilla.
HPMC/HA -komposiittijärjestelmän rakennusperiaate
Sekä HPMC- että HA-molekyyliketjut sisältävät suuren määrän polaarisia ryhmiä, kuten hydroksyyliryhmiä, jotka voivat olla vuorovaikutuksessa toistensa kanssa vedyn sidoksen avulla fysikaalisen silloitusverkon muodostamiseksi. Liuoksessa HPMC ja HA -molekyylit kietoutuvat toisiinsa ja tunkeutuvat toisiinsa, ja kun liuotin haihtuu tai jähmettyy, nämä kaksi muodostavat yhdessä komposiittimateriaalin, jolla on tietty lujuus ja sitkeys. Tämä komposiittijärjestelmä voi yhdistää HPMC: n kalvonmuodostus- ja sakeutumisominaisuudet HA: n kosteuttavaan ja biologiseen aktiivisuuteen, mikä tarjoaa hyvän materiaalisen perustan liukoisten mikroneulojen valmistukseen.
Loratadiinivoidetta sisältävien liukoisten mikroneulojen valmistusprosessi
Kokeelliset materiaalit ja laitteet: Kokeisiin materiaaleihin kuuluvat HPMC (erilaiset viskositeettiluokit), HA (erilaiset molekyylipainot) loratadiinivoide, deionisoitu vesi jne. Kokeelliset laitteet sisältävät pääasiassa magneettisen sekoittajan, tyhjökuivausuunin, mikroneulamuotin, optisen mikroskoopin, skannauselektronimikroskooppin (SEM), yleisen materiaalimuovan, lääkkeen vapautumisen laitteen, jne.
Valmistusprosessi
HPMC/HA -liuoksen valmistus: Punnitse tietty määrä HPMC: tä ja HA: ta, lisää sopiva määrä deionisoitua vettä ja sekoita magneettinen sekoittaja tietyssä lämpötilassa tietyn ajanjakson ajan HPMC: n ja HA: n liuottamiseksi kokonaan, muodostaen tasaisen sekoitetun liuoksen. Valmistele komposiittisuojat, joilla on erilaiset suhteet muuttamalla HPMC: n ja HA: n massasuhdetta.
Loratadiinivoiteen lisääminen ja sekoittaminen: Lisää tietty määräLoratadine -kermaHPMC/HA -liuokseen ja jatka sekoittamista lääkkeen tasaisesti liuoksen tasaisesti, muodostaen lääkkeen, joka sisältää mikroneulan pre -liuosta.
Mikroneulojen muodostuminen: Kaada hitaasti mikroneulan pre -liuosta sisältävä lääke mikroneulamuottiin ja poista tyhjiökuivaus kuplien poistamiseen liuoksesta, jolloin liuos voi täyttää muotin mikroneulakaryhmän kokonaan. Aseta sitten muotti ympäristöön, jossa on tietty lämpötila ja kosteus kuivaamiseen ja parantamiseen. Kun mikroneulat ovat täysin muodostuneet, poista ne huolellisesti liukoisten mikroneulojen saamiseksiLoratadine -kerma.
Keskeisten prosessiparametrien optimointi
HPMC: n ja HA: n osuudella HPMC: n ja HA: n suhteella on merkittävä vaikutus mikroneulojen suorituskykyyn. Valmistelemalla HPMC/HA -komposiittimikroneja, joilla on erilaiset suhteet, tutkittiin mekaanista lujuutta, liukoisuutta, lääkekuormitusta ja vapautumisominaisuuksia. Kokeelliset tulokset osoittavat, että kun HPMC: n massasuhde HA on [spesifinen suhde], mikroneulaisella on hyvä kattava suorituskyky, jolla ei ole vain tietty mekaaninen lujuus ihoon, mutta se voi myös nopeasti liuottaa ja vapauttaa lääkkeitä ihoon.
Kuivausolosuhteet: Kuivauslämpötilalla ja kosteudella on myös merkittävä vaikutus mikroneulojen muodostumiseen ja laatuun. Korkeammat kuivauslämpötilat voivat kiihdyttää veden haihtumista ja lyhentää kuivausaikaa, mutta voi johtaa virheisiin, kuten mikroneulojen pinnalla oleviin halkeamiin; Pienet kuivumislämpötilat johtavat pidempiin kuivausaikoihin, mikä voi helposti aiheuttaa mikroneulojen muodonmuutoksia. Asianmukainen kuivaus kosteus voi varmistaa, että mikroneulat ylläpitävät vakaa muotoa kuivausprosessin aikana. Kokeellisen optimoinnin jälkeen optimaalisen kuivauslämpötilan määritettiin olevan [x], kosteus oli [x]% RH ja kuivausaika oli [x] h.
Loratadiinivoidetta sisältävien liukoisten mikroneulojen suorituskyvyn karakterisointi
Fyysinen suorituskyvyn karakterisointi
Ulkonäkö ja muodon havainto
Tarkkaile valmistettujen liukoisten mikroneulojen ulkonäköä ja morfologiaa käyttämällä optista mikroskooppia ja SEM: ää. Optinen mikroskooppikuva osoittaa, että mikroneulat on järjestetty tavalliseen kartiomaiseen ryhmään ja neulan rungon pinta on sileä; SEM -kuvat paljastivat edelleen mikroneulojen mikrorakenteen, terävillä neulankärjillä, tasaisella neulan paksuudella ja ilman ilmeisiä vikoja, mikä osoittaa, että HPMC/HA -komposiittijärjestelmää voidaan käyttää hyvin muotoiltujen liukoisten mikroneulojen valmistamiseen.
Mekaaninen lujuustestaus
Testaa mikroneulojen mekaanisen voimakkuuden yleistä materiaalitestauskonetta. Aseta mikroneule pystysuoraan testauskoneeseen, aseta paine tietyllä nopeudella ja rekisteröi painearvo, kun mikroneulat taipuu tai katkaisee. Kokeelliset tulokset osoittavat, että valmistetuilla mikroneuloilla on riittävä mekaaninen lujuus kestämään ihoon asettamisen aikana kokeneen painetta vaurioittamatta, mikä varmistaa tehokkaan lääkkeen syöttöä ihoon.
Liukoisuustestaus
Aseta mikroneule simuloidulle ihonesteeseen (kuten fosfaattipuskuroitu suolaliuos, PBS) ja tarkkaile mikroneulan liukenemista eri ajankohtina. Piirrä liukenemiskäyrä mittaamalla mikroneulojen massamuutos liukenemisprosessin aikana. Tulokset osoittivat, että mikroneulat voivat liukene nopeasti PBS: ään ja liukenevat melkein kokonaan [x] minuutin sisällä, mikä osoittaa, että niillä on hyvä liukoisuus ja ovat hyödyllisiä lääkkeen vapautumiselle iholla.
Huumeiden suorituskyvyn karakterisointi
Huumeiden kuormituskyvyn määrittäminen
Käyttämällä korkean suorituskyvyn nestekromatografiaa (HPLC) loratadiinin pitoisuuden määrittämiseksi valmistetuissa mikroneuloissa ja laskemaan lääkekuormituskyky. Kokeelliset tulokset osoittavat, että optimoimalla valmistusprosessia mikroneulojen lääkekuormituskyky voi saavuttaa [x] mg/tablet -laitteen, mikä vastaa terapeuttisia tarpeita.
Tutkimus lääkkeiden vapautumisominaisuuksista
Aseta lääkkeet, jotka sisältävät mikroneulat lääkkeen vapautuslaitteeseen, käytä PBS: ää vapautumisväliaineena ja suorita lääkkeen vapautumiskokeita tietyssä lämpötilassa vakiona lämpötilaoskillaattorissa. Näytteet otettiin eri ajankohtina, ja loratadiinin pitoisuus vapautumisväliaineessa määritettiin HPLC: llä kumulatiivisen lääkkeen vapautumisen laskemiseksi. Lääkkeen vapautumiskäyrä osoittaa, että mikroneulan loratadiini voidaan jatkuvasti vapauttaa, ja kumulatiivinen vapautumismäärä on yli x% x tunnin kuluessa, mikä osoittaa, että liukoinen mikroneule voi saavuttaa hitaan ja kestävän lääkkeen vapautumisen, mikä on hyödyllistä lääkkeen hoidon tehokkuuden parantamiseksi.
Suositut Tagit: Loratadine -kerma, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä