Cimetidiinivoideon ajankohtainen yhdistelmäformulaatio, jossa on ydinosa, cimetidiini, joka toimii H ₂ -reseptoriantagonistina. Estämällä histamiinin sitoutumisen H ₂ -reseptoreihin mahalaukun seinämän soluissa, se estää merkittävästi mahahapon eritystä. Tämä mekanismi on laajennettu anti - tulehduksellisen ja immuunisäätelyn kenttiin, kun sitä käytetään paikallisesti. Sen yhdistelmäkaava yhdistää usein salisyylihappoa, asykloviiriä, lidokaiinia ja muita ainesosia multi - kohdistamiseksi terapeuttisen vaikutuksen. Sen puoli - elämä on noin 1,5-2 tuntia, ja sen suun kautta annettava hyötyosuus saavuttaa 60-70%. Sitä käytetään pääasiassa PET -kliinisessä käytännössä mahappoihin liittyvien sairauksien hoitamiseen. Vaikka kermaformulaatioita käytetään yleisesti ihmislääketieteessä iho- ja limakalvoleesioissa, PET -teollisuudessa oraaliset tabletit, injektiot ja suun liuokset ovat tavanomaisia formulaatioita, kermaformulaatioita käytetään harvoin, ja niitä on käytettävä tiukasti lääketieteellisten neuvojen mukaisesti.
Ydinmekanismi
Mahapapon tukahduttaminen:
Estää histamiinin aiheuttamaa mahahapon eritystä, alentaa mahalaukun pH: ta ja lievittää haavakipuja.
Immuunisäätely:
Estämällä T -lymfosyyttiaktiivisuutta, vähentämällä tulehduksellisten tekijöiden vapautumista ja auttamalla immuunin - välittämien sairauksien hoidossa.
Kasvaimen vastainen tuki:
Mastosytooman tapauksissa se voi estää histamiinin vapautumista ja hidastaa kasvaimen etenemistä.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
Tuotemuotomme
Cimetidine +. coa
Yleiset kliiniset eritelmät ja lemmikkieläinten annosmuodot
Sovellettavat skenaariot annoslomakkeen eritelmiin
Tabletit 100 mg, 150 mg, 200 mg: n annetaan säännöllisinä annoksilla koirille ja kissoille
Oraalinen liuos 300 mg/5ml imeväisille tai nielemisvaikeuksien tapauksille
Puru tabletit 100 mg/tabletti (maunparannus) PET -lääkkeiden noudattamisen parantamiseksi
Erikunta: 150 mg/ml (5 ml ampuuli)
Sovellettavat skenaariot:
Akuutti mahalaukun verenvuoto tai haavauma
Leikkauksen jälkeisten stressihaavojen estäminen
Kriittisiä tapauksia, joita ei voida antaa suun kautta
Cimetidiinivoide: Matriisikaava, joka sisältää 2% cimetidiiniä, paikalliselle sovellukselle vain eläinlääketieteellisissä ohjeissa, kuten:
Suun kautta annettava haavasovellus (vaatii koordinointia suun kautta otettavan stentin kiinnittymisen kanssa)
Ihon haavaumien pintapeitto (vaaditaan steriili toiminta)
Peräsuolen antaminen (vaatii räätälöityä peräpuistoa)
PET -spesifinen hallintosuunnitelma ja annoslaskelma
1. Perusannosperiaate
Koirat: 3-5 mg/kg ruumiinpaino, 6-8 tunnin välein
Kissa: 5-10 mg/kg ruumiinpaino, 8-12 tunnin välein
Erikoistapaus:
Mastosolukasvain: 10-20 mg/kg, kahdesti päivässä
Tuofagitis: 5-10 mg/kg, 4 kertaa päivässä
2. Esimerkki formulaation muuntamisen laskennasta
Tapaus: 15 kg: n koira vaatii suun liuoksen (300 mg/5ml)
Yksi annos: 15 kg × 5 mg/kg =75 mg
Vaadittu ratkaisutila: 75 mg ÷ (300 mg/5ml) =1.25 ml
3. Hallintomenetelmän optimointi
Suullinen hallinto:
Anneta tyhjään vatsaan (30 minuuttia ennen ateriaa) imeytymisnopeuden lisäämiseksi
Tabletit voidaan kääriä juustoon tai makkaraan
Ratkaisu on tipputtava hitaasti suun nurkkaan ruiskulla
Injektiohallinto:
Laskimonsisäinen injektio vaatii laimennusta 1 mg/ml ja injektioaika, joka on suurempi tai yhtä suuri kuin 2 minuuttia
Lihas -injektio valitsee takajoukon lateraalisen lihasryhmän
Tyypillinen tapausanalyysi
Tapaus 1: 8 --vuotias saksalainen paimen kroonisella munuaisten vajaatoiminnalla ja mahalaukussa
Ratkaisu:
Cimetidiini 3 mg/kg q12h suun kautta
1G Q8H -alumiinisulfaatin yhdistetty antaminen ennen ateriaa
Seuraa veren kreatiniini- ja mahalaukun pH -arvoja
Tulos: Haava parani 2 viikon kuluttua ja ylläpitää hoitoa 3 kuukauden ajan ilman uusiutumista
Tapaus 2: 3 --vuotias Maine Coon Cat, leikkauksen jälkeinen mastosytooma
Ratkaisu:
Cimetidiini 10 mg/kg tarjous laskimonsisäisestä infuusiosta
Yhdistelmä prednisoloni 2 mg/kg suun kautta
Seuraa histamiinitasoja joka toinen viikko
Tulos: Kasvaimen kasvun estämisaste saavutti 65%ja eloonjäämisaika pidennettiin 14 kuukauteen
Erityisten lajikkeiden ja kliinisten skenaarioiden vuorovaikutus
1. Varievierot
MDR1 -geenimutaation takia kollies on herkempi cimetidiinin keskusneurotoksisuudelle ja niiden on vähennettävä annostusta ja seurata neurologisia oireita.
2. Kriittiset tapaukset
Septisissä sokkitapauksissa cimetidiinin ja vasoaktiivisten lääkkeiden, kuten dopamiinin, yhdistelmä voi aiheuttaa suoliston bakteerien translokaatiota mahahapon tukahduttamisen vuoksi, mikä lisää infektioriskiä. Ehdota sen sijaan protonipumpun estäjien (kuten omepratsoli) käyttäminen.
3. Kasvaimen adjuvantihoito
Mastoosytooman tapauksissa cimetidiinin ja loperamidin yhdistelmä voi parantaa histamiinin vapautumisen estämistä, mutta ummetuksen sivuvaikutuksia vastaan tulisi olla varovainen. On suositeltavaa seurata suoliston liikkeiden taajuutta ja antaa tarvittaessa lactulosan lactuloosa.
4. kemoterapialääkkeet
Kun cimetidiiniä käytetään yhdessä Mifepristonin kanssa, jälkimmäisen biologista hyötyosuutta voidaan vähentää 30% ja plasman puhdistumaopeutta voidaan lisätä. Siksi CO -käyttöä tulisi välttää. Melfalananin T1/2: n multippeli myeloomapotilaita koskevassa tutkimuksessa vähentyi merkittävästi 1,94 tunnista 1,57 tuntiin CO: n antamisen jälkeen, mikä osoittaa merkittävän tehokkuuden vähentymisen.
Cimetidiinivoide, klassisena H ₂ -reseptoriantagonistina käytetään laajasti ruoansulatuskanavien sairauksien, kuten mahahaavojen, pohjukaissuolihaavojen ja refluksiesophagiitin, hoidossa estämällä mahahapon eritystä. Sen lääkkeiden vuorovaikutusmekanismi on kuitenkin monimutkainen, ja siihen sisältyy useita vaikutuksia, kuten metabolinen entsyymin estäminen, vähentynyt maksan verenvirtaus ja farmakologinen synergia/antagonismi, joita on tarkkailtava tiukasti kliinisessä käytännössä. Seuraava tarjoaa yksityiskohtaisen analyysin neljästä näkökulmasta: metabolinen entsyymin estäminen, maksan verenvirtausvaikutukset, farmakologiset vuorovaikutukset ja erityiset lajikkeet ja kliiniset skenaariot.
Metabolinen entsyymin esto: CYP450 -järjestelmän ydinhäiriöt
Cimetidiini on CYP450 -entsyymijärjestelmän voimakas estäjä, erityisesti osoittaen merkittäviä estäviä vaikutuksia CYP1A2-, CYP2D6- ja CYP3A4 -alatyyppeihin. Tämä estävä vaikutus johtaa erilaisten lääkkeiden aineenvaihdunnan hidastumiseen, verilääkepitoisuuden lisääntymiseen ja myöhemmin laukaisee myrkyllisiä reaktioita.
1. Antikoagulantit
Kun yhdistettynä varfariiniin, cimetidiini voi vähentää metabolista määrää 30% -50%, mikä johtaa merkittävästi kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) lisääntymiseen. Kliiniset tapaukset ovat osoittaneet, että varfariiniannoksen on pienennettävä 25 -50% yhdistelmän jälkeen verenvuodon riskin välttämiseksi. Esimerkiksi potilas, joka on käyttänyt varfariinia pitkään kokenut nenäverenvuodot ja ihonalaiset mustelmat, johtuen cimetidiinin yhdistelmästä. Annoksen säätämisen jälkeen oireet paranivat.
2. epilepsialääkkeet
Kun fenytoiininatrium yhdistetään cimetidiiniin, sen verilääkepitoisuus kasvaa keskimäärin 28%ja joillakin tapauksissa on keskushermoston toksisuus (kuten ataksia ja vapina). Tutkimuksessa, johon osallistui 11 epilepsiapotilasta, 4 tapausta osoitti merkittäviä ihottumaa tai fenytoiinimyrkytysoireita yhdistelmähoidon jälkeen. Siksi on tarpeen säätää fenytoiinin natriumin annos hoitoalueen alarajaan ja seurata verilääkepitoisuutta.
3. Bentsodiatsepiinit
Kun diatsepaami yhdistetään cimetidiiniin, sen eliminaatio puoli - -aikaa jatkuu 50%ja vapaan lääkkeen pitoisuus kasvaa, mikä johtaa liialliseen sedaatioon. Esimerkiksi potilaalla voi olla uneliaisuus ja viivästynyt vaste CO: n antamisen jälkeen, mutta oireet paranevat annoksen säätämisen jälkeen. On suositeltavaa vähentää diatsepaamiannosta 30% -50% tai siirtyä H ₂ -reseptoriantagonisteihin, kuten ranitidiiniin, joilla ei ole entsyymiä estävää vaikutusta.
4.
Kun procainamidi yhdistetään cimetidiiniin, sen puoli - elämää pidennetään 24% - 36%, munuaisten puhdistuma vähenee 36% -42% ja aktiivisen metaboliitin N -asetyyliprokainamidin munuaisten puhdistusaste vähenee merkittävästi. Tämä näkyy erityisesti vanhuksilla ja munuaisten vajaatoiminnassa olevilla potilailla, ja on tarpeen seurata elektrokardiogrammia ja verilääkepitoisuutta annoksen säätämiseksi.
Vähentynyt maksan verenvirtaus: Epäsuora lääkkeen puhdistuman estäminen
Cimetidiini vähentää lääkkeiden metabolista puhdistumaa, joka luottaa maksan ensimmäisiin läpäisyvaikutuksiin alentamalla maksan verenvirtausta, mikä johtaa verilääkepitoisuuden lisääntymiseen.
1. Lidokaiini
Yhdistelmänä käytettynä lidokaiinin puhdistumaprosentti laskee 34%ja systeeminen puhdistumaaste laskee merkittävästi, mikä voi helposti aiheuttaa keskushermoston toksisuuden (kuten uneliaisuus ja kouristukset). Sydäninfarktin tapauksissa lidokaiinin ylläpitoannosta tulisi vähentää 20% -30% yhdistelmän jälkeen, ja verilääkepitoisuutta tulisi seurata.
2. propranololi
Yhdistelmänä käytettynä propranololin verenpitoisuus kasvaa 2-3 kertaa, mikä johtaa vakavaan bradykardiaan ja hypotensioon. Kliininen neuvo on seurata sykettä ja verenpainetta, ja tarvittaessa siirtyä nadolin (naftoprimin) yhdistelmään pääasiassa munuaisten ja cimetidiinin erittyneitä.
3. Amiodarone
Amiodaronin seerumipitoisuus kasvoi keskimäärin 38%, kun niitä käytettiin yhdessä, mutta yksilöllisiä eroja oli. Sen jälkeen kun cimetidiini on lisännyt 12 potilaalle, jotka saivat 200 mg/d amiodaronia, 8 heistä osoitti seerumin pitoisuuden lisääntymistä, kun taas 4 pysyi ennallaan tai vähentyneenä. Verilääkepitoisuutta on tarkkailtava ja annos säädetään ajoissa.
Farmakodynaamiset vuorovaikutukset: Useiden järjestelmävaikutusten superpositio
Kun alumiinihydroksidia ja muita antasideja käytetään yhdessä cimetidiinin kanssa, niiden biologista hyötyosuutta voidaan vähentää 20% -30%. Ehdotettu intervallien antaminen (antaen antasidit 1 tunti ennen tai 2 tuntia cimetidiinin jälkeen). Ruoansulatuskanavan liikkuvuuslääkkeet, kuten metoklopramidi, on säädettävä mahalaukun tyhjentämisen nopeuttamiseksi ja cimetidiinin imeytymisen vähentämiseksi. Annosjakso tulisi antaa ensin, mitä seuraa cimetidiini 30 minuuttia myöhemmin.
Cimetidiini voi kilpailukykyisesti sitoutua androgeenireseptoreihin, ja pitkä - -termi käyttää miesten rintojen kehitystä (esiintyvyysaste on noin 1% -2%). Mies lemmikkieläinten hoidossa on tarpeen arvioida sukupuolihormonien tasoja ja tarvittaessa käyttää androgeenilisäaineita yhdessä.
Tetrasykliini:Cimetidiinivoidelisää vatsan pH: ta, mikä johtaa tetrasykliinitablettien liukenemisnopeuden vähentymiseen, mutta tetrasykliinisiirappia ei vaikuta.
Lincomysiini: Kun käytetään yhdistelmänä, lincomyciinin veripitoisuus kasvaa 19%ja sen hyötyosuus kasvaa 27%. Erityisesti potilailla, joilla on maksa- ja munuaisten toimintahäiriöt, veren pitoisuuden seuranta tai annoksen vähentäminen on välttämätöntä.
Kloramfenikoli: Molemmat voivat aiheuttaa luuytimen tukahduttamista, ja on olemassa riski indusoida rautavajeanemiaa, kun niitä käytetään yhdessä.
Suositut Tagit: Cimetidine Cream, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä