Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista simetidiiniinjektioiden valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen simetidiiniinjektioon täällä tehtaallamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Simetidiini-injektio, ensimmäisen sukupolven histamiini-H2-reseptorin antagonistina, on tutkittu laajasti eläinmalleissa sen farmakologisen vaikutusmekanismin suhteen sen ilmaantumisen jälkeen 1970-luvulla. Käytetään pääasiassa liialliseen mahahapon erittymiseen liittyvien sairauksien hoitoon. Sen ydinkomponentti on simetidiini, joka estää kilpailevasti mahan seinämän solujen H2-reseptoreita ja estää tehokkaasti histamiinin ja muiden ärsykkeiden aiheuttaman mahahapon erittymisen, mikä vähentää mahalaukun happamuutta ja lievittää liiallisesta mahahapon aiheuttamia oireita.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Simetidiinijauhe | Simetidiini-tabletit | Simetidiini-injektio | Simetidiinikapselit | Simetidiinivoide |
| Tuotetyyppi | Jauhe | Tabletit | Injektio | Kapselit | Kerma |
| Tuotteen puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
| Tuotteen tekniset tiedot | Muokattava | Muokattava | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
| Tuotepaketti | Muokattava | Muokattava | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
Tuotelomakkeemme
Simetidiinin +. COA
 |
||
Analyysitodistus |
||
|
Yhdistelmänimi |
Simetidiini | |
|
CAS-nro |
51481-61-9 | |
|
Luokka |
Farmaseuttinen laatu | |
|
Määrä |
Mukautettu | |
|
Pakkausstandardi |
Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Erä nro |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. tammikuutath 2025 |
|
|
EXP |
8. tammikuutath 2029 |
|
|
Rakenne |
|
|
| TESTISTANDARDI | GB/T24768-2009 Toimiala. Stndndard | |
|
Tuote |
Yritysstandardi |
Analyysin tulos |
|
Ulkonäkö |
Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe |
Mukautunut |
|
Vesipitoisuus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 4,5 % |
0.30% |
| Kuivaushäviö |
pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % |
0.15% |
|
Raskasmetallit |
Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puhtaus (HPLC) |
Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % |
99.5% |
|
Yksittäinen epäpuhtaus |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäännös syttyessä |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikrobien kokonaismäärä |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanoli (GC:n mukaan) |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm |
400 ppm |
|
Varastointi |
Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa -20 asteessa |
|
|
|
||
Tämä tuote soveltuu diagnosoitujen pohjukaissuolihaavojen ja mahahaavojen hoitoon sekä potilaille, jotka uusiutuvat lyhytaikaisen-hoidon jälkeen. Potilaille, joilla on jatkuva gastroesofageaalinen refluksitauti, erityisesti niille, joiden refluksilääkkeet ja yksittäiset lääkehoidot, kuten antasidit, ovat tehottomia,simetidiini-injektiovoi merkittävästi parantaa oireita. Lisäksi sitä käytetään myös stressihaavojen ja verenvuodon ehkäisyyn kriittisesti sairailla potilailla sekä sairauksien, kuten gastrinooman (Zollinger Ellisonin oireyhtymän) hoitoon, johon liittyy liiallinen mahahapon eritys.
1.1 H₂-reseptorin lokalisointi ja signaalinsiirto
Eläimen mahalaukun limakalvossa H2-reseptorit ovat pääasiassa jakautuneet parietaalisolujen ulkokalvolle ja kuuluvat G-proteiinikytkentäisten reseptorien (GPCR) perheeseen. Kun histamiini sitoutuu H2-reseptoriin, se aktivoi Gs-proteiinin, joka puolestaan aktivoi adenylaattisyklaasia (AC), katalysoimalla ATP:tä tuottamaan syklistä adenosiinimonofosfaattia (cAMP). CAMP toimii toisena sanansaattajana aktivoiden proteiinikinaasi A:ta (PKA), mikä lopulta johtaa parietaalisolun apikaalisen protonipumpun (H⁺/K⁺ - ATPaasi) fosforylaatioon ja mahahapon erittymisen käynnistämiseen.
Eläinkokeellinen näyttö:
Rotan mahalaukun limakalvolla tehdyt in vitro -kokeet osoittivat, että simetidiini esti histamiinin aiheuttamaa cAMP:n kertymistä annoksesta{0}}riippuvaisella tavalla IC50-arvolla 42 nM, mikä on yhdenmukainen reseptorin sitoutumiskinetiikkatietojen kanssa.
Koiran mahafistulamallissa simetidiinin (5 mg/kg) suonensisäinen injektio vähensi mahahapon peruseritystä merkittävästi 70 %, ja estovaikutus korreloi positiivisesti veren lääkepitoisuuden kanssa.
1.2 Kilpailevat antagonistiset ominaisuudet
Simetidiini estää histamiinin kiihottavan vaikutuksen miehittämällä H2-reseptorin sitoutumiskohdan. Sen kilpailevat estoominaisuudet ilmenevät seuraavasti:
Reversiibeli sitoutuminen: Marsun mahalaukun limakalvosolujen kokeessa simetidiinin sitoutuminen reseptoriin voidaan kumota liiallisella histamiinilla, mikä on yhdenmukainen kilpailevien antagonistien ominaisuuksien kanssa.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 µM), mikä selittää sen antikolinergisten sivuvaikutusten puuttumisen.
1.3 Mahahapon erityksen dynaaminen säätely
Mahahapon peruserityksen estäminen:
Koirien kroonisessa mahalaukun fistelimallissa simetidiinin (2 mg/kg/h) jatkuva suonensisäinen infuusio voi vähentää mahahapon yöllistä eritystä 85 %, ja vaikutus kestää yli 8 tuntia.
Rotan mahalaukun limakalvolla tehdyt in vitro -kokeet osoittivat, että simetidiinin aiheuttama mahahapon peruserityksen esto oli pitoisuudesta riippuvaista EC₅0-arvon ollessa 0,3 μM.
Stimuloiva mahahapon erityksen esto:
Sian mahalaukun limakalvolla tehdyt kokeet osoittivat, että simetidiini voi estää pentagastriinin (1 µg/kg/h) indusoiman mahahapon erityksen 65 %:n estoasteella.
Koiramallissa simetidiinin insuliinin aiheuttaman hypoglykemian (0,1 U/kg IV) tai kofeiinin (50 mg/kg IV) mahahapon eritystä estävät määrät olivat vastaavasti 58 % ja 62 %.
1.4 Muutokset mahanesteen koostumuksessa
PH säätö:
Koirakokeet ovat osoittaneet, että simetidiini (10 mg/kg IV) voi nostaa mahanesteen pH:ta 1,2:sta 4,5:een yli 6 tunnin ajaksi.
Sian mahafistulamallissa mahan proteaasin aktiivisuus simetidiinihoitoryhmässä laski 70 %, mikä johtui pH:n nousun aiheuttamasta entsyymien inaktivaatiosta.
Mahanesteen tilavuuden säätö:
Kanin mahahuuhtelukoe osoitti, että simetidiini (50 µM) voi vähentää mahanesteen eritystä jopa 40 %, ja mekanismiin kuuluu parietaalisolujen erittämän tubuluskalvopotentiaalin depolarisaation esto.
2.1 Immuunisolujen H2-reseptorien ilmentyminen
T-lymfosyytit:
Hiiren pernan T-solujen virtaussytometrinen analyysi osoitti, että H2-reseptorien ilmentymisnopeus CD4+-T-solujen pinnalla saavutti 65 % ja CD8⁺-T-solujen 42 %.
Rotan lymfosyyttikalvofragmenttien koe vahvisti, että H2-reseptori on kytketty Gs-proteiiniin ja voi lisätä IL-2-reseptorin ilmentymistä aktivoinnin jälkeen.
Makrofagit:
Marsun vatsakalvon makrofagiviljelmä osoitti, että H₂-reseptorin aktivaatio voi estää LPS:n indusoimaa TNF - -eritystä IC50-arvolla 10 µM.
Koirien ääreisveren mononukleaarisoluilla tehdyt kokeet osoittivat, että simetidiini (50 µM) voi estää histamiinin (10 µM) indusoiman IL-6-erityksen lisääntymisen.
2.2 Tulehdusvälittäjien säätely
Histamiinisynteesin esto:
Rotan syöttösolujen degranulaatiokoe osoitti, että simetidiini (100 µM) voi vähentää histamiinin vapautumista jopa 35 %, ja mekanismiin kuuluu L-histidiinidekarboksylaasiaktiivisuuden estäminen.
Koiran ihoallergiamallissa esikäsittely simetidiinillä (10 mg/kg IV) vähensi histamiinin ihoreaktioiden halkaisijaa 40 %.
Sytokiinitasapaino:
Hiiren paksusuolentulehdusmallissa hoitoryhmä simetidiinillä (50 mg/kg/vrk PO) osoitti 2,3--kertaisen nousun IL-10-tasoissa ja 60 %:n laskun TNF-tasoissa paksusuolen kudoksessa.
Sian nivelontelosimetidiini-injektiokoe osoitti, että simetidiini (1 mg/nivel) voi estää PGE2:n synteesiä IL-1:n indusoimissa nivelsoluissa IC50-arvolla 20 µM.
2.3 Immuunisoluadheesion säätely
Selektiinin ilmentymisen esto:
Rotan aortan endoteelisoluviljelmä osoitti, että simetidiini (50 µM) pystyi estämään histamiinin (10 µM) indusoiman E--selektiinin ilmentymisen noususäätelyn 75 %:lla.
Koiran sydänlihasiskemian-reperfuusiomallissa simetidiinihoitoryhmässä neutrofiilien infiltraatio väheni 50 %, mikä liittyi P-selektiinin ilmentymisen vähenemiseen.
Integriinitoiminnan säätely:
Hiiren lymfosyyttien migraatiokoe osoitti, että simetidiini (25 μM) voi estää LFA-1-integriinin adheesiota ICAM-1:een IC50-arvolla 15 μM.
Kanin sarveiskalvonsiirtomallissa siirretyn kudoksen eloonjäämisaikaa simetidiinihoitoryhmässä pidennettiin 3 päivällä, ja mekanismiin sisältyi T-solujen infiltraation estäminen.
Kasvaimenvastainen angiogeneesi: H2-reseptorista riippumaton mekanismi
3.1 VEGF-signalointireitin säätely
H₂-reseptorista riippumaton esto:
Rotan sarveiskalvon taskumalli osoitti, että simetidiini (50 mg/kg/päivä PO) saattoi inhiboida bFGF:n indusoimaa angiogeneesiä 65 %:n estoasteella, eivätkä H2-reseptorin agonistit kumonneet tätä vaikutusta.
Kanan alkion kalvokoe vahvisti, että simetidiini (100 µM) voi estää VEGF:n indusoiman verisuonten haarautumisen IC-arvolla 30 µM.
VEGF-ilmentymisen säätely:
Hiiren rintasyöpämallissa VEGF-mRNA:n taso simetidiinihoitoryhmän (100 mg/kg/vrk IP) kasvainkudoksessa laski 70 %, mikä liittyi HIF-1:n ilmentymisen vähenemiseen.
Koiran mastosytooman soluviljelmä osoitti, että simetidiini (50 µM) voi estää histamiinin (10 µM) - indusoiman VEGF-erityksen 80 %:n estoasteella.
3.2 Endoteelisolujen toiminnan estäminen
Muuttoliikkeen esto:
Raaputuskokeet ihmisen napalaskimon endoteelisoluilla (HUVEC:t) osoittivat, että simetidiini (25 µM) voi estää VEGF:n (10 ng/ml) - indusoimaa solumigraatiota 60 %:n estoasteella.
Hiiren aivojen mikrovaskulaaristen endoteelisolujen viljely osoitti, että simetidiini (50 μM) voi estää matriisigeelin aiheuttaman luminaalisen muodostumisen IC50-arvolla 20 μM.
Apoptoosin induktio:
Sian aortan endoteelisolujen apoptoosikoe osoitti, että simetidiini (100 µM) voi indusoida kaspaasi-3-aktivaation 35 %:n apoptoosin nopeudella.
Kanin sarveiskalvon uudissuonittumismallissa apoptoottisten kappaleiden määrä endoteelisoluissa kasvoi 2,5-kertaiseksi simetidiinihoitoryhmässä.
3.3 Kasvainsolujen adheesion esto
Integriinin ilmentymisen säätely:
Hiiren melanoomasoluviljelmä osoitti, että simetidiini (50 µM) voi vähentää v3-integriinin ilmentymistä 65 prosentin estoasteella.
Koiran lymfooman soluadheesiokoe osoitti, että simetidiini (25 μM) voi estää fibronektiinin indusoiman soluadheesion IC50-arvolla 10 μM.
Metalloproteinaasin esto:
Rotan glioomamallissa MMP-9:n aktiivisuus kasvainkudoksessa väheni 70 % ryhmässä, jota hoidettiin simetidiinillä (100 mg/kg/vrk IP).
Sian kondrosyyttiviljelmä osoitti, että simetidiini (50 µM) voi estää IL-1 --indusoitua MMP-13:n eritystä IC50-arvolla 20 µM.
4.1 CYP450-entsyymin eston ominaisuudet
Entsyymiaktiivisuusmääritys:
Rotan maksan mikrosomaalinen koe osoitti, että simetidiini (50 μM) voi estää CYP1A2-aktiivisuutta jopa 80 % ja vähentää CYP3A4-aktiivisuutta 65 %.
Koirien farmakokineettisessä mallissa simetidiini (10 mg/kg IV) voi suurentaa diatsepaamin AUC-arvoa 2,3-kertaisesti ja vähentää CL:tä 55 %.
Mekanismitutkimus:
Molekyylitelakointikokeet osoittivat, että simetidiini muodostaa koordinaatiosidoksen hemiraudan kanssa CYP3A4:n aktiivisessa kohdassa stabiloimalla entsyymi-inhibiittorikompleksia.
Rotan maksasoluviljelmä osoitti, että simetidiini (25 µM) voi vähentää CYP2C11-mRNA:n ilmentymistä 70 %:n estoasteella.
4.2 Lääkevuorovaikutusmalli
Varfariinin aineenvaihdunta:
Farmakokineettiset kokeet kaneilla osoittivat, että simetidiini (50 mg/kg/vrk PO) voi pidentää varfariinin T1/2:ta 2,1 kertaa ja lisätä PT-arvoa 35 %.
Koiran hyytymismallissa simetidiinin ja varfariinin yhdistelmä pidensi vuotoaikaa 2,8-kertaiseksi, ja annostussuhde on säädettävä arvoon 1:0,6.
Teofylliinin aineenvaihdunta:
Rotan plasman teofylliinipitoisuuden seuranta osoitti, että simetidiini (20 mg/kg/vrk IP) voi suurentaa teofylliinin Cmax-arvoa 2,5-kertaisesti ja AUC-arvoa 3,2-kertaisesti.
Sian maksan perfuusiokoe osoitti, että simetidiini (50 µM) voi estää teofylliinin glukuronidaatiota ja vähentää puhdistumanopeutta 60 %.
Vaikutustapa: antotapa ja farmakokinetiikka
Injektion antoreitti
Laskimonsisäinensimetidiini-injektio:
Koirilla tehdyt farmakokineettiset tutkimukset osoittivat, että simetidiinin (5 mg/kg) suonensisäisen injektion jälkeen Cmax saavutti arvon 15 µg/ml ja T₁/2 oli 1,2 tuntia.
Sikamallissa suonensisäinen infuusio (2 mg/kg/h) voi ylläpitää vakaan tilan -veren lääkeainepitoisuuden 5-8 μg/ml, mikä täyttää mahahapon erittymisen estoon asetetut EC₅₀-vaatimukset.
Lihasinjektio:
Rottakoe osoitti, että simetidiinin (10 mg/kg) lihaksensisäisen injektion jälkeen Tmax oli 0,5 tuntia ja biologinen hyötyosuus saavutti 85 %.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Organisaation jakeluominaisuudet
Plasman proteiineihin sitoutumisnopeus:
In vitro -tasapainodialyysikoe osoitti, että simetidiinin proteiineihin sitoutumisnopeus koiran plasmassa oli 20 %, ja se sitoutui pääasiassa albumiiniin.
Rotan kudosten jakautumista koskeva tutkimus osoittaa, että simetidiinin pitoisuus mahalaukun seinämän soluissa on 15 kertaa plasman pitoisuus, mikä tukee sen kohdennettua vaikutusta.
Aineenvaihdunta ja erittyminen:
Koiran sapenpoistokoe osoitti, että simetidiini metaboloituu pääasiassa maksassa, jolloin muodostuu rikin oksideja ja N-oksidimetaboliitteja.
Rotan virtsaan erittymistä koskeva tutkimus vahvisti, että prototyyppilääkkeen osuus annoksesta oli 30 %, aineenvaihduntatuotteiden osuus 65 % ja munuaispuhdistuma oli 3,5 ml/min/kg.
Simetidiini-injektiosillä on farmakologisia vaikutuksia useiden reittien ja kohteiden kautta:
Mahahapon erityksen säätely:
H2-reseptorin antagonistina se estää suoraan mahahapon eritystä parietaalisoluissa ja säätelee mahahapon koostumusta.
Immuunijärjestelmän säätely:
Säätelee tasapainoa immuunisolutoiminnan ja tulehdusvälittäjien välillä H2-reseptorista riippuvaisten ja ei-riippuvaisten mekanismien kautta.
Kasvaimen angiogeneesi:
Estää VEGF-signalointireittiä ja endoteelisolujen toimintaa, estämällä kasvaimen angiogeneesiä.
Lääkkeiden aineenvaihduntavaikutukset:
CYP450-entsyymin estäjänä se muuttaa samanaikaisesti käytettävien lääkkeiden farmakokineettisiä ominaisuuksia.
Suositut Tagit: simetidiini-injektio, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä