Tianeptiini -natriumkapselitovat farmaseuttinen formulaatio, joka sisältää natriumitioasetamidia (tianeptiini -natriumia) aktiivisena aineena, jota käytetään pääasiassa masennuksen ja niihin liittyvien emotionaalisten häiriöiden hoitoon. Se on trisyklinen masennuslääke, mutta sen vaikutusmekanismi on erilainen kuin perinteiset trisykliset lääkkeet, kuten amitriptyliini. Tunnelman parantaminen säätelemällä aivoissa olevaa glutamaattijärjestelmää (sen sijaan, että se vaikuttaisi pelkästään serotoniiniin tai norepinefriiniin) voi sisältää hermoston plastilisuuden parantamista ja neuroinflammation vähentämistä. Lisäksi sillä on myös anti -ahdistuksen vaikutuksia ja kognitiivisen toiminnan parantaminen. Sen yhdistelmä monoamiinioksidaasin estäjien kanssa (maois) voi laukaista hypertensiivisen kriisin; CO: n antaminen alkoholin tai muiden keskushermoston estäjien kanssa voi pahentaa uneliaisuutta.
Samanaikaisesti yrityksemme ei vain tarjoa puhtaita jauheita, vaan myös tabletteja ja injektioita. Ota tarvittaessa yhteyttä milloin tahansa.
Tuotteemme
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
|
|
Tianeptiini Natrium COA
Koiran neurobiologian ja tianeptiinin natriumkapselien toimintamekanismi
Koirilla, kuten lähimmät seuralaiseläimet ihmisille, on epänormaali emotionaalinen käyttäytyminen (kuten ahdistus ja masennus) ja kognitiiviset toiminnot (kuten oppiminen ja muisti), jotka eivät vain vaikuta eläinten hyvinvointiin, vaan voivat myös johtaa zoonoottisiin ongelmiin. Perinteisten masennuslääkkeiden (kuten trisyklinen ja SSRI: n) levitys koirilla on rajoituksia, kuten epävarma teho ja merkittävät sivuvaikutukset, kun taasTianeptiini -natriumkapselitNiistä on vähitellen tullut tutkimuspiste ainutlaatuisen toimintamekanismin ja hyvän turvallisuuden vuoksi.
Koiran neurobiologian perusteet
Tunteiden säätelyn hermopiiri: Koirien emotionaalisen käyttäytymisen säätely, kuten pelko, ahdistus ja nautinto, riippuu useiden aivoalueiden koordinoidusta vaikutuksesta. Ydinrakenne sisältää amygdalan, joka käsittelee emotionaalisia ärsykkeitä (erityisesti uhkaavia signaaleja) ja aktivoi hypotalamuksen aivolisäkkeen lisämunuaisen akselin (HPA -akseli) stressivasteiden käynnistämiseksi. Koiran spesifisyys: Koiran manteli -ydin on erittäin herkkä ihmisen kasvojen ilmaisuille, puheenäänelle ja on sen sosiaalisen kognition perusta. Prefrontaalisen aivokuoren (PFC) tehtävänä on säätää emotionaalisten vasteiden voimakkuutta ja kestoa, saavuttamalla "emotionaalinen jarrutus" estämällä amygdalan liiallista aktivointia. Todisteet koiran tutkimuksista: FMRI osoittaa, että hyvin koulutetut koirat paransivat merkittävästi PFC-aktiivisuutta tehtävien suorittamisen aikana, mikä osoittaa niiden osallistumisen pitkälle edenneeseen kognitiiviseen hallintaan. Hippokampusfunktio: Osallistu emotionaalisen muistin muodostumiseen ja rappeutumiseen, säätele HPA -akselin negatiivista palautteen estämistä. Stressiin liittyvät muutokset: Krooninen stressi voi johtaa koirien hippokampuksen tilavuuden ja neurogeneesin vähentymiseen, mikä liittyy ahdistuneeseen käyttäytymiseen.
5-hydroksitryptamiini (5-HT): Koirien 5-HT-järjestelmä osallistuu tunteiden, unen ja ruokahalun säätelyyn, ja sen synteesi riippuu tryptofaanihydroksylaasista (TPH). Kliininen merkitys: 5-HT-puute liittyy koirien erotus ahdistuneisuuteen ja aggressiiviseen käyttäytymiseen.
Norepinefriini (NE): Locus coeruleus on NE: n päälähde, joka osallistuu valppausvasteeseen ja stressin sopeutumiseen. Krooninen stressi johtaa NE -neuronien apoptoosiin Locus coeruleus -sovelluksessa, laukaisevat masennuskäyttäytymisen.
Glutamaattijärjestelmän funktio: Glutamaatti on tärkein herättävä välittäjäaine keskushermostossa, joka säätelee synaptista plastisuutta NMDA -reseptoreiden ja AMPA -reseptoreiden kautta.
Tutkimuksen edistyminen koirilla: Korkeat glutamaatin tasot ahdistuneiden koirien hippokampuksessa voivat indusoida neurotoksisuuden aktivoimalla NMDA -reseptoreita. Glutamaatin kuljettajien (kuten EAAT2) epänormaali toiminta liittyy koirien kognitiiviseen heikentymiseen.
Stressivasteen neuroendokriininen mekanismi, koiran stressivasteen ydin on HPA -akselin aktivaatio:
Liipaisuvaihe: Amygdala havaitsee uhkasignaalit ja projisoi ne hypotalamukseen CRH -neuronien kautta.
Hormonin vapautus: Hypotalamus erittää kortikotropiinia vapauttavan hormonin (CRH), joka stimuloi aivolisäkkeen vapauttamaan ACTH: ta, edistäen siten kortisolin eritystä lisämunuaisen aivokuoressa (koirien kortisolianalogit).
Negatiivinen palautteen säätely: Hippokampus ja PFC estävät HPA -akselin yliaktivaatiota glukokortikoidireseptoreiden (GR) kautta.
Kroonisen stressin vaarat: Pitkäaikainen altistuminen kortisolille voi johtaa hippokampuksen hermosolujen kuolemaan, PFC -toiminnan estämiseen ja aiheuttaa ahdistuksen, masennuksen ja kognitiivisen laskun.
Tianeptiini -natriumin farmakologiset ominaisuudet
Kemiallinen rakenne ja farmakokinetiikka
Kemiallinen rakenne:Tianeptiini -natriumkapseliton trisyklisten masennuslääkkeiden johdannainen, kemiallisella nimellä 7- [(3-kloori-6,11-dihydro-6-metyylidibentso [b, e] tiatsiini-11-yyli) amino] heptanoaattisen natriumsuolan.
Farmakokineettiset ominaisuudet: Oraalinen hyötyosuus on noin 99%ja ruuhka-aika (TMAX) on 1-2 tuntia. Half-elämä (T1/2) on noin 2-3 tuntia, ja se on annettava jaettuina annoksina päivittäin. Pääasiassa maksan (CYP3A4 ja CYP2D6) metaboloidun metaboloinnin tuottaen aktiivisen metaboliitin MC5 (demetyloitu tianeptiini).
Perinteisten masennuslääkkeiden rajoitukset ja tianeptiinin edut
Perinteiset lääkityskysymykset: SSRI: llä (kuten fluoksetiini) on hidas (2-4 viikkoa) ja ne voivat aiheuttaa seksuaalista toimintahäiriöitä ja maha-suolikanavan reaktioita. Trisyklisillä antibiooteilla (kuten amitriptyliini) on merkittäviä antikolinergisiä sivuvaikutuksia (kuten kuiva suu ja ummetus), jotka voivat helposti johtaa koirien myrkytyksiin.
Tianeptiinin edut: nopea alkaminen (mielialan parantaminen viikon kuluessa), alhainen sivuvaikutusten esiintyvyys (vain 5% -10% potilaista kokee lievää pahoinvointia). Ei antikolinergisiä tai sydän- ja verisuonitauteja, jotka sopivat vanhuksille tai samanaikaisesti esiintyville koirille.
Tianeptiini -natriumin vaikutusmekanismi koiran neurobiologiassa
Glutamiinihappojärjestelmän sääteleminen: perinteisten monoamiinien murtaminen
Tianeptiini estää epäsuorasti glutamatergista hermosolujen herkkyyttä ja vähentää synaptista glutamaattikonsentraatiota aktivoimalla μ -opioidireseptorin (MOR) estämään glutamaatin liiallista vapautumista. Koiran todisteet: Hippokampuksen mikrodialyysi ahdistuneissa koirissa osoitti glutamaattitasojen laskua 30% -40% tianeptiinin antamisen jälkeen. Glutamaattisyntaasin (GS) tehostettu aktiivisuus edistää glutamaatin glutamiinisykliä ja ylläpitää glutamaatin homeostaasia neuroneissa. Glutamaatin takaisinoton tehostamisen tavoite on glutamaatin kuljettajan EAAT2 -ekspression ylös säätely astrosyyteissä tianeptiinilla, kiihdyttäen glutamaatin synaptista puhdistumaa. EAAT2 -toimintahäiriöt liittyvät koiran epilepsiaan ja kognitiiviseen heikentymiseen, ja tianeptiini voi parantaa oireita palauttamalla glutamaatin kuljetus.
Neuroplastisuuden edistäminen: Stressivaurioiden korjaaminen
Hippokampuksen neurogeneesiä edistää tianeptiini, joka aktivoi BDNF/TRKB BDNF: n ekspressio koirien hippokampuksessa kroonisen stressin aikana laski 50%, mutta palasi normaalille tasolle 4 viikon tianeptiinihoidon jälkeen. Positiivisten solujen lukumäärä neurogeeniselle markkerille DCX (kaksoiskuoren hormoni) kasvaa ja korreloi negatiivisesti ahdistuneisuuskäyttäytymispisteiden kanssa. Synaptisen uudelleenmuodostuksen kohde on tianeptiini, joka parantaa AMPA -reseptorin GluR1 -alayksikön fosforylaatiota, edistää sen kalvon pinnan ilmentymistä ja parantaa synaptista siirtotehokkuutta. Tianeptiinihoidon jälkeen koirien erotus ahdistusta varten, PFC -amygdala -funktionaalinen yhteys parantui (vahvistettu fMRI: llä). Alueellisissa muistitehtävissä tianeptiiniryhmä osoitti koirien virhesuhteen laskua 25%, mikä liittyi hippokampuksen pitkäaikaisen potentiaation (LTP) paranemiseen.
Neuroinflammation estäminen: kroonisen stressivaurion lievittäminen
Mikroglian aktiivisuuden säätelemekanismi on, että tianeptiini estää mikrogliapolarisaatiota kohti M1-tyyppiä (pro-inflammatorista fenotyyppiä) ja vähentää tulehduksellisten tekijöiden, kuten IL-1: n ja TNF - ., vapautumista mikroglian tiheyteen 40-vuotiaiden ja paluukeskuksen alaviikkojen jälkeen, ja paluutuneena. hoito. Tulehduksellisen sytokiini IL-6: n taso korreloi positiivisesti ahdistuneisuuskäyttäytymispisteiden kanssa, ja tianeptiini voi merkittävästi vähentää IL-6-pitoisuutta. Tianeptiini suojaa veri-aivoesteen (BBB) eheyttä estämällä matriisin metalloproteinaasi (MMP-9) -aktiivisuutta, vähentämällä BBB: n läpäisevyyttä ja estämällä perifeerisiä tulehduksellisia tekijöitä aivokudoksen tunkeutumisesta. BBB -vaurio on tärkeä kognitiivisen heikentymisen mekanismi koirilla, ja tianeptiini voi parantaa kognitiivisia oireita ylläpitämällä BBB -toimintaa.
HPA -akselin säätely: Stressin homeostaasin palauttaminen
Kortisolitasojen vähentämisen mekanismi on, että tianeptiini parantaa GR -ekspressiota hippokampuksessa, vahvistaa HPA -akselin negatiivista palautteen estämistä ja vähentää kortisolin eritystä. Aamun kortisolitasot koirilla, joilla on erotus ahdistuneisuus, kaksinkertaistui, mutta palasi normaaliin yhden viikon tianeptiinihoidon jälkeen. Kortisolirytmihäiriöt (kuten kohonneet yötasot) liittyvät koirien masennuskäyttäytymiseen, ja tianeptiini voi palauttaa normaalit rytmit.
CRH -järjestelmän säätelyn tavoite on tianeptiini, joka estää CRH -mRNA: n ilmentymistä hypotalamuksessa ja vähentää ACTH -vapautumista. CRH -positiivisten neuronien lukumäärä koirien hypotalamuksessa kroonisessa stressissä kasvoi 60% ja laski 30% 4 viikon tianeptiinihoidon jälkeen. CRH -reseptoriantagonistit voivat jäljitellä tianeptiinin anti -ahdistuneisuusvaikutusta, mikä viittaa siihen, että CRH -järjestelmä on yksi sen keskeisistä kohteista.
Mahdollinen käyttö koiran kliinisessä käytännössä
Ahdistuneisuuteen liittyvät sairaudet
Erotus ahdistuksen mekanismi on, että tianeptiini vähentää koirien ylireagointia erottamiseen vähentämällä amygdalan yliaktivointia ja palauttamalla PFC -amygdala -funktionaaliset yhteydet. Tehokkuus: kaksoissokkoutettu satunnaistettu kontrolloitu tutkimus (RCT) osoitti, että tianeptiini (1 mg/kg tarjous) vähensi koirien tuhoisan käyttäytymisen tiheyttä 70% 4 viikon kuluttua, mikä oli parempi kuin frofoksetiiniryhmä (50%). Tianeptiini estää glutamaatin vapautumista kuulopolulla ja vähentää melulle herkkyyttä.
Masennus kuin käyttäytyminen
Koiran masennukseen on ominaista kiinnostuksen menetys, vähentynyt ruokahalu ja vähentynyt aktiivisuus, usein toissijainen kroonisen kivun tai ympäristömuutosten kanssa.Tianeptiini -natriumkapselitParantaa mielialaa edistämällä hippokampuksen neurogeneesiä ja palauttamalla 5-HT-järjestelmän toiminto. Avoimen etiketin tutkimus sisälsi 20 masentunutta koiraa. 8 viikon hoidon jälkeen tianeptiinilla (1-2 mg/kg tarjous), 75% tapauksista osoitti, että HAMD-pistemäärä oli suurempi tai yhtä suuri kuin 50% eikä seksuaalista toimintahäiriöitä tai painonnousu sivuvaikutuksia.
Kognitiivinen heikkeneminen
Kognitiivinen heikkeneminen (CCD) vanhuksilla koirilla johtuu tianeptiinista, joka viivästyy kognitiivista heikkenemistä estämällä neuroinflammattia ja tehostamalla synaptista plastisuutta. Kuuden kuukauden hoidon jälkeen tianeptiinilla (0,5 mg/kg tarjous), CCD -mallikoirat suorittivat paremmin alueellisissa muistitehtävissä kuin kontrolliryhmä (virhesuhteen väheneminen 40%).
Suositut Tagit: Tianeptiini -natriumkapselit, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä