PT - 141Bremelanotide, joka tunnetaan myös nimellä Bremelanotide, löydettiin satunnaisesti, kun tutkittiin erilaista peptidiä, Melanotan II:ta. Melanotan II kehitettiin alun perin sen potentiaalin vuoksi stimuloida melaniinin tuotantoa ihossa, jota voitaisiin käyttää rusketukseen. Melanotan II:n testauksen aikana tutkijat kuitenkin huomasivat odottamattoman sivuvaikutuksen: lisääntyneen seksuaalisen kiihottumisen ja halun joillakin koehenkilöillä. Tämä havainto johti uuteen tutkimuslinjaan, joka keskittyi eristämään ja ymmärtämään Melanotan II:n komponenttia, joka oli vastuussa näistä seksuaalisista vaikutuksista, mikä lopulta johti PT:n kehittämiseen - 141.
Liiketoimintaprosessi
|
|
|
|
Rakenne ja kemialliset ominaisuudet
PT - 141 on syklinen heptapeptidi, mikä tarkoittaa, että se koostuu seitsemästä aminohaposta, jotka on järjestetty sykliseen rakenteeseen. Sen kemiallinen kaava on C50H68N14O10, ja sen molekyylipaino on noin 1025,2 g/mol. Peptidin syklinen luonne antaa sille stabiilisuuden ja vastustuskyvyn entsymaattista hajoamista vastaan kehossa, mikä on tärkeä tekijä sen farmakokineettisille ominaisuuksille. Spesifinen aminohapposekvenssi PT:ssä - 141 on ratkaisevan tärkeä sen sitoutumiselle kohdereseptoreihin ja sen aiheuttamille myöhemmille biologisille vasteille.
Kliiniset tutkimukset
Naisten seksuaalinen toimintahäiriö
Yksi lupaavimmista PT - 141 -sovellusalueista on naisten seksuaalisen toimintahäiriön, erityisesti hypoaktiivisen seksuaalisen halun häiriön (HSDD) hoito. HSDD:lle on ominaista jatkuva tai toistuva seksuaalisen halun puute, joka aiheuttaa ahdistusta tai ihmissuhteita. Useita kliinisiä tutkimuksia on tehty PT:n - 141 tehokkuuden arvioimiseksi naisilla, joilla on HSDD.
Vaiheen 3 kliinisessä tutkimuksessa naiset, joilla oli HSDD, määrättiin satunnaisesti saamaan joko PT - 141 tai lumelääke. Tulokset osoittivat, että naiset, jotka saivat PT:tä - 141, ilmoittivat lisääntyneen merkittävästi tyydyttävien seksuaalisten tapahtumien määrässä ja vähentyneen seksuaaliseen halukkuuteen liittyvää ahdistusta lumelääkettä saaneisiin verrattuna. Vaikutus alkoi suhteellisen nopeasti, ja jotkut naiset kokivat parannuksia muutamassa tunnissa annon jälkeen.
Miesten seksuaalinen toimintahäiriö
Vaikka painopiste on ollut enemmän naisten seksuaalisessa toimintahäiriössä, PT - 141 on osoittanut potentiaalia myös miesten seksuaalisen toimintahäiriön, kuten erektiohäiriön (ED), hoidossa. Pienen mittakaavan - tutkimuksessa miehiä, joilla oli lievä tai keskivaikea ED-hoito, hoidettiin PT:llä - 141.. Tulokset osoittivat, että PT - 141 paransi erektiokykyä kansainvälisen erektiofunktion (IIEF) pistemäärän mukaan mitattuna. Kuitenkin tarvitaan lisää laajamittaisia -, hyvin - kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia sen tehon ja turvallisuuden varmistamiseksi ED-potilailla miehillä, erityisesti verrattuna olemassa oleviin hoitoihin, kuten PDE5-estäjiin.
Mahdolliset edut
♦ Nopea vaikutus
Yksi PT:n - 141 merkittävistä eduista on sen suhteellisen nopea toiminnan alkaminen. Toisin kuin joillakin suun kautta otetuilla seksuaalihäiriölääkkeillä, joiden vaikutus alkaa kestää 30 - 60 minuuttia, PT - 141 voi alkaa vaikuttaa 15 - 30 minuutissa, kun ne annetaan ihon alle. Tämä nopea reagointi voi olla hyödyllistä henkilöille, jotka haluavat spontaanisemman seksuaalisen kokemuksen.
♦ Useita toimintamekanismeja
Koska PT - 141 vaikuttaa sekä keskus- että mahdollisesti perifeeristen reittien kautta, se voi tarjota kattavamman lähestymistavan seksuaalisen toimintahäiriön hoitoon verrattuna lääkkeisiin, jotka vaikuttavat yhteen kohteeseen. Tämä monitahoinen - mekanismi voi tehdä siitä tehokkaan useammille potilaille, mukaan lukien ne, jotka eivät reagoi hyvin olemassa oleviin hoitoihin.
♦ Parempi seksuaalinen halu ja tyytyväisyys
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että PT - 141 voi paitsi parantaa seksuaalista toimintaa, myös lisätä seksuaalista halua ja yleistä seksuaalista tyytyväisyyttä. Tämä on erityisen tärkeää henkilöille, joilla on HSDD, koska se käsittelee keskeistä kiinnostuksen puutetta seksuaalista toimintaa kohtaan, jolla voi olla syvällinen vaikutus elämänlaatuun.
Sivuvaikutukset
Pahoinvointi
Yksi yleisimmistä PT:n - 141 kliinisissä tutkimuksissa raportoiduista sivuvaikutuksista on pahoinvointi. Tämä sivuvaikutus voi vaihdella lievästä kohtalaiseen ja voi ilmaantua pian annon jälkeen. Tarkkaa mekanismia, jolla PT - 141 aiheuttaa pahoinvointia, ei täysin ymmärretä, mutta se voi liittyä sen keskushermoston aktivoitumiseen ja välittäjäaineiden vapautumiseen, jotka voivat vaikuttaa aivojen oksennuskeskukseen.
Punoitus ja päänsärky
Jotkut potilaat voivat kokea punoitusta (ihon punoitusta) ja päänsärkyä PT:n ottamisen jälkeen - 141. Nämä sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä, mutta ne voivat olla kiusallisia joillekin henkilöille. Punoitus voi johtua peptidin perifeerisistä verisuonia laajentavista vaikutuksista, kun taas päänsärky voi liittyä verenpaineen muutoksiin tai aivojen hermopolkujen aktivoitumiseen.
Verenpaine Muutokset
PT - 141 on osoitettu aiheuttavan ohimenevää verenpaineen nousua joillakin potilailla. Tämä liittyy todennäköisesti sen sympaattisen hermoston aktivoitumiseen MC4-reseptorin kautta. Vaikka verenpaineen nousu on yleensä lievää, se voi olla huolestuttavaa potilaille, joilla on jo - verenpainetauti tai sydän- ja verisuonitauti. Siksi verenpaineen huolellinen seuranta on välttämätöntä PT - 141 -hoidon aikana, erityisesti suuren - riskin potilailla.
Sääntelyn tila ja tulevaisuuden ohjeet
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt PT - 141 premenopausaalisten naisten hoitoon, joilla on hankittu, yleistynyt HSDD. Sitä markkinoidaan tuotenimellä Vyleesi ja se annetaan ihonalaisena injektiona. Sen käyttö on kuitenkin edelleen suhteellisen rajallista, ja jatkuvaa tutkimusta tarvitaan sen käyttöaiheiden laajentamiseksi ja turvallisuusprofiilin parantamiseksi.
Tulevaisuudessa PT:n - 141 tutkimussuunnat sisältävät sen pitkäaikaisen - turvallisuuden ja tehokkuuden tutkimisen erityisesti kroonisessa käytössä. Lisäksi tarvitaan tutkimuksia optimaalisen annostusohjelman määrittämiseksi ja potilasryhmien tunnistamiseksi, jotka todennäköisimmin hyötyvät tästä hoidosta. On myös kiinnostusta kehittää vaihtoehtoisia antoreittejä, kuten nenäsumutteita tai oraalisia formulaatioita, jotka voisivat parantaa potilaan hoitomyöntyvyyttä ja mukavuutta.
Se edustaa uutta ja lupaavaa lähestymistapaa seksuaalisen toimintahäiriön, erityisesti HSDD:n, hoitoon naisilla. Sen ainutlaatuinen vaikutusmekanismi keskushermoston kautta, nopea vaikutuksen alkaminen ja mahdollisuus parantaa sekä seksuaalista toimintaa että halukkuutta tekevät siitä houkuttelevan vaihtoehdon. Kuten kaikki lääkkeet, se ei kuitenkaan ole riskitön, ja sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, punoitusta ja verenpaineen muutoksia, on harkittava huolellisesti. Lisätutkimuksen ja -kehityksen myötä PT:stä - 141 voi tulla tärkeä osa seksuaaliterveyden terapeuttista arsenaalia, ja se tarjoaa toivoa miljoonille seksuaalihäiriöiden kanssa kamppaileville henkilöille.