1. Kemialliset ominaisuudetTropisetronihydrokloridi
Tropisetronihydrokloridi on alkalinen, emäksinen ja hydrofobinen väritön kiinteä aine, jonka molekyylipaino on 389.00. Se liukenee erilaisiin orgaanisiin liuottimiin, kuten dikloorimetaaniin, tolueeniin ja styreeniin, ja liukenee heikosti veteen.
2. Tropisetronihydrokloridin käyttö
Tropisetronihydrokloridia käytetään pääasiassa pahoinvoinnin ja oksentelun (PONV) hoitoon leikkauksen jälkeen ja pahanlaatuisten kasvainten sädehoidon aikana. Sitä voidaan käyttää myös muiden perussairauksien (kuten munuaissairaus ja sydänsairaus) aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun tehokkaampaan ehkäisyyn ja hoitoon jatkolääkehoitona (mukaan lukien lumelääke).
3. Tropisetronihydrokloridi on 5-HT3-reseptorin antagonisti, jota käytetään yleensä kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon. Seuraava on mahdollinen tapa syntetisoida tropisetronihydrokloridia:
(1) Michael-additioreaktion kautta, jota katalysoivat natriumhydroksidi, 2-metyyli-1H-indoli-3-on ja 4-fenyyli-1,{{7} }propaanidioni saatetaan reagoimaan, jolloin muodostuu 2-metyyli-4-fenyyli-1,2,3,4-tetrahydroindoli-3-oni.
(2) 2-metyyli-4-fenyyli-1,2,3,4-tetrahydroindoli-3-onin reaktio trikloorietikkahapon kanssa, jolloin muodostuu 3 - ( 2-metyyli-4-fenyyli-1,2,3,4-tetrahydroindoli-3-yyli)propionihappo.
(3) 3 - (2-metyyli-4-fenyyli-1,2,3,4-tetrahydroindoli-3-yyli)propionihappo saatetaan reagoimaan {:n kanssa {9}}kloorietikkahappo, joka tuottaa 3 - (2-metyyli-4-fenyyli-1,2,3,4-tetrahydroindoli-3-yyli)propionihappoa hapan etyyliesteri.
(4) Etyyli-3 - (2-metyyli-4-fenyyli-1,2,3,4-tetrahydroindoli-3-yyli)propionaatin reaktio natriumin kanssa trihydroksidia, joka hydrolysoituu tropisetroniksi.
(5) Lopuksi tropisetroni saatetaan reagoimaan kloorivetyhapon kanssa tropisetronihydrokloridin tuottamiseksi.
On huomattava, että yllä olevat synteesireitit ovat vain viitteellisiä, ja varsinaisessa synteesiprosessissa voi olla joitain muutoksia ja optimointia. Lisäksi kemiallinen synteesi on suoritettava turvallisissa laboratorio-olosuhteissa ja sitä tulee suorittaa kokeneiden kemistien toimesta.
4. Tropisetronihydrokloridi (TropHCl englanniksi ja Dolon hydrochloride kiinaksi), jonka molekyylikaava on C18H22ClNO3, on indoksatsolia alentava, analgeettinen ja psykoosilääke. 5-hydroksitryptamiini 3 -reseptorin antagonistina sen tehokas komponentti on nimeltään "tropisetroni", ja sen rakenne on kehitetty perustuen oksatsolivälitteisen rasvahapon NCA:n rakenteeseen, jota käytetään pääasiassa vastenmielisyyteen (pelko tunteet), pahoinvoinnin tai oksentelun esto sekä avointen ja suljettujen satunnaistettujen kaksoissokkotutkimusreaktioiden hoito.
Tropisetronin löytö voidaan jäljittää 1970-luvulle, jolloin Janssen Pharmaceuticals Ltd esitteli brittiläisen lääkkeen nimeltä "Doron" maksakirroosipotilaiden hoitoon. Lääkkeen löysi ensin Janssen-Cilag Pharmaceutical Company Saksasta, ja sitten Dolonia käytettiin myös pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon syövän imusolmukkeiden etäpesäkkeissä.
Dolongia koskevien tutkimusten myötä yhä useammat ihmiset ovat havainneet, että Dolongilla on vastenmielisyyttä, pahoinvointia ja ahdistusta ehkäiseviä vaikutuksia. Monien kliinisten tutkimusten mukaan dolonia voidaan käyttää reseptivapaana lääkkeenä vastustaa vastenmielisyyttä, ja sillä on todettu olevan masennuslääke, ja sitä pidetään tehokkaana masennuslääkkeenä.
1990-luvulla Dolon alkoi saada jälleen huomiota, ja se kehitettiin nimellä Tropisetron Hydrochloride tai TropHcl. Erilaisten diagnoosi- ja hoitosuositusten mukaan sitä pidettiin tehokkaana toissijaisena tai ensisijaisena anoreksialääkkeenä, ja sitä käytettiin myös masennuslääkkeenä lievittämään ilmeistä mielialahäiriötä masentuneena.
5. Tropisetronihydrokloridin käyttäjät ja vuotuinen vienti
Tropisetronihydrokloridi on suhteellisen yleinen lääke, jota käytetään pääasiassa Euroopassa ja Amerikan mantereella ja jolla on suurin käyttö Euroopassa. Pääasialliset käyttömaat ovat Saksa, Sveitsi, Iso-Britannia, Ranska, Israel ja muut maat. Vuonna 2016 Euroopan ja Amerikan vientimäärä oli 6027 kiloa, mikä on 25,8 prosenttia enemmän kuin vuotta aiemmin.
6. Tropesetron Hydrochloride -tuotteen valmistaja
Tropisetronihydrokloridin päävalmistajia ovat kansainväliset yritykset, kuten Indiro, Geely, Iscon ja Enito, sekä kotimaiset yritykset, kuten Zhangzhou Dolphin ja Hangzhou Dayuan. Niistä yrityksellä on selviä etuja tällaisten tuotteiden tuotannossa, jonka osuus Euroopan ja Amerikan markkinoiden vientimäärästä on yli 60 prosenttia, ja sen vientimäärä on kasvanut vuodesta 2015 lähtien.