Tianeptiinin natriumsuola(linkki:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), joka tunnetaan myös nimellä aminopeptidiini tai natriumaminopeptidiini, on orgaaninen yhdiste, jonka molekyylikaava on C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2 ja molekyylipaino 408,34. Se on valkoisesta vaaleankeltaiseen jauheeseen, liukenematon veteen, mutta liukenee happamissa olosuhteissa. Tämän yhdisteen molekyylirakenne sisältää bentseenirenkaan ja neljä typpiatomia, ja kaksi typpiatomia muodostavat kaksi peptidisidosta. Tämän yhdisteen molekyylirakenne sisältää myös natriumioneja ja kloridi-ioneja, jotka muodostavat vastaavasti ionisidoksia kahden happiatomin kanssa. Ei liukene veteen, mutta liukenee happamissa olosuhteissa. Se voidaan liuottaa orgaanisiin liuottimiin, kuten metanoliin, etanoliin, kloroformiin jne. Huono lämpöstabiilisuus ja hajoaminen korkeissa lämpötiloissa. Kuumennusolosuhteissa yhdiste käy läpi deaminaatio- ja dekarboksylaatioreaktiot, jolloin muodostuu isokinoliini-3-karboksyylihappoa. Se on hapan ja voi reagoida alkalin kanssa muodostaen suoloja. Se voi myös reagoida happamien aineiden kanssa muodostaen suoloja.
Tianeptiinin natriumsuola, joka tunnetaan myös nimellä aminopeptidiini tai natriumaminopeptidiini, on orgaaninen yhdiste, jonka molekyylikaava on C19H16N4Na2O4 ja molekyylipaino 408,34. Seuraavat ovat tianeptiininatriumsuolan pääkäytöt:
1. Masennuslääkkeet
Tianepiininatriumsuola on masennuslääkettä sisältävä lääke, jota käytetään laajalti erityyppisten masennuksen hoitoon, mukaan lukien lievä tai vaikea masennus. Se toimii säätelemällä välittäjäaineiden serotoniinin (5-HT) ja norepinefriinin (NE) tasoja aivoissa. Perinteisiin masennuslääkkeisiin verrattuna sillä on erilaiset vaikutusmekanismit ja farmakologiset ominaisuudet, mikä tekee siitä tehokkaan masennuslääkkeen.
2. Ahdistuneisuutta lievittävät lääkkeet
Tianepiininatriumsuolaa käytetään myös ahdistuneisuushäiriöiden ja stressireaktioiden hoitoon. Se lievittää ahdistusta ja stressivasteita nostamalla serotoniinin ja norepinefriinin tasoja aivoissa, samalla kun se vaikuttaa dopamiiniin (DA) ja - Aminovoihappojärjestelmällä (GABA) on myös tietty säätelevä vaikutus. Tämä tekee siitä lääkkeen, jolla on ahdistusta estävää vaikutusta ja jota käytetään laajalti erityyppisten ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon.
3. Paranna muistia ja kognitiivisia toimintoja
Tutkimukset ovat osoittaneet, että tianepiinin natriumsuolalla on tietty vaikutus aivojen välittäjäaineisiin, mikä voi parantaa muistia ja kognitiivista toimintaa. Se edistää hermosolujen kiihottumista ja plastisuutta lisäämällä dopamiinin ja norepinefriinin tasoja aivoissa ja parantaa suorituskykyä sellaisilla alueilla kuin tarkkaavaisuus, reaktioaika ja tunteiden hallinta. Näitä vaikutuksia voidaan soveltaa neurokognitiivisten häiriöiden, kuten tarkkaavaisuushäiriön (ADHD) hoitoon.
4. Neuroprotektiiviset aineet
Tianepiinin natriumsuolalla on hermostoa suojaavia vaikutuksia ja se voi suojata aivoja erilaisilta hermoston rappeutumissairauksilta ja aivovaurioilta. Sillä on hermoja suojaavia vaikutuksia säätelemällä välittäjäaineiden serotoniinin ja norepinefriinin tasoja ja lisäämällä aivoperäisen neurotrofisen tekijän (BDNF) vapautumista. Näitä vaikutuksia voidaan soveltaa neurodegeneratiivisten sairauksien, kuten Parkinsonin taudin ja Alzheimerin taudin, hoitoon.
5. Väsymyslääkkeet
Tianepiininatriumsuolaa käytetään väsymyslääkkeenä fyysisen väsymyksen ja väsymykseen liittyvien oireiden lievittämiseen. Se parantaa kehon väsymystä ja tunnetilaa säätelemällä välittäjäaineiden serotoniinin ja norepinefriinin tasoja ja lisäämällä dopamiinin vapautumista. Näitä vaikutuksia voidaan soveltaa väsymykseen liittyvien sairauksien, kuten kroonisen väsymysoireyhtymän, hoitoon.
Tianeptiinin natriumsuola, joka tunnetaan myös nimellä tianeptiininatriumsuola, on uudenlainen trisyklinen masennuslääke, jonka masennuslääke vaikuttaa pääasiassa 5-HT-järjestelmään. Se tunnetaan myös nimellä Tianepine, Thioneptin, Datilam ja Thiolapidine.
Tianepiinin farmakologisiin ominaisuuksiin kuuluvat sen vaikutusmekanismi, in vivo -prosessit, tehokkuus ja haittavaikutukset.
Vaikutusmekanismi: Tianepiinin vaikutusmekanismiin vaikuttavat pääasiassa välittäjäaineet serotoniini ja norepinefriini. Se on 5-HT-absorption tehostaja, joka voi lisätä 5-HT:n pitoisuutta aivoissa ja sääteleen siten 5-HT-signaalia. Tämä mekanismi eroaa muista perinteisistä masennuslääkkeistä, jotka pääasiassa lisäävät 5-HT:n pitoisuutta estämällä sen takaisinottoa.
In vivo -prosessi: Kun Tianepine natriumsuolaa on annettu suun kautta, ruoansulatuskanava voi imeä sen nopeasti ja täydellisesti. Farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että 12,5 mg:n oraalisen annon jälkeen veren huippupitoisuus voidaan saavuttaa noin 0.79-1,8 tunnin kuluttua, ja veren huippupitoisuus on 246 ng/ml. Tianepiini jakautuu nopeasti ja laajalti elimistöön, ja sen proteiinisitoutumisaste on jopa 94 %. Se metaboloituu pääasiassa maksan kautta, - Hapettumisen ja N-demetylaation kautta muiksi yhdisteiksi. Vain pieni määrä prototyyppiyhdisteitä (noin 8 %) erittyy munuaisista, kun taas suurin osa erittyy metaboliittien muodossa virtsasta.
Farmakodynamiikka: Tianepiinia käytetään pääasiassa masennuksen hoitoon ja sillä on hyvä vaikutus mielialahäiriöihin. Se voi myös merkittävästi parantaa fyysisiä epämukavuusoireita, erityisesti ahdistuneisuuteen ja mielialahäiriöihin liittyviä maha-suolikanavan epämukavuuden oireita. Kliinisissä tutkimuksissa tianepiini on osoittanut hyvän tehon ja hyvän sietokyvyn. Esimerkiksi tutkimus osoitti, että noin 70 %:lla masennuspotilaista, jotka käyttivät Tianepinea, masennusoireet paranivat merkittävästi 8 viikon jälkeen.
Haittavaikutukset: Tianepiinin haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, ummetus, huimaus, pahoinvointi, unettomuus jne. Suun kuivuminen ja ummetus ovat yleisimmät haittavaikutukset, joiden ilmaantuvuus on 10–20 %. Huimaus ja pahoinvointi ovat yleensä lieviä, ja niiden ilmaantuvuus on 5–10%. Unettomuus on yleisempää hoidon alkuvaiheessa ja on yleensä tilapäistä.
Kaiken kaikkiaan tianepiinin farmakologiset ominaisuudet osoittavat, että sillä on masennusta ehkäiseviä vaikutuksia, mutta sillä on myös joitain haittavaikutuksia. Käytettäessä on noudatettava lääketieteellisten ohjeiden ja lääkeohjeiden eritelmiä.