Skopolamiinibutyylibromidi(linkki:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlon orgaaninen yhdiste, jonka kemiallinen kaava on C21H30BrNO4 ja jonka molekyylipaino on 440,3804 g/mol. Yhdiste on valkoinen kiteinen jauhe, lähes veteen liukenematon, se voi myös muodostaa vastaavia liuoksia joihinkin orgaanisiin liuottimiin ja liukenee helposti etanoliin, kloroformiin ja bentseeniin. on ioninen yhdiste, jolla on erilainen ionisaatiovakio vedessä. Niistä asetyylikoliinireseptorin N(CH3)3-ryhmän ionisaatiovakio on 9,4 × 10-5; ja Brionin ionisaatiovakio on 7,3×10-17. Se kuuluu asetyylikoliinireseptoriantagonistien luokkaan, ja se voi rentouttaa sileitä lihaksia ja vähentää eritteiden eritystä estämällä M1-M5-asetyylikoliinireseptorien toiminnan.
Skopolamiinibutyylibromidin erilaisia kemiallisia ominaisuuksia esitellään yksityiskohtaisesti alla.
1. Lämpöstabiilisuus:
Skopolamiinibutyylibromidi on suhteellisen stabiili huoneenlämmössä, mutta se on helppo hajota olosuhteissa, kuten korkeassa lämpötilassa, kosteudessa ja valossa. Siksi on varottava näiden olosuhteiden vaikutusta valmistuksen, varastoinnin ja käytön aikana.
2. Spektriominaisuudet:
Skopolamiinibutyylibromidilla on ultravioletti- ja infrapunasäteitä absorboiva ominaisuus. Pääabsorptioaallonpituus ultraviolettialueella on 220-240 nm. Infrapunaspektri näyttää NH-venytysvärähtelyn (3323 cm-1), C=O-venytysvärähtelyn (1690 cm-1), COC-venytysvärähtelyn (1090 cm-1) ja muita tyypillisiä huippuja.
3. Vakaus:
Skopolamiinibutyylibromidi on suhteellisen stabiili huoneenlämmössä, mutta se on helppo hajota olosuhteissa, kuten korkeassa lämpötilassa, kosteudessa ja valossa. Siksi on varottava näiden olosuhteiden vaikutusta valmistuksen, varastoinnin ja käytön aikana.
4. Liukoisuus:
Skopolamiinibutyylibromidi on käytännössä liukenematon veteen ja liukenee helposti etanoliin, kloroformiin ja bentseeniin. Kuten metanoli, etanoli jne.
Skopolamiinibutyylibromidilla on hyvä liukoisuus ja se voidaan liuottaa erilaisiin liuottimiin. Seuraavat ovat skopolamiinibutyylibromidin liukoisuustiedot joihinkin yleisiin liuottimiin:
Vesi: 1 g skopolamiinibutyylibromidia voidaan liuottaa noin 10 ml:aan vettä;
Etanoli: 1 g skopolamiinibutyylibromidia voidaan liuottaa noin 3 ml:aan etanolia;
Metanoli: 1 g skopolamiinibutyylibromidia liukenee noin 4 ml:aan metanolia;
Dimetyylisulfoksidi (DMSO): 1 g skopolamiinibutyylibromidia voidaan liuottaa noin 5 ml:aan DMSO:ta.
On huomattava, että joissakin tapauksissa skopolamiinibutyylibromidin liukoisuuteen voivat vaikuttaa muut tekijät, kuten lämpötila, pH jne. Siksi farmaseuttisia valmisteita ja sovelluksia tehtäessä on tarpeen tehdä asianmukaiset säädöt erityisolosuhteiden mukaan. saada parhaat tulokset.
5. Ionilukuvakio:
Skopolamiinibutyylibromidi on ioninen yhdiste, jolla on erilainen ionisaatiovakio vedessä. Niistä asetyylikoliinireseptorin N(CH3)3-ryhmän ionisaatiovakio on 9,4 × 10-5; ja Brionin ionisaatiovakio on 7,3×10-17.
5.1. Ionisaatiovakio: Skopolamiinibutyylibromidin ionisaatiovakio on pKa=8,3, mikä osoittaa, että sillä on voimakas alkalisuus vesiliuoksessa ja se voi reagoida hapon kanssa muodostaen vastaavia suoloja.
5.2. Dissosiaatioaste: pH vaikuttaa skopolamiinibutyylibromidin dissosiaatioasteeseen. Skopolamiinibutyylibromidi hajoaa vähemmän alhaisemmalla pH:lla (hapan ympäristö) ja korkeammalla korkeammalla pH:lla (emäksinen ympäristö). Esimerkiksi skopolamiinibutyylibromidi dissosioituu noin 6,5 prosenttia pH:ssa =7,4 (fysiologisissa olosuhteissa).
Yleensä skopolamiinibutyylibromidi on yhdiste, jolla on ionisia ominaisuuksia, ja sen ionisaatiota käytetään usein kuvaamaan sen kemiallista käyttäytymistä ja fysikaalisia ominaisuuksia vesiliuoksessa.
Yhteenvetona voidaan todeta, että Scopolamine butyylibromidi on valkoinen kiteinen jauhe, jolla on UV- ja IR-absorboivia ominaisuuksia. Sillä on tärkeä rooli sileän lihaksen ja erityksen säätelyssä, mutta se on helppo hajota olosuhteissa, kuten korkeassa lämpötilassa, kosteudessa ja valossa, joten sen säilytys- ja käyttöolosuhteisiin on kiinnitettävä huomiota.
Vuonna 1893 saksalainen apteekkari Wilhelm Täufert loi kettukäsineestä orgaanisen yhdisteen nimeltä atropiini. Atropiini on voimakas antikolinerginen lääke, jolla on tyypillisiä antikolinergisiä vaikutuksia, kuten sydämen ja hengityselinten toimintaa estävä.
Vuonna 1894 brittiläinen farmaseutti Skinton Burns (Henry Hallett Dale) löysi koliini-nimisen välittäjäaineen tutkiessaan atropiinin vaikutusmekanismia, joka on fysiologinen prosessi, joka säätelee lihasten supistumista ja eritystä ihmiskehossa. tärkeä aine.
Siitä lähtien tutkijat ovat eri lääkkeiden antikolinergisten testien prosessissa peräkkäin löytäneet monia antikolinergisiä lääkkeitä, jotka ovat samanlaisia kuin atropiini, mukaan lukien skopolamiinibutyylibromidi.
Vuonna 1900 saksalainen farmaseutti Heinrich Lefler syntetisoi skopolamiinia ensimmäistä kertaa, mutta ei löytänyt sillä hyvää kliinistä käyttöarvoa. Vuoteen 1917 asti saksalainen apteekkari Krusman otti Rifingoldin tutkimustyön hoitaakseen ja paransi synteesimenetelmää skopolamiinin kemiallisen rakenteen mukaan ja valmisti menestyksekkäästi Scopolamine butyylibromidia. Siitä lähtien lääke on levinnyt nopeasti Saksassa ja siitä on tullut tärkeä lääke ruoansulatuskanavan sairauksien ja muiden sairauksien hoidossa.
Skopolamiinibutyylibromidin vaikutusmekanismia koskevan perusteellisen tutkimuksen myötä myös sen käyttöalue laajenee. Sitä voidaan käyttää esimerkiksi huumausaineiden adjuvanttina, mikä voi vähentää oksentamisen ja suun kuivumisen sivuvaikutuksia. Lisäksi skopolamiinibutyylibromidi voi lievittää motorisen järjestelmän osalta kipua ja epämukavuutta, jonka aiheuttavat motoriset järjestelmän sairaudet, kuten lihaskouristukset ja selkärankareuma.
Yleisesti ottaen skopolamiinibutyylibromidi on pitkään vakiintunut ja laajalti käytetty antikolinerginen lääke, joka sai alkunsa atropiinitutkimuksesta 1800-luvun lopulla. Tiedemiesten vuosien kovan työn jälkeen se on vähitellen tullut tunnetuksi ja ihmisten käyttöön.