Ketiapiinifumaraatti (linkki:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/quetiapine-fumarate-powder-cas-111974-72-2.html) on lääke, joka on valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen kiinteä aine, joka on tavallisesti puhtaana jauheena. Liukoisuus veteen on suhteellisen alhainen. Sen liukoisuus muihin liuottimiin, kuten etanoliin ja dimetyylisulfoksidiin, on korkeampi. Vesiliuoksen pH-arvo on yleensä neutraalista lievästi happamaan. Se on kiraalinen molekyyli, ja siinä on kaksi kiraalista isomeeriä, nimittäin (R)- ja (S)-isomeerit. Näillä isomeereillä voi olla erilaisia vaikutuksia farmakologiseen aktiivisuuteen ja farmaseuttiseen prosessiin. Antipsykoottisena lääkkeenä sillä voi olla tiettyjä vaikutuksia ADHD-potilaiden huomiokykyyn ja impulssien hallintaan vaikuttamalla välittäjäaineiden, kuten dopamiinin ja serotoniinin, toimintaan. Se vähentää hyperaktiivisuuden oireita, lisää itsehillintää ja auttaa parantamaan potilaiden emotionaalista vakautta. Ketiapiinifumaraattia käytettäessä on kuitenkin noudatettava lääkärin ohjeita ja valvottava tarkasti annostusta ja käyttötapaa turvallisuuden ja tehokkuuden varmistamiseksi.
Ketiapiinifumaraatti (ketiapiinifumaraatti) on laajalti käytetty lääke, jota käytetään pääasiassa erilaisten mielenterveyshäiriöiden hoitoon.
1. Skitsofrenia: Ketiapiinifumaraatti on tyypillinen psykoosilääke, jota käytetään laajalti skitsofrenian hoidossa. Se vaikuttaa useisiin välittäjäainereseptoreihin, erityisesti dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin, vähentäen positiivisia oireita (kuten hallusinaatioita, harhaluuloja jne.) ja negatiivisia oireita (kuten apatiaa, sosiaalista vetäytymistä jne.) skitsofreniapotilailla.
2. Kaksisuuntainen mielialahäiriö: Ketiapiinifumaraattia käytetään myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön (maanisen masennuksen) hoitoon. Maisen vaiheen aikana lääke vähentää oireita, kuten levottomuutta, ärtyneisyyttä, impulsiivisuutta ja unihäiriöitä; masennusvaiheen aikana se vähentää oireita, kuten masennusta, itsetuhoisuutta ja ahdistusta.
3. Masennus: Ketiapiinifumaraattia käytetään yleensä yhdessä muiden masennuslääkkeiden kanssa kliinisen tehon parantamiseksi. Sitä voidaan käyttää vakavien masennusoireiden hoitoon ja unen laadun parantamiseen masentuneilla ihmisillä.
4. Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö: Ketiapiinifumaraattia käytetään myös yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Se vähentää oireita, kuten ahdistusta, jännitystä ja pelkoa, ja auttaa potilaita palaamaan normaaliin tunnetilaan.
5. Unettomuuteen liittyvät häiriöt: Koska ketiapiinifumaraatilla on rauhoittavia ja hypnoottisia vaikutuksia, sitä käytetään unettomuuteen liittyvien häiriöiden hoitoon. Se auttaa potilaita nukahtamaan ja ylläpitämään hyvää unen laatua.
6. Autismispektrihäiriöt: Ketiapiinifumaraattia käytetään myös joillakin autistisilla potilailla. Se voi vähentää oireita, kuten sosiaalisen vuorovaikutuksen vaikeutta, stereotyyppistä käyttäytymistä ja tunnehallinnan menetystä.
Ketiapiinifumaraatilla (ketiapiinifumaraatilla) on tiettyjä sovelluksia posttraumaattisen stressihäiriön (PTSD) hoidossa.
7. Ketiapiinifumaraatti voi vähentää PTSD-potilaiden oireita ahdistusta ehkäisevien ja masennusta ehkäisevien ominaisuuksiensa ansiosta. Se voi auttaa vähentämään yliherkkyyttä ja ahdistusta, lievittämään unihäiriöitä ja parantamaan emotionaalista vakautta. Lisäksi ketiapiinifumaraatilla on myös rauhoittava vaikutus, joka voi vähentää häiritsevien ja pelottavien traumamuistojen kokemusta.
PTSD:n hoidossa kognitiivista käyttäytymisterapiaa (CBT) ja muita psykoterapeuttisia lähestymistapoja pidetään kuitenkin usein ensisijaisena hoitona. Lääkitystä käytetään usein yhdessä psykoterapian kanssa parempien tulosten saavuttamiseksi. Siksi harkitessaan ketiapiinifumaraattia PTSD:n hoitoon lääkärit yleensä arvioivat potilaan oireet ja tarpeet kattavasti ja laativat yksilöllisen hoitosuunnitelman.
8. Ketiapiinifumaraatti (ketiapiinifumaraatti) ei yleensä ole ensisijainen lääke tarkkaavaisuushäiriön (ADHD) hoidossa, mutta sitä voidaan harkita joissakin tapauksissa.
ADHD on hermoston kehityshäiriö, jolle on ominaista tarkkaamattomuus, yliaktiivisuus ja impulsiivinen käyttäytyminen. Vaikka ketiapiinifumaraatti ei ole FDA:n hyväksymä lääke ADHD:hen, on joitakin erityistilanteita, joissa lääkärit voivat harkita sitä ADHD:n hoitoon, varsinkin kun muut yleisesti käytetyt hoidot eivät toimi odotetulla tavalla.
Ketiapiinin synteesi sisältää kaksi keskeistä välituotetta, nimittäin (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobentsofuran-7-yl)etylideeni]-1,2, 3,4-tetrahydroisokinoliini ja (Z)-2 -[2-(2,3-dihydrobentsofuran-7- yyli)etyyli]-1,2,3 ,4-tetrahydroisokinoliini-4-yksi. Ne syntetisoidaan useiden reaktioiden kautta ja lopuksi käyvät läpi kondensaatioreaktion fumaarihapon kanssa ketiapiinifumaraatin muodostamiseksi.
Seuraavat ovat lyhyet vaiheet ketiapiinifumaraatin synteesiä varten:
Vaihe 1: Bentsofuraanin ja paraformaldehydin reaktio tuottaa 7-(bentsofuran-2-yyli)-2H-kromeni-2-onin.
C8H6O plus (CH2O)x → 7-(bentsofuran-2-yyli)-2H-kromeni-2-one plus H2O
Vaihe 2: Vähennä 7-(bentsofuran-2-yyli)-2H-kromeni-2-onista 7-(bentsofuran-2-yyli){{ 8}},3-dihydrokromeeni-2-yksi.
Vaihe 3: 7-(bentsofuran-2-yyli)-2,3-dihydrokromen-2-onin lisäysreaktio N-metyyli-indolikuparisuolan kanssa muodostaen (Z){ {7}}[2-(2,3 -dihydrobentsofuran-7-yyli)etylideeni]-1,2,3,4-tetrahydroisokinoliini.
Vaihe 4: (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobentsofuran-7-yl)etylideen]-1,2,3,{{9}pelkistys }}tetrahydroisokinoliinisaanto (Z)-2-[2-( 2,3-dihydrobentsofuran-7-}yl)ethyl]-1,2,3,{{18} }tetrahydroisokinoliini{19}}yksi.
Vaihe 5: Kondensaatti (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobentsofuran-7-yyli)etyyli]-1,2,3,{{9} }tetrahydroisokinoliini{10}}fumaarihapon kanssa muodostaen ketiapiinifumaraattia.
Ketiapiinifumaraatin kemiallinen rakenne on esitetty alla olevassa kuvassa:
Tämä on ketiapiinifumaraatin rakennekaava, joka ei rajoitusten vuoksi voi näyttää tarkempaa tilakonfiguraatiota. Ketiapiinifumaraatti kuuluu ketiapiinien psykoosilääkkeiden luokkaan, ja sen kemiallinen nimi on (±)-2-[2-(4-dibentso[b,f][1,4]tiatsepiini{{ 5}}yyli-1-piperatsinyyli)etoksi]etanolifumaraatti.
Seuraavassa on yksityiskohtainen kuvaus ketiapiinifumaraatin molekyylirakenteesta:
- Ketiapiinifumaraatin päärunko muodostuu yhdistämällä dibentsotiofeenirengas (dibentso[b,f][1,4]tiatsepiini) piperatsiinirenkaaseen (piperatsiini).
- Rungon dibentsotiofeenirenkaan hiiliatomissa oleva happiatomi on kytketty etanoliryhmään (etanoli).
- Piperatsiinirenkaan typpiatomi on liittynyt dibentsotiofeenirenkaan hiiliatomiin etoksiryhmän kautta.
- Ketiapiinifumaraatin rakenne sisältää myös kaksi karboksyylihapporyhmää, joista toinen on kiinnittynyt dibentsotiofeenirenkaan hiiliatomiin ja toinen karboksyylihapporyhmä on kiinnittynyt toiseen hiiliatomin fumaarihappoon.
- Ketiapiinifumaraatti kuuluu eräänlaiseen binääriseen suolayhdisteeseen, jonka muodostavat ketiapiini ja fumaarihappo moolisuhteessa 1:1.