Ivermektiinin teho loisten torjuntaan

Ivermektiini, tunnettu antiparasiittilääke, on saanut merkittävää huomiota sekä eläinlääketieteessä että ihmislääketieteessä, koska se on laaja-alainen eri loisia vastaan. Tässä artikkelissa tarkastellaan ivermektiinin tehoa loismatojen torjunnassa keskittyen sen toimintatapoihin, käyttöaiheisiin, kliinisiin sovelluksiin ja mahdollisiin sivuvaikutuksiin.

Johdanto

Ivermektiini ja sen yleisnimet, mukaan lukien Soolantra, on avermektiinien johdannainen, maaperän bakteerista eristettyjen yhdisteiden luokka.Streptomyces avermitilis. Se löydettiin ensimmäisen kerran 1970-luvulla, ja siitä lähtien siitä on tullut loisinfektioiden hoidon kulmakivi. Lääkkeen vaikutusmekanismiin kuuluu ensisijaisesti loisten neurotransmission ja lihastoiminnan häiriintyminen, mikä johtaa niiden halvaantumiseen ja lopulta kuolemaan.

Tutustu historiaan

Ivermektiini on avermektiinin johdannainen. William C. Campbell ja Satoshi Omura, avermektiinin löytäjät, voittivat vuoden 2015 fysiologian tai lääketieteen Nobel-palkinnon erinomaisista saavutuksistaan ​​jokisokeuden ja elefanttiaasin torjunnassa ivermektiinin johdannaisella. Vuonna 1973 japanilainen mikrobiologi Satoshi Ōmura löysi maaperästä uudenlaisen Streptomyces-bakteerin, joka eristettiin ja viljeltiin onnistuneesti laboratoriossa. Satoshi Ōmura havaitsi, että nämä Streptomycest voivat tuottaa antiparasiittisia aineita. Merckin lääkeseulontalaboratorion avustuksella tutkijat saivat päätökseen vaikuttavien aineiden puhdistuksen ja tunnistamisen vuonna 1975 ja nimesivät ne Avermektiineiksi. Kun avermektiini löydettiin, sitä pidettiin uudenlaisena antiparasiittilääkkeenä, jolla on uusi rakenne. In vivo tai in vitro -kokeissa sillä on tappava vaikutus erilaisiin patogeeneihin. Vuonna 1979 avermektiinistä kerrottiin ensimmäisen kerran julkaisussa, jossa avermektiini tunnistettiin 18-jäseniseksi makrolidikemialliseksi aineeksi ja esiteltiin menetelmä tuotteen saamiseksi fermentoimalla Streptomyces avermectiniusin kanssa. Avermektiiniperhe osoittaa poikkeuksellista potentiaalia anthelmintiksi. Ivermektiini, kemiallisesti muunneltu rakenneanalogi, on turvallisempi ja tehokkaampi tuote. Se on kahden kemiallisesti muunnetun avermektiinianalogin seos, joka sisältää 80 % 22,23-dihydroavermektiini-B1a:ta ja 20 % 22,23-dihydroavermektiini-B1b:tä. Vuonna 1981 ivermektiini hyväksyttiin markkinoitavaksi karjanhoidon, maatalouden ja vesiviljelyn aloilla (tuotenimi, Mectizan). Muutamaa vuotta myöhemmin ivermektiinillä osoitettiin olevan potentiaalia ihmisten terveyteen. Se rekisteröitiin vuonna 1987, ja potilaat nauttivat pian ilmaisesta käytöstä. Tuolloin ihmisyhteiskunta työskenteli köyhillä trooppisilla alueilla yleisen onkoserkiaasin (tunnetaan myös nimellä jokisokeus) hallintaan.

Toimintamekanismi

Ivermektiinin teho johtuu sen kyvystä sitoutua loisten hermoston glutamaattiporteilla oleviin kloridikanaviin. Tämä sitoutuminen johtaa lisääntyneeseen kloridi-ionien sisäänvirtaukseen, mikä johtaa hermosolujen kalvojen hyperpolarisaatioon ja sitä seuraavaan hermosolujen aktiivisuuden estoon. Lääke on erityisen tehokas sukkulamatoja (sukkulamatoja) ja eräitä niveljalkaisia ​​(kuten hyönteisiä ja hämähäkkieläimiä) vastaan, koska niiden hermosto on erittäin herkkä tälle vaikutustavalle.

Käyttöaiheet ja kliiniset sovellukset

Eläinlääkintäkäyttö

Eläinlääketieteessä ivermektiiniä käytetään laajalti loisten hoitoon ja torjuntaan eri eläinlajeissa, mukaan lukien karja ja lemmikkieläimet. Yksi sen ensisijaisista sovelluksista on ruoansulatuskanavan sukkulamatojen hoidossa lampailla ja vuohilla, missä se on osoittanut huomattavaa tehokkuutta matotaakan vähentämisessä ja eläinten terveyden parantamisessa. Tutkimukset, kuten Pu Wenbingin ja kollegoiden suorittama koe ivermektiinin injektion tehokkuudesta lampaiden sisäisiä ja ulkoisia loisia vastaan, ovat osoittaneet sen laaja-alaisen aktiivisuuden eri loisia vastaan.

Ivermektiiniä käytetään myös muiden loisinfektioiden hoitoon eläimillä, mukaan lukien punkkien, keuhkomatojen ja koirien sydänmatojen aiheuttama mange. Hevosilla sen on havaittu olevan tehokas hevosen sarkoidien, hyvänlaatuisen ihokasvaimen, jonka uskotaan johtuvan viruksesta, hoidossa sekä helpottavan hevosen ihon yliherkkyyden oireita (sweet kutina).

Ihmislääketiede

Ihmislääketieteessä ivermektiiniä käytetään ensisijaisesti onkoserkiaasin (jokisokeuden) hoitoon, joka on filariaalimadon aiheuttama heikentävä sairaus.Onchocerca volvulus. Lääkettä annetaan suurina kerta-annoksina, ja se on auttanut vähentämään taudin esiintyvyyttä ja vakavuutta endeemisillä alueilla. Ivermektiiniä käytetään myös lymfaattisen filariaasin hoitoon, jonka aiheuttaaWuchereria bancroftija muut filariaaliset lajit, usein yhdessä albendatsolin tai dietyylikarbamatsiinin kanssa.

Viime aikoina ivermektiini on saanut huomiota sen mahdollisesta käytöstä ihosairauksien, kuten ruusufinnien ja demodikidoosin (punkin aiheuttama ihoinfektio) hoidossa.Demodex folliculorum). Lääkkeen paikalliset formulaatiot ovat osoittaneet lupaavia tuloksia tulehduksen vähentämisessä ja ihon ulkonäön parantamisessa ruusufinnipotilailla. Sen käyttö näissä olosuhteissa on kuitenkin edelleen poikkeavaa ja vaatii lisätutkimuksia tehon ja turvallisuuden varmistamiseksi.

Kliiniset tutkimukset ja tehokkuus

Lukuisia kliinisiä tutkimuksia on suoritettu arvioimaan ivermektiinin tehokkuutta erilaisten loisinfektioiden hoidossa. Eläinlääketieteessä tutkimukset ovat johdonmukaisesti osoittaneet korkean tehon ruoansulatuskanavan sukkulamatoja vastaan, ja matomäärät ovat vähentyneet 90 %:sta 100 %:iin hoidetuilla eläimillä. Samanlaisia ​​tuloksia on havaittu ihmisillä, joita on hoidettu onkokersiaasin ja lymfaattisen filariaasin vuoksi.

Lääkkeen tehoa tukee edelleen sen pitkäkestoinen vaikutus, ja joissakin tutkimuksissa on raportoitu jatkuvasta loisten torjuntasta useita kuukausia yhden annoksen jälkeen. Tämä on erityisen hyödyllistä resurssirajoitteisissa olosuhteissa, joissa toistuva hoito ei ole mahdollista.

Turvallisuus ja sivuvaikutukset

Tehokkuudestaan ​​huolimatta ivermektiinillä ei ole sivuvaikutuksia. Ihmisillä lievät sivuvaikutukset, kuten päänsärky, huimaus, pahoinvointi ja ihottuma, ovat yleisiä. Vakavammat sivuvaikutukset, mukaan lukien neurologinen toksisuus (esim. kohtaukset, ataksia ja sekavuus), allergiset reaktiot ja maksan toimintahäiriöt ovat harvinaisia, mutta niitä voi esiintyä. Näitä sivuvaikutuksia esiintyy todennäköisemmin henkilöillä, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta tai jotka käyttävät tiettyjä lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa ivermektiinin kanssa.

Eläimillä ivermektiinin turvallisuusprofiili on yleensä hyvä, ja sivuvaikutukset ovat harvinaisia ​​ja yleensä lieviä. Yliannostus voi kuitenkin johtaa vakavaan toksisuuteen, mukaan lukien neurologiset oireet ja kuolema. Siksi on erittäin tärkeää noudattaa suositeltuja annos- ja anto-ohjeita lääkettä käytettäessä.

Huumeiden yhteisvaikutukset ja erityiset varotoimet

Ivermektiini voi olla vuorovaikutuksessa useiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien antikoagulantit, immunosuppressantit ja jotkut epilepsialääkkeet. Nämä yhteisvaikutukset voivat muuttaa lääkkeen tehoa tai lisätä sivuvaikutusten riskiä. Siksi on tärkeää ilmoittaa terveydenhuollon tarjoajille kaikista käytetyistä lääkkeistä, mukaan lukien reseptilääkkeet, reseptivapaat lääkkeet ja rohdosvalmisteet, ennen ivermektiinihoidon aloittamista.

Erityisiä varotoimia tarvitaan myös tietyissä potilasryhmissä. Raskaana olevien ja imettävien naisten tulee välttää ivermektiinin käyttöä sikiölle ja vastasyntyneelle mahdollisesti aiheutuvien riskien vuoksi. Samoin henkilöiden, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita ivermektiinille tai vastaaville yhdisteille, ei tule ottaa lääkettä.

Johtopäätös

Ivermektiini on erittäin tehokas loislääke, jolla on laaja kirjo vaikutusta sukkulamatoja ja joitakin niveljalkaisia ​​vastaan. Sen tehokkuus erilaisten loisinfektioiden hoidossa sekä eläimillä että ihmisillä on dokumentoitu hyvin lukuisissa kliinisissä tutkimuksissa. Lääkkeellä ei kuitenkaan ole sivuvaikutuksia, ja sen käyttö edellyttää mahdollisten lääkkeiden yhteisvaikutusten huolellista harkintaa ja erityisiä varotoimia tietyissä potilasryhmissä.

Näistä rajoituksista huolimatta ivermektiini on edelleen tärkeä työkalu loisinfektioiden torjunnassa maailmanlaajuisesti. Sen kyky vähentää matotaakkaa, parantaa eläinten terveyttä ja estää heikentävien sairauksien, kuten onkoserkiaasin ja lymfaattisen filariaasin, leviämistä tekee siitä arvokkaan lisäyksen parasitologin arsenaaliin. Tutkimuksen edetessä saatamme nähdä uusia ivermektiinin käyttöaiheita ja formulaatioita, mikä laajentaa entisestään sen mahdollisuuksia parantaa sekä ihmisten että eläinten terveyttä ja hyvinvointia.