Puerariini, joka tunnetaan myös nimellä 8-( -D-glukopyranosyyli-7-hydroksi-3-(4-hydroksifenyyli)-4H-1-bentsopyraani-4- yksi on kasvi-isoflavonoidijohdannainen, joka on johdettu Pueraria lobata (Willd.) Ohwi -palkokasvin kuivatuista juurista. Sillä on erilaisia farmakologisia ominaisuuksia toiminnot, mukaan lukien verenpaineen, veren lipidien ja veren glukoosin alentaminen, vapaiden radikaalien poistaminen ja antioksidanttisten ominaisuuksien osoittaminen. Tämä artikkeli tarjoaa kattavan farmakologisen analyysin puerariinista, jossa tarkastellaan sen erilaisia vaikutuksia ihmiskehoon.
Tarjoamme Puerarin Powder CAS:n 3681-99-0. Katso tarkemmat tekniset tiedot ja tuotetiedot seuraavalta verkkosivustolta.
Kemialliset ominaisuudet ja uutto
Puerarinin molekyylipaino on 416,37 ja se esiintyy valkoisena neulamaisena kiteenä metanoli-etikkahapossa, jonka sulamispiste on 187 astetta (hajoaminen). Puerarinin kemiallinen rakenne koostuu flavonoidirungosta, joka on substituoitu -D-glukopyranosyyliosalla.
Puerariini on johdettu kiinalaisessa lääketieteessä perinteisesti käytetyn Pueraria lobata -kasvin kuivatuista juurista. Puerarinin eristämiseksi tiedemiehet käyttävät yhdistelmää liuotinjärjestelmiä ja puhdistustekniikoita, jotka on räätälöity tämän yhdisteen uuttamiseksi tehokkaasti kasvimateriaalista. Tyypillisesti liuottimia, kuten metanolia, etanolia tai näiden yhdistelmiä etikkahapon kanssa käytetään puerarinin liuottamiseen ja uuttamiseen kuivatuista juurista. Uuton jälkeen raaka puerariiniuute käy läpi puhdistusvaiheet epäpuhtauksien poistamiseksi ja lopputuotteen puhtauden varmistamiseksi. Nämä puhdistustekniikat voivat sisältää kiteyttämisen, kromatografian tai muita menetelmiä, jotka on suunniteltu erottamaan puerariini muista uutteen komponenteista.
|
|
|
Sydän- ja verisuonivaikutukset
Puerarinilla on useita hyödyllisiä vaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään, mikä tekee siitä arvokkaan yhdisteen sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa.
Puerarinin antamisen rotille vatsaontelonsisäisenä tai ihonalaisena injektiona on osoitettu estävän pituitriinin aiheuttamaa akuuttia sydänlihasiskemiaa. Nukutetuilla koirilla koronaarinen puerarin-infuusio lisää merkittävästi sepelvaltimoverenkiertoa ja vähentää verisuonten vastusta. Laskimonsisäinen anto lisää myös verenkiertoa sisäisissä kaulavaltimoissa ja reisivaltimoissa, vaikkakin vähemmän merkittävästi kuin sepelvaltimoissa. Puerarinin vaikutus sepelvaltimoverenkiertoon säilyy jopa reserpiinin annon jälkeen, mikä viittaa suoraan rentouttavaan vaikutukseen verisuonten sileään lihakseen.
Puerariini heikentää hypertensiivisiä tai hypotensiivisiä vasteita norepinefriinille ja asetyylikoliinille hypertensiivisillä eläimillä. Suonensisäinen puerarinin injektio hypertensiivisillä potilailla johtaa verenpaineen, sydämen sykkeen ja plasman katekoliamiinipitoisuuden laskuun, mikä viittaa sympaattisen hermoston toiminnan mahdolliseen vähenemiseen. Lisäksi puerariini vastustaa isoproterenolin kiihottavia vaikutuksia eristettyihin tai in vivo sydämeen ja alentaa normaalia sykettä ja verenpainetta.
Puerariini annoksella 100 mg/kg voi torjua kloroformin adrenaliinin aiheuttamaa rytmihäiriötä kaneilla. Ouabaiinilla myrkytetyillä marsuilla puerariini nostaa merkittävästi kammioiden ektooppisen (VE) ja ventrikulaarisen takykardian (VT) kynnystä, mutta sillä on vähemmän selvä vaikutus kammiovärinän (VF) kynnykseen. Puerariini on kuitenkin vähemmän tehokas kuin propranololi ja pronetaloli estämään akonitiinin aiheuttamia rytmihäiriöitä.
Laskimonsisäinen puerarinin anto rajoittaa merkittävästi kokeellisen akuutin sydäninfarktin laajuutta koirilla, mikä on vahvistettu epikardiaalisella elektrokardiografialla, entsyymeillä, sydänlihaksen radionuklidiskannauksella ja patologisella N-BT-värjäyksellä. Nukutetuilla koirilla puerariini ei vaikuta sydänlihaksen supistumiskykyyn, mutta lisää sivuverenkiertoa alueellisen sydänlihasiskemian aikana (ja lisää myös sepelvaltimoverenkiertoa ei-iskeemisillä alueilla) ja vähentää sydänlihaksen hapenkulutukseen liittyviä hemodynaamisia parametreja.
Paikallinen 0,5 % puerariinin infuusio hiirille estää adrenaliinin aiheuttamaa valtimoiden supistumista, alentanutta virtausnopeutta ja heikentynyttä verenkiertoa. 1 % puerarinin antaminen adrenaliinin aiheuttamien mikroverenkiertohäiriöiden jälkeen tuottaa samanlaisia tuloksia. Laskimonsisäinen puerariini annoksella 52 mg/kg ja sen jälkeen adrenaliini-infuusio heikentää adrenaliinin aiheuttamaa mikrovaltimoiden supistumista, hidastaa virtausnopeutta ja alentaa verenkiertoa, mikä on parempi kuin papaveriini. Puerarin parantaa myös merkittävästi normaalia hamsterin aivojen mikroverenkiertoa ja paikallisen norepinefriinin aiheuttamia mikroverenkiertohäiriöitä lisäämällä mikrovaskulaarista liikeamplitudia ja paikallista mikrovaskulaarista verenkiertoa.
Antioksidanttiset ja anti-inflammatoriset vaikutukset
Puerarinilla on voimakkaita antioksidanttisia ja anti-inflammatorisia vaikutuksia, mikä edistää sen suojaavaa vaikutusta erilaisilta oksidatiiviseen stressiin liittyviltä sairauksilta.
Vapaiden radikaalien poistaminen
Puerariini toimii vapaiden radikaalien sieppaajana ja suojaa soluja oksidatiivisilta vaurioilta. Tutkimukset ovat osoittaneet, että puerariini voi poistaa reaktiivisia happilajeja (ROS) ja vähentää oksidatiivista stressiä, mikä suojaa solujen rakenteita ja toimintoja.
Suojaus kadmiumin aiheuttamilta vaurioilta
Tutkimukset ovat osoittaneet, että puerarinilla on suojaavia vaikutuksia kadmiumin (Cd) aiheuttamia vaurioita vastaan pakchoissa (eräänlainen kiinankaali). Puerarinin ja Cd:n yhteiskäsittely vähensi merkittävästi oksidatiivisia vaurioita, vähensi vetyperoksidin (H2O2) ja malondialdehydin (MDA) pitoisuuksia ja lisäsi klorofyllin, C-vitamiinin (Vc) ja liukoisen proteiinin pitoisuutta sekä antioksidanttientsyymiaktiivisuutta. Nämä havainnot viittaavat siihen, että sopiva puerarin-annos voi lievittää Cd:n aiheuttamaa maanpäällisen kasvun estoa pakchoissa ja vähentää Cd:n ottoa.
Hypoglykeeminen vaikutus
Puerarinilla on hypoglykeemistä aktiivisuutta, mikä tekee siitä mahdollisen terapeuttisen aineen diabetekseen.
Puerarinin antaminen alloksaanin aiheuttamille hyperglykeemisille hiirille annoksina 250 ja 500 mg/kg/vrk 4-5 peräkkäisenä päivänä vähentää merkittävästi veren glukoosipitoisuutta. Puerarinin 500 mg/kg hypoglykeeminen vaikutus on selvempi, ja 250 mg/kg on lähellä pienintä tehokasta annosta. Lisäksi puerariinin ja aspiriinin yhdistelmällä on verrattavissa oleva hypoglykeeminen vaikutus kuin pelkällä suuriannoksisella puerariinilla, ja hypoglykeeminen vaikutus kestää yli 24 tuntia ja parantaa merkittävästi alloksaanin aiheuttamien hyperglykeemisten hiirten glukoositoleranssia.
Verihiutaleiden aggregaatio
Puerariini estää verihiutaleiden aggregaatiota, mikä on ratkaisevan tärkeää sydän- ja verisuonitapahtumien, kuten tromboosin ja sydäninfarktin, ehkäisyssä.
Verihiutaleiden aggregaation esto
In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että puerariini estää ADP:n aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota rotilla sekä kaniinin, lampaan ja ihmisen verihiutaleiden aggregaatiota, jota 5-hydroksitryptamiini (5-HT) ja ADP indusoivat. Lisäksi puerariini estää merkittävästi trombiinin indusoimaa ³H-5-HT:n vapautumista verihiutaleista tietyissä pitoisuuksissa.
Myrkyllisyys ja haittavaikutukset
Puerariinin tappava mediaaniannos (LD50) hiirillä on 738 mg/kg laskimoon annettuna, mikä osoittaa sen suhteellisen alhaisen toksisuuden. Haittavaikutuksia, kuten huimausta, päänsärkyä ja pahoinvointia, on kuitenkin raportoitu joissakin tapauksissa, erityisesti suurilla annoksilla tai pitkäaikaisella käytöllä. Siksi on erittäin tärkeää seurata potilaita tarkasti puerariinihoidon aikana ja säätää annosta vastaavasti haittavaikutusten minimoimiseksi.
Johtopäätös
Puerarin on monipuolinen yhdiste, jolla on laaja valikoima farmakologisia vaikutuksia. Sen sydän- ja verisuonivaikutukset, mukaan lukien sepelvaltimoiden ja aivojen verisuonten laajeneminen, verenpainetta alentavat ominaisuudet, rytmihäiriötä estävä vaikutus ja suotuisat vaikutukset sydäninfarktiin ja iskemiaan, tekevät siitä arvokkaan terapeuttisen aineen sydän- ja verisuonitauteihin. Lisäksi puerarinin antioksidantti- ja anti-inflammatoriset vaikutukset suojaavat soluja oksidatiivisilta vaurioilta ja tulehduksilta, kun taas sen hypoglykeemiset ja verihiutaleiden aggregaatiota estävät vaikutukset laajentavat entisestään sen terapeuttista potentiaalia. Huolimatta sen suhteellisen alhaisesta toksisuudesta, potilaiden tarkka seuranta puerariinihoidon aikana on välttämätöntä haittavaikutusten minimoimiseksi. Tulevaisuuden tutkimuksessa tulisi keskittyä puerarinin farmakologisen toiminnan taustalla olevien mekanismien selvittämiseen ja sen mahdollisuuksien kartoittamiseen muiden sairauksien hoidossa.