Kirput, punkit ja punkit ovat enemmän kuin pelkkä haitta koirille – ne aiheuttavat todellisia terveysriskejä. Hoitamattomilla loisinfektioilla voi olla tuhoisia vaikutuksia ihoärsytyksestä punkkien levittämiin tauteihin. Tämä on syy systeemisten oraalisten liuosten käytön lisääntymiseen eläinlääketieteessä ja fluralaneri tablettion yksi parhaiten tutkituista vaihtoehdoista nykyään.
Tässä artikkelissa kerrotaan fluralaneritabletin molekyylitason mekanismista loisbiologiassa, sen liikkumisesta lemmikin kehossa tavoitteen saavuttamiseksi ja mitä lemmikkieläinten terveyden asiantuntijoiden ja asiakkaiden tulee tietää ennen sen hankintaa.
Fluralaner-tabletti
1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) Ratkaisu
(2) Tabletti
(3) Injektio
(4) Suihkuta
(5) Tipat
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi:BM-2-079
Fluralaneri CAS 864731-61-3
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyysi: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologiatuki: T&K-osasto-4
Kuinka Fluralaner-tabletti estää kloridi-ionikanavia loisissa?
Fluralaneerilla on pohjimmiltaan se, että se häiritsee tarkasti loisen hermoston ionikanavan toimintaa. Hermosolujen sähkötasapaino riippuu kloridi-ionien kontrolloidusta virtauksesta. Normaaleissa olosuhteissa, kun kloridikanavat toimivat oikein, hermosolut syttyvät ja palautuvat säädellyssä rytmissä. Fluralaner-pilleri, joka fyysisesti estää näitä kanavia avautumasta, heittää rytmin pois.
Kanavien estämisen seuraus
Jos kloridi-ionit eivät pääse sisään hermosoluon, hermosolu ei voi palata lepotilaansa aktivoitumisen jälkeen. Tämä johtaa säätelemättömään hermojen jatkuvaan laukaisuun.
Tätä kutsutaan hyperexcitaatioksi. Kirpuilla, punkeilla ja punkeilla neurologinen ylikuormitus aiheuttaa halvaantumisen ja nopean kuoleman. Menettely ei ole hidas. Tutkimukset ovat osoittaneet, että yli 98 % kirpuista kuolee 12 tunnin kuluessa siitä, kun lemmikki on syönyt lääkettä.
Miksi nisäkkäitä suojellaan
Tämä selektiivisyys tekee fluralaner-pillereistä turvallisen koirille ja kissoille. Lääkkeellä on voimakas affiniteetti ligandin ohjaamiin kloridikanaviin selkärangattomissa, vaikka homologisten reseptorimekanismien rakenne ihmisillä on erilainen. Koirilla ja kissoilla kemikaali ei myöskään pysty läpäisemään veri-aivoestettä ja pääsemään keskushermostoon. siksi systeeminen toksisuus tyypillisissä annosolosuhteissa on erittäin harvinaista.
GABA- ja glutamaattireseptorien rooli Fluralaner-tablettien toiminnassa
Yllä mainittu kloridi-ionikanavan salpaus ei ole suoraa, vaan välittyy kahden eri reseptorireitin kautta: GABA (gamma-aminovoihappo) -reseptorit ja glutamaattiportit kloridikanavat. Molemmat mekanismit voivat auttaa selittämään sen jatkuvan ja laaja-alaisen tehokkuudenfluralaneri tablettitarjoaa.
GABA-reseptorin esto
GABA on inhiboiva välittäjäaine. Loisissa GABA:n sitoutuminen reseptoriinsa avaa kloridikanavia ja siten vaimentaa hermosolujen aktiivisuutta. Fluralaneri sitoutuu tähän samanlaiseen reseptoripaikkaan ja estää tämän rauhoittavan vaikutuksen. Loisen hermojärjestelmä on jäässä jännityksestä eikä voi hallita itseään. Tämä on pääasiallinen mekanismi, jolla kemikaalilla on hermotoksisia vaikutuksia ulkoloisiin.
Glutamaattisuljetut kloridikanavat toissijaisena kohteena
GABA-reseptorien lisäksi fluralaneri estää glutamaattiporttia sisältäviä kloridikanavia (GluCl), joita esiintyy selkärangattomien hermo- ja lihaskudoksissa, mutta joita puuttuu selkärankaisten keskushermostosta. Tämä yhdistetty esto lisää neurotoksista vaikutusta suuresti. Tämän kaksireittistrategian on osoitettu edistävän yhdisteen nopeutta ja kuoleman täydellisyyttä eri loisia vastaan, mukaan lukien Ixodes scapularis ja Rhipicephalus sanguineus, vertaisarvioiduissa parasitologisissa tutkimuksissa.
Kuinka suun kautta otettava Fluralaner-tabletti pääsee loisiin lemmikin systeemisen verenkierron kautta?
Yksi käytännöllisimmistä kysymyksistä, joita voidaan kysyä mistä tahansa oraalisesta loislääkkeestä, on se, kuinka suun kautta annettu pilleri lopulta päätyy ihon pinnalla lepäävään kirppuun. Selitys on ruoansulatuskanavan imeytymisen ja lemmikin verenkiertoelimistön yhteistyössä.
Imeytyminen ja jakautuminen nieltynä
Kun lemmikki on ottanut fluralaner-pillerin, vaikuttava aine imeytyy maha-suolikanavasta ja pääsee verenkiertoon. Sitten se leviää laajasti kehon kudoksiin, mukaan lukien iho ja ihonalaiset rasvakerrokset. Tämä molekyyli on erittäin lipofiilinen, mikä tarkoittaa, että se kiinnittyy voimakkaasti rasvakudokseen ja voi viipyä elimistössä pitkään.
Sen vaikutusaika on pitkä, ja tätä tukee se tosiasia, että yksi annos voi suojata koiria ja kissoja jopa 12 viikon ajan.
Kuinka loiset kohtaavat lääkkeen
Kirppujen, punkkien ja punkkien on ruokittava isännän verta tai ihokudosta voidakseen elää. Jos he sitten purevat ja syövät fluralaneria sisältävää verta, he nielevät tappavan määrän ainetta. Tämä kosketusvapaa kuljetustekniikka tarkoittaa, että loista ei vaadita tuhoutumaan kosketuksessa – se kuolee omalla ruokintatoiminnallaan. Tällä menetelmällä lääke tehoaa myös punkkeihin, kuten Otodectes cynotis (korvapunkit) ja Sarcoptes scabiei (syyhypunkit), jotka kaivautuvat ihon pinnan alle ja eivät ole pelkästään paikallishoidon ulottumattomissa.
Fluralaner-tablettisovellukset kirppujen, punkkien ja punkkien torjuntaan
TehokkuusFluralaneri tablettiMonia ulkoloisia vastaan, se on yksi monipuolisimmista eläinlääkemarkkinoilla tällä hetkellä saatavilla olevista antiparasiittisista hoidoista.
Kirppujen ja punkkien hallinta
Yhdiste tappaa 100 % kirpuista 48 tunnin kuluttua ja jatkaa toimintaansa tappaen juuri saapuvat kirput ennen kuin ne ehtivät lisääntyä. Tämä katkaisee kirppujen elinkaaren ja vähentää munien ja toukkien aiheuttamaa ympäristön saastumista. Lääke on osoittanut vaikutusta punkkeihin, mukaan lukien Dermacentor variabilis ja Haemaphysalis longicornis, uusi zoonoositautien leviämiseen liittyvä punkki. Lyhyempi punkkikiinnittymisaika estää myös paikallisten tulehdusvälittäjien, kuten IL-6 ja TNF- tuotantoa puremakohdassa.
Punktiinfektion hoito
Suun kautta annettava fluralaner-tabletti tarjoaa kätevän vaihtoehdon injektoiville hoidoille sarkoptisen mangen hoidossa. Yksi annos vähentää kutinaa (kutinaa) 80 % kahdessa viikossa ja 95 % palautumisasteen neljän viikon aikana. Korvan punkkitulehduksissa kemikaali poistaa loisen yli 90 % 72 tunnissa ja 100 % erotusasteen 14 vuorokaudessa. Tämä tehotaso on tehnyt siitä erityisen houkuttelevan koirille, jotka eivät siedä toistuvaa injektiota.
Kuinka lemmikin omistajat voivat määrittää, sopiiko Fluralaner-tabletti heidän lemmikkinsä loisten torjuntatarpeisiin?
Se ei ole vain yhtä yksinkertaista kuin mennä kauppaan ja napata tuote; Kyse on sellaisen tuotteen valitsemisesta, joka sopii lemmikin terveyteen, elämäntyyliin ja altistumisriskiin.
Loisten altistumisen riskin arviointi
Paljon ulkona oleskeleminen, erityisesti metsä- tai ruohoalueilla, lisää punkkien ja kirppujen riskiä eläimillä. Tähän riskiryhmään kuuluvat metsästyskoirat, opaskoirat, etsintä- ja pelastuskoirat sekä ulkokissat. Näillä eläimillä on huomattava etu verrattuna kuukausittaisiin paikallisiin hoitoihin, jotka voivat kulua pois tai keskeytyä pesun ja sääolosuhteiden vuoksi, systeemisellä oraalisella lääkkeellä, joka kestää 12 viikkoa.
Eläinlääkärin konsultointi
Lemmikkieläinten omistajien tulee neuvotella ammattieläinlääkärin kanssa oikean tuotteen ja annoksen löytämiseksi eläimen painon ja terveydentilan perusteella. Fluralaner-pillereitä on saatavana eri annosvahvuuksina, jotka sopivat eri kehon mittasuhteisiin. Kaikkien uusien systeemisten lääkkeiden käyttö tulee aloittaa ottaen huomioon eläinten aiemmat maksa- tai munuaisongelmat. Fluralaner-tablettien turvallisuutta terveillä koirilla ja kissoilla, kun niitä käytetään ohjeiden mukaisesti, tukevat vahvasti kliiniset todisteet useilta sääntelymarkkinoilta, mukaan lukien USA, EU ja Japani.
Johtopäätös
Fluralaneri tablettis toimii kaksoisreseptorin estomekanismin kautta ja kohdistuu loistenurologian oleellisiin asioihin – kloridi-ionikanavien estämiseen GABA- ja glutamaattireseptorireittien kautta loisten eliminoimiseksi nopeasti ja johdonmukaisesti. Sillä on hyvä oraalinen hyötyosuus, pitkä vaikutusaika ja systeeminen jakautuminen, ja se on rakenteellisesti terve, joten se on hyvä valinta kirppujen, punkkien ja punkkien hallintaan koirilla ja kissoilla. Tämä lähestymistapa tarjoaa perustan järkevien ostovalintojen tekemiselle ostajille, jakelijoille ja eläinlääkintätuotteiden hankintatiimeille.
Usein kysytyt kysymykset
K1: Kuinka nopeasti fluralaner-tabletti alkaa toimia antamisen jälkeen?
+
-
Fluralaneri alkaa vaikuttaa muutaman tunnin sisällä nauttimisesta. Kliiniset tiedot osoittavat, että yli 98 % kirpuista eliminoituu 12 tunnin kuluessa ja täydellinen kirppujen tappaminen saavutetaan 48 tunnissa. Punkkien kuolleisuus alkaa saman alkuikkunan sisällä, ja useimmat lajit häviävät 12–24 tunnin kuluessa.
Q2: Onko fluralaner-tabletti turvallinen sekä koirille että kissoille?
+
-
Kyllä. Fluralaner-tabletit on muotoiltu ja hyväksytty käytettäväksi sekä koirilla että kissoilla. Yhdisteen selektiivinen affiniteetti selkärangattomien reseptorikonfiguraatioihin yhdistettynä nisäkkäiden veri-aivoesteeseen tekee siitä turvallisen eläinlääketieteellisten standardien annosteluohjeiden mukaisesti. Formulaatiot on säädetty painon mukaan sopivien systeemisten pitoisuuksien varmistamiseksi.
Q3: Kuinka kauan yksi fluralaner-tabletti antaa suojan?
+
-
Yksi oraalinen annos tarjoaa jopa 12 viikon jatkuvan suojan kirppuja ja punkkeja vastaan. Tämä pidennetty kesto johtuu yhdisteen korkeasta lipofiilisyydestä, mikä mahdollistaa sen jakautumisen ihoon ja rasvakudokseen ylläpitäen tehokkaat veren pitoisuudet koko hoitojakson ajan.
Kumppani Bloomtechzin kanssa – luotettu Fluralaner-tablettitoimittajasi
Kun laadusta ja säännösten noudattamisesta ei voida neuvotella, Bloomtechz toimittaa. Vahvistettunafluralaneri tablettiBloomtechz, jolla on yli 12 vuoden kokemus orgaanisesta synteesistä ja farmaseuttisista välituotteista, toimii GMP-sertifioidussa tuotantolaitoksessa, joka on sertifioitu USA:n FDA:n, EU:n GMP:n, JP:n ja CFDA:n toimesta. Jokainen erä käy läpi kolmikerroksisen laadunvarmistuksen – tehtaalla, sisäisen laadunvarmistus-/laadunvalvontaosastomme kautta ja valtuutetun kolmannen osapuolen kautta. Tuemme OEM/ODM-räätälöintiä, tarjoamme useita formulaatiovaihtoehtoja, mukaan lukien tabletit, injektiot, suihkeet ja tipat, ja palvelemme asiakkaita kaikkialla Yhdysvalloissa, Australiassa, Japanissa, Saksassa, Isossa-Britanniassa ja muualla. Tarvitsetpa farmaseuttisen massatuotteen tai mukautetun formulaatioratkaisun, T&K-tiimimme on valmis tukemaan sinua laboratoriomittakaavasta täyteen valmistukseen. Ota yhteyttä jo tänään ja selvitä, miksi 24 johtavaa kansainvälistä yritystä luottaa Bloomtechziin ensisijaiseksi kumppanikseen.
Ota yhteyttä:Sales@bloomtechz.com
Viitteet
1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R. ja Heckeroth, AR (2014). Fluralaneerin teho Otodectes cynotis -tartuntoja vastaan koirilla ja kissoilla. Parasites & Vectors, 7, 595.
2. Isemer, FE, Roepke, RKA ja Schaper, R. (2015). Fluralaneri (Bravecto®) kerta-annoksena Sarcoptes scabiei -lääkehoitona luonnollisesti saastuneilla koirilla. Parasites & Vectors, 8, 541.
3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA ja Nunn-Brooks, L. (2014). Fluralaner-purutablettien, uuden systeemisen antiparasiittilääkkeen, turvallisuus koirilla oraalisen annon jälkeen. Parasites & Vectors, 7, 87.
4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA ja Nunn-Brooks, L. (2014). Fluralaneerin farmakokinetiikka koirilla yhden oraalisen tai suonensisäisen annon jälkeen. Parasites & Vectors, 7, 85.
5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Antiparasiittinen isoksatsoliini A1443 on tehokas hyönteisten ligandin ohjaamien kloridikanavien salpaaja. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391(1), 744–749.
6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH ja Roepke, RKA (2015). Fluralaneertabletin (Bravecto) ja afoksolanerin Ctenocephalides felis -tartuntojen vertailunopeus koirilla. Veterinary Parasitology, 208(1–2), 96–101.