Kuinka Fipronil Spot-On toimii kirppuja ja punkkitartuntoja vastaan

On vaikea nähdä lemmikin naarmuuntuvan ja raapivan ja nähdä pieniä mustia pilkkuja hänen turkkissaan. Sen lisäksi, että kirput ja punkit voivat tartuttaa eläimiä ja tehdä niistä epämiellyttäviä, ne voivat myös levittää tappavia loisinfektioita kaikkialle kotiin.Fiproniili spot-onon yksi markkinoiden luotettavimmista paikallisista lääkkeistä, ja siitä on tullut olennainen osa lemmikkien nykyaikaista loisten hallintaa.

Mutta miten se toimii? Mitä sitten tapahtuu, kun työnnät pienen applikaattoriputken lemmikkisi ihoon? Tässä viestissä tarkastelemme yhden markkinoiden laajimmin käytetyn eläinlääkinnällisen loisten torjunta-aineen tiedettä, ihobiologiaa ja todellista suorituskykyä.

Fiproniili Spot-On

1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) API (puhdas jauhe)
PE/Al-foliopussi/paperilaatikko Pure-jauheelle
(2) Spot-On
kissa: 0,5 ml
koira:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Ratkaisu
(4) Tipat
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Tuotekoodi:BM-9-018
Fiproniili CAS 120068-37-3
Analyysi: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologiatuki: T&K-osasto-3

Fiproniil-spot-on on laajakirjoinen fenyylipyratsoliperheen hyönteismyrkky. Sen vaikutustapa on ainutlaatuinen, ja se kohdistuu tarkasti loisten keskushermostoon, ja sillä on vain vähän vaikutusta nisäkkäiden fysiologiaan terapeuttisella tasolla.

GABA-aidattujen kloridikanavien estäminen

Fiproniili estää hyönteisten hermosolujen gamma-aminovoihapon (GABA) porteilla ohjattuja kloridi-ionikanavia. Terveessä loisessa GABA on inhiboiva välittäjäaine, mikä tarkoittaa, että se estää hermotoimintaa. Kun fiproniili sitoutuu GABA-reseptorikompleksiin, se estää kloridi-ionien pääsyn hermosoluihin. Ilman tätä asetusta hermosignaalit menevät hallitsemattomasti.

Tämä johtaa loisen hermoston liikakiihtymiseen. Muutaman tunnin sisällä kosketuksesta lihasten vapina kiihtyy, koordinaatio katkeaa ja loinen immobilisoituu. Tämä kontaktitapa tarkoittaa, että kirppujen ja punkkien ei tarvitse purra eläintä tapettaviksi – ne kuolevat vain ryömimällä käsitellyn turkin läpi.

Miksi loiset eivät voi rakentaa nopeaa vastustuskykyä

Fiproniili sitoutuu myös glutamaattiporteilla oleviin kloridikanaviin (GluCl), joita löytyy selkärangattomista, mutta ei ihmisistä. Tämä kaksikanavainen vaikutus aiheuttaa laajalle levinneen loisten neurologian häiriön, jota tuholaispopulaatioiden on vaikea voittaa nopeasti. Fiproniilin turvallisuus kissoilla ja koirilla, kuten on määrätty, johtuu erosta sitoutumisaffiniteetissa GABA-reseptoreihin. Fiproniilin affiniteetti hyönteisten GABA-reseptoreihin on paljon suurempi kuin affiniteetti nisäkäsreseptoreihin, ja se on hyvin dokumentoitu eläinlääkintäfarmakologian kirjallisuudessa.

Yksi kauneimmista asioistafiproniili spot-onon, että se leviää koko lemmikin kehon pinnalle yhdeltä alueelta. Se toimii yhdessä ihon luonnollisen lipidien kuljetusjärjestelmän kanssa.

Talirauhasten rooli jakeluverkostona

Kaulan takaosan iholle levitettynä fiproniili liukenee pinnan lipideihin ja menee talirauhasten aukkoihin, jokaiseen karvatuppeen yhteydessä oleviin öljyä erittäviin rakenteisiin. Nämä rauhaset erittävät jatkuvasti talia, joka siirtää fiproniilia ihon pintaa pitkin hiusvarsia pitkin alas. Tämä luonnollinen kuljetusmekanismi tarkoittaa, että lääke ei jää eristettynä; se jakautuu vähitellen uudelleen lemmikin turkkiin 24–48 tunnin kuluessa.

Kissoilla on enemmän karvatupeita (50-80 neliösenttimetriä kohti) kuin koirilla (30-50 neliösenttimetrillä). Tämä anatominen vaihtelu johtaa tasaisempaan fiproniilin jakautumiseen kissan iholle,

tutkimuksissa, joissa lääkkeen pitoisuudet annostelukohdassa kissojen kaulalle olivat noin 0,12 mg/cm2, kun taas koirien selkäihossa pitoisuus on noin 0,08 mg/cm2. Tilastot tukevat perustetta kiinteälle 0,5 ml:n pienelle annokselle kissoille ruumiinpainosta riippumatta.

Ihon paksuus ja tunkeutumistehokkuus

Ihon paksuus vaihtelee suuresti eläinten välillä. Koiran iho on 0,5-2 mm paksu kehon sijainnista riippuen. Kissan iho on ohuempi, 0,3–1 mm paksu, ja kaulan iho on ohuempi tämän alueen alaosassa. Ohuempi iho ei heti tarkoita parempaa lääkkeen imeytymistä, koska keratinosyyttien tiukka pakkaus kissan ihossa rajoittaa todellista tunkeutumistilavuutta.

Kissojen lisääntynyt ihon verenkierto voi kuitenkin auttaa imeytymään kaikki ihokerroksiin päässyt fiproniilit, mikä auttaa takaamaan jatkuvan systeemisen jakautumisen koko turkkiin.

Tehokkuustiedot aikuisten kirppujen eliminoinnista

Vertaisarvioiduissa eläinlääketieteellisissä tutkimuksissa ja valmisteen tehokkuutta koskevissa kokeissa 98 % tai enemmän kirppujen tappamistapauksia on raportoitu säännöllisesti 24–48 tunnin annon jälkeen. Aikuiset kirput kuolevat joutuessaan kosketuksiin käsitellyn turkin kanssa; näin ollen eläimen elinympäristö paranee nopeasti kirppukuorman pienentyessä. Tuotteet, jotka sisältävät fiproniilin ja S-metopreenin (hyönteisten kasvun säätelijä) yhdistelmän, heikentävät myös kirppujen munien ja toukkien kehitystä, keskeyttäen lisääntymiskierron ja vähentäen ympäristön uudelleentartunnan todennäköisyyttä.

Suorituskyky kiinnittyneitä punkkeja vastaan

Punkit ovat erityinen ongelma, koska ne roikkuvat tiukasti kiinni ja syövät pitkään.

Fiproniili spot-onkuljetetaan ihon pinnalle talipitoista reittiä pitkin. Tämä jättää jäännösalueen, joka punkit ryömivät turkin kohtaamisen läpi. Kliinisissä tiedoissa yhdistettyjen punkkien on osoitettu lopettavan ruokinnan ja putoavan pois 24–48 tunnin kuluessa hoidon saamisesta. Punkkien tappamisnopeus on keskeinen suorituskyvyn indikaattori, koska kyky tappaa punkit 48 tunnin sisällä kiinnittymisestä voi lyhentää merkittävästi punkkien välittämien sairauksien tartuntaikkunaa.

Miksi kissat saavat kiinteän annoksen

Kissoille tarkoitettu 0,5 ml:n koostumus on räätälöity lajin lisääntyneeseen karvatuppitiheyteen ja talipitoisuuteen, jotka takaavat täydellisen hajoamisen myös pienemmillä määrillä. Levityspaikka on pään takaosassa oleva iho, ja se valitaan, koska kissat eivät voi nuolla tätä aluetta kielellään. Iho tulee pitää kuivana 48 tunnin ajan levityksen jälkeen, jotta vältetään lääkkeen huuhtoutuminen pois ennen talipitoisuuden päättymistä ja säilytetään lääkkeen pitoisuus kerrostumiskohdassa.

Painoon perustuva annostelu koirille

He annostelevat koiria painon mukaan.

Kehon pinta-ala skaalautuu massan mukaan. Jos siis haluat säilyttää terapeuttisen lääkepitoisuuden suuremmassa turkissa, tarvitset vastaavasti enemmän vaikuttavaa ainetta. Perinteiset painoluokat ovat: 0,67 ml enintään 10 kg painaville koirille, 1,34 ml 10 - 20 kg painaville koirille, 2,68 ml 20 - 40 kg painaville koirille ja 4,02 ml 40 - 60 kg painaville koirille. Koirilla, joilla on paksu iho selässä, tunkeutuminen on luonnostaan ​​hitaampaa. Tuotteen levittäminen kaulalle ja lapaluiden väliselle alueelle, jossa on suurempi follikkelitiheys, mahdollistaa parhaan imeytymisen.

Tehon kesto vakioolosuhteissa

Normaalioloissa yksi fiproniilin spot-on-levitys suojaa kirppuja vastaan ​​jopa neljäksi viikoksi ja punkeilta kahdesta neljään viikoksi. Tämä on pidennetty noin kahdeksan viikon kirppusuojaukseen edistyneillä formulaatioilla ja jalostetuilla liuotinjärjestelmillä, mikä puolittaa hoitotiheyden vanhempiin ratkaisuihin verrattuna. Nopeutettu stabiilisuustesti (40 astetta / 75 % suhteellinen kosteus kuuden kuukauden ajan) osoittaa, että keskimääräinen fiproniilipitoisuus heikkenee enintään 2 % vuodessa, mikä tukee kolmen vuoden säilyvyyttä.

Suojauksen kestoon vaikuttavat tekijät

Suojauksen kestoa voivat myös lyhentää kylpeminen, uiminen ja rankkasade, jotka voivat huuhtoa pois jäämät.

Lisäksi talin tuotannolla on kompensoiva tehtävä, sillä kissat tuottavat talia 1-2 mg/cm2/vrk suuremmilla skvaleenipitoisuuksilla kuin koirat (0,5-1 mg/cm2/vrk). Kissan iholla lääkkeen pitoisuus pinnalla 30 päivän kuluttua levittämisestä on noin 60 % alkuperäisestä tasosta; koiran iholla se on noin 40 %. Tästä syystä suoja-ajat voivat olla erilaisia ​​eri lajeille, vaikka tehoaine olisi sama.

Fiproniili spot-onsillä on erityinen, hyvin dokumentoitu toimintatapa: se estää loisten estohermosolujen kanavat, leviää lemmikin oman taliverkoston kautta ja koska se säilyy jäännösmäärissä, se voi keskeyttää tartunnan syklit. Se erottaa annokset kissoille ja koirille ihon arkkitehtuurin todellisten biologisten erojen perusteella. Fiproniili on johtava aktiivinen ainesosa, jota käytetään paikallisessa lemmikkiloisten hallinnassa maailmanlaajuisesti sen nopean tuhoutumisen, pitkän suojan keston ja hyvän turvallisuusmarginaalin ansiosta.

Bloomtechz on yksi Kiinan kokeneimmistafiproniili spot-ontoimittajakumppanit, jotka toimivat 100 000 m²:n GMP-sertifioidussa tuotantolaitoksessa, joka on läpäissyt Yhdysvaltain FDA:n, EU:n GMP-viranomaisten, PMDA:n ja CFDA:n paikan päällä tekemät tarkastukset. Jokaiselle erälle suoritetaan kolmikerroksinen laatuanalyysi - tehtaalla, laadunvarmistus-/laadunvalvontaosastollamme ja kolmannen osapuolen akkreditoidun viranomaisen kautta - varmistetaan, että fiproniilin puhtaus täyttää vähintään 95 %:n vaatimukset ja että jokainen lähetys saapuu spesifikaatioiden mukaisesti. Tuemme OEM/ODM-formulaatioita useissa painoon perustuvissa SKU:issa, tarkat toimitusajat kirjataan ERP-alustaan ​​ja täydelliset asiakirjat tulliselvitystä varten. Tarvitsetpa spot-on-ratkaisuja, irtotavarana olevaa API-jauhetta tai räätälöityjä eläinlääketieteellisiä formulaatioita, T&K- ja tuotantotiimimme ovat valmiita tukemaan projektiasi laboratoriosta bulkkivalmistukseen. Ota yhteyttä suoraan tiimiimme osoitteessaSales@bloomtechz.comkeskustellaksesi tarpeistasi.

1. Toutain, PL ja Bousquet-Mélou, A. (2004). Fiproniilin terminaalinen puoliintumisaika plasmassa ja farmakokinetiikka seuraeläimillä. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 27(6), 423–430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. ja Weil, A. (1997). Fiproniilin jakautuminen iholle mikroautoradiografialla paikallisen annon jälkeen beaglekoirille. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). Kissan kirppujen biologia, ekologia ja hoito. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

4. Hainzl, D., Cole, LM, & Casida, JE (1998). Fiproniilin hyönteismyrkkyjen ja sen sulfonimetaboliitin ja desulfinyylivalotuotteen selektiivisen toksisuuden mekanismit. Chemical Research in Toxicology, 11(12), 1529–1535.

5. Curtis, CF (2004). Nykyiset suuntaukset Ctenocephalides felis -tartunnan hoidossa koirilla ja kissoilla. Veterinary Dermatology, 15(6), 369–381.

6. Euroopan lääkevirasto (EMA). (2009). Fiproniili: Yhteenvetoraportti - Eläinlääkekomitea (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.