Kuinka Afoxolaner- ja Milbemycin Oxime -purutabletit torjuvat kirppuja ja punkkeja

Jos omistat koiran, tiedät kuinka itsepäisiä kirput ja punkit voivat olla. Nämä pienet loiset ovat enemmän kuin haitta. Ne voivat välittää vakavia sairauksia ja vaikuttaa suuresti koirasi elämänlaatuun. Siksi eläinlääketieteen asiantuntijat ovat kehittäneet kaksivaikutteisen suun kautta otettavan lääkkeen sekä ulko- että sisäloisten hoitoon yhdellä kuukausiannoksella.Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit ovat yksi teknisesti kehittyneimmistä koirille saatavilla olevista loisten torjuntatuotteista. Niiden toiminnan tunteminen voi auttaa sinua tekemään viisaampia valintoja lemmikkisi terveyden kannalta – ja auttaa eläinlääketieteen jälleenmyyjiä ja hankintaammattilaisia ​​valitsemaan ihanteellisen toimittajan tarpeisiinsa.

Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit

1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) API (puhdas jauhe)
(2) Tabletti
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Voide
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: BM-2-117
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Xi'an Factory

Tiede tappamisen takana

Kun koira ottaa afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurupillereitä, kaksi vaikuttavaa ainetta alkaa kiertää verenkierrossa käytännössä välittömästi. Isoksatsoliiniosa, afoksolaner, saavuttaa huipputason plasmassa 2–4 ​​tunnin kuluessa annoksen ottamisesta, ja absoluuttinen hyötyosuus on noin 88 %. Makrolidi-anthelminttinen komponentti, milbemysiinioksiimi, imeytyy paljon nopeammin ja saavuttaa huipputason 1-2 tunnissa.

Koiran verellä ruokkivat kirput ja punkit nielevät afoxolaner-valmistetta ruokintaprosessin aikana. Afoksolaner vaikuttaa selektiivisesti estämällä gamma-aminovoihapon (GABA) ohjaamia kloridikanavia loisessa. Tämä este rajoittaa kloridi-ionien kulkeutumista hermosolukalvojen läpi,

mikä johtaa hallitsemattomaan hermosolujen laukaisuun, liikakiihtymiseen, halvaantumiseen ja loisen kuolemaan. Tärkeää on, että afoksolanerilla on paljon suurempi sitoutumisaffiniteetti niveljalkaisten GABA-reseptoreihin kuin nisäkkäiden GABA-reseptoreihin, mikä selittää, miksi molekyyli on tappava kirpuille ja punkeille, vaikka koirat sietävät sen hyvin.

Miksi suullisella toimituksella on merkitystä

Paikalliset spot-on-hoidot voivat huuhtoutua pois, niiden tehokkuus on heikentynyt kosteissa ympäristöissä tai ne eivät peitä koko kehon pintaa. Purutabletin vaikuttava aine jakautuu systeemisesti verenkierron kautta jokaiseen koiraa purevaan kirppuun tai punkkiin riippumatta siitä, missä se ruokkii. Tämä systeeminen diffuusiomekanismi tekeeafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletiterityisen luotettava käytettäväksi korkean altistuksen olosuhteissa, kuten kenneleissä, suojissa ja ulkona työkoirien skenaarioissa.

Ulkoisten ja sisäisten loisten kohdistaminen samanaikaisesti

Useimmat perinteiset loisten hoidot edellyttävät lemmikkieläinten omistajien valitsevan kirppu- ja punkkihoidon tai matohoidon välillä. Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit poistavat tällaisen kompromissin. Milbemysiinin oksiimiosa stimuloi glutamaattiporttia sisältäviä kloridikanavia selkärangattomien loisten hermo-lihassoluissa. Tämä aktivaatio aiheuttaa hyperpolarisaation – loisen lihastoiminnan sähköisen "pysähdyksen", joka johtaa sisäisten loisten, mukaan lukien sydänmadon toukkien ja maha-suolikanavan matojen, halvaantumiseen ja kuolemaan.

Milbemysiinioksiimi koostuu kahdesta alakomponentista, A3-fraktiosta (noin 20 % koostumuksesta) ja A4-fraktiosta (melkein 80 %). Jokaisella on erilaiset farmakokineettiset ominaisuudet.

A3-fraktion puoliintumisaika plasmassa on noin 1,6 päivää ja A4-fraktion noin 3,3 päivää. Yhdessä ne tarjoavat terapeuttisia veren pitoisuuksia yhden kuukauden hoitojakson aikana antaen jatkuvan sisäisen loissuojan annosten välillä.

Reaalimaailmaan suunniteltu formulaatio

Purutablettimuodon maukkuus ei ole pelkkä elementti; se on terapeuttista hyötyä. Koirat, jotka eivät pidä lääkkeistä, keskeyttävät hoito-ohjelmat ja luovat aukkoja suojassa. Kirkkaan punaisesta punertavanruskeaan tablettimuoto, jossa on houkutteleva makuprofiili, edistää omistajan suostumusta ja auttaa varmistamaan, että koira saa täydellisen annoksen.

Pillereitä on viisi eri vahvuutta koiran painosta riippuen, 9,375 mg + 1.875 mg koirille, jotka painavat 2–3,5 kg, ja 150 mg + 30 mg koirille, jotka painavat 30–60 kg; siksi sitä voidaan käyttää lähes kaikille koiraroduille.

Ulkoisten loisten kattavuus

Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99 % kirppujen tappamistehokkuus 24 tunnin sisällä ensimmäisestä käsittelystä. 48 tunnin sisällä pillerihoidosta punkinpoistoteho oli samanlainen.

Kirppujen ja punkkien lisäksi afoksolanerin on osoitettu tehoavan punkkeihin, kuten Sarcoptes scabiei ja Demodex canis, mikä on merkittävää koirille, joilla on mangeen aiheuttamia dermatologisia ongelmia.

Sisäisten loisten kattavuus

Sisäisesti milbemysiinioksiimi tappaa sydänmadon toukkia (Dirofilaria immitis), erilaisia ​​maha-suolikanavan pyöreitä matoja (Toxocara canis, Toxascaris leonina), hakamatoja (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) ja piiskamatoja (Trichuris vulpis). Yksi terapeuttisesti merkittävimmistä käyttöaiheista on sydänmatojen ehkäisy alueilla, joilla altistuminen hyttysille on kausiluonteista tai ympärivuotista. Kuukausittainen hoito afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutableteilla estää L3- ja L4-sydänmadon toukkien kehittymisen aikuisikään.

GABA-reseptorimekanismi selitetty

Afoxolaner on isoksatsoliinihyönteismyrkky, suhteellisen uusi kemikaalien perhe, joka tuotiin eläinlääketieteessä 2010-luvulla. Sen pääasiallinen molekyylikohde on GABA-avainnoitu kloridikanava, ligandiportti ionikanava hyönteisten ja hämähäkkieläinten hermojärjestelmissä. Normaaleissa olosuhteissa GABA sitoutuu tähän reseptoriin ja avaa kanavan, jolloin kloridi-ionit pääsevät sisään ja stabiloivat hermosolujen toimintaa. Afoxolaner estää kilpailevasti tätä kanavaa ja estää kloridi-ionien sisäänpääsyn. Tämä johtaa jatkuvaan hermosolujen depolarisaatioon, tahattomiin lihasten supistuksiin ja lopuksi loisen neurologisen järjestelmän tappavaan liikaherkkyyteen.

Selektiivisyys ja turvallisuus koirapotilailla

 

Reseptorispesifisyys tekee afoksolanerista terapeuttisesti houkuttelevan. Afoksolaner sitoutuu niveljalkaisten GABA-reseptoreihin paljon suuremmalla affiniteetilla kuin nisäkäsreseptoreihin. Koirilla veri-aivoeste on myös ehjä, mikä rajoittaa kemikaalin altistumista keskushermostoon. Tämä farmakologinen selektiivisyys tukee korkeaa turvallisuusmarginaaliaafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitkaikenrotuisille ja -kokoisille koirille, paitsi collie-tyyppisille koirille, joilla on MDR1-geenimutaatio ja joiden osalta eläinlääkärinarviointia suositellaan ennen antoa.

Miksi kuukausittainen annostelu on tehokasta

Tällä formulaatiolla on farmakokineettinen profiili, joka mahdollistaa kuukausittaisen suun kautta otettavan annosteluohjelman, joka on yhdenmukainen kohdeloisten elinkaaren dynamiikan kanssa. Afoxolanerin puoliintumisaika plasmassa on noin 2 viikkoa koirilla; siksi terapeuttisia määriä on läsnä koko 30 päivän annosteluvälin ajan. Milbemysiinioksiimin A4-fraktion puoliintumisaika on 3,3 päivää, ja vaikka se poistuu nopeammin, se tarjoaa silti merkittävän suojan kehittyviä loisten toukkia vastaan ​​jokaisen annosteluvälin alkuvaiheessa.

Kuukausittainen annostelu auttaa estämään tartunnan uusiutumista, kun hoito-ohjelmat raukeavat. Jos unohdat yhden reseptin,

kirppupopulaatiot saattavat palata tai sydänmadon toukat voivat kypsyä varhaisen toukkavaiheen jälkeen, mikä on herkkä hoidolle, mikä heikentää merkittävästi hoidon tehoa.

Käytännön annosteluohjeet koiranomistajille ja eläinlääkintäalan ammattilaisille

painoon perustuva annostus; 5 erivahvuista pilleriä koirille 2 kg - yli 50 kg. Yli 50 kg painaville koirille voidaan antaa korkealaatuisia tabletteja, jotka on kalibroitu tuottamaan vaaditun annoksen 2,5–6,9 mg/kg afoksolaneria. Voidaan antaa aterioiden kanssa tai ilman. Tietyissä farmakokineettisissä tutkimuksissa biologista hyötyosuutta voidaan hieman lisätä, jos annos annetaan aterian jälkeen. Säilytä tabletit alkuperäisessä pakkauksessa huoneenlämmössä ja poissa lasten ulottuvilta. Pese kädet tuotteen käsittelyn jälkeen vahingossa tapahtuvan kulumisen välttämiseksi.

Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitantaa tieteellisesti todistetun, kaksinkertaisen vaikutustavan loisten torjuntaan koirilla. Tässä formulaatiossa yhdistyvät afoksolanerin erityinen häiriö niveljalkaisten neurologisiin toimintoihin sekä milbemysiinioksiimin hermolihaksen sulkeminen loisten sisällä tarjoten yhden kuukausiannoksen koko loisten taakan hoitoon. Se on monipuolinen ja luotettava vaihtoehto eläinlääkinnälliseen ja kaupalliseen käyttöön suun kautta systeemisen kuljetuksensa, erinomaisten PK-ominaisuuksiensa ja painoon perustuvan annoksen saatavuuden ansiosta.

Bloomtechzillä tuomme yli 12 vuoden kokemuksen lääkesynteesistä ja eläinlääketieteellisten vaikuttavien aineiden valmistuksesta. GMP-sertifioitu tuotantolaitoksemme on kooltaan 100 000 neliömetriä, ja sillä on Yhdysvaltain FDA:n, EU:n GMP:n, JP:n ja CFDA:n sertifioinnit. Pätevänäafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletittoimittaja, tarjoamme API-luokan jauhetta, valmiita tablettimuotoja ja täydellistä OEM/ODM-räätälöintiä kaikissa viidessä annostelussa. Olitpa eläinlääkinnällinen jakelija, tukkumyyjä tai formulointiyritys, Bloomtechz tarjoaa varmennettua laatua, kilpailukykyiset hinnat ja tarkat toimitusajat, joita tukee ERP-seurantajärjestelmämme. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi tarpeistasi tiimimme kanssa.

Ota yhteyttä:Sales@bloomtechz.com

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Hyönteismyrkky- ja akarisidimolekyylit ja/tai yhdistelmät ulkoloisten aiheuttaman lemmikkieläintartunnan estämiseksi. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD ja Atkins, CE (2009). Sydänmatobiologia, hoito ja torjunta. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.

3. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Uusi isoksatsoliini-ektoloismyrkky afoksolaner: synteesi, SAR ja in vitro -toiminta. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 33–47.

4. Prichard, RK ja Geary, TG (2019). Näkymät moksidektiinin ja milbemysiinioksiimin käyttökelpoisuudesta loisankeroiden torjuntaan loissukkulamaattojen torjuntaan, kun kehittyy anthelminttinen vastustus. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R. ja Heckeroth, AR (2014). Afoksolanerin teho Ixodes ricinus -punkkeja vastaan ​​koirilla. Parasites & Vectors, 7, 245.

6. Toutain, PL, Ferran, AA, Bousquet-Mélou, A., Lefebvre, HP ja Concordet, D. (2017). Farmakokineettinen/farmakodynaaminen mallinnus eläinlääketieteessä: Käyttö milbemysiinioksiimiin koirilla. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 40(4), 325–338.