Kuinka Afoxolaner- ja Milbemycin Oxime -purutabletit toimivat

Kun koiranomistaja kysyy: "Tarvitseeko koirani todella kuukausittaista loissuojelua?"-vastaus tulee melkein aina ymmärtämään, mitä lääke todella tekee kehossa.Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitovat yksi tieteellisesti edistyneimmistä koirille saatavilla olevista loislääkkeistä. Ne toimivat kahden erillisen mutta toisiaan täydentävän biologisen reitin kautta ja kohdistuvat sekä ulkoisiin loisiin, kuten kirppuihin ja punkkeihin, että sisäisiin loisiin, kuten sydänmatoihin ja ruuansulatuskanavan sukkulamadoihin, yhdellä kuukausiannoksella.

Tässä artikkelissa käsitellään tuotteen taustalla olevaa farmakologista tiedettä selkeällä kielellä, jotta ymmärrät tarkalleen, miksi se toimii-ja miksi se on ansainnut vahvan maineen eläinlääketieteessä maailmanlaajuisesti.

Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit

1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) API (puhdas jauhe)
(2) Tabletti
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Voide
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: BM-2-117
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Xi'an Factory

Kaksi aktiivista ainesosaa, yksi kattava kaava

Seoksessa on kaksi erilaista lääkettä, jotka toimivat yhdessä: afoksolaner ja milbemysiinioksiimi. On olemassa erilaisia ​​​​lääkkeitä, ja jokainen käyttää erilaisia ​​​​kemikaaleja tietyntyyppisten vikojen tappamiseen. Afoxolaner on isoksatsoliini, mikä tarkoittaa, että se tappaa sekä tuholaisia ​​että acaria. Milbemysiinioksiimi on makrolidi, joka tappaa loisia. Se valmistetaan fermentoimalla Streptomyces hygroscopicus -alalajin tuotteita. Kaiken kaikkiaan ne suojaavat valtavalta määrältä vikoja yhdellä annoksella, jonka koirat voivat pureskella.

Miksi yhdistelmähoidolla on merkitystä loisten torjunnassa?

Ei ole mahdollista, että yksi kemikaali tappaa kaikkia erilaisia ​​loisia, joita koira saattaa kohdata jokapäiväisessä elämässään. Hyönteiset ja hämähäkit, kuten kirput ja ixodid-punkit, tarvitsevat lääkkeen, joka hyökkää heidän hermojärjestelmäänsä. Eläinten sisällä elävät madot, kuten sydänmadon toukat (Dirofilaria immitis) ja suoliston pyöreät madot, tarvitsevat lääkitystä, joka pääsee niiden lihaksiin ja hermoihin. Sinun ei tarvitse ottaa kahta eri lääkettä, koskaAfoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitsisältää ne molemmat. On helpompi muistaa ottaa annokset tällä tavalla, mikä lisää suoraan turvallisuutta.

Afoxolanerin toiminta GABA{0}}Gated Chloride -kanavissa

Afoxolaner kohdistuu ligandiin{0}}rajoitettuihin kloridi-ionikanaviin äyriäisten hermosoluissa, pääasiassa sellaisissa, joita GABA hallitsee. GABA sitoutuu näihin reseptoreihin ja avaa kloridikanavia, kun kaikki on kunnossa. Tämä hidastaa hermotoimintaa. Kun afoksolaner sitoutuu reseptoriin, se pysäyttää tämän prosessin, koska se ei anna kloridikanavan avautua. Loisella on hermosolujen ylikiihtyvyys, jota se ei voi hallita, mikä estää sitä liikkumasta ja tappaa sen. On tärkeää huomata, että afoksolaner sitoutuu hyönteisten GABA-reseptoreihin paljon voimakkaammin kuin nisäkkäisiin. Siksi kirput, punkit ja punkit eivät kestä sitä yhtä hyvin kuin koirat.

Milbemysiinioksiimin toiminta glutamaatti{0}}suljetuille kloridikanaville

Milbemysiinioksiimi käyttää erilaista reittiä sen rakentamisen ja toiminnan suhteen. Selkärangattomien hermo- ja lihassoluissa on kloridikanavia, jotka glutamaatti avaa ja sulkee. Selkärankaisilla ei ole tällaisia ​​järjestelmiä. Milbemysiinioksiimi tekee kalvosta läpäisevämmän kloridi-ioneille, kun se on sitoutunut siihen. Tämä tekee kalvosta enemmän varattua. Solut eivät voi enää tuottaa normaaleja toimintapotentiaalia, koska ne ovat häiriintyneet. Tämä tekee loisen hermoista ja lihaksista heikkoja ja jäykkiä. Milbemysiinioksiimin on vaikea päästä eläinten aivoihin verestä. Tämä lisää ylimääräistä turvallisuutta koirille, jotka saavat terapeuttisia määriä.

Ulkoiset loiset: kirput, punkit ja punkit

Afoksolanerin pitoisuus veressä on korkeimmillaan kahdesta neljään tuntia suun kautta ottamisen jälkeen. Kahdeksankymmentä-kahdeksan prosenttia kehosta voi käyttää sitä, ja sen puoliintumisaika plasmassa on noin kaksi viikkoa. Tuote alkaa tappaa kirppuja ja punkkeja heti, kun se syödään, koska se hajoaa niin nopeasti. Kun nämä ulkopuoliset loiset ruokkivat hoidettuja koiria, ne ottavat afoksolaneria verensä kautta. Se tyrmää nopeasti koirat, koska se estää GABA{6}}porteilla olevat kanavat. Jos annatafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitkissan kirppuun, Ixodes ricinus -kirppuun tai Rhipicephalus sanguineus -kirppuun 24–48 tunnin kuluessa ne toimivat erittäin hyvin kaikkia kolmea vastaan.

Sisäiset loiset: sydänmato ja ruuansulatuskanavan sukkulamadot

Milbemysiinioksiimi tekee myös erinomaista työtä kehon sisällä elävien loisten poistamisessa. Milbemysiini A3 (20 %) ja A4 (80 %) muodostavat sen, ja kummallakin on omat metaboliset ominaisuutensa. Milbemysiini A3:n korkein taso saavutetaan 1-2 tuntia annoksen jälkeen, ja se pysyy elimistössä 1,6 päivää. Milbemysiini A4 tappaa vikoja 3,3 päivän ajan viimeisen annoksen jälkeen ja koko kuukauden ajan sen jälkeen. Sydänmatotaudin aiheuttavat Dirofilaria immitis -toukkien L3- ja L4-vaiheet. Se pysäyttää ja hoitaa erittäin hyvin Toxocara caniksen, Toxascaris leoninan, Ancylostoma caninumin ja Trichuris vulpiksen aiheuttamia sairauksia.

Sisäisten ja ulkoisten loisten välisen kattavuuden sulkeminen

Monet lääkkeet, jotka tappavat loisia, vaikuttavat vain loisiin, jotka elävät kehossa tai sen ulkopuolella. Hyvin harvat lääkkeet toimivat yhtä hyvin molemmissa. Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutableteissa on molekyylejä, jotka on tehty sulkemaan tämä aukko. Sydänmadon toukille ja suolistomatoille milbemysiinioksiimi joutuu syvemmille systeemisille kudoksille. Afoxolaner puolestaan ​​toimii enimmäkseen verenkierrossa ja iho{4}tason kudoksissa, joissa ulkoloiset syövät. Molemmat kemikaalit voivat liikkua kudoksen läpi nopeudella noin 2,6-2,7 l/kg. Tämä tarkoittaa, että niitä on laajalti saatavilla kehossa ja ne voivat ulottua sekä ulkopuolelle että sisälle.

Farmakokineettinen synergia kuukausittaisessa annostusaikataulussa

Afoxolanerin puoliintumisaika on noin 14 päivää{0}}, mikä tarkoittaa, että se pitää sinut turvassa ulkoloisista koko kuukauden ajan. Joillakin saman luokan lääkkeillä on pidempi puoliintumisaika-kuin milbemysiinioksiimilla, mutta se toimii silti ja sitä voidaan käyttää kerran kuukaudessa sydänmadon toukkien poistamiseen, jotka voidaan pysäyttää. Nämä toukat tarvitsevat plasmamääriä, jotka pysyvät ennallaan, jotta ne tapettaisiin ennen kuin ne kasvavat aikuisiksi. Farmakokinetiikka tasapaino näiden kahden vaikuttavan aineen välillä tarkoittaa, että lääkkeen ottaminen suun kautta kerran kuukaudessa on tieteellisesti järkevää ja toimii tosielämässä.

Molekyylikaskadi reseptorisitoutumisesta organismin kuolemaan

Molemmat vaikuttavat aineet tekevät tehtävänsä kiinnittymällä reseptoreihin, salpaamalla kanavia ja joko depolarisoivia tai hyperpolarisoivia kalvoja. Tämä estää lihaksia toimimasta, halvaannuttaa tai tappaa ne. Tämä resepti on erittäin hyödyllinen, koska siinä on kaksi tapaa, joita voidaan käyttää erikseen. Vika saattaa tottua yhteen tapaan tappaa itsensä, mutta toinen tapa voi silti tappaa sen. Tämän vuoksi on vähemmän todennäköistä, että kahdesta eri loisesta tulee vastustuskykyinen toisilleen, mikä on suuri plussa eläinlääketieteen parasitologien suosittelemille pitkän aikavälin menetelmille.

Turvallisuusprofiili perustuu reseptorin selektiivisyyteen

Milbemysiinioksiimipurutabletit ja afoksolaner ovat molemmat turvallisia koirille, jotka eivät ole MDR1/ABCB1-geenimutantteja. Tämä johtuu siitä, että ne on tehty kiinnittymään vain tiettyihin reseptoreihin. Afoksolaner sitoutuu voimakkaammin GABA-reseptoreihin niveljalkaisissa kuin nisäkkäissä, ja milbemysiinioksiimi riippuu glutamaatti-suljetuista kloridikanavista, joita ei löydy selkärankaisista. Nämä kaksi asiaa toimivat yhdessä luoden parantavan ikkunan, joka on riittävän suuri varmistamaan, että lääke tehoaa vikoja vastaan ​​ilman, että se on haitallista terveille aikuisten koirien keholle. Tätä tuotetta ei tule antaa alle 8 viikon ikäisille tai alle 2 kg painaville koirille. Collien ja muiden sukulaisten rotujen tulisi myös keskustella eläinlääkärin kanssa, koska ne voivat olla herkkiä lääkkeille, jotka toimivat MDR1-geenin kanssa.

Nyt kun tiedät mitenafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitvoit nähdä, miksi ne ovat suosituin tapa päästä eroon koirien bugeista. Vain yhdellä kuukausiannoksella seos suojaa täysin, kuten tiede on osoittanut. Kehon ulkopuolella oleville loisille se estää GABA-kanavia, ja kehon sisällä oleville loisille se aktivoi glutamaattikanavia. Molemmilla vaikuttavilla aineilla on hyvä turvallisuustieto, kun niitä annetaan kerran kuukaudessa, ja se, että jokainen molekyyli kohdistuu selektiivisesti eri reseptoriin, tukee tätä.

Tästä Bloomtechz voi saada paljonafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit. Voit hankkia afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletteja Bloomtechzilta. Tehdas, jossa he työskentelevät, on kooltaan 100 000 neliömetriä, ja se on GMP{4}}sertifioitu. Sillä on hyväksynnät Yhdysvaltain FDA:lta, EU:n GMP:ltä, Japanilta ja CFDA:lta. Yrityksemme laadunvalvonnassa on kolme tasoa: laitoksen tarkastus,-sisäinen laadunvarmistus-/laadunvalvontatarkastus ja kolmannen osapuolen viranomaisen-todistus. Olemme valmistaneet hienokemikaaleja ja farmaseuttisia välituotteita yli 12 vuoden ajan ja lupaamme vakaan tuotteiden laadun. Tuotantomme voidaan mukauttaa monenlaisiin painotarpeisiin, ja OEM/ODM:n avulla voidaan tehdä muutoksia. Meidät palkkaavat ihmiset Isosta-Britanniasta, Australiasta, Japanista, Yhdysvalloista ja muista paikoista. Ota yhteyttä heti, niin autamme sinua seuraavassa ostosyklissäsi oikealla, selkeällä ja varmalla teknisellä osaamisella.

Lähetä meille sähköpostia osoitteeseenSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Hyönteismyrkky- ja akarisidimolekyylit ja/tai yhdistelmät ulkoloisten aiheuttaman lemmikkieläintartunnan estämiseksi. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Avermektiinien ja milbemysiinien rakenne ja aktiivisuus eläinten terveydessä. Veterinary Parasitology, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Afoksolanerin intraparasiittinen vaikutustapa: afoksolanerin natriumkanavan aktivointi Ctenocephalides felis -hermosoluissa. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK ja Geary, TG (2019). Näkymät moksidektiinin ja makrosyklisten laktonien hyödyllisyydestä loisankeroiden torjuntaan loissukkulamaattojen torjuntaan, kun kehittyy anthelminttisen resistenssin kehittyminen. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Afoksolanerin farmakokineettinen profiili koirille suun kautta annetun annon jälkeen. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet-Mélou, A. (2016). Milbemysiinioksiimin farmakokinetiikka ja biologinen hyötyosuus koirilla yhdistelmän pureskeltavan valmisteen oraalisen annon jälkeen. Veterinary Parasitology, 225, 56–62.