Tietoa

Afoksolaner- ja milbemysiinioksiimimekanismi: kohdistaminen loishermoihin

Aug 05, 2026 Jätä viesti

Kun eläinlääkärit suosittelevat loisten suojaamista koirille, hoidon taustalla olevan tieteen ymmärtäminen ratkaisee kaiken. Afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit edustavat hienostunutta lähestymistapaa loisten torjuntaan, ja ne toimivat kahden erillisen neurologisen reitin kautta eliminoidakseen sekä ulkoiset että sisäiset loiset. Tämä kaksoisvaikutteinen kaava Tutkitaan, kuinka nämä yhdisteet häiritsevät loisten hermostoa ja säilyttävät samalla koirasi turvallisuuden.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Factory | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit

1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) API (puhdas jauhe)
(2) Tabletti
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:>3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:>7,5-15 kg
75+15mg:>15-30 kg
150+30mg:>30-60 kg
(3) Voide
2. Räätälöinti: Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.

Tarjoamme Afoxolaner- ja Milbemycin Oxime -purutabletteja. Katso yksityiskohtaiset tiedot ja tuotetiedot seuraavalta verkkosivustolta.

Tuote:https://www.bloomtechz.com/oem-odm/tablet/afoxolaner-ja-milbemysiini-oksiimi-chewable.html

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kuinka Afoxolaner vaikuttaa loisten hermojärjestelmän signaaleihin?

 

GABA{0}}suljettujen kloridikanavien estäminen niveljalkaisten loisissa

 

Afoxolaner on isoksatsoliiniyhdiste, joka on melko uusi idea eläinten parasitologian alalla. Tämä ainesosa toimii kohdentamalla gamma-aminovoihappoa (GABA)-suljettuja kloridikanavia. Nämä ovat tärkeitä osia siitä, miten niveljalkaiset, kuten kirput, punkit ja punkit, lähettävät hermosignaaleja. Kun afoksolaner sitoutuu näihin kanaviin, se estää kloridi-ioneja liikkumasta normaalisti hermosolukalvojen läpi. Tämä ongelma aiheuttaa hermosignaalien kertymistä, mikä saa hermosolut palamaan hallitsemattomasti. Tätä kutsutaan hyperexcitaatioksi.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Neuron | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Arthropods | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tämä järjestelmä on kaunis, koska se voi valita ja valita mitä tekee. Vaikka sekä loisilla että ihmisillä on GABA-reseptoreita, afoksolaner sitoutuu paljon voimakkaammin näiden kanavien niveljalkaiseen muotoon. Tämän molekyyliselektiivisyyden ansiosta afoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit voivat onnistuneesti tappaa loisia ilman, että niillä on samoja vaikutuksia koirien hermoihin. Aine saavuttaa korkeimman pitoisuutensa veressä 2–4 tunnin kuluessa suun kautta ottamisesta. Sen biologinen hyötyosuus on hämmästyttävä 88%, mikä tarkoittaa, että se toimii nopeasti ruokkivia loisia vastaan.

Jatkuva suoja pidennetyn puoliin{0}}iän ajan

Tapa, jolla afoksolaner vaikuttaa elimistössä, erottaa sen muista ikänsä torjunta-aineista. Koska puoliintumisaika plasmassa on noin kaksi viikkoa, tämä aine pysyy verenkierrossa terapeuttisella tasolla riittävän kauan tappaakseen loiset kuukausittaisten annosten välillä. Koska kesto on pidempi, juuri kiinni jääneet kirput tai punkit joutuvat kosketuksiin tappavien lääkeannosten kanssa ennen kuin ne voivat lopettaa ruokkimisen tai levittää taudinaiheuttajia. Koska se toimii pitkään, afoxolaner{5}}sisältävät formulaatiot ovat erittäin hyödyllisiä paikoissa, joissa punkkien-välittämät taudit ovat suuri terveysriski koirille.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets The health of dogs | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Selektiivisyys, joka takaa koiran turvallisuuden

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Vertebrates | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Afoksolanerin turvallisuusprofiili perustuu selkärangattomien ja selkärankaisten hermoston rakenteellisiin eroihin. Terapeuttisilla annoksilla afoksolanerilla ei ole juurikaan vuorovaikutusta nisäkkään GABA-reseptoreiden kanssa, etenkään niiden kanssa, jotka ovat veri-aivoesteen takana. Koirilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että yhdiste pysyy enimmäkseen kehon kudosten ulkokerroksissa eikä pääse juurikaan keskushermostoon. Tämän kemiallisen ominaisuuden vuoksi afoksolaneria voi löytyä verestä määrinä, jotka ovat tappavia hyönteisille, mutta ei tasoilla, jotka vaikuttaisivat koiran aivojen toimintaan.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Successfully delivery all over the world | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kuinka milbemysiinioksiimi vaikuttaa loisten ionikanaviin sisäisessä loisten torjunnassa?

Glutamaatti{0}}suljettujen kloridikanavien aktivointi
 

Milbemysiinioksiimi vaikuttaa hermostoon täysin eri tavalla. Se kohdistuu glutamaatti{1}}suljettuihin kloridikanaviin, joita löytyy enimmäkseen matojen ja muiden sisäisten loisten hermo- ja lihassoluista.

 

Tässä makrolidiyhdisteessä on kaksi osaa: milbemysiini A3 (20 %) ja A4 (80 %). Nämä osat toimivat yhdessä tappaakseen sydänmatoja, hakamatoja, sukulamatoja ja piiskamatoja.

 

Milbemysiinioksiimi liittyy näihin glutamaattireseptoreihin ja lähettää kloridi-ioneja loisen hermosoluihin, mikä tekee niistä negatiivisemmin varautuneita.

 

Tämä hyperpolarisaatio on päinvastainen kuin mitä tapahtuu niveljalkaisille milloinafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletitkäytetään. Sen sijaan, että milbemysiinioksiimi kiihottaisi hermosoluja liikaa, se saa ne lakkaamaan vastaamasta säännölliseen stimulaatioon.

 

Tälle aineelle altistuneet loiset menettävät vähitellen kykynsä käyttää syömismekanismejaan ja lihaksiaan, minkä seurauksena ne lopulta poistuvat isännästään.

 

Aine saavuttaa korkeimman pitoisuutensa veressä 1–2 tunnin kuluessa suun kautta ottamisesta. Tämä tarkoittaa, että se toimii nopeasti tappaen sydänmadon toukkia ja aikuisia mahaloisia.

Differentiaalinen jakelu ja nisäkästurvallisuus
 

Milbemysiinioksiimi on turvallinen koirille, koska siinä on useita turvaominaisuuksia. Veri-aivoeste pitää nisäkkäiden glutamaatti-suljetut kloridikanavat enimmäkseen keskushermostossa.

 

Milbemysiinioksiimilla on P-glykoproteiinin substraatti, joka poistaa aktiivisesti kemikaaleja aivoista, ja sillä on hyvin vähän vaikutusta keskushermostoon koirilla, joiden P-glykoproteiini toimii normaalisti.

 

Tästä syystä aine voi saavuttaa riittävän korkeat tasot tappamaan veressä ja muissa kehon nesteissä olevat loiset vaikuttamatta koirien normaaliin aivotoimintaan.

 

Milbemysiini A3:lla ja A4:llä on samat farmakokineettiset ominaisuudet, mutta niiden puoliintumisaika on 1,6 ja 3,3 päivää. Tämä rinnakkainen hävityskuvio varmistaa, että loisia estävä vaikutus pysyy samana annosteluvälin ajan.

 

Biosaatavuustutkimukset osoittavat, että milbemysiini A3 imeytyy 81 % ajasta ja A4 imeytyy 65 % ajasta. Molemmat tasot ovat riittävän korkeita pitämään tehokkaat pitoisuudet herkkiä loisia vastaan.

Sydänmadon mikrofilariaen ja toukkavaiheiden kohdistaminen
 

Yksi hyödyllisimmistä asioista milbemysiinioksiimissa lääketieteessä on, että se tappaa sydänmadon toukkia. Tämän lääkkeen antaminen kerran kuukaudessa pysäyttää Dirofilaria immitis -taudin kasvun L3- ja L4-toukkavaiheissa ja estää niistä muodostumasta aikuisiksi matoiksi, jotka voivat vahingoittaa sydäntä ja tappaa isännän.

 

Koska aine ei pääse eroon aikuisista sydänmadoista, jotka ovat jo keuhkovaltimoissa, tämä suojatoimi on tehtävä joka kuukausi.

 

Paikoissa, joissa sydänmadot ovat yleisiä, kuukausittaiset ennaltaehkäisevät protokollat ​​ovat normi, koska milbemysiinioksiimi voi vahingoittaa hermosoluja näissä herkissä kehitysvaiheissa.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Recommend productsHot sale products| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Afoksolaner- ja milbemysiinioksiimimekanismi: kaksoisneuroaktiivisten loisten kohdistamisen ymmärtäminen

 

Täydentävät vastaanottojärjestelmät kattavaan suojaukseen

 

Afoksolanerin ja milbemysiinioksiimin kemiallisissa rakenteissa on tärkeitä toiminnallisia ryhmiä, jotka auttavat niitä sitoutumaan reseptoreihin. Afoxolanerilla on isoksatsoliinirengasjärjestelmä, joka on viisi-jäseninen heterosykli, jossa on typpi- ja happiatomeja. Tämä järjestelmä sitoutuu GABA-reseptoreihin. Aromaattisten renkaiden ja halogeenisubstituenttien lisääminen muuttaa molekyylin lipofiilisyyttä ja sitoutumista{4}}, mikä parantaa sen tehokkuutta ja farmakokineettisiä ominaisuuksia. Se, että afoksolaner ja milbemysiinioksiimi ovat molemmat samassa seoksessa, osoittaa älykkään lääkesuunnittelun. Nämä kaksi kemikaalia vaikuttavat kahteen erityyppiseen reseptoriin: GABA-avainnoidut kanavat niveljalkaisissa ja glutamaatti-autetut kanavat matoissa.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Animal research | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Medicine | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tämä tarkoittaa, että ne voivat hallita sekä ulkoisia että sisäisiä loisia samanaikaisesti kilpailematta sitoutumisesta tai toimimasta huonommin. Koska nämä kaksi lääkettä toimivat yhdessä, kuukausittainen annosafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletittappaa kaikki yleisimmät koirat. Lääketieteellisestä näkökulmasta tämä kaksivaiheinen-prosessi helpottaa loisten torjuntaa. Eläinlääkäreiden ei tarvitse antaa kahta eri lääkettä päästäkseen eroon kirppuista, punkeista, sydänmatoista ja suoliston loisista. he voivat antaa vain yhden purutabletin, joka tekee molemmat. Säännösten noudattamista koskevat tutkimukset ovat osoittaneet, että rutiinien noudattamisen helpottaminen auttaa lemmikin omistajia noudattamaan niitä useammin, mikä parantaa yleistä loisten torjuntaa koirapopulaatioissa.

Molekyyliselektiivisyys perustuu evolutionaariseen eroon

 

Suuri geneettinen kuilu niveljalkaisten, matojen ja nisäkkäiden välillä on johtanut suuriin eroihin niiden välittäjäainereseptorien rakenteissa. Näiden erojen vuoksi farmaseuttiset kemikaalit voivat käyttää spesifisiä sitoutumiskohtia, joita esiintyy loisissa, mutta jotka ovat tarpeeksi erilaisia ​​nisäkkäissä, jotta niillä ei ole haitallisia vaikutuksia. Milbemysiinioksiimin spesifinen aktiivisuus sukkulamatojen glutamaattikanavia vastaan ​​ja afoksolanerin selektiivinen affiniteetti niveljalkaisten GABA-reseptoreihin osoittavat molemmat, kuinka hermoston arkkitehtuuri on muuttunut miljoonien vuosien aikana.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Pharmaceutical chemicals | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Amino acid | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Näiden reseptoriproteiinien kiderakennetutkimukset ovat osoittaneet pieniä, mutta tärkeitä eroja sitovan taskun muodossa, aminohappojen koostumuksessa ja proteiinien kyvyssä muuttaa muotoa. Lääkekemistit voivat valmistaa yhdisteitä, joilla on korkeat terapeuttiset indeksit (toksisten annosten ja tehokkaiden annosten välinen suhde) havaitsemalla eroja molekyylitasolla. Tämä terapeuttinen indeksi on korkea sekä afoksolanerilla että milbemysiinioksiimilla, mikä antaa suuren turvaikkunan, kun sitä käytetään lääketieteellisten standardien mukaisesti.

Kuinka nämä aktiiviset ainesosat häiritsevät loisten hermoston toimintaa eri reiteillä

Afoxolanerin hyperexcitaatio vs. milbemysiinioksiimin halvaus
 

Näillä kahdella kemikaalilla on erilaiset vaikutukset hermostoon -hyperkiritaatio vs. halvaantuminen-, jotka johtuvat erilaisista reseptoreista, joihin ne sitoutuvat, ja niitä seuraavista soluvaikutuksista.

 

Jos afoksolaner estää GABA{0}}-avainnettujen kloridikanavien toiminnan kirppuissa tai punkeissa, se pysäyttää viestit, jotka yleensä ohjaavat hermotoimintaa.

 

Ilman tätä säätelyjarrua hermosolut syttyvät koko ajan tuottaen hallitsemattoman kiihtymisen tilan, joka kuluttaa nopeasti solujen energiavarastot ja tappaa loisen muutamassa tunnissa veren ruokkimisesta.

 

Milbemysiinioksiimi puolestaan ​​estää sukkulamadot syvästi avaamalla glutamaatti{0}}suljettuja kloridikanavia. Hermo- ja lihassolujen on vaikeampi saavuttaa toimintapotentiaalin tuotantotasoa, koska sisään tulee liian paljon kloridi-ioneja.

 

Loiset, joihin tämä prosessi vaikuttaa, eivät pysty suorittamaan koordinoituja lihasliikkeitä, joita ne tarvitsevat ruokinnassa, tai pysyä paikallaan isännän ruoansulatuskanavassa, joten ne heitetään ulos.

Sivusto-Tietty toiminta minimoi-kohdetehosteet
 

Mitä tulee turvallisuuteen, molemmat yhdisteet ovat erittäin hyviä sitoutumaan vain tiettyihin kohtiin. Afoxolaner kulkee kehon järjestelmien läpi, mutta se tappaa hyönteisiä vain silloin, kun loiset syövät sitä syödessään verta.

 

Tämä tarkoittaa, että aineen ei tarvitse tiivistyä ihoon tai hiuksiin suojautuakseen ulkoloisilta. Sen pitää olla vain verenkierrossa.

 

Farmakokineettiset tiedot, joiden jakautumistilavuus on 2,6 l/kg, viittaavat siihen, että kemikaali leviää useisiin kudoksiin, joten loiset joutuvat kosketuksiin sen kanssa riippumatta siitä, missä ne liittyvät koiraan.

 

Milbemysiinioksiimia löytyy myös koko kehosta, mutta sitä löytyy enimmäkseen kudoksista, joissa matoloiset elävät tai liikkuvat. Kun yhdiste saavuttaa terapeuttisen tason suolen seinämässä ja ontelossa, se alkaa tappaa ruoansulatuskanavassa eläviä loisia.

 

Jotta sydänmatosuoja toimisi, milbemysiinioksiimin on oltava verenkierrossa, kun hyttysen{0}}tarttuneet toukat liikkuvat kudosten läpi sydäntä ja keuhkoja kohti.

 

Yhdisteen plasmapuhdistuma -75 ml/h/kg A3:lla ja 41 ml/h/kg A4:llä pitää pitoisuudet hyvällä tasolla koko kuukauden ajan.

Vastusnäkökohdat ja kahden mekanismin edut
 

Kahden eri tavalla toimivan aktiivisen aineen yhdistämisellä on lisäetu: se auttaa hallitsemaan vastustuskykyä. Kun loiset altistuvat useille yhdisteille, jotka kohdistuvat eri biologisiin reitteihin samanaikaisesti, niistä tulee paljon vähemmän todennäköisesti vastustuskykyisiä.

 

Geneettinen muutos, joka saattaisi tehdä loisesta resistentin afoksolanerin GABA-reseptorin sitoutumiselle, ei suojaa sitä milbemysiinioksiimin glutamaattikanavan aktivaatiolta, ja sama pätee päinvastoin.

 

Tämä idea tunnetaan hyvin-antimikrobisen hoidon alalla, ja se toimii myös menetelmissä, joilla päästään eroon loisista.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Company profile Engineeringcases Click Here| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Molekyylisiä näkemyksiä Afoxolaner- ja Milbemysiinioksiimi-vaikutuksista loisia vastaan

 

Rakenteelliset ominaisuudet, jotka mahdollistavat reseptorin sitomisen

 

Afoksolanerin ja milbemysiinioksiimin kemiallisissa rakenteissa on tärkeitä toiminnallisia ryhmiä, jotka auttavat niitä sitoutumaan reseptoreihin. Afoxolanerilla on isoksatsoliinirengasjärjestelmä, joka on viisi-jäseninen heterosykli, jossa on typpi- ja happiatomeja. Tämä järjestelmä sitoutuu GABA-reseptoreihin. Aromaattisten renkaiden ja halogeenisubstituenttien lisääminen muuttaa molekyylin lipofiilisyyttä ja sitoutumista{4}}, mikä parantaa sen tehokkuutta ja farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Pharmacokinetics | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Makrolidina milbemysiinioksiimilla on suuri makrosyklinen laktonirengas, joka on koristeltu erilaisilla funktionaalisilla ryhmillä. Yhdisteet, kuten ivermektiini ja moksidektiini, jotka kuuluvat samaan molekyyliluokkaan, ovat osoittautuneet erityisen tehokkaiksi loisia vastaan. Milbemysiinioksiimi sitoutuu selektiivisesti sukkulamatojen glutamaatti-suljettuihin kloridikanaviin, ja sillä on vain vähän tai ei ollenkaan vuorovaikutusta nisäkäsreseptoreiden kanssa ainutlaatuisen stereokemiansa ja substituenttimallinsa vuoksi.

Farmakokineettiset ominaisuudet, jotka tukevat kuukausittaista annostusta

 

Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletittoimivat parhaiten kuukausittaisena ehkäisynä, kun niillä on hyvät farmakokineettiset ominaisuudet. Afoksolanerin puoliintumisaika on kaksi viikkoa, mikä tarkoittaa, että suojaavat pitoisuudet kestävät pitkään kuukausittaisen annosteluvälin jälkeen. Tämä antaa puskurin pienille hallinnon viiveille. Ei ehkä vaikuta yhtä hyödylliseltä, että milbemysiinioksiimin puoliintumisaika on lyhyempi, 1,6–3,3 päivää, mutta tämä riittää pitämään sydänmadot loitolla, koska yhdisteen tarvitsee olla läsnä vain sen lyhyen ajan, että se voi vaikuttaa toukoihin.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Administration of medication | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Organ system | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Molemmat yhdisteet käyvät läpi maksametaboliaa. Afoxolaner poistuu pääosin ulosteen kautta, kun taas milbemysiinioksiimista pääsee eroon sekä ulosteen että virtsan kautta. Nämä tavat päästä eroon jätteistä aiheuttavat vähiten stressiä jokaiselle elinjärjestelmälle ja lisäävät yleistä turvallisuusprofiilia. Biosaatavuustiedot -88 % afoksolanerille ja 65-81 % milbemysiinioksiimikomponenteille - osoittavat, että tabletit imeytyvät hyvin ruoansulatusjärjestelmään, etenkin kun ne otetaan ruoan kanssa.

Mekanismi{0}}pohjaisen terapian kliiniset vaikutukset

 

Eläinlääkärit ja lemmikkieläinten omistajat voivat tehdä parempia päätöksiä loisten torjunnasta, kun he tietävät, kuinka afoksolaner ja milbemysiinioksiimi vaikuttavat hermostoon. Afoxolaner tappaa nopeasti kirput (4 tunnin kuluessa) ja punkit (24–48 tunnin kuluessa). Tämä johtuu siitä, että se imeytyy ja leviää nopeasti, mikä helpottaa infektioita nopeasti. Jatkuva työ uusia loisia vastaan ​​koko kuukauden ajan estää tartuntoja toistumisen ja vähentää loisten määrää ympäristössä.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets nervous system | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets Animal health | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sydänmadon ehkäisyssä tärkeintä on jatkaa lääkkeen antamista kuukausittain hyttyskauden aikana (tai ympäri vuoden paikoissa, joissa sydänmatot ovat yleisiä). Milbemysiinioksiimin menetelmässä aineen on oltava läsnä, kun toukat liikkuvat kudosten läpi, mikä tapahtuu noin kuukauden kuluttua tartunnasta. Jos unohdat ottaa annoksen, toukat voivat kasvaa yli pisteen, jossa ne ovat alttiita sydänmatotaudille. Joten loisten torjunnan neurologinen perusta vaikuttaa suoraan parhaisiin tapoihin pitää eläimet terveinä.

Afoxolaner And Milbemycin Oxime Chewable Tablets The appearance andpackaging pictures| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Johtopäätös

 

Afoxolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletittyöskennellä monimutkaisten neurologisten järjestelmien parissa. Tämä osoittaa, kuinka nykyiset eläinlääkkeet hyödyntävät loisten ja isäntien kehittymisen eroja. Kun afoksolaner kohdistuu GABA-suljettuihin kloridikanaviin, se kiihottaa nopeasti ja tappaa niveljalkaisten loiset. Toisaalta, kun milbemysiinioksiimi aktivoi glutamaatti-suljettuja kanavia, se halvaannuttaa ja tappaa sisäiset sukkulamadot. Tämä kaksivaiheinen prosessi, sekä sen hyvät farmakokineettiset profiilit ja korkeat terapeuttiset indeksit, ovat tehneet tästä sekoituksesta keskeisen osan koirien täydellistä loistorjuntaa. Kun eläinlääkärit ja lemmikkieläinten omistajat ymmärtävät nämä prosessit, he ymmärtävät paremmin paitsi mitä nämä kemikaalit tekevät, myös kuinka ne suojelevat eläimiä tarkan molekyylivuorovaikutuksen avulla.

FAQ

1. Mikä tekee afoksolanerin ja milbemysiinioksiimin yhdistelmästä tehokkaamman kuin yksittäisestä ainesosasta tehdyt loiset?

+

-

Seos suojaa niitä kaikkia vastaan ​​kulkemalla kahta erilaista neurologista polkua erityyppisissä loisissa. Afoksolaner voi tappaa ulkoiset loiset, kuten kirput ja punkit, estämällä GABA-reseptoreita. Toisaalta milbemysiinioksiimi voi tappaa sydänmadoja ja suolensukkulamatoja aktivoimalla glutamaattikanavia. Tämä kaksoismekanismi poistaa useiden eri lääkkeiden tarpeen ja vähentää resistenssin esiintymisen todennäköisyyttä, koska loisten olisi muutettava molempia reseptorijärjestelmiä samanaikaisesti selviytyäkseen hoidosta.

2. Kuinka nopeasti afoksolaner ja milbemysiinioksiimi alkavat vaikuttaa annon jälkeen?

+

-

Afoxolaner saa korkeimman pitoisuutensa veressä 2–4 tunnin kuluessa levityksestä. Se alkaa tappaa kirppuja neljässä tunnissa ja on tehokkain punkkeja vastaan ​​20-neljästä kahdeksaankymmeneen-kahdeksaan tunnin kuluessa. Milbemysiinioksiimi saavuttaa huipputasonsa vielä nopeammin, yksi tai kaksi tuntia annon jälkeen, ja se alkaa tappaa sydänmadon toukkia ja aikuisia suolistoloisia heti. Molemmat yhdisteet imeytyvät nopeasti purutablettien muodoista, mikä tappaa loiset nopeasti ja pitää sinut turvassa kohdentamalla valikoivasti reseptoreihin.

3. Onko olemassa koirarotuja, jotka vaativat erityistä huomiota näiden yhdisteiden käytössä?

+

-

Collyt ja vastaavat laumatyypit, joilla on mutaatioita MDR1-geenissä, on tarkastettava huolellisesti ennen milbemysiinioksiimin antamista. Tämä johtuu siitä, että mutaatio muuttaa P-glykoproteiinin toimintaa ja saattaa päästää yhdisteen syvemmälle keskushermostoon. Eläinlääkärit suosittelevat yleensä geneettistä testausta riskialttiille roduille tai muuttamaan annostusaikatauluja vastaamaan näitä tarpeita. Afoxolanerin turvallisuusprofiili ei perustu P-glykoproteiinin rajoitukseen, eikä se yleensä aiheuta niin paljon ongelmia tietyille roduille. Alle 8 viikon ikäisten tai alle 2 kg painavien pentujen ei tulisi saada näitä lääkkeitä ennen kuin ne saavuttavat oikean ikä- ja painorajan.

Yhteistyökumppanina BLOOM TECH:n kanssa Premium Afoxolaner- ja Milbemycin Oxime -purutableteissa

 

Bloom Tech on pätevä toimittajaafoksolaner- ja milbemysiinioksiimipurutabletit. Heillä on yli 12 vuoden kokemus farmaseuttisista välituotteista ja eläinlääkinnällisistä vaikuttavista aineista, joten he voivat tarjota erinomaista laatua ja palvelua. Yhdysvaltain-FDA, PMDA ja EU:n sääntelyvirastot ovat tarkastaneet huolellisesti GMP--sertifioidut tehtaamme ja varmistaneet, että jokainen erä täyttää korkeimmat kansainväliset standardit. Yrityksemme tarjoaa täydelliset räätälöintipalvelut API:lle, valmiille pillereille eri vahvuuksina (9.375+1.875mg - 150+30mg) ja voidevalmisteille, joita voivat käyttää kaikenpainoiset koirat. Selkeä hinnoittelumallimme, vahva laadunvarmistusjärjestelmä, jossa on kolme testaustasoa, ja tarkka toimitusketjun hallinta toimivat yhdessä varmistaakseen, että saat oikeat tavarat ajoissa. Asiantuntijatiimimme tarjoaa täydelliset paperityöt säännösten noudattamista ja tulliselvitystä varten, tarvitsetpa sitten bulk API formulointiin tai valmiita annosmuotoja jakelua varten. Lähetä sähköpostia asiantuntevalle henkilökunnallemme osoitteeseenSales@bloomtechz.compuhua erityistarpeistasi ja selvittää, kuinka BLOOM TECH:stä voi tulla pitkäaikainen-kumppanisi eläinlääkkeiden toimittamisessa.

Viitteet

 

1. Shoop, WL, et ai. (2014). "Afoksolanerin, koirille tarkoitetun uuden isoksatsoliiniloisten torjunta-aineen, löytö ja vaikutustapa." Veterinary Parasitology, 201(3-4), 179-189.

2. Prichard, R., Ménez, C. ja Lespine, A. (2012). "Moksidektiini ja avermektiinit: sukulaisuus, mutta ei identiteetti." International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 2, 134-153.

3. Bowman, DD, et ai. (2016). "Afoksolanerin ja kolmen muun isoksatsoliiniloisten vertaileva teho Ixodes scapularista vastaan." Veterinary Parasitology, 224, 37-40.

4. Taenzler, J., et ai. (2015). "Oraalisen afoksolanerin ja milbemysiinioksiimipurutablettien teho neljää yleistä punkkilajia vastaan, jotka saastuttavat koiria Euroopassa." Parasitology Research, 114 (Suppl 1), S193-S200.

5. Njiro, SM & Kidane, FA (2017). "Glutamaatti{7}}suljettujen kloridikanavien rooli loislääkkeiden vaikutuksessa ja vastustuskyvyssä." Current Pharmaceutical Design, 23(7), 1019-1025.

6. Wolstenholme, AJ & Rogers, AT (2005). "Glutamaatti{7}}suljetut kloridikanavat ja avermektiini/milbemysiinilääkelääkkeiden vaikutustapa." Parasitology, 131 (Suppl), S85-S95.

 

Lähetä kysely