Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista 4-aminosalisyylihapon cas 65-49-6 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista 4-aminosalisyylihappoa cas 65-49-6 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
4-aminosalisyylihappoon fenyylietikkahappojohdannainen, jolla on merkittävää farmakologista aktiivisuutta. Sen kiteet ovat yleensä valkoisia tai hieman punaisia. Altistuessaan ilmalle ja valolle se hapettuu helposti ruskehtavaksi, joten se on säilytettävä suljetussa ja valonpitävässä-ympäristössä. Tämän molekyylin rakenteen ydinominaisuus on fenolisen hydroksyyliryhmän läsnäolo orto-asemassa, aromaattinen aminoryhmä para-asemassa ja karboksyyliryhmä salisyylihapporungossa. Tämä monifunktionaalinen ryhmäjärjestely mahdollistaa sen toimimisen vetysidoksen luovuttajana ja vastaanottajana, ja sillä on myös kahtaisionisen elektrolyytin ominaisuuksia -, se voi muodostaa suoloja happojen kanssa ja reagoida emästen kanssa. Sen isoelektrinen piste on noin 3,25. Anti-tuberkuloosihoidossa se toimii para-aminosalisyylihapon isomeerinä ja estää tehokkaasti dihydrofolaattisyntaasin katalyyttisen aktiivisuuden kilpailemalla para-aminobentsoehapon (PABA) kanssa, mikä estää folaattiaineenvaihduntareitin ja mykolihappobakteerien mykolihapposynteesiä. proteiinisynteesi ja bakteerien kuolema.
Kliinisesti se yhdistetään pääasiassa isoniatsidiin, streptomysiiniin jne. yhdistetyn kemoterapia-ohjelman muodostamiseksi, mikä ei ainoastaan tehosta terapeuttista vaikutusta, vaan myös viivästyttää merkittävästi lääkeresistenttien kantojen syntymistä. Tuberkuloosin vastaisen ydinsovelluksen lisäksi sen molekyylin aktiiviset kohdat tekevät siitä tärkeän välituotteen atsovärien syntetisoinnissa hienokemian alalla. Diatsotointikytkentäreaktioiden avulla voidaan valmistaa erilaisia väriaineita; materiaalitieteessä sen fenolinen hydroksyyliryhmä ja aminoryhmä tarjoavat ihanteelliset koordinaatiopaikat funktionaalisten metalli{5}orgaanisten kehysten (MOF:ien) rakentamiseen; analyyttisessä kemiassa sitä voidaan käyttää myös herkänä reagenssina nitriitin määrittämiseen. On syytä huomata, että tämä yhdiste metaboloituu pääasiassa asetylaation kautta kehossa. Yksilöllisistä geneettisistä eroista johtuvat erilaiset asetylaationopeudet vaikuttavat suoraan sen veren lääkepitoisuuteen ja terapeuttiseen vaikutukseen.
|
Kemiallinen kaava |
C7H7NO3 |
|
Tarkka massa |
153 |
|
Molekyylipaino |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. 4-aminosalisyylihapposaadaan hydroksyloimalla m-aminofenoli.
Tarkat vaiheet ovat seuraavat:
(1)
Kaada vesi, m-aminofenoli ja natriumbikarbonaatti vuorotellen reaktiosäiliöön. Kun hiilidioksidia on lisätty korvaamaan ilma, nosta lämpötilaa, pidä paine säiliössä, jäähdytä, lisää natriumsulfiittia, suodata, pese vedellä ja yhdistä pesusuodos happamoittamista varten. Suodatinkakku on m-aminofenolin talteenotto, jota käytetään.
(2)
Kuumenna yllä oleva pesusuodos ja neutraloi se rikkihapolla, lisää sopiva määrä natriumsulfiittia ja natriumsulfidiliuosta, hartsin värinpoiston jälkeen, säädä se rikkihapolla, aseta se, suodata, pese vedellä, kunnes sulfaattiradikaali on kelvollinen, ja kuivaa para-aminosalisyylihapon saamiseksi.
2. P-aminosalisyylihappoa voidaan myös syntetisoida fenyylietikkahaposta
Ensin fenyylietikkahappo nitrataan väkevässä rikkihapossa ja väkevässä typpihapossa ja kaadetaan sitten jääveteen 2,4-dinitrobentsoehapon suodattamiseksi. Nitrifikaatiosaanto oli 95 %. Saatu tuote lisättiin metanoliin, sekoitettiin tasaisesti ja sitten lisättiin kuivattua kloorivetyä, kuumennettiin kiehuvaksi. Jäähdyttämisen jälkeen saostui metyyli-2,4-dinitrobentsoasetaattikiteitä. Esteröintisaanto oli 80 %.
Liuota esteröity tuote kuumaan metanoliin, lisää butyylinitriittiä, lisää sitten natriummetoksidia ja anna olla useita tunteja, kunnes tummanpunainen sakka on täysin erottunut, ja erota sakka, jolloin saadaan välituote. Liuota se laimeaan kaliumhydroksidiliuokseen ja lisää kloorivetyhappoa happamaksi tekemiseksi. Hiilidioksidikaasua karkaa ja 4-nitro-2-hydroksibentsonitriiliä vapautuu. Saanto oli 80 %.
4-nitrosalisyylihappo voidaan erottaa sekoittamalla yllä olevaa nitriiliä veteen, väkevään rikkihappoon ja jääetikkaan ja kuumentamalla kiehuvaksi. Liuota 4-nitrosalisyylihappo natriumkarbonaattiliuokseen, lisää rauta(II)sulfaatin vesiliuos, lisää sopiva määrä natriumkarbonaattiliuosta, kuumenna kiehuvaksi ja erota rautasuola. Suodatuksen jälkeen suodos säädettiin pH-arvoon=3,4-aminosaliyylihappo etikkahapolla ja saostettiin sitten. Ja sitten suodatettiin ja kuivattiin tuotteen saamiseksi. P-aminosalisyylihapon pitoisuus teollisuustuotteissa on yli 70%, kloridi on alle 50 ppm ja sulfaattiradikaali on alle 500 ppm2
|
|
|
|
|
4-aminosaliyylihappoa käytetään pääasiassa tuberkuloosin ja tulehduksellisen suolistosairauden kliinisessä hoidossa. Käyttötapa ja annostus määräytyvät yleensä potilaan sairauden erityistilan ja vaikeusasteen perusteella.
1. Tuberkuloosin hoito:
Se on yksi tärkeimmistä lääkkeistä tuberkuloosin hoidossa, ja se sopii erityisesti potilaille, joilla on multiresistentti tuberkuloosi (MDR{0}}TB) tai isoniatsidi- ja rifampisiiniresistenssi ja/tai -intoleranssi. Sitä käytetään yleensä yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa hidastamaan tuberkuloosibakteerien lääkeresistenssin kehittymistä. Synergisoimalla muiden lääkkeiden kanssa se voi tehokkaammin tappaa Mycobacterium tuberculosis -bakteerin ja nopeuttaa tilan paranemista.
2. Tulehduksellisen suolistosairauden hoito:
Tuberkuloosia estävän vaikutuksensa lisäksi sitä käytetään myös tulehduksellisten suolistosuolisairauksien, kuten haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin, hoitoon. Se voi lievittää suolistotulehdusta, parantaa potilaiden kliinisiä oireita ja elämänlaatua. Sen tarkkaa vaikutusmekanismia ei kuitenkaan vielä täysin ymmärretä, ja siihen voi liittyä useita näkökohtia, kuten tulehdusvasteiden estäminen ja suoliston bakteerien määrän vähentäminen.
4-aminosalisyylihapposillä on pääasiassa antibakteerisia vaikutuksia estämällä Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvua ja lisääntymistä. Sen vaikutusmekanismiin voi kuulua useita näkökohtia, mukaan lukien pääasiassa folaatin synteesin estäminen ja soluseinän mykobakteeri-auksiinin synteesin estäminen.
Se voi estää Mycobacterium tuberculosis -bakteerin folaatin synteesireitin, joka on välttämätön aine bakteerien kasvulle ja lisääntymiselle. Folaatin synteesiä estämällä Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvua voidaan hidastaa tai estää, jolloin saadaan aikaan antibakteerisia vaikutuksia. Sillä ei kuitenkaan ole synergististä vaikutusta folaattiyhdisteitä vastaan, mikä tarkoittaa, että se ei voi tuottaa synergistisiä vaikutuksia muiden folaattilääkkeiden kanssa.
Sen lisäksi, että se estää folaatin synteesiä, sillä voi olla myös antibakteerisia vaikutuksia estämällä auksiinin synteesiä mykobakteerien soluseinässä. Soluseinän mykobakteerikasvuhormoni on tärkeä osa Mycobacterium tuberculosis -soluseinämän synteesiä ja ratkaisevan tärkeä bakteerien morfologian ja eheyden ylläpitämisessä. Estämällä sen synteesiä 4-aminosaliyylihappo voi häiritä Mycobacterium tuberculosis -bakteerin soluseinän rakennetta, mikä johtaa sen kuolemaan tai lisääntymiskyvyn menetykseen.
Se voi myös vähentää Mycobacterium tuberculosis -bakteerin raudanottoa. Rauta on yksi bakteerien kasvun ja aineenvaihdunnan olennaisista alkuaineista, ja raudan saannin vähentäminen voi edelleen estää Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvua ja lisääntymistä. Tämä vaikutusmekanismi voidaan saavuttaa häiritsemällä bakteerien raudan aineenvaihduntareittiä.
Saadaksesi syvemmälle ymmärryksen vaikutusmekanismista4-aminosalisyylihappo, spesifisiä reittejä, joiden kautta se estää Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvua ja lisääntymistä, tutkitaan tarkemmin jäljempänä.
Foolihappo on yksi tärkeimmistä aineista Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvulle ja lisääntymiselle. Se osallistuu bakteerien DNA-synteesiin ja korjausprosessiin ja on ratkaisevan tärkeä niiden normaalien fysiologisten toimintojen ylläpitämiselle. Se voi estää Mycobacterium tuberculosis -bakteerin folaattiaineenvaihduntareitin, erityisesti folaattisyntaasin tai folaatin kuljettajan aktiivisuutta, mikä vähentää solunsisäistä folaattipitoisuutta. Tämä estävä vaikutus voi hidastaa tai estää bakteerien DNA-synteesiä ja korjausprosesseja, mikä johtaa bakteerien kasvun ja lisääntymisen estymiseen.
Soluseinä on yksi tärkeimmistä Mycobacterium tuberculosis -bakteerin rakenteista, mikä on ratkaisevan tärkeää bakteerien morfologian ja eheyden ylläpitämiseksi. Se koostuu pääasiassa peptidoglykaanista, arabinoosista ja mannoosista, joista peptidoglykaani on soluseinän pääkomponentti. Se voi estää avainentsyymien tai kuljettajien aktiivisuutta soluseinän synteesireitillä, kuten peptidoglykaanisyntaasin tai kuljettajien aktiivisuutta, mikä vähentää soluseinän komponenttien synteesiä ja kuljetusta. Tämä estävä vaikutus voi häiritä soluseinän rakennetta ja toimintaa, jolloin bakteerit menettävät muotonsa ja eheytensä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan tai lisääntymiskyvyn menettämiseen.
Rauta on yksi Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvun ja aineenvaihdunnan olennaisista alkuaineista. Se osallistuu useisiin prosesseihin, kuten DNA-synteesiin, hengitysketjutoimintoihin ja bakteerien redox-reaktioihin. Voi häiritä Mycobacterium tuberculosis -bakteerin raudan aineenvaihduntareittiä, erityisesti estämällä raudan imeytymistä ja kuljetusta. Tämä häiriö voi vähentää bakteerien ottoa ja raudan käyttöä, mikä hidastaa tai estää bakteerien kasvua ja lisääntymistä. Erityisesti tämä vaikutus voidaan saavuttaa estämällä raudankuljettajien tai rautaa metaboloivien entsyymien aktiivisuutta.
Sen lisäksi, että se estää suoraan Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvua ja lisääntymistä, sillä voi myös olla terapeuttisia vaikutuksia estämällä tulehdusvasteita. Tulehdusvaste on kehon puolustusreaktio infektiota tai vammoja vastaan, mutta liiallinen tulehdusreaktio voi pahentaa kudosvaurioita ja pahentaa tilaa. Se voi estää tulehdussolujen aktivoitumista ja tulehdusvälittäjien vapautumista, mikä vähentää tulehdusta ja kudosvaurioita. Tämä estävä vaikutus saattaa liittyä sen tulehdussignaalireittien, kuten NF - κ B:n, aktiivisuuden estämiseen.
Suositut Tagit: 4-aminosalisyylihappo cas 65-49-6, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä