Articaine HCl, kemiallinen kaava on C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. On paikallispuudutusaine, jota käytetään laajalti hammaslääketieteellisissä ja muissa kirurgisissa toimenpiteissä. Se on artikaiinin hydrokloridisuolamuoto ja sillä on ainutlaatuinen joukko kemiallisia ominaisuuksia. Se on nelirengasrakenne, joka koostuu bentseenirenkaasta, tiofeenirenkaasta, metyylipropyyliaminokarboksyyliryhmästä ja alkyyliryhmästä. Sisältää kiraalisen hiiliatomin, joten olemassa on kaksi enantiomeeriä: (S)-artikaiini-HCl ja (R)-artikaiini-HCl. Se on hydrokloridin muodossa, joten se on hapan. Kun artikaiini HCl liuotetaan veteen, se dissosioituu täysin positiivisesti varautuneiksi artikaiinikationeiksi ja kloridi-ioneiksi (Cl-). Tämä dissosiaatioprosessi on palautuva reaktio, joka riippuu liuoksen happo-emästasapainosta. Eri enantiomeereillä on erilaiset optisen aktiivisuuden ominaisuudet, joista (S)-artikaiini-HCl:lla on spesifinen optinen aktiivisuus. Liukoisuus voi vaihdella eri pH-arvoissa. Happamissa olosuhteissa liukoisuus voi laskea hieman, kun taas emäksisessä ympäristössä liukoisuus voi olla suurempi. Siksi liuoksen pH-arvoa on säädettävä erityistarpeiden ja -olosuhteiden mukaan, kun lääkettä formuloidaan ja käytetään.
(Tuotelinkki1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0.html
(Tuotelinkki2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas{7}}.html)
Articaine HCl:lla on anesteettisia ja analgeettisia ominaisuuksia. Sen molekyylirakenne on seuraava:
1. Vety- ja ionisidokset:
Articaine HCl -molekyylissä on vetysidoksia ja ionisidoksia. Vetysidokset ovat heikkoja sidoksia, joita muodostavat vetyatomit artikaiinissa ja elektronegatiiviset atomit muissa molekyyleissä (kuten happi, typpi jne.). Nämä vetysidokset helpottavat artikaiinin ja muiden molekyylirakenteiden välistä vuorovaikutusta, kuten lääkkeen sitoutumista reseptoreihin. Samanaikaisesti articaine HCl:n kationiset osat muodostavat ionisia sidoksia anionisten osien, kuten kloridi-ionien, kanssa.
2. Rakenteelliset ominaisuudet:
Articaine HCl:n molekyylirakennetta voidaan analysoida kahdesta näkökulmasta: orgaaninen osa ja kationinen osa.
- Luomuosasto:
Articaine HCl:n orgaaninen osa koostuu bentseenirenkaasta, tiofeenirenkaasta, metyylipropyyliaminokarboksyyliryhmästä ja alkyyliryhmästä. Metyyliryhmä ja propyyliaminokarboksyyliryhmä ovat kiinnittyneet bentseenirenkaaseen. Tiofeenirenkaaseen on kiinnittynyt metyyliryhmä. Alkyyliryhmä on kiinnittynyt hiiliatomiin tiofeenirenkaassa. Nämä orgaaniset ryhmät antavat Articaine HCl:lle farmaseuttista aktiivisuutta ja biologisia ominaisuuksia.
- Kationinen osa:
Artikaiini HCl on hydrokloridisuola, joka muodostuu artikaiinin reaktiossa kloorivetyhapon kanssa. Se sisältää positiivisesti varautuneen artikaiinikationin ja kloridi-ionin (Cl-). Tämä kationinen osa on vastuussa vuorovaikutuksesta anesteetin kohdekohtien kanssa, mikä tuottaa paikallispuudutuksen vaikutuksen.
3. Kolmiulotteinen rakenne:
Artikaiini-HCl-molekyylit sisältävät kiraalisia hiiliatomeja, joten niitä on kaksi enantiomeeriä: (S)-artikaiini-HCl ja (R)-artikaiini-HCl. Nämä kaksi isomeeriä ovat avaruudeltaan peilikuvia ja niillä on sama kemiallinen koostumus, mutta niiden kemialliset ja biologiset ominaisuudet voivat vaihdella hieman.
Articaine HCl on paikallispuudutusaine, joka tuottaa anesteettisen vaikutuksen ja lievittää kipua paikallisesti. Farmakokinetiikka kuvaa lääkkeiden imeytymis-, jakautumis-, aineenvaihdunta- ja erittymisprosessia elimistössä.
1. Imeytyminen:
Artikaiinihydrokloridi imeytyy pääasiassa paikallispuudutuksen ja paikallisten kudosten infiltraatioanestesian kautta. Se tunkeutuu nopeasti hermokudoksen ja muiden kudosten läpi ja saavuttaa nopeasti vaikutuskohdan. Imeytyminen on nopeaa, saavuttaen tyypillisesti huippupitoisuuden muutamassa minuutissa.
2. Jakelu:
Articaine HCl on laajalti jakautunut kehossa, mukaan lukien hermokudokset, lihaskudokset ja muut kudokset. Se voi ylittää veri-aivoesteen ja päästä keskushermostoon. Articaine HCl:n suurempi jakautumistilavuus (Vd) saattaa liittyä sen lipofiilisyyteen.
3. Aineenvaihdunta:
Artikaiini HCl metaboloituu maksassa useiksi metaboliiteiksi. Pääasiallinen aineenvaihduntareitti on artikaiini-HCl:n muuttuminen artikaiinihapon metyyliesteriksi ja muiksi metaboliiteiksi esteraasien, kuten koliiniesteraasin, vaikutuksesta maksassa. Nämä metaboliitit voivat metaboloitua edelleen maksan entsyymijärjestelmissä.
4. Erittyminen:
Articaine HCl ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta ja erittyvät virtsan kautta. Noin 80-90 prosenttia annoksesta erittyy virtsaan metaboloitumattomassa muodossa. Metaboloitumattoman Articaine HCl:n erittymisen puoliintumisaika (t1/2) virtsaan on noin 1,5-2,5 tuntia.
5. Vaikuttavat tekijät:
Useat tekijät voivat vaikuttaa Articaine HCl:n farmakokinetiikkaan, mukaan lukien yksilölliset erot, ikä, sukupuoli, maksan toiminta, munuaisten toiminta ja yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. Yksilölliset erot voivat johtaa eroihin Articaine HCl:n imeytymisessä ja puhdistumassa eri potilailla. Ikä ja sukupuoli voivat vaikuttaa lääkeaineenvaihduntaan ja erittymiseen. Maksan ja munuaisten vajaatoiminta voi vaikuttaa Articaine HCl:n metabolian nopeuteen ja erittymiseen. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa voivat muuttaa Articaine HCl:n farmakokinetiikkaa.
|
|
|
Articaine HCl on lääke, jota käytetään laajalti hammaslääketieteellisissä toimenpiteissä ja paikallispuudutuksessa. Se kuuluu paikallispuudutusaineiden amidiluokkaan ja sillä on ainutlaatuiset farmakologiset ominaisuudet verrattuna muihin yleisesti käytettyihin paikallispuudutteisiin, kuten lidokaiiniin ja prokaiiniin.
1. Farmakologinen mekanismi:
Articaine HCl:n farmakologiset vaikutukset toteutuvat pääasiassa salpaamalla hermosolukalvon natriumkanava. Se estää hermoimpulssien johtumisen estämällä natriumionien pääsyn hermosoluihin, mikä tuottaa paikallispuudutuksen. Perinteisiin paikallispuudutteisiin verrattuna Articaine HCl:lla on vahvempi affiniteetti natriumkanaviin, nopeampi vaikutus ja pidempi vaikutus.
2. Narkoottiset vaikutukset:
Articaine HCl:n tärkeimpiä anestesiavaikutuksia ovat paikallinen anestesia, infiltraatioanestesia ja paikallinen anestesia. Paikallispuudutusvaikutus saavutetaan injektoimalla suoraan kohdealueelle Articaine HCl:a, jota käytetään yleisesti erilaisissa hammaslääketieteellisissä toimenpiteissä ja hoidoissa. Infiltraatioanestesiavaikutus saavutetaan ruiskuttamalla Articaine HCl kohdealueelle paikallisen kudoksen ympärillä, joka sopii pieniin leikkauksiin ja hoitoihin. Paikallinen anestesiavaikutus saavutetaan ruiskuttamalla tai sivelemällä limakalvon pinnalle Articaine HCl:a, jota käytetään yleisesti ikenien ja suun limakalvojen paikallispuudutuksessa.
3. Farmakokineettiset ominaisuudet:
Articaine HCl:lle on ominaista nopea imeytyminen ja nopea anestesiavaikutus. Se tunkeutuu nopeasti kudosten läpi ja saavuttaa huippupitoisuuden muutamassa minuutissa. Articaine HCl:n biologinen hyötyosuus on korkea, noin 90 prosenttia. Sen proteiinisitoutumisaste on alhainen, vain 20 prosenttia, mikä tarkoittaa, että se esiintyy veressä vapaassa muodossa. Artikaiini HCl metaboloituu pääasiassa maksassa, muuttuu useiksi metaboliiteiksi ja erittyy munuaisten kautta.
4. Turvallisuus ja haittavaikutukset:
Articaine HCl:a pidetään yleisesti turvallisena ja tehokkaana paikallispuudutteena. Sillä on suhteellisen vähän haittavaikutuksia, ja useimmat niistä ovat tilapäisiä ja palautuvia. Yleisiä haittavaikutuksia ovat paikallinen ärsytys, puutuminen, lihasvapina, huimaus, pahoinvointi ja oksentelu. Vakavat allergiset ja neurotoksiset reaktiot ovat erittäin harvinaisia.
5. Käyttö ja sovellukset:
Articaine HCl:a käytetään laajalti hammaslääketieteellisissä toimenpiteissä ja hoidoissa. Sitä voidaan käyttää hampaiden poistoon, juurihoitoon, restauraatioon ja parodontaalikirurgiaan jne. Articaine HCl:ää voidaan käyttää myös yhdessä muiden lääkkeiden, kuten verisuonia supistavien aineiden ja epinefriinin, kanssa paikallispuudutuksen keston pidentämiseksi ja hemostaasin parantamiseksi.
6. Erityiset väestönäkökohdat:
Erityisryhmille, kuten lapsille, vanhuksille ja raskaana oleville naisille, Articaine HCl:n käyttö vaatii erityistä harkintaa ja varovaisuutta. Kun lapsille annetaan paikallispuudutusta, annos on sovitettava iän ja painon mukaan ja haittavaikutuksia on seurattava tarkasti. Vanhusten ja raskaana olevien naisten tulee olla erityisen varovaisia käyttäessään Articaine HCl -valmistetta ja heidän tulee käyttää sitä lääkärin opastuksella.